Daxas

Daxas tillhör icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel som används som underhållsbehandling för kronisk obstruktiv lungsjukdom. Med tanke på att kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL för kort) sker huvudsakligen efter 40 år, är utnämningen av läkemedlet till patienter under 40 år genomförs först efter bekräftelse av diagnosen.

Indikationer Daxas

Daxas ordineras vid svåra tillstånd av KOL och frekvent exacerbation av svullnad som underhållsbehandling.

[1]

Släpp formulär

Daxas finns i form av tabletter packade i blister i kartongförpackningar.

[2]

Farmakodynamik

Daxas tillhör gruppen antiinflammatoriska läkemedel. Handlingsprincipen syftar till att eliminera inflammation i lungorna. Läkemedlet minskar aktiviteten hos det grundläggande enzymet PDE4, vilket orsakar inflammation och är huvudlänken som provocerar sjukdomen.

Daxas saktar aktiviteten hos PDE4, vilket resulterar i en normalisering av leukocyternas funktion, glattmuskelceller i lungkärl och luftvägar, etc.   

In vitro-studier har visat att läkemedlet stannar frisättningen av inflammatoriska mediatorer.

I KOL-patienter läkemedlet reducerar neutrofilantalet i sputum, eftersom studier har visat att i friska patienter tillströmning i luftvägs neutrofiler och eosinofiler minskar.

[3], [4], [5]

Farmakokinetik

Den huvudsakliga aktiva substansen Daxas är roflumilast, som vid intagning bildar en aktiv metabolit av Roflumilast N-oxid. Läkemedlet minskar aktiviteten av fosfodiesteras (PDE4).

Efter att ha tagit drogen efter ca en timme når den högsta koncentrationen i blodet (föremål för mottagning på tom mage). Från intaget av mat beror inte på läkemedlets hämmande aktivitet på PDE4, men det finns en fördröjning i ämnets högsta koncentration i blodplasma.

Läkemedlet är ungefär 97% bundet till blodproteiner, den aktiva substansen under ganska kort tid kommer att distribueras till alla vävnader och organ, inklusive. Tränger in i fettvävnaden.

Prekliniska studier visar att roflumilast penetrerar blod-hjärnbarriären vid mycket låga koncentrationer.  

Halveringstiden för roflumilast i plasma är ungefär 16-17 timmar.  

Hämmande aktivitet av läkemedlet minskar hos rökare, äldre, en ökning hämmande aktivitet hos Roflumilast, men anpassningen av doser i denna patientgrupp krävs inte, eftersom alla förändringar inte anses vara kliniskt signifikanta indikatorer. 

Vid allvarligt njursvikt reduceras läkemedlets hämmande aktivitet med ca 9%, men det är inte nödvändigt att justera dosen.

Vid leversvikt ökar den inhiberande aktiviteten hos roflumilast beroende på Child-Pugh-klassificeringen.

[6], [7], [8]

Dosering och administrering

Daxas ordineras för 500 mg (1 tablett) per dag. I vissa fall kräver en maximal terapeutisk effekt långtidsbehandling (upp till 1 år).

Om njurarna, såväl som hos äldre, bryts är det inte nödvändigt att justera dosen.

Tabletten tvättas med tillräcklig mängd vatten, det är nödvändigt att försöka ta drogen samtidigt.

[11], [12]

Använd Daxas under graviditet

Daxas är kontraindicerat hos gravida och ammande kvinnor. Mycket lite data om användningen av läkemedlet under graviditeten.

Dessutom är läkemedlet inte förskrivet kvinnor i fertil ålder som inte använder pålitliga preventivmedel.

Det är möjligt att Daxas kan tränga in i bröstmjölk, så om nödvändigt bör läkemedlet överge amning.

Kontra

Daxas är inte ordinerat med ökad känslighet för vissa komponenter i läkemedlet, nedsatt leverfunktion. Dessutom är säkerheten att använda läkemedlet före 18 års ålder inte fastställt.

Det finns otillräckliga data om behandling med immunbrist, infektionssjukdomar, onkologiska tumörer, hjärtsvikt, sällsynta ärftliga sjukdomar, allvarlig depression.

Daxas används med försiktighet för psykiska störningar i det förflutna och behandling med vissa hämmare.

[9]

Bieffekter Daxas

Daxas provar ofta upprörd av pallarna, buksmärtor, viktminskning, illamående. I regel uppträder sådana biverkningar i början av behandlingen, då tillståndet normaliseras.

Drogen kan också orsaka dyspepsi, sömnlöshet, depression, hjärtklappning.

Läkemedlet kan prova infektionssjukdomar i luftvägarna, huvudvärk, tremor, utslag i huden.

Sällan finns det krampar eller svaghet i musklerna, en allmän sjukdom.

[10]

Överdos

Daxas, när det tar mer än den rekommenderade dosen, orsakar störning i matsmältningsorganet, hjärtklappning, huvudvärk, svettning etc.

När en överdos är symptomatisk behandling.

[13]

Interaktioner med andra droger

Daxas används med försiktighet vid samtidig behandling av ketokanazol, erytromycin, enoxacin, cimetidin. I detta fall kan kombinerad terapi öka läkemedlets aktivitet och framkalla intolerans.

Rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, fenytoin reducerar läkemedlets hämmande aktivitet.

Interaktion med teofyllin, orala preventivmedel, som innehåller etinylestradiol och gestoden, leder till en ökning av hämmande aktivitet.

Inhalationsmedel (salbutamol, formoterol, och liknande), samt förberedelser för oral administration (warfarin, montelukast, midazolam, digoxin) behöver antacida påverkar inte den terapeutiska effekten Daxas.

[14]

Förvaringsförhållanden

Daxas bör förvaras vid en temperatur som inte överstiger 30 ^° C. Läkemedlet ska förvaras på en plats skyddad mot fukt, solljus och otillgängliga för barn.

[15]

Speciella instruktioner

Daxas är inte avsett för behandling av akut bronkospasm. I det här fallet ska patienten använda ett speciellt läkemedel som hjälper till att ta bort attacken. Vid behandling av Daxas är det ofta en minskning av kroppsvikt, men efter att läkemedlet har stoppats, återgår vanligtvis vanligtvis till vikt.

[16], [17]

Hållbarhetstid

Daxas är bra i tre år från produktionsdagen. Om lagringsförhållandena bryts eller om förpackningsintegritet bryts, rekommenderas det inte att använda läkemedlet.

[18]