Aksastrol

Aksastrol är ett antitumörmedicin.

Indikationer Aksastrola

Gäller i följande fall:

• terapi med ett bröstcarcinom av utbredd natur hos kvinnor i postmenopausala perioden. Hos individer med negativt svar på testet för östrogenändringar fanns inga tecken på en läkemedelseffekt (förutom när ett positivt läkemedelssvar mot tamoxifen tidigare upptäcktes);
• ett tidigt stadium av bröstcancer, som har en hormon-positiv natur hos postmenopausala patienter (adjuverande behandling);
• tidigt bröstkarcinom av hormonpositiv natur hos postmenopausala kvinnor efter en terapeutisk cykel med införandet av tamoxifen i 2-3 år (adjuverande behandling).

Släpp formulär

Läkemedlet framställs i tablettform, i en mängd av 14 stycken. Inuti lådan finns 2 blisterplåtar.

Farmakodynamik

Läkemedlet är en selektiv hämmare av aromataskomponenten, vilken är icke-steroid. Vid postmenopausalt stadium bildas huvuddelen av östradiolen från estron som produceras inuti perifera vävnaderna när de omvandlas från androstenedion (med användning av aromatasenzymet).

Att sänka värdena på cirkulerande östradiol blir en katalysator för utveckling av läkemedelseffekter hos kvinnor med bröstcarcinom. Efter postmenopausen orsakar en daglig dos av anastrozol (1 mg) en minskning av värdena av östradiol omedelbart med 80%.

Anastrozol har inte androgen, progestogen och östrogen effekt. I medicinska portioner påverkar inte processerna för aldosteronfrisättning med kortisol.

Farmakokinetik

Absorptions- och distributionsprocesser.

Anastrozol har höga absorptionshastigheter (när det tas oralt är absorptionen 83-85% av dosen). Plasma Cmax-värden noteras ofta efter 2 timmar efter användning av läkemedel (när de tas i tom mage). Mat reducerar absorptionshastigheten något, utan att påverka dess grad. Eftersom förändringen i absorptionshastigheten är obetydlig utvecklas inte den kliniskt signifikanta effekten av att erhålla plasmaindexter av Css anastrozol (vid användning av en 1-dags daglig dos av medicinering). Vid användning av 7-dagsdoser är plasma-nivån av anastrozol 90-95% av Css-värdena.

Proteinsyntesen av anastrozol i plasman når 40%.

Bytprocesser och utsöndring.

Anastrozol genomgår intensiv metabolism hos postmenopausala kvinnor. Mindre än 10% av den använda dosen utsöndras i oförändrat tillstånd med urin i 72 timmar efter intag. Utbyte behandlar anastrozol utförs genom stadierna av hydroxylering, N-dealkylering, såväl som konjugering med glukuronsyra. Den huvudsakliga plasmabasmetiska produkten av anastrozol, triazolsubstansen, bromsar inte aktiviteten av aromatasenzymet.

Utsöndring av metaboliska produkter sker huvudsakligen i urinen. Utsöndring av anastrozol utförs vid låg hastighet och plasmahalveringstiden är 40-50 timmar.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt i en dos av 1 mg, en gång per dag.

Varaktigheten av behandlingscykeln bestäms av svårighetsgraden och formen av patologi. Om symtom på sjukdomsprogression uppträder bör användningen av läkemedel avbrytas.

[2]

Använd Aksastrola under graviditet

Det är förbjudet att ordinera Aksastrol under graviditet eller amning.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• förekomsten av intolerans i förhållande till läkemedlets komponenter;
• premenopausal period;
• Användningen av tamoxifen på grund av terapi med aksastrol eller läkemedel som innehåller östrogener;
• Njurinsufficiens, som har en uttalad karaktär (CC-värden är <20 ml / minut);
• uttryckt eller måttlig form av insufficiens av leveraktivitet (eftersom det saknas information om läkemedelsadministrationens säkerhet och läkemedelsförmåga under sådana förhållanden).

Bieffekter Aksastrola

Användning av medicinering kan orsaka några biverkningar:

• Störningar i driften av sinnena och av nationalförsamlingen: sömnlöshet, parestesier, yrsel, och dessutom en känsla av ångest eller svår trötthet, uttryckt huvudvärk, depression och astenisk tillstånd;
• problem förknippade med hemostas, blodbildande processer och aktiviteter av SSS: tromboembolism, anemi, tromboflebit, och dessutom, leukopeni (åtföljd av en infektion eller ej) och en ökning av blodtrycket (uttryckt som yrsel och varar en lång tid, huvudvärk);
• störningar i andningsfunktionen: rinnande näsa, faryngit, dyspné och förutom bronkit och sinusit;
• lesioner som påverkar tarmkanalen: illamående eller torrhet i munslimhinnan, försvagning av aptit, diarré eller förtoppning samt kräkningar;
• manifestationer av allergi: utslag, Stevens-Johnsons syndrom, liksom multiform erytem och klåda;
• andra: torrhet i vaginala slemhinna, artralgi, heta blinkningar, blödning från skeden, smärta i ryggen eller båren och myalgi. Dessutom finns hyperhidros, minskad gemensam rörlighet, perifer puffiness, influensaliknande syndrom, och därmed alopeci eller signifikant gallring av håret. Dessutom är listan över viktökning, utveckling av hyperkolesterolemi och ökade indikatorer på AST, APF eller ALT (hos personer med metastaser i levern).

[1],

Överdos

Det finns endast begränsad information om testningen av anastrozolförgiftning.

Kliniska tester utfördes med olika partier av anastrozol: upp till 60 mg per enkeldos 1, som administrerades frivilliga män såväl som i delar av upp till 10 mg per dag, i postmenopausala kvinnor delar scenen med vanlig form av bröstkarcinom. Sådana doser tolererades utan komplikationer. Det var inte möjligt att bestämma en 1-timmes dos av anastrozol, vilket kan leda till ett hot mot livet.

Läkemedlet har ingen motgift, så vid förgiftning är det nödvändigt att utföra symptomatiska åtgärder. Det är också nödvändigt att ta hänsyn till eventuell användning av ett annat läkemedel eller flera läkemedel.

Om en person är medveten bör kräkningar induceras. Genomförande av dialys kan hjälpa till med utsöndring av en redan absorberad del av läkemedlet, eftersom anastrozol har ett lågt protein syntesvärde.

Det är också nödvändigt att genomföra generella stödprocedurer, inklusive regelbunden övervakning av livskritiska system och organ, samt noggrann övervakning av offret.

Interaktioner med andra droger

Anastrozol försämrar markant de terapeutiska egenskaperna hos östrogener.

Kliniska tester har visat att den kombinerade användningen med cimetidin Aksastrola antipyrin eller sannolikheten för utveckling av läkemedelsinteraktion associerad med induktion av hepatisk mikrosomal enzymaktivitet är mycket låg.

[3], [4]

Förvaringsförhållanden

Aksastrol måste hållas på ett ställe som inte kommer att vara tillgängligt för små barn. Temperaturmarkeringar - inte högre än 25 ° С.

Hållbarhetstid

Aksastrol kan användas inom 4 år efter tillverkningen av läkemedlet.

Ansökan om barn

Du kan inte använda ett läkemedel i barnläkare - personer som inte fyllt 18 år.

Analoger

Läkemedels analoger är Aktastrozol droger Letrozol, exemestan med Anasteroy, Arimidex anastrozol och Lezra med Letroteroy. Dessutom Anatero listan, Femara, Armotraz, Etruzil med Letoraypom, Neksazol med Letromaroy och samtidigt Egistrozol, Mammozol och Femizet med Teksolom.