Alzepil

Alzepil är ett reversibelt selektivt ämne som fördröjer acetylkolinesterasaktiviteten (det är den huvudsakliga typen av kolinesteras som ligger i människans hjärna).

När hjärnkolinesteras sänks ned, uppkommer nedbrytningen av acetylkolin (under påverkan av donepezil), som överför neuronal excitationspulser till insidan av centrala nervsystemet. Att sänka AChE-aktiviteten under verkan av donepezil är mer kraftfull mer än tusen gånger än under påverkan av butyrylkolinesteras, som ligger inuti strukturerna, mestadels bestämda utanför centrala nervsystemet.

[1], [2], [3]

Indikationer Alzepila

Det används som ett botemedel mot tecken på demens hos individer med svag eller måttlig Alzheimers variation.

Släpp formulär

Utlösningen av den terapeutiska substansen framställs i tabletter - 14 stycken inuti blisterförpackningen. I lådan - 2 eller 4 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Vid 1-tiden användning av läkemedel i en dos av 5 eller 10 mg, bedöms hämningshastigheten för AChE-aktivitet inom erytrocytmembran och når 63,6% respektive 77,3%.

Inhiberingen av värkaktivitet inuti erytrocyterna under det terapeutiska inflytandet av Alzepil korrelerar med de förändringar som äger rum på spektret hos ADAS-kuggen (det angivna spektret utvärderar den kognitiva aktiviteten hos individer med Alzheimers).

Farmakokinetik

Intra-plasma Cmax-värden bestäms efter 3-4 timmar från det att läkemedlet administreras. Cmax-nivå och AUC-värden ökar i linje med dosökning. Termen halveringstid är cirka 70 timmar, så när det gäller återanvändning av läkemedel 1 gånger, uppnås gradvis jämviktsindikatorer per dag (under den 21: e dagen sedan kursens början). Vid jämviktshöjningar observeras endast obetydliga förändringar i plasmanivån av donepezil och motsvarande terapeutisk aktivitet under dagen. Absorptionen av droger förändras inte med matintag.

Protein-intraplasmasyntes av läkemedlet är 95%. Mönstret för distribution av läkemedel inom olika vävnader har studerats i begränsad utsträckning. I teorin kan det aktiva elementet, tillsammans med sönderfallsprodukterna, bibehålla aktivitet i kroppen i ca 10 dagar.

Bytprocesser och utsöndring.

Donepezilhydroklorid utsöndras oförändrad tillsammans med urin och transformeras under inverkan av hemoprotein P450-strukturen (detta ger ett stort antal metaboliska komponenter, av vilka några är omöjliga att fastställa).

När 1-gångs användning av 5 mg donepezil, som är märkt 14C, noteras följande indikationer:

• En del av det unpowered plasma-elementet är lika med 30% av den accepterade delen;
• en del av 6-O-desmetyldonepesil-komponenten - 11% (endast han har läkemedelsaktivitet som liknar donepezil);
• En del av substansen donepezil-cis-N-oxid - 9%;
• del av elementet 5-0-desmetyldonepesil - 7%
• del av glukuronkonjugatet (komponent 5-0-desmetyldonepezil) - 3%.

Ca 57% av den använda dosen bestäms inuti urinen (varav 17% är i form av donepezil) och ytterligare 14,5% är i avföringen. Härav kan vi dra slutsatsen att de primära vägarna för läkemedelsutskiljning är biotransformation, liksom utsöndring med urin.

Dosering och administrering

Det är nödvändigt att ta medicinen oralt, före sänggåendet.

Terapi börjar med introduktionen av 5 mg av läkemedlet 1 gång per dag (taget enligt detta schema bör vara minst 1 månad). Efter denna månad kan dosen av läkemedlet ökas till 10 mg med 1 gång per dag (det är den maximala dagliga dosen).

Terapi utförs under strikt övervakning av den behandlande läkaren, som har erfarenhet inom diagnostik och behandling av demens av Alzheimers typ.

Det är bara möjligt att börja behandlingen om det finns personer som kan ta hand om de sjuka och ständigt övervaka att han tar medicinen i tid.

Genomförandet av underhållsbehandlingen utförs tills den terapeutiska effekten kvarstår (effektiviteten av behandlingen krävs kontinuerligt). I avsaknad av läkemedelsexponering bör den behandlande läkaren överväga lämpligheten av den efterföljande användningen av Alzepil.

[7], [8]

Använd Alzepila under graviditet

Det är förbjudet att ordinera mediciner under graviditeten, utom i situationer där behandling är avgörande.

Det finns ingen information om huruvida läkemedlet kan utsöndras med modermjölk. När det är nödvändigt att använda det under HB, kan den behandlande läkaren besluta att avbryta amning.

[4], [5], [6]

Kontra

Det är kontraindicerat att använda läkemedlet vid intolerans mot dess komponenter.

Bieffekter Alzepila

Oftast orsakar drogen utvecklingen av biverkningar som diarré, kräkningar, trötthet, muskelkramper, illamående och sömnlöshet. Dessutom finns det tecken på förkylning, smärta, yrsel och huvudvärk. Vanligtvis passerar dessa symtom på egen hand, utan att det krävs att läkemedlet upphör.

Vidare mottagning Alzepila störningar som beskrivits ovan kan framkalla: rinit, extrapyramidala symtom, synkope, bradykardi och hallucinationer, och dessutom, mardrömmar, anorexi, dyspepsi, aggressivt beteende, utslag, avkänning excitation, epidermal kliar och urininkontinens.

Överdos

Vid läkemedelsförgiftning utvecklas en kolinergisk kris, där symtom som hyperhidros, kräkningar och svår illamående, drooling, bradykardi, anfall, nedsatt blodtryck, kollaps och andningsdepression noteras. Dessutom kan det finnas en stark svaghet i muskulaturen.

Allmänna stödprocedurer utförs. Atropin används som motgift: du måste injicera det i / i metoden i ökande portioner (tills önskad effekt erhålls).

Interaktioner med andra droger

Den aktiva komponenten i läkemedlet, tillsammans med dess metaboliter, minskar graden av metaboliska processer av sådana faktorer som warfarin och teofyllin med digoxin eller cimetidin. Dessutom, vid en kombination med cimetidin eller digoxin, kommer utbytesprocessen för Alzepil att förbli oförändrad. In vitro-testning visade att metabolismen av donepezil realiseras under verkan av ett enzym såsom ZA4 från strukturen hos hemoproteinet P450, och samtidigt 2D6 (intensiteten är lägre).

Vid bestämning av läkemedelsinteraktionen i form av in vitro sågs det att kinidin tillsammans med ketokonazol (detta respektive hämmare av 2D6 med CYP3A4) saktar utbytet av donepezil. Härav kan man dra slutsatsen att dessa och andra hämmare av CYP3A4-aktivitet (bland dem erytromycin och itrakonazol med det) och med dem hämmare av CYP2D6-aktivitet (till exempel fluoxetin) kan också sakta ner de metaboliska processerna av donepezil. Under testning, där volontärer deltog, ökade ketokonazol medelnivåen av Alzepil med cirka 30%.

Ämnen som inducerar enzymernas aktivitet (bland annat karbamazepin med rifampicin, samt fenytoin och alkoholhaltiga drycker) kan sänka indikatorerna för donepezil. På grund av det faktum att graden av indikatorer för inducerande eller inhiberande effekt inte är definierad, bör sådana kombinationer av läkemedel användas med extrem försiktighet.

Donepezil har potential att interagera med läkemedel som har antikolinerg effekt.

Dessutom finns det risk för ömsesidig förstärkning vid kombination av Alzepil med succinylkolin och andra neuromuskulära blockerare, och dessutom med kolinerga agonister eller p-blockerare som kan påverka processerna för hjärtledning.

Introduktion tillsammans med andra kolinimetika och 4-tychny holinoliticheskie-komponenter (till exempel glykoprolat) kan prova atypiska förändringar i hjärtfrekvensindikatorer samt blodtryck.

[9], [10]

Förvaringsförhållanden

Alzepil måste behållas på de platser som stängs av det lilla barnets tillgång. Temperaturnivå - högst + 30 ° C.

[11]

Hållbarhetstid

Alzepil får användas inom 5 år sedan försäljningen av läkemedelssubstansen.

[12]

Ansökan om barn

Alzepil ska inte användas till barn (för personer under 18 år).

Analoger

Analoger läkemedel är läkemedel Ariza, Aricept med Alzamedom, Divar med Almeria, men bortsett från det Servoneks och Donerum med Doenzoy-Sanovel och tydlig med Paliksidom-Richter.