Diloxol

Diloxol är ett läkemedel med antitrombotisk effekt.

Läkemedlet förstör processerna för trombocytaggregation, blockerar syntesen av adenosindifosfat och ändar som finns på trombocytmembranet och aktiverar samtidigt glykoproteinändarna IIb / IIIa. [1]

Det terapeutiska medlet hjälper till att försvaga trombocytaggregation som är associerad med aktiviteten hos andra agonister och bromsar också deras aktivering, vilket sker under påverkan av det frisatta adenosindifosfatet.

Indikationer Diloxol

Det används för att förhindra symtom på aterotrombos:

• hos personer som tidigare har drabbats av hjärtinfarkt eller ischemisk stroke med etablerad perifer arteriell störning (vaskulär aterotrombos och artärskador på benen);
• hos personer med aktivt koronarsyndrom: utan höjning av ST-index (instabil angina och icke-Q-infarkt), inklusive de som har genomgått bypass-operation vid koronar angioplastik; med en ökning av ST -värden (tillsammans med aspirin).

Dessutom är det ordinerat för att förhindra aterotrombotiska och tromboemboliska störningar vid förmaksflimmer.

Släpp formulär

Frisättning av ett läkemedel säljs i form av tabletter - 14 stycken inuti ett cellförpackning; inuti ett paket - 1 eller 2 sådana paket.

Farmakodynamik

Klopidogrel har en effekt genom att irreversibelt ändra effekten av ADP -ändar på trombocyter. Trombocyter skadas under påverkan av klopidogrel och förblir i detta tillstånd under hela livscykeln; återställande av normal trombocytfunktion sker i enlighet med hastigheten på trombocytförnyelse (cirka 7 dagar). [2]

Serveringsstorleksrelaterad, statistiskt signifikant bromsning av trombocytaggregationen utvecklas efter 2 timmar från administrering av en enkel oral dos av klopidogrel. Återanvändbara doser på 75 mg läkemedel hämmar signifikant trombocytaggregation i samband med ADP -aktivitet redan den första dagen. Denna retardation ökar gradvis och når jämviktsvärden efter 3-7 dagar. Vid jämviktsvärden är medelvärdet för undertryckande av trombocytaggregation, observerat vid en daglig dos på 75 mg, 40-60%.

Efter avslutad behandling återgår trombocytaggregation och blödningstiden till föregående nivå, ofta efter cirka 1 vecka.

Farmakokinetik

Med flera orala doser på 75 mg per dag absorberas klopidogrel snabbt. Baserat på beräkningen av urinutsöndringen av de metaboliska elementen i klopidogrel är dess absorption mindre än 50%.

Den huvudsakliga cirkulerande sönderfallsprodukten har en linjär farmakokinetik (plasmanivån ökar i enlighet med läkemedlets dosstorlek) inom dosintervallet 0,05-0,15 g klopidogrel.

Det mesta av klopidogrel är involverat i intrahepatiska metaboliska processer. Dess huvudmetaboliska produkt, ett karboxylsyraderivat, förändrar inte trombocytaggregation. Den innehåller cirka 85% av föreningar som liknar det aktiva elementet som cirkulerar inuti plasma. Nivån på det intraplasmiska Cmax för det metaboliska elementet noteras cirka 1 timme efter applicering av Diloxol.

Ovanstående komponenter är reversibelt involverade i proteinsyntes in vitro (med 98 och 94%). Det visade sig att denna syntes inte är mättad i stora volymer in vitro.

Cirka 50% av läkemedlet utsöndras i urinen och cirka 46% utsöndras i avföringen. Termen för halveringstiden för en metabolisk produkt är 8 timmar med en enda och multipeldos.

Dosering och administrering

Diloxol tas oralt, utan hänvisning till matintag. Vanligtvis tas 75 mg av läkemedlet 1 gång per dag.

När det gäller ACS (med en ökning och utan en ökning av ST-elementet) börjar behandlingen med en 1-timmars laddningsdel på 0,3 g, och sedan används 75 mg, 1-faldigt per dag. I kombination med aspirin ökar sannolikheten för blödning, varför doser på mer än 0,1 g inte ska användas. Den maximala terapeutiska effekten observeras vanligtvis efter 3 månaders behandling.

För personer över 75 år bör behandlingen påbörjas utan att ladda delen.

Vid förmaksflimmer tas 75 mg av läkemedlet 1-faldigt.

• Ansökan för barn

Det är förbjudet att skriva ut inom barnmedicin.

Använd Diloxol under graviditet

Diloxol används inte för amning och graviditet.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• leversvikt;
• allergi mot klopidogrel;
• överkänslighet mot ytterligare delar av läkemedlet;
• aktiv form av blödning.

Försiktighet krävs vid användning hos personer med kroniskt nedsatt njurfunktion, ärftlig försvagning av CYP2C19 -isoenzymets aktivitet eller risk för blödning. Dessutom hos personer som använder NSAID, heparin, aspirin och ämnen som hämmar glykoprotein IIb / IIIa.

Bieffekter Diloxol

Bland biverkningarna:

• förändringar i blodindikationer: leuko-, granulocyto-, neutro-, pancyto- och svår trombocytopeni, eosinofili, anemi (även aplastisk), trombocytopen purpura och agranulocytos;
• immunskada: korsintolerans mot tienopyridiner (tiklopidin eller prasugrel), serumsjukdom och anafylaktoida symtom;
• psykiska problem: hallucinationer och förvirring;
• neurologiska störningar: cefalalgi, parestesier, smakförändringar, intrakraniell blödning och yrsel;
• oftalmiska störningar: retinal, konjunktival eller okulär blödning;
• otolaryngologiska skador: yrsel;
• kardiovaskulära störningar: vaskulit, minskade blodtrycksvärden, hematom, sårblödning efter operation och svår blödning;
• andningsbesvär: blödning från näsan eller lungorna, bronkospasm, interstitiell pneumonit, eosinofil lunginflammation och hemoptys;
• matsmältningsproblem: buksmärtor, uppblåsthet, blödning i mag -tarmkanalen, gastrit, diarré, illamående, sår och förstoppning. Blödning (påverkar mag -tarmkanalen eller av retroperitoneal natur), hepatit, aktivt leversvikt, retroperitoneal blödning, pankreatit, onormal leverfunktion, kolit (lymfocytisk eller ulcerös typ) och stomatit;
• dermatologiska lesioner: klåda, Quinckes ödem, blödning under huden, utslag (även exfoliativ), eksem, bullös dermatit, lichen planus, purpura, urtikaria, läkemedelsintoleranssyndrom och DRESS syndrom;
• dysfunktion av ODA: myalgi, artrit, artralgi och hemartros;
• störningar i urinaktiviteten: hematuri, glomerulonefrit och en ökning av blodkreatininvärden;
• systemiska manifestationer: febertillstånd.

Överdos

Symptom på förgiftning: uppkomsten av hemorragiska komplikationer och förlängning av blödningsperioden.

Det är nödvändigt att stoppa den resulterande blödningen och utföra en trombocytransfusionsprocedur.

Interaktioner med andra droger

Det är nödvändigt att noggrant kombinera Diloxol med NSAID, eftersom detta kan öka sannolikheten för blödning i mag -tarmkanalen.

Tester som utförts med humana levermikrosomer avslöjade att läkemedlet bromsar aktiviteten av isoenzymet CYP 2C9, som är en del av hemoproteinet P450 (2C9) enzym. Som ett resultat kan plasmaindexet för läkemedel som tolbutamid eller fenytoin öka, eftersom deras metaboliska processer fortsätter med deltagande av CYP 2C9.

Det är nödvändigt att överge kombinationen av läkemedlet med örtämnen (ginkgo biloba, grönt te, vitlök, ingefära, ginseng, medicinsk anacyclus, esculus, pubescent uncaria, angelica, tvåårig primula och rödklöver), eftersom de har en antitrombotisk effekt.

Förvaringsförhållanden

Diloxol bör förvaras vid temperaturer mellan 15-25 ° C.

Hållbarhetstid

Diloxol kan användas under en 24-månadersperiod från dagen för försäljning av läkemedlet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Arthrogrel, Avix och Areplex med Gridoklein, liksom Agrel och Aterocard.