Diklofenak

Diklofenak är ett läkemedel från NSAID-gruppen. Det har en uttalad antiinflammatorisk, smärtstillande och svag febernedsättande effekt; principen för dess terapeutiska effekt uttrycks i att bromsa processerna för PG-bindning.

Vid utveckling av olika inflammationer som uppstår efter skador eller operationer, lindrar detta läkemedel snabbt smärta som uppstår vid rörelser, såväl som spontan smärta. [ 1 ]

Indikationer Diklofenak

Det används för följande sjukdomar:

• reumatiska lesioner av degenerativ och inflammatorisk natur (reumatoid eller juvenil reumatoid artrit, artros, ankyloserande spondylit och spondylartrit );
• smärta som utvecklas i ryggraden;
• reumatiska sjukdomar som drabbar extraartikulära mjukvävnader;
• akuta giktattacker;
• smärta som utvecklas efter operation eller skada, mot bakgrund av vilken svullnad och inflammation observeras (till exempel efter ortopediska eller tandläkaringrepp);
• gynekologiska patologier som orsakar inflammation och smärta (till exempel adnexit eller primär dysmenorré);
• som adjuvant läkemedel vid allvarliga inflammatoriska sjukdomar som påverkar ÖNH-organen, åtföljda av svår smärta (till exempel otit eller faryngotonsillit).

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska ämnet sker i tabletter - 10 stycken inuti en cellplatta; inuti en låda - 1 eller 3 sådana plattor.

Farmakodynamik

Läkemedlet hämmar trombocytaggregation. Det minskar också smärta vid rörelse och i vila, ledsvullnad och stelhet på morgonen; det hjälper till att förbättra ledernas funktionella aktivitet. [ 2 ]

Farmakokinetik

Diklofenak Na absorberas i blodet med hög hastighet och når plasma Cmax-värden efter 1-2 timmar. Proteinsyntesen är 99 %.

Det penetrerar väl in i synovium och vävnader, där läkemedelsnivåerna ökar långsamt; efter 4 timmar når det en nivå som överstiger plasmanivåerna. Mat kan minska absorptionshastigheten, men förändrar inte dess omfattning. Biotillgänglighetsnivån är cirka 5 %. [ 3 ]

Plasmahalveringstiden är 1–2 timmar; synovialhalveringstiden är 3–6 timmar. Cirka 35 % av läkemedlet utsöndras i form av metaboliska element med avföring; cirka 65 % är involverat i intrahepatiska metaboliska processer och utsöndras via njurarna i form av inaktiva derivat; cirka 1 % utsöndras oförändrad.

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt, i minimala effektiva doser under kortast möjliga tid – för att minska risken för biverkningar. Tabletterna tas med eller efter mat, sköljs med vatten och utan att tuggas. Storleken på Diklofenak-dosen och administreringstiden väljs av läkaren med hänsyn till sjukdomens förlopp och natur, patientens reaktion och läkemedlets effektivitet.

Den initiala dosen är ofta 0,1–0,15 g per dag. Vid milda symtom och långtidsbehandling är en dos på 75–100 mg per dag tillräcklig. Den dagliga dosen bör delas upp i 2–3 användningar.

Vid den primära formen av dysmenorré väljs den dagliga dosen individuellt, ofta är den lika med 0,05-0,15 g. Den initiala dosen kan vara 50-100 mg, men vid behov kan den ökas under flera menstruationscykler till den maximala nivån på 0,2 g per dag. Du bör börja använda läkemedlet efter utvecklingen av de första smärtsamma manifestationerna och fortsätta i flera dagar, med hänsyn till dynamiken i regressionen av tecken på sjukdomen.

Den maximala rekommenderade dagliga dosen av läkemedlet är 0,15 g.

• Ansökan för barn

Tabletter bör inte användas före 14 års ålder. Tonåringar i åldern 14-18 år ordineras läkemedlet i en dos på 75-150 mg per dag, uppdelat på 2-3 doser.

Använd Diklofenak under graviditet

Diklofenak ska inte användas under graviditet. Om läkemedlet behöver användas under amning bör frågan om att avbryta amningen lösas.

Läkemedlet har en negativ effekt på kvinnans fertilitet, vilket är anledningen till att det inte förskrivs vid graviditetsplanering. Kvinnor som har problem med befruktningen eller genomgår infertilitetstester bör överväga att avbryta läkemedlet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot den aktiva ingrediensen eller andra komponenter i läkemedlet;
• aktiv form av magsår i mag-tarmkanalen;
• perforation eller blödning i mag-tarmområdet;
• historia av perforation eller blödning i mag-tarmkanalen orsakad av användning av NSAID-läkemedel;
• historia av akut eller återkommande blödning/sår (2+ separata diagnostiserade episoder av blödning eller sår);
• inflammation i tarmområdet (till exempel ulcerös kolit eller regional enterit);
• njur-/leversvikt;
• svår eller kongestiv form av hjärtsvikt;
• IHD hos personer med en historia av hjärtinfarkt eller angina pectoris;
• cerebrovaskulära lesioner hos individer som har drabbats av stroke eller haft episoder av tröghetsinfarkt (TIA);
• sjukdomar som påverkar perifera artärer;
• för behandling av postoperativ smärta under kranskärlsbypassoperation (eller vid användning av artificiell hjärtminutvolym);
• vid utveckling av reaktioner som urtikaria, astmaattacker, näspolyper, aktiv rinit, Quinckes ödem och andra tecken på allergi som svar på användning av NSAID-preparat;
• blodsjukdomar.

Bieffekter Diklofenak

Biverkningar inkluderar:

• störningar i lymfsystemet och hematopoetiska systemet: leukopeni eller trombocytopeni, agranulocytos, anemi (även aplastisk eller hemolytisk);
• immunförsvarsstörningar: förhöjd temperatur, Quinckes ödem (även svullnad i ansiktet), överkänslighet, anafylaktoida och anafylaktiska symtom (inklusive chock och sänkt blodtryck);
• psykiska problem: sömnlöshet, desorientering, mardrömmar, irritabilitet, depression och psykotiska störningar;
• Symtom relaterade till nervsystemets funktion: dåsighet, kramper, parestesi, huvudvärk och trötthet, samt yrsel, smakstörningar, minnesproblem och tremor. Dessutom aseptisk hjärnhinneinflammation, asteni, ångest, stroke och förvirring, cerebral blodflödesstörning, sensoriska störningar och hallucinationer;
• synstörningar: synproblem, dubbelseende, dimsyn och neurit som påverkar synnerven;
• labyrint- och hörselrubbningar: tinnitus, yrsel och hörselrubbningar;
• problem i hjärt-kärlsystemet: hjärtklappning, ökad andningsfrekvens, asteni, hjärtsvikt, dyspné, ökad puls, förhöjt/sänkt blodtryck, hjärtinfarkt, bröstsmärtor och vaskulit;
• lesioner som påverkar organen i bröstbenet, andningssystemet och mediastinum: pneumonit och astma (inklusive dyspné);
• Matsmältningsstörningar: diarré, illamående, aptitlöshet och gaser, kräkningar, halsbränna, dyspepsi, buksmärtor och smakstörningar. Dessutom utvecklas gastrit, förstoppning, glossit, anorexi, blödningar i mag-tarmkanalen (melena, kräkningar och diarré med blod), kolit (även hemorragisk form, regional enterit och förvärring av ulcerös kolit), sår i mag-tarmkanalen, vilket kan leda till perforation eller blödning (ibland dödlig, särskilt hos äldre). Stomatit (inklusive dess ulcerösa form), pankreatit, gastrisk erosion, esofagusdysfunktion, diafragmatisk tarmstenos och gastroenteropati, åtföljda av polyserosit, malabsorption och matsmältningsstörningar.
• lever- och gallvägsdysfunktion: hepatit (även fulminant form), leversvikt och förhöjda transaminasnivåer, leverdysfunktion, gulsot och levernekros;
• lesioner i det subkutana lagret och epidermis: hyperemi, SJS, utslag (papulära, punkterade eller makulo-urtikariella), erythema multiforme, TEN, urtikaria, alopeci, utslag i form av blåsor, purpura (även av allergisk natur), eksem, exfoliativ dermatit, klåda och tecken på ljuskänslighet;
• problem med urin- och njurfunktionen: hematuri, nefrotiskt syndrom, akut njursvikt, papillärnekros i njurarna, proteinuri och tubulointerstitiell nefrit;
• systemiska störningar: ödem;
• Störningar relaterade till reproduktionssystemet: impotens.

Kliniska prövningar och epidemiologiska data visar att diklofenak, särskilt i höga doser (0,15 g per dag) och vid långvarig användning, kan öka risken för att utveckla arteriell tromboembolism (till exempel stroke eller hjärtinfarkt).

Överdos

Förgiftning kan orsaka epigastriesmärta, diarré, illamående, gastrointestinal blödning, kräkningar, desorientering, huvudvärk, agitation, dåsighet, yrsel, kramper, tinnitus eller koma. Allvarlig överdosering kan orsaka leverskador och akut njursvikt.

Symtomatisk och stödjande behandling används för att behandla akut NSAID-förgiftning. Till exempel vid njursvikt, andningsdepression, sänkt blodtryck, kramper och gastrointestinal dysfunktion. Aktivt kol kan användas när potentiellt toxiska doser tas, och om en livshotande dos har tagits bör kräkning framkallas och magsköljning utföras.

Interaktioner med andra droger

Användning av läkemedlet tillsammans med litium eller digoxin ökar plasmanivån av det senare, varför det är nödvändigt att övervaka serumnivåerna av litium och digoxin.

Blodtryckssänkande och diuretiska läkemedel.

Administrering av läkemedlet tillsammans med ACE-hämmare eller β-blockerare kan minska deras hypotensiva aktivitet på grund av att bindningen av vasodilatoriska PG minskar. I detta avseende bör en sådan kombination användas med försiktighet, särskilt hos äldre personer som behöver noggrant övervaka blodtrycksvärdena. Patienter behöver lämplig hydrering och övervakning av njurfunktionen (särskilt med avseende på ACE-hämmare och diuretika, eftersom sannolikheten för nefrotoxicitet ökar).

Läkemedel som kan orsaka hyperkalemi.

Kombination med ciklosporin, trimetoprim, kaliumsparande diuretika eller takrolimus kan resultera i en ökning av serumkalium. Därför bör patientens tillstånd övervakas regelbundet.

Antitrombotiska läkemedel och antikoagulantia.

Användning tillsammans med Diklofenak kan öka risken för blödning, så försiktighet krävs. Stora doser av läkemedlet kan tillfälligt hämma trombocytaggregationen.

Andra NSAID-preparat, inklusive kortikosteroider och selektiva COX-2-hämmare.

Med sådana kombinationer ökar sannolikheten för att utveckla magsår eller blödning i mag-tarmkanalen, så du bör undvika kombinerad användning av 2+ NSAID-läkemedel.

Läkemedel från SSRI-gruppen.

Sådana kombinationer ökar sannolikheten för att utveckla blödning i mag-tarmkanalen.

Metotrexat.

Läkemedlet kan hämma clearance av metotrexat inuti njurtubuli, vilket är anledningen till att de senares indikatorer ökar. Diklofenak bör användas med försiktighet minst 24 timmar före administrering av metotrexat, eftersom detta kan öka blodnivån av metotrexat och förstärka dess toxiska aktivitet.

Ciklosporin.

Läkemedlets effekt på intrarenal PG-bindning kan förstärka ciklosporins nefrotoxiska egenskaper, varför diklofenak bör administreras i reducerade doser jämfört med individer som inte använder ciklosporin.

Takrolimus.

Kombinationen av takrolimus och NSAID-preparat ökar sannolikheten för nefrotoxicitet, vilket kan medieras av intrarenala antiprostaglandinreaktioner av NSAID-preparatet och kalcineurinhämmaren.

Antibakteriella kinoloner.

Konvulsioner kan förekomma med denna kombination (möjligen hos personer med eller utan anamnes på kramper eller epilepsi). Detta bör beaktas vid beslut om användning av kinoloner hos personer som redan tar NSAID-preparat.

Fenytoin.

Användning av läkemedlet tillsammans med fenytoin kräver konstant övervakning av plasmavärdena för det senare, eftersom dess effekt kan förstärkas.

Kolestyramin och kolestipol.

Dessa läkemedel kan försvaga eller fördröja absorptionen av diklofenak, så det förskrivs minst 1 timme före eller 4–6 timmar efter användning av kolestyramin/kolestipol.

SG.

Administrering av diklofenak tillsammans med SG kan förstärka hjärtsvikt, öka plasmaglykosidnivåerna och minska SCF-värden.

Mifepriston.

NSAID-läkemedel bör inte användas inom 8–12 dagar efter administrering av mifepriston, eftersom de försvagar dess terapeutiska aktivitet.

Substanser som hämmar effekten av CYP2C9.

Vid användning av läkemedlet tillsammans med sådana medel (till exempel vorikonazol) är en signifikant ökning av exponeringen och plasma-Cmax-värdena för diklofenak möjlig på grund av undertryckandet av den senares metaboliska processer.

Förvaringsförhållanden

Diklofenak ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorer – högst 25ºC.

Hållbarhetstid

Diklofenak kan användas i 36 månader från läkemedlets tillverkningsdatum.

Analoger

Läkemedlets analoger är Voltaren, Naklofen och Ortofen med Diclofarm, samt Diclovit och Dialrapid.