Aminazin

Aminazin har en antiemetisk och lugnande effekt. Det är också ett neuroleptikum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikationer Aminazin

Det används för att bli av med följande sjukdomar:

• paranoid beteende, antingen akut eller kroniskt;
• hallucinos;
• schizofreni, mot bakgrund av vilken det finns en psykomotorisk upphetsning;
• agitation med maniska symtom;
• epilepsi, som åtföljs av allvarliga psykotiska störningar;
• smärtsyndrom;
• agiterad form av depression;
• psykos orsakad av alkoholöverdos;
• ökad muskeltonus;
• epistatus;
• konstant sömnlöshet;
• dermatoser som är kliande till sin natur (denna lista inkluderar neurodermatit eller eksem);
• förstärkning av anestesi.

Som ett ämne som kan lindra kräkningar förskrivs det till personer med Ménières sjukdom, såväl som till gravida kvinnor och personer som genomgår strålbehandling.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Släpp formulär

Ämnet frigörs i form av dragéer med tabletter och i form av en injektionsvätska.

[ 9 ]

Farmakodynamik

Ett antipsykotikum från fenotiazinkategorin, en representant för den första generationen neuroleptika. Dess neuroleptiska effekt är förknippad med blockering av dopaminändelser inuti enskilda hjärnstrukturer. På grund av blockeringen av sådana ändar börjar hypofysen producera prolaktin mer aktivt. Samtidigt blockerar läkemedlet α-adrenerga receptorer, vilket leder till utvecklingen av en lugnande effekt.

Den centrala antiemetiska effekten uppnås genom att blockera D2-ändarna inom en viss cerebellär region, och den perifera uppnås genom att blockera vagusnerven. Läkemedlets antiemetiska effekt är bland annat förknippad med dess antihistaminiska, sederande och antikolinerga effekter.

Den antipsykotiska effekten lindrar vanföreställningar, minskar spänning och ångest, samt känslor av rastlöshet och rädsla. Samtidigt stoppar den agitation av psykomotoriskt ursprung. Den lugnande effekten inträder snabbt, vilket är anledningen till att läkemedlet används vid akuta former av psykos. Aminazin används inte för att behandla depression.

Läkemedlets andra egenskaper är hypotermiska, antichockdämpande, antihickadämpande och antiarytmiska. Det har också en måttlig extrapyramidal effekt.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Det absorberas snabbt, men inte fullständigt, efter oral administrering. Cmax når efter 3–4 timmar. Det passerar genom levern för första gången, vilket gör att dess värden i blodet vid oralt intag är lägre än läkemedelsvärdena vid parenteral administrering.

Metaboliska processer sker inuti levern, vilket möjliggör bildandet av aktiva och inaktiva nedbrytningsprodukter. Syntesen med intraplasmatiskt protein är 95-98%. Substansen penetrerar BBB. Dess värden i hjärnan är alltid högre än i blodet. Läkemedlets effektivitet beror inte på den intraplasmatiska nivån av det aktiva elementet med dess metaboliska produkter.

Halveringstiden är 30+ timmar. Metaboliska produkter utsöndras i galla och urin.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosering och administrering

Administreringsmetoden (oral eller parenteral) bestäms av den kliniska bilden.

Intravenösa injektioner för vuxna – 1–2 ml (25–50 mg). Vid behov upprepas proceduren med 3–12 timmars mellanrum.

För intramuskulära injektioner måste läkemedlet (2 ml) spädas i 0,9 % NaCl. För intravenösa injektioner måste 20 ml av läkemedlet spädas i en liknande lösning. Den maximala tillåtna dosen för vuxna är 0,15 g (intramuskulärt) och 0,1 g (intravenöst).

Om det finns en känsla av ångest före operationen ska patienten administreras 0,5-1 ml av läkemedlet intramuskulärt (120 minuter före ingreppet).

Engångsdosen för barn (intravenös eller intramuskulär) är 250–500 mcg/kg.

Den initiala dosen av läkemedlet (oralt) för en vuxen är 25–100 mg (engångsdos eller 4 gånger per dag). Vid behov kan dosen ökas till 0,7–1 g/dag. Endast engångsdos kan ökas till 1,2–1,5 g/dag. Maximalt 300 mg av läkemedlet kan tas åt gången, och högst 1500 mg per dag.

Under en lång behandling är det nödvändigt att övervaka patientens blodsammansättning och PTI-nivåer.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Använd Aminazin under graviditet

Aminazin ska inte förskrivas till gravida kvinnor.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans mot läkemedlets komponenter;
• njur- eller leversvikt av allvarlig intensitet;
• stroke;
• koma;
• hjärnskador (akut stadium);
• uttalad grad av undertryckande av hematopoetisk funktion;
• hypotyreos;
• hjärtsvikt av dekompenserad natur (hos individer med hjärtfel);
• tromboembolism;
• bronkiektasi (i svåra stadier);
• glaukom med trång vinkel;
• kolelitiasis eller urolitiasis;
• sår som förekommer i mag-tarmkanalen (vid deras exacerbationsstadium);
• amning;
• spädbarn upp till 1 år.

[ 14 ], [ 15 ]

Bieffekter Aminazin

Användningen av läkemedlet kan orsaka följande biverkningar:

• en känsla av rastlöshet och ostadighet, extrapyramidala störningar, problem med termoreglering, Parkinsonism. Kramper förekommer ibland;
• sänkning av blodtrycket (efter intravenös injektion) eller takykardi;
• dyspeptiska symtom (efter oral användning);
• agranulocytos eller leukopeni;
• problem med urinering;
• utveckling av gynekomasti eller impotens, menstruationsrubbningar och viktökning;
• klåda med utslag, erytem med dermatit och hudpigmentering.

Långvarig användning av läkemedlet kan leda till att ämnet avsätts inuti linsen tillsammans med hornhinnan, vilket gör att hornhinnan åldras snabbare. Infiltrat kan uppstå efter en intramuskulär injektion, och intravenösa injektioner kan leda till flebit.

[ 16 ], [ 17 ]

Överdos

Aminazinförgiftning leder till en ihållande minskning av blodtrycket, utveckling av neuroleptiskt syndrom, toxisk hepatit och hypotermi.

Störningarna kan elimineras genom att ordinera symtomatiska åtgärder.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interaktioner med andra droger

Injektionsvätskan får inte blandas med andra ämnen i samma spruta.

Kombinerad oral administrering av läkemedel med läkemedel som hämmar det centrala nervsystemet (etylalkohol, antikonvulsiva medel med narkotiska smärtstillande medel, och dessutom barbiturater och andra sömntabletter) kan förstärka deras hämmande effekt och samtidigt leda till hämning av andningsprocessen.

Läkemedlet minskar effekterna av amfetamin och klonidin med efedrin och guanetidin.

Det är förbjudet att använda det under lång tid tillsammans med smärtstillande medel.

Aminazin hämmar effekten av levodopa, och extrapyramidala manifestationer kan också öka.

Kombination med kolinesterashämmare orsakar allvarlig muskelsvaghet; med amitriptylin – ökar sannolikheten för dyskinesi i mag-tarmkanalen; med substansen diazoxid – leder till allvarlig hyperglykemi; med läkemedlet zopiklon – ökar den sederande effekten.

Kombination med antacida stör absorptionen av läkemedlet från mag-tarmkanalen och minskar dess nivå i blodet; med läkemedlet cimetidin minskar även indikatorn i blodet.

Kombinerad användning med morfin resulterar i myoklonus. Användning med litiumkarbonat förstärker neurotoxiska egenskaper och leder till allvarliga extrapyramidala symtom.

Användning tillsammans med trazodon sänker blodtrycksvärdena; med substansen propranolol observeras en ömsesidig ökning av läkemedelsindikatorer. Kombination med trifluoperazin orsakar allvarlig hyperpyrexi; med läkemedlet fenytoin förändras dess värden i blodet.

Kombination med fluoxetin ökar sannolikheten för att utveckla extrapyramidala symtom, och kombination med sulfadoxin eller klorokin ökar maximalt risken för att utveckla aminazins toxiska egenskaper.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Förvaringsförhållanden

Det rekommenderas att förvara Aminazin vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Hållbarhetstid

Aminazin kan förskrivas inom 24 månader från det terapeutiska medlets frisättningsdatum.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Analoger

Läkemedlets analoger är perfenazin med levomepromazin, och dessutom tioproperazin med flufenazin och trifluoperazin.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Recensioner

Aminazin får ganska blandade recensioner. De flesta tror att läkemedlet har ett kraftfullt lugnande medel, men svag antipsykotisk effekt. Och detta är sant - representanter för samma kategori av fenotiaziner, flufenazin med trifluoperazin, har neuroleptiska egenskaper som är 20 gånger effektivare än aminazin, men deras lugnande effekt är betydligt lägre.

På grund av detta rekommenderas läkemedlet för användning vid akutvård – för att eliminera akut emotionell eller psykomotorisk agitation.

Vissa recensioner tyder på att läkemedlet användes i långa kurser (tabletter) under abstinens från alkoholkonsumtion, mot bakgrund av vilka svaga produktiva tecken noterades (såsom hallucinationer med delirium).