Daxas

Daxas är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel som används som underhållsbehandling för kroniskt obstruktiv lungsjukdom. Eftersom kroniskt obstruktiv lungsjukdom (förkortat KOL) förekommer huvudsakligen efter 40 års ålder, förskrivs läkemedlet till patienter under 40 år endast efter att diagnosen har bekräftats.

Indikationer Daxas

Daxas förskrivs som underhållsbehandling vid svåra KOL- tillstånd och frekventa försämringar av sjukdomen.

[ 1 ]

Släpp formulär

Daxas finns i form av tabletter, förpackade i blisterförpackningar i kartonger.

[ 2 ]

Farmakodynamik

Daxas tillhör gruppen antiinflammatoriska läkemedel. Verkningsprincipen är att eliminera inflammation i lungorna. Läkemedlet minskar aktiviteten hos det huvudsakliga enzymet PDE4, vilket orsakar inflammation och är den huvudsakliga länken som framkallar sjukdomen.

Daxas saktar ner aktiviteten hos PDE4, vilket i slutändan leder till normalisering av funktionen hos leukocyter, glatta muskelceller i lungkärlen och luftvägarna, etc.

Studier i provrör har visat att läkemedlet stoppar frisättningen av inflammatoriska mediatorer.

Hos patienter med KOL minskar läkemedlet antalet neutrofiler i sputum, och studier har också visat att hos friska patienter minskar tillströmningen av neutrofiler och eosinofiler till luftvägarna.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Den huvudsakliga aktiva substansen i Daxas är roflumilast, som vid intag bildar en aktiv metabolit av roflumilast-N-oxid. Läkemedlet minskar aktiviteten av fosfodiesteras (PDE4).

Efter intag av läkemedlet uppnås den högsta koncentrationen i blodet inom ungefär en timme (förutsatt att det tas på fastande mage). Läkemedlets hämmande aktivitet på PDE4 beror inte på födointag, men det finns en fördröjning av den högsta koncentrationen av substansen i blodplasman.

Läkemedlet binder till blodproteiner med cirka 97 %, den aktiva substansen distribueras i alla vävnader och organ på ganska kort tid, inklusive penetration i fettvävnad.

Prekliniska studier visar att roflumilast penetrerar blod-hjärnbarriären i mycket låga koncentrationer.

Plasmahalveringstiden för roflumilast är cirka 16–17 timmar.

Läkemedlets hämmande aktivitet är reducerad hos rökare; hos äldre observeras en ökning av roflumilasts hämmande aktivitet, men dosjusteringar krävs inte för denna patientgrupp, eftersom alla förändringar inte anses vara kliniskt signifikanta.

Vid svår njursvikt minskar läkemedlets hämmande aktivitet med cirka 9 %, men det finns inget behov av dosjustering.

Vid nedsatt leverfunktion ökar roflumilasts hämmande aktivitet beroende på Child-Pugh-klassificeringen.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering och administrering

Daxas förskrivs med 500 mg (1 tablett) per dag. I vissa fall krävs långtidsbehandling (upp till 1 år) för maximal terapeutisk effekt.

Vid nedsatt njurfunktion, såväl som vid hög ålder, finns det inget behov av att justera dosen.

Tabletten ska sköljas med tillräckligt med vatten, det är nödvändigt att försöka ta läkemedlet samtidigt.

[ 11 ], [ 12 ]

Använd Daxas under graviditet

Daxas är kontraindicerat för gravida och ammande kvinnor. Det finns mycket begränsade data om användning av läkemedlet under graviditet.

Dessutom är läkemedlet inte förskrivet till kvinnor i fertil ålder som inte använder tillförlitligt preventivmedel.

Det är möjligt att Daxas kan passera över i bröstmjölken, så om du behöver ta läkemedlet bör du sluta amma.

Kontra

Daxas förskrivs inte vid överkänslighet mot vissa komponenter i läkemedlet eller leverdysfunktion. Dessutom har säkerheten vid användning av läkemedlet för personer under 18 år inte fastställts.

Det finns otillräckliga data om behandling av immunbrist, infektionssjukdomar, cancer, hjärtsvikt, sällsynta ärftliga sjukdomar och svår depression med läkemedlet.

Daxas bör användas med försiktighet till patienter med psykiska störningar i anamnesen och behandling med vissa hämmare.

[ 9 ]

Bieffekter Daxas

Daxas orsakar ofta tarmproblem, buksmärtor, viktminskning och illamående. Sådana biverkningar uppstår som regel i början av behandlingen, varefter tillståndet normaliseras.

Läkemedlet kan också orsaka matsmältningsproblem, sömnlöshet, depression och ökad hjärtfrekvens.

Läkemedlet kan orsaka luftvägsinfektioner, huvudvärk, skakningar och hudutslag.

I sällsynta fall förekommer muskelspasmer eller svaghet, allmän sjukdomskänsla.

[ 10 ]

Överdos

Vid användning i större doser än rekommenderat orsakar Daxas mag-tarmproblem, ökad hjärtfrekvens, huvudvärk, svettningar etc.

Vid överdosering utförs symptomatisk behandling.

[ 13 ]

Interaktioner med andra droger

Daxas bör användas med försiktighet i kombination med ketokonazol, erytromycin, enoxacin och cimetidin. I detta fall kan kombinationsbehandling öka läkemedlets aktivitet och framkalla intolerans.

Rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, fenytoin minskar läkemedlets hämmande aktivitet.

Interaktion med teofyllin, orala preventivmedel som innehåller etinylestradiol och gestoden, leder till en ökning av den hämmande aktiviteten.

Inhalationsmedel (salbutamol, formoterol, etc.), såväl som orala läkemedel (warfarin, montelukast, midazolam, digoxin), antacida påverkar inte den terapeutiska effekten av Daxas.

[ 14 ]

Förvaringsförhållanden

Daxas ska förvaras vid en temperatur som inte överstiger 30 ^° C. Läkemedlet ska förvaras på en plats skyddad från fukt, solljus och oåtkomlig för barn.

[ 15 ]

Speciella instruktioner

Daxas är inte avsett för behandling av akut bronkospasm. I detta fall bör patienten använda ett speciellt läkemedel som hjälper till att lindra attacken. Vid behandling med Daxas observeras ofta viktminskning, men efter att läkemedlet har utsätts återgår vikten vanligtvis till det normala.

[ 16 ], [ 17 ]

Hållbarhetstid

Daxas är giltigt i tre år från tillverkningsdatum. Om förvaringsförhållandena bryts eller förpackningens integritet är skadad rekommenderas det inte att använda läkemedlet.

[ 18 ]