Diclonat s

Diklonat p är ett derivat av a-toluinsyra; har smärtstillande, antiinflammatoriska och febernedsättande effekter.

Innehåller elementet diklofenak, som hjälper till att minska intensiteten av smärta (uppträder under rörelse eller i ett lugnt tillstånd), minskar svullnad som påverkar lederna, och minskar även morgonstelhet som uppstår vid reumatiska sjukdomar. Liksom andra NSAID -preparat visar läkemedlet en trombocythämmande effekt. [1]

Indikationer Diclonat s

Det används för intramuskulära injektioner i sådana fall:

• inflammationer som påverkar ODA -området ( artrit av psoriasis, reumatoid eller kronisk ungdomsart, och dessutom artrit av giktartat ursprung i den aktiva fasen och ankyloserande spondylit);
• inflammation i bäckenområdet, och dessutom proktit med adnexit, kolik, som har en gall- eller njurkaraktär och algomenorré av den primära typen;
• att ha en degenerativ karaktär av patologin för ODA (osteokondros eller deformerande artros);
• kombinationsterapi vid inflammatoriska infektioner i halsen, öronen och näsan, där det finns intensiv smärta (tonsillit eller otitis media med faryngit);
• olika smärtor (reumatism i mjuka vävnader, ischias, bursit och lumbago med neuralgi och tendovaginit, myalgi, huvudvärk, tandvärk eller migränsmärta, och samtidigt måttlig smärta av ett annat ursprung);
• smärta i samband med skador, mot vilka inflammationen utvecklas;
• postoperativ smärta;
• febrilt syndrom.

Intravenösa infusioner genom dropp utförs för att lindra eller förebygga postoperativ smärta.

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedelselementet realiseras i form av en vätska för intravenösa eller intramuskulära injektioner; inuti lådan innehåller 5 ampuller med en volym på 3 ml.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 produceras i tabletter (volym 0,1 g) - 10 stycken i en blisterförpackning. Lådan innehåller 2 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Diklofenak hämmar icke-selektivt komponenterna i COX-1 och COX-2 och förstör därigenom de metaboliska processer som produceras med arakidonsyra. Dessutom hämmar det biosyntesen av PG, som fungerar som inflammatoriska och smärtmediatorer, och ökar också temperaturen. [2]

Farmakokinetik

Vid intramuskulär administrering av 75 mg av läkemedlet är dess plasma Cmax 2,5 μg / ml och registreras efter 20 minuter; dessa indikatorer är linjärt relaterade till storleken på den applicerade delen.

Intravenös infusion av 75 mg genom en dropper (varar mer än 2 timmar) leder till en Cmax i plasma på 1,9 μg / ml. Läkemedelsvärdena är omvänt relaterade till infusionens varaktighet. [3]

Proteinsyntesen av läkemedlet är ganska hög - 99% (främst syntetiserat med albumin). Termen intraplasma halveringstid ligger inom intervallet 1-2 timmar.

Om det fastställda intervallet mellan doserna observeras, ackumuleras inte läkemedlet. Det lämpar sig bra för distribution i vätskor tillsammans med vävnader. Det passerar in i synovium och når Cmax-nivån efter 3-6 timmar.

Deltar i intrahepatiska metaboliska processer: med 50% i första passagen. AUC -värdena är två gånger lägre vid oral administrering av läkemedel (i jämförelse med parenteral användning av en liknande dos). Metabola processer sker med 1-faldig eller multipel konjugering med hydroxylering. Metaboliska processer utförs med hjälp av enzymstrukturen P450 CYP2C9. Den medicinska aktiviteten hos metaboliska komponenter är svagare än den för diklofenak.

Utsöndringen av det mesta av Diclonat utförs av njurarna. Den totala clearance är 260 ml per minut. 60% utsöndras av njurarna i form av metaboliska element; mindre än 1% har en oförändrad form. Resten av de metaboliska komponenterna utsöndras tillsammans med gallan.

Dosering och administrering

Läkemedlet ordineras intravenöst via en dropper (infusion) eller intramuskulärt. Du måste använda Diclonat n i högst 2 dagar. Om det finns ett behov av att fortsätta behandlingen är det nödvändigt att förskriva medicin i form av suppositorier eller tabletter.

Intramuskulära injektioner: personer med akut smärta används dagligen 75 mg läkemedel. Vid behov (under utvecklingen av kolik av njur- eller gallväg) ökas den dagliga delen till 0,15 g (1 ampull 2 gånger per dag).

Genomföra intravenösa infusioner genom en droppare: innan du använder läkemedlet är det nödvändigt att lösa 75 mg av ämnet (1 ampull) inuti 0,1-0,5 liter 5% dextros eller 0,9% NaCl (innan detta måste läggas till infusionen vätska 8,4% natriumbikarbonat (0,5 ml)). Färdiga infusionsvätskor ska vara klara.

Under behandlingen av postoperativ smärta (måttlig eller svår) används medicinen under en period av 0,5-2 timmar i en portion på 75 mg. Om det behövs, efter några timmar kan det åter appliceras, men dosen av läkemedlet bör inte vara mer än 0,15 g per dag.

För att förhindra utvecklingen av postoperativ smärta utförs en 15-60-minuters infusion av 25-50 mg Diclonat p. Vidare fortsätter infusionen med en hastighet av 5 mg / timme tills en daglig dos på 0,15 g erhålls.

• Ansökan för barn

Diclonat p används inte av personer under 15 år.

Använd Diclonat s under graviditet

Det är förbjudet att förskriva under graviditet eller amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• svår intolerans mot NSAID (även mot aspirin) eller om patienten har "aspirin" -astma;
• blödning eller aktiva faser av erosiva och ulcerativa lesioner inuti mag -tarmkanalen;
• undertryckande av hematopoetiska processer inuti benmärgen;
• olika störningar av hemostas (inklusive hemofili);
• tillstånd som är förknippade med hög sannolikhet för blödning (även deras förekomst i historien).

Bieffekter Diclonat s

De viktigaste biverkningarna:

• lesioner i matsmältningskanalen: NSAID -gastropati noteras ofta (epigastriskt obehag och gastralgi, uppblåsthet, kräkningar, rapningar, svår halsbränna, buksmärta, illamående, överbelastning i magen och diarré), blödning i mag -tarmkanalen (melena eller hematemes), lesioner i mag-tarmkanalen, som har erosiv-ulcerös natur (magsår, magsårskador eller matstrupe och flera störningar i mag-tarmkanalen) och perforering av tarmväggen (avföring med blod, svår smärta med skärform, melena, brännande i epigastrisk zon och hematemes), och förutom denna pankreatit, åtföljd av blödning eller kolit av ospecifik typ, förstoppning, xerostomi och hepatit av giftig natur. Ibland kan kolit eller förvärring av anfallet, anorexi eller aptitlöshet, kräkningar, spasmer, smärta som påverkar slemhinnan i munnen och afthostomatit (sår och erosion samt vit plack i munslemhinnan);
• störningar i samband med nationalförsamlingens aktivitet: yrsel eller huvudvärk förekommer ofta. Ibland kan det finnas depression, dåsighet, kramper, svår trötthet, nervositet med irritabilitet och dessutom hjärnhinneinflammation av aseptisk uppkomst, polyneuropati (tremor och hypostesi samt svaghet eller smärta i ben och armar), sömnlöshet, minnesnedsättning, rädsla och psykotiska tecken;
• problem med sensorisk funktion: toxisk amblyopi, försämrad synskärpa, diplopi, skotom, hörselnedsättning och andra hörselstörningar samt öronringning noteras ofta;
• epidermala lesioner: ofta finns det epidermal hyperemi, klåda eller utslag (mestadels urtikaria eller erytematös). Ibland utvecklas erytempolyform, SS, TEN och fotodermatit (utslag, allvarliga solbrännskador och pigmenteringsstörningar). Ibland, med en intramuskulär injektion, kan infiltration, brännande, nekros av fettvävnad och nekros av aseptisk natur uppträda. Det är också möjligt nekros inom området för proceduren;
• störningar i urogenital funktion: ofta är det en fördröjning av vätskeutsöndring. Ibland utvecklas dysmenorré, proteinuri, hematuri, återkommande vaginala smärtor av okänd art, cystit, anuri eller oliguri, och dessutom pollakiuri, tubulointerstitiell nefrit, försämrad njuraktivitet eller förvärring av befintliga störningar, samt nefrotiskt syndrom och perifert ödem;
• problem med hematopoetisk aktivitet: ibland finns det anemi (aplastisk, hemolytisk eller orsakad av endogen blödning), agranulocytos, neutro-, leuko- eller trombocytopeni (åtföljt av purpura eller inte) och ekymos;
• andningsfunktion: dyspné observeras ibland;
• skador i CVS -arbetet: blodtrycksnivån ökar ofta. Kollaps, arytmi eller kardialgi uppträder ibland. Ibland förvärras CHF eller bröstsmärta uppträder;
• endokrina störningar: ibland viktminskning; 
• allergisymtom: utvecklar sällan anafylaktoida tecken (urtikaria, dyspné, epidermal klåda, hyperemi med en fokal form, Quinckes ödem som påverkar tungan med läppar, glottis, ögonlock eller paraorbitalvävnader, och förutom detta väsande och pressande smärta i bröstområdet) och anafylaksi, och samtidigt manifestationer av bronkospastisk allergi.

Överdos

Vid förgiftning utvecklas tecken i samband med mag -tarmkanalens funktion, störningar i centrala nervsystemet (från dåsighet med slöhet till anfall med koma), nefrotoxicitet (kan nå akut njursvikt) och hypotoni.

Symtomatiska och stödjande åtgärder vidtas för att ta bort tecken på störningar. Hemodialys eller tvångsförlust av diures kommer att vara ineffektiva.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet ökar plasmanivåerna av metotrexat, cyklosporin med litiumämnen och digoxin.

Försvagar effekten av diuretika.

När det används med kaliumsparande diuretika ökar sannolikheten för hyperkalemi.

Administrering med trombolytika (streptokinas och alteplas med urokinas) och antikoagulantia ökar sannolikheten för blödning (främst inuti mag -tarmkanalen).

Medicinen minskar den terapeutiska aktiviteten hos hypnotika och antihypertensiva läkemedel.

Kombinationen med Diclonat p ökar risken för att utveckla negativa symtom på andra NSAID och GCS (blödning i mag -tarmkanalen), nefrotoxiska egenskaper hos cyklosporin och metotrexats toxiska aktivitet.

Aspirin minskar blodvärdena av diklofenak.

I kombination med paracetamol ökar sannolikheten för de nefrotoxiska egenskaperna hos diklofenak.

Läkemedlet försvagar den hypoglykemiska aktiviteten hos diabetesläkemedel.

Cefotetan, plikamycin med valproinsyra och dessutom cefaperazon med cefamandol ökar förekomsten av hypoprotrombinemi.

Ämnena guld och cyklosporin ökar diklofenaks effekt på intrarenal PG -bindning, vilket resulterar i ökad nefrotoxicitet.

Kombinationen av Diclonat p med kolchicin, etylalkohol, johannesört eller kortikotropin ökar sannolikheten för blödning i mag -tarmkanalen.

Läkemedel som framkallar utveckling av ljuskänslighet ökar den sensibiliserande effekten av diklofenak i förhållande till UV -strålning.

Ämnen som blockerar processerna för tubulär utsöndring ökar plasmanivån av diklofenak, vilket ökar dess toxicitet och terapeutiska aktivitet.

Förvaringsförhållanden

Diclonat n måste förvaras utom räckhåll för små barn. Temperatur - inom 15-25 ° С.

Hållbarhetstid

Diclonat p kan användas inom en 5-årsperiod från tillverkningsdatumet för det terapeutiska medlet.

Analoger

Analoger av läkemedel är läkemedel dikloben med Voltaren Emulgel, liksom dikloran med diklofenak Sandoz.