Bisoprofar

Bisoprofar tillhör gruppen selektiva ß1-adrenoblockerare. Användning i terapeutiska doser leder inte till uppkomst av VSA och kliniskt märkbar membranstabiliserande effekt.

Det har antianginösa egenskaper: det minskar hjärtmuskelns syrebehov, vilket minskar hjärtfrekvensen, blodtrycket och hjärtminutvolymen; dessutom ökar läkemedlet mängden syre som tillförs hjärtmuskeln - vilket förlänger diastolen och sänker värdena för slutdiastoliskt tryck. [ 1 ]

Indikationer Bisoprofar

Det används vid förhöjt blodtryck, samt för behandling av kranskärlssjukdom (angina) och hjärtsvikt åtföljd av systolisk vänsterkammardysfunktion (i kombination med diuretika och ACE-hämmare, och vid behov med SG).

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tabletter - 10 stycken i en cellplatta; det finns 3 sådana plattor i en förpackning.

Farmakodynamik

Läkemedlet har en blodtryckssänkande effekt, vilket minskar hjärtminutvolymen och saktar ner reninutsöndringen, och påverkar även baroreceptorerna i aortabågen med sinus carotis. Långvarig användning av bisoprolol leder främst till en minskning av ökat motstånd i perifera kärl. Vid hjärtsvikt hämmar Bisoprofar aktiverat RAAS och det sympatoadrenala systemet. [ 2 ]

Bisoprolol har extremt låg affinitet för ß2-ändarna i den glatta muskulaturen i blodkärl och bronker, och utöver detta för ß2-ändarna i det endokrina systemet. Läkemedlet kan endast enstaka gånger påverka den glatta muskulaturen i perifera artärer med bronker och glukosmetabolism. [ 3 ]

Farmakokinetik

Bisoprolol absorberas nästan fullständigt och snabbt i mag-tarmkanalen. I kombination med den extremt svaga effekten av den första intrahepatiska passagen bildas ett högt biotillgänglighetsindex (cirka 90 %). Cirka 30 % av substansen syntetiseras med blodprotein. Distributionsvolymen är 3,5 l/kg. Systemisk clearance är cirka 15 l/timme.

Plasmahalveringstiden är 10–12 timmar, så med en engångsdos dagligen observeras den terapeutiska effekten i 24 timmar.

Utsöndring av bisoprolol sker på två sätt. 50 % av dosen är involverad i intrahepatiska metaboliska processer med bildandet av inaktiva metaboliter, vilka sedan utsöndras via njurarna. Resterande 50 % av dosen utsöndras via njurarna i oförändrat tillstånd.

När läkemedlet administreras till personer med hjärtsvikt (stadium 3) ökar plasmanivån av läkemedel och halveringstiden. Plasma Cmax-värden vid dynamisk jämvikt är 64 ± 21 ng/ml efter administrering av en daglig dos på 10 mg; halveringstiden är 17 ± 5 timmar.

Dosering och administrering

Bisoprofar tas oralt – tabletten ska sväljas hel, utan att tugga, med vanligt vatten. Den tas på morgonen (kan tas med mat). Vid behov kan tabletten delas i två lika stora portioner.

Standarddosen för högt blodtryck och angina är 5 mg en gång dagligen (högst 20 mg en gång dagligen). Doseringen justeras av läkaren, individuellt för varje patient.

• Ansökan för barn

Det finns ingen information om den terapeutiska effekten och säkerheten vid läkemedelsanvändning inom barnmedicin.

Använd Bisoprofar under graviditet

Att förskriva Bisoprofar under graviditet är endast tillåtet i fall där den sannolika nyttan för kvinnan är större än riskerna för komplikationer hos fostret. Ofta försvagar β-blockerare blodcirkulationen i moderkakan och kan påverka fosterutvecklingen. Om det är nödvändigt att använda β-blockerare rekommenderas det att använda selektiva β1-blockerare. Det är nödvändigt att övervaka blodcirkulationen i livmodern och moderkakan.

Efter födseln måste barnets tillstånd övervakas noggrant. Utvecklingen av tecken på bradykardi och hypoglykemi sker under de första 3 dagarna.

Det finns ingen information om huruvida bisoprolol utsöndras i bröstmjölk, vilket är anledningen till att det inte kan användas under amning.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot bisoprolol eller andra komponenter i läkemedlet;
• aktiv form av hjärtsvikt eller dekompenserad hjärtsvikt, vilket kräver inotrop behandling;
• 2-3 graders blockad (utan användning av pacemaker);
• kardiogen chock;
• svår form av sinoatriellt block;
• SSSU;
• symtomatisk bradykardi (hjärtfrekvens under 60 slag per minut);
• sänkt blodtryck (systoliskt blodtryck är mindre än 100 mmHg);
• svår bronkialastma eller svåra obstruktiva lunglesioner som är kroniska;
• Raynauds syndrom och perifera cirkulationsstörningar i sena utvecklingsstadier;
• obehandlat feokromocytom;
• metabolisk acidos.

Bieffekter Bisoprofar

Biverkningar inkluderar:

• störningar i nervsystemet: synkope, huvudvärk*, yrsel*;
• problem med synfunktionen: konjunktivit och minskad tårproduktion (måste beaktas av personer som använder kontaktlinser);
• psykiska störningar: depression, parestesi, sömnstörningar, hallucinationer och mardrömmar;
• symtom i samband med hjärt-kärlsystemets arbete: bradykardi (hos personer med hjärtsvikt, kranskärlssjukdom eller högt blodtryck), ortostatisk kollaps, domningar och kyla i extremiteterna, AV-ledningsstörning, sänkt blodtryck, tecken på försämrad hjärtsvikt;
• mag-tarmkanalens lesioner: buksmärtor, kräkningar, förstoppning, illamående och diarré;
• matsmältningsstörningar: hepatit eller ökad aktivitet av leverenzymer (ALAT och ASAT);
• problem i samband med mediastinumorganen och andningssystemet: allergisk rinit eller bronkial spasm hos personer med astma eller en historia av kroniskt obstruktiv luftvägssjukdom;
• bindvävs- och muskuloskeletala sjukdomar: kramper, muskelsvaghet och artropati;
• hörselstörningar: hörselnedsättning;
• problem med epidermis och subkutana lagret: tecken på intolerans (rodnad, hyperhidros, klåda och utslag). β-blockerare kan också orsaka utveckling av psoriasis, förstärka dess symtom eller leda till uppkomsten av psoriasisliknande utslag och håravfall;
• störningar i närings- och metaboliska processer: hypoglykemi och förhöjda triglyceridnivåer;
• manifestationer associerade med reproduktionssystemet: erektil dysfunktion;
• immunstörningar: allergisk rinit och utveckling av antinukleära antikroppar, vilka ibland åtföljs av kliniska tecken på SLE (de försvinner efter avslutad behandling);
• förändringar i testresultat: ökning av leverenzymers plasmaaktivitet (ALAT med ASAT) och triglyceridnivåer i blodet;
• systemiska störningar: trötthet* eller asteni.

*gäller endast personer med kranskärlssjukdom eller högt blodtryck.

Dessa symtom utvecklas ofta i början av behandlingen, är milda och försvinner efter 1–2 veckor.

Överdos

Tecken på förgiftning: AV-block av tredje graden, aktiv hjärtsvikt, bradykardi, sänkt blodtryck, yrsel, hypoglykemi och bronkial spasm.

Vid förgiftning ska behandlingen avbrytas omedelbart och läkaren informeras. Med hänsyn till förgiftningens svårighetsgrad utförs symtomatiska och stödjande åtgärder:

• bradykardi – administrering av isoprenalin och atropin, installation av pacemaker;
• lågt blodtryck – användning av vasokonstriktorer och vätsketillförsel;
• AV-block – administrering av isoprenalininfusion och transvenös pacemakerimplantation;
• bronkial spasm – användning av ß-sympatomimetika och isoprenalin;
• potentiering av hjärtsvikt – användning av diuretika, vasodilatorer och inotropa substanser;
• hypoglykemi – användningen av glukos.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet kan förstärka effekten av andra blodtryckssänkande läkemedel.

Administrering av läkemedlet tillsammans med reserpin, klonidin eller guanfacin kan avsevärt minska hjärtfrekvensen och leda till hjärtledningsstörningar.

Nifedipin och andra substanser som blockerar Ca-kanaler kan förstärka den blodtryckssänkande effekten av Bisoprofar; i kombination med läkemedlet, diltiazem och verapamil kan hjärtfrekvensen också minska.

Kombinerad användning med ergotaminderivat (inklusive ergotamininnehållande antimigränmedel) förstärker tecken på perifer blodflödesrubbning.

Kombination med orala hypoglykemiska läkemedel eller insulin leder till en viss försvagning eller maskering av manifestationerna av hypoglykemi (det är nödvändigt att ständigt övervaka blodsockernivåerna).

Administrering av läkemedel med antiarytmika kan störa hjärtrytmen.

Allergener som används vid immunterapi i kombination med β-blockerare kan orsaka allvarliga generella allergiska symtom.

Vid användning av läkemedlet tillsammans med substanser för inhalationsanestesi undertrycks myokardfunktionen och sannolikheten för att utveckla blodtryckssänkande symtom ökar.

Kombinerad användning med jodhaltiga radiokontrastmedel ökar sannolikheten för anafylaktiska symtom.

Introduktionen av rifampicin förkortar halveringstiden för bisoprolol något, men i detta fall krävs vanligtvis inte en ökning av dosen av den senare.

Förvaringsförhållanden

Bisoprofar ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör inte överstiga 25 °C.

Hållbarhetstid

Bisoprofar kan användas i 24 månader från läkemedlets tillverkningsdatum.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Bidop, Bisoprol, Biprolol med Bisoprovel, samt Alotendin, Bisocard med Bicard, Dorez och Bisostad.