Diklofenak

Diklofenak är ett läkemedel från NSAID -gruppen. Den har en uttalad antiinflammatorisk, smärtstillande och svag febernedsättande effekt; principen för dess terapeutiska effekt uttrycks i att bromsa processerna för PG -bindning.

Vid utveckling av olika inflammationer som uppstår efter skador eller operationer, lindrar detta läkemedel snabbt smärta som uppstår vid rörelser, liksom spontan smärta. [1]

Indikationer Diklofenak

Det används för sådana kränkningar:

• reumatiska skador av degenerativ och inflammatorisk natur (reumatoid eller ungdomsreumatoid artrit, artros, ankyloserande spondylit och spondyloartrit );
• smärta som utvecklas i ryggraden
• reumatiska sjukdomar som påverkar extraartikulära mjukvävnader;
• akuta giktattacker;
• smärta som utvecklas efter operation eller skada, mot vilken svullnad och inflammation noteras (till exempel efter ortopediska eller tandbehandlingar)
• gynekologiska patologier där inflammation och smärta uppstår (till exempel adnexit eller dysmenorré av primär natur);
• som hjälpmedicin mot svåra inflammatoriska sjukdomar som påverkar ENT -organen, åtföljd av svår smärta (till exempel otitis media eller faryngotonsillit).

Släpp formulär

Frisättningen av den terapeutiska substansen realiseras i tabletter - 10 stycken inuti cellplattan; inuti lådan - 1 eller 3 sådana tallrikar.

Farmakodynamik

Läkemedlet hämmar trombocytaggregation. Minskar också smärta under rörelse och vila, ledsvullnad och stelhet på morgonen; hjälper till att förbättra ledernas funktionella aktivitet. [2]

Farmakokinetik

Diklofenak Na absorberas i blodet med hög hastighet och når Cmax-värden i plasma efter 1-2 timmar. Proteinsyntes är 99%.

Det tränger väl in i synovium och vävnader, där läkemedelsindikatorerna stiger långsamt; efter 4 timmar når den en nivå som överstiger plasmavärdena. Mat kan minska absorptionshastigheten, men ändrar inte hastigheten. Biotillgänglighetsnivån är cirka 5%. [3]

Termen plasmahalveringstid är 1-2 timmar; synovial halveringstid-3-6 timmar. Cirka 35% av läkemedlen utsöndras i form av metaboliska element med avföring; cirka 65% - deltar i intrahepatiska metaboliska processer och utsöndras genom njurarna i form av icke -aktiva derivat; cirka 1% visas oförändrat.

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt, i de minsta effektiva doserna under den kortaste tiden - för att minska risken för biverkningar. Tabletterna tas med mat eller efter det, tvättas med vatten och inte tuggas. Storleken på portionen av diklofenak och intagningstiden väljs av läkaren, med beaktande av sjukdomsförloppet och arten, patientens svar och läkemedlets effektivitet.

Startdelen är ofta 0,1-0,15 g per dag. Med milda manifestationer av sjukdomen och långvarig behandling är en dos på 75-100 mg per dag tillräcklig. Den dagliga delen bör delas in i 2-3 användningsområden.

När det gäller den primära formen av dysmenorré väljs den dagliga dosen personligen, ofta är den lika med 0,05-0,15 g. Den initiala delen kan vara 50-100 mg, men om det behövs kan den öka i flera menstruationscykler till en maximal nivå på 0,2 g per dag. Det är nödvändigt att börja använda läkemedlet efter utvecklingen av de första smärtsamma manifestationerna och fortsätta i flera dagar, med hänsyn till dynamiken i regressionen av tecken på störningen.

Storleken på den maximala rekommenderade delen av medicinen per dag är 0,15 g.

• Ansökan för barn

Tabletterna ska inte användas förrän vid 14 års ålder. För ungdomar 14-18 år är läkemedlet ordinerat i portioner på 75-150 mg per dag, i 2-3 användningar.

Använd Diklofenak under graviditet

Diklofenak ska inte användas under graviditet. Om läkemedlet behöver användas för HB, bör frågan om att avbryta utfodring lösas.

Läkemedlet har en negativ effekt på kvinnans fertilitet, varför det inte är ordinerat vid planering av befruktning. Kvinnor som har problem med att bli gravid eller genomgår infertilitetstest bör överväga att avbryta medicinen.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans mot det aktiva elementet eller andra komponenter i läkemedlet;
• aktiv form av sår i mag -tarmkanalen;
• perforering eller blödning i mag -tarmområdet;
• en historia av perforering eller blödning i mag -tarmkanalen orsakad av användning av NSAID;
• historia av akut eller återkommande blödning / sår (2+ separata diagnostiserade episoder av blödning eller sår);
• inflammation i tarmregionen (till exempel ulcerös kolit eller regional enterit);
• njur- / leverfunktion;
• svår eller stillastående form av hjärtsvikt;
• IHD hos personer med hjärtinfarkt eller angina pectoris;
• cerebrovaskulära lesioner hos personer som har haft stroke eller har haft episoder av TIA;
• sjukdomar som påverkar perifera artärer;
• för behandling av postoperativ smärta vid koronar bypass -ympning (eller vid användning av AIC);
• med utvecklingen som svar på användningen av NSAID: er av reaktioner som urtikaria, astmaattacker, näspolyper, en aktiv form av förkylning, Quinckes ödem och andra tecken på allergi;
• störningar av hematopoes.

Bieffekter Diklofenak

Bland biverkningarna:

• störningar i lymffunktionen och hematopoetiska systemet: leuko- eller trombocytopeni, agranulocytos, anemi (även aplastisk eller hemolytisk);
• immunsjukdomar: temperaturökning, Quinckes ödem (även ansiktssvullnad), överkänslighet, anafylaktoida och anafylaktiska symtom (inklusive chock och blodtryckssänkning);
• psykiska problem: sömnlöshet, desorientering, mardrömmar, irritabilitet, depression och psykotiska störningar;
• symptom i samband med NS -funktion: dåsighet, anfall, parestesi, cefalalgi och trötthet, samt yrsel, smakstörningar, minnesproblem och darrningar. Dessutom den aseptiska formen av meningit, asteni, ångest, stroke och förvirring, störning av intracerebralt blodflöde, nedsatt känslighet och hallucinationer;
• synstörningar: synproblem, diplopi, dimsyn och neurit som påverkar synnerven;
• störningar i labyrinten och hörseln: öronringning, yrsel och hörselstörningar;
• problem inom CVS: hjärtklappning, ökad andningsfrekvens, asteni, hjärtsvikt, dyspné, ökad hjärtfrekvens, ökning / minskning av blodtryck, hjärtinfarkt, bröstsmärta och vaskulit;
• lesioner som påverkar organen i bröstbenet, andningsorganen och mediastinum: pneumonit och astma (inklusive dyspné);
• störningar i matsmältningsfunktionen: diarré, illamående, aptitlöshet och flatulens, kräkningar, halsbränna, dyspepsi, buksmärtor och smakstörningar. Dessutom gastrit, förstoppning, glossit, anorexi, blödning i mag -tarmkanalen (melena, kräkningar och blodig diarré), kolit (även hemorragisk form, regional enterit och förvärring av ulcerös kolit), sår i mag -tarmkanalen, där perforering kan uppstår eller blöder (ibland dödligt, särskilt hos äldre). Stomatit (inklusive dess ulcerativa form), pankreatit, gastrisk erosion, esofageal dysfunktion, intestinal stenos av den membraniska typen och gastroenteropati, åtföljd av polyserosit, malabsorption och maligestion, utvecklas också;
• kränkning av hepatobiliär funktion: hepatit (även fulminant form), leversvikt och en ökning av transaminasvärden, leversjukdomar, gulsot och levernekros;
• lesioner i det subkutana skiktet och epidermis: hyperemi, SS, utslag (papulär, lokal eller makulär urtikaria), erytem polyformis, TEN, urtikaria, alopeci, blåsformade utslag, purpura (även allergisk), eksem, exfoliativ, pruritisk och dermatit av ljuskänslighet;
• problem med urin- och njuraktivitet: hematuri, nefrotiskt syndrom, akut njursvikt, renal papillär nekros, proteinuri och tubulointerstitiell nefrit;
• systemiska störningar: svullnad;
• störningar i reproduktionssystemet: impotens.

Kliniska tester och epidemiologiska data visar att diklofenak, särskilt i stora doser (0,15 g per dag) och vid långvarig användning, kan öka sannolikheten för att utveckla arteriell tromboembolism (till exempel stroke eller hjärtinfarkt).

Överdos

Vid förgiftning kan epigastrisk smärta, diarré, illamående, blödning i mag -tarmkanalen, kräkningar, desorientering, cefalalgi, agitation, dåsighet, yrsel, kramper, öronljud eller koma. Vid allvarlig överdos kan leverskada och akut njursvikt utvecklas.

För behandling av akut förgiftning med NSAID utförs symptomatiska och stödjande förfaranden. Till exempel vid njurfel, undertryckande av andning, blodtrycksfall, anfall och störningar i mag -tarmkanalen. Vid användning av potentiellt giftiga doser kan aktivt kol användas, och om en livshotande dos har tagits är det nödvändigt att framkalla kräkningar och utföra magsköljning.

Interaktioner med andra droger

Användningen av läkemedlet tillsammans med litium eller digoxin ökar plasmaindexet för det senare, varför det är nödvändigt att kontrollera serumvärdena för litium och digoxin.

Antihypertensiva och diuretika.

Införandet av ett läkemedel tillsammans med en ACE-hämmare eller β-blockerare kan minska deras hypotensiva aktivitet på grund av en långsammare bindning av vasodilaterande PG. I detta avseende bör denna kombination användas med försiktighet, särskilt hos äldre, som måste noggrant övervaka blodtrycksvärden. Patienter behöver tillräcklig hydrering och kontroll av njurfunktionen (särskilt med avseende på ACE -hämmare och diuretika, eftersom sannolikheten för nefrotoxicitet ökar).

Läkemedel som kan framkalla hyperkalemi.

Att ta i kombination med cyklosporin, trimetoprim, kaliumsparande diuretika eller takrolimus kan leda till en ökning av serumkalium. På grund av detta måste du regelbundet övervaka patientens tillstånd.

Antitrombotiska läkemedel och antikoagulantia.

Användning med Diclofenac kan öka risken för blödning, så försiktighet måste iakttas. Stora doser av läkemedlet kan tillfälligt undertrycka trombocytaggregation.

Andra NSAID, inklusive GCS och selektiva COX-2-hämmare.

Med sådana kombinationer ökar sannolikheten för att utveckla ett sår eller blödning i mag -tarmkanalen, så du måste överge den gemensamma användningen av 2+ NSAID.

Förberedelser från SSRI -gruppen.

Sådana kombinationer ökar sannolikheten för att utveckla blödning i mag -tarmkanalen.

Metotrexat.

Läkemedlet kan hämma clearance av metotrexat inuti njurtubuli, på grund av vilket indikatorerna för det senare ökar. Det är nödvändigt att noggrant applicera diklofen minst 24 timmar före införandet av metotrexat, eftersom detta kan öka metotrexats blodnivå och förstärka dess toxiska aktivitet.

Cyklosporin.

Läkemedlets effekt på bindningen av växthusgaser inuti njurarna kan förstärka de nefrotoxiska egenskaperna hos cyklosporin, varför diklofenak måste administreras i reducerade doser jämfört med personer som inte använder cyklosporin.

Takrolimus.

Kombinationen av takrolimus och NSAID ökar sannolikheten för nefrotoxicitet, vilket kan förmedlas av intrarenala antiprostaglandinreaktioner av NSAID och ett ämne som bromsar verkan av calcineurin.

Antibakteriella kinoloner.

Med denna kombination kan anfall uppstå (möjligen hos personer med eller utan kramper eller tidigare epilepsi). Detta måste beaktas när man beslutar om man ska använda kinoloner hos personer som redan använder NSAID.

Fenytoin.

Användningen av läkemedlet tillsammans med fenytoin kräver konstant övervakning av plasmavärdena för det senare, eftersom dess effekt kan öka.

Kolestyramin och kolestipol.

Dessa läkemedel kan försvaga eller fördröja absorptionen av diklofenak, så det ordineras minst 1 timme före eller 4-6 timmar efter användning av kolestyramin / kolestipol.

SG.

Införandet av diklofenak med SG kan förstärka hjärtinsufficiens, öka plasmaglykosidindex och minska GFR -värdena.

Mifepriston.

NSAID kan inte användas inom 8-12 dagar från administrering av mifepriston, eftersom de försvagar dess terapeutiska aktivitet.

Ämnen som bromsar effekten av CYP2C9.

När du använder läkemedlet tillsammans med sådana medel (till exempel vorikonazol) är en signifikant ökning av exponeringen och värdena för plasma Cmax för diklofenak möjlig på grund av undertryckandet av de metaboliska processerna hos den senare.

Förvaringsförhållanden

Diklofenak måste förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorer - högst 25 ° C.

Hållbarhetstid

Diklofenak kan användas i 36 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är läkemedlen Voltaren, Naklofen och Ortofen med Diclofarm, liksom Diklovit och Dialrapid.