Axastrol

Axastrol är ett antitumörläkemedel.

Indikationer Axastrol

Det används i följande fall:

• behandling för bröstcancer av utbredd karaktär hos postmenopausala kvinnor. Hos individer med negativt testresultat för östrogenhalter observerades ingen utveckling av läkemedelseffekt (exklusive situationer där en positiv läkemedelsreaktion mot tamoxifen tidigare upptäckts);
• tidigt stadium av hormonpositiv bröstcancer hos postmenopausala patienter (adjuvant behandling);
• tidig hormonpositiv bröstcancer hos kvinnor i postmenopausal skede, efter en terapeutisk cykel med introduktion av tamoxifen i 2-3 år (adjuvant behandling).

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tablettform, i en mängd av 14 stycken. Inuti en separat förpackning finns 2 blisterplattor.

Farmakodynamik

Läkemedlet är en selektiv hämmare av aromataskomponenten, som har en icke-steroidal natur. I postmenopausala stadier bildas huvuddelen av östradiol från östron, som produceras inuti vävnader av perifer natur under omvandlingen från androstendion (med hjälp av aromatasenzymet).

En minskning av cirkulerande östradiolvärden blir en katalysator för utveckling av läkemedelseffekter hos kvinnor med bröstcancer. Hos postmenopausala kvinnor orsakar en daglig dos anastrozol (1 mg) en minskning av östradiolvärdena med 80 % på en gång.

Anastrozol har inga androgena, progestogena eller östrogena effekter. I medicinska doser påverkar det inte processerna för aldosteron- och kortisolsekretion.

Farmakokinetik

Absorptions- och distributionsprocesser.

Anastrozol har hög absorptionshastighet (vid oral användning är absorptionen 83–85 % av dosen). Plasma Cmax-värden observeras ofta 2 timmar efter intag av läkemedlet (vid intag på fastande mage). Mat minskar absorptionshastigheten något utan att påverka dess omfattning. Eftersom förändringen i absorptionshastigheten är obetydlig finns det ingen kliniskt signifikant effekt på att uppnå plasma Css-värden för anastrozol (vid användning av en engångsdos av läkemedlet dagligen). Vid användning av 7-dagarsdoser är plasmanivån av anastrozol lika med 90–95 % av Css-värdena.

Proteinsyntesen av anastrozol i plasma når 40 %.

Metaboliska processer och utsöndring.

Anastrozol metaboliseras i stor utsträckning hos postmenopausala kvinnor. Mindre än 10 % av den administrerade dosen utsöndras oförändrad i urinen inom 72 timmar efter administrering. Metabolismen av anastrozol sker via hydroxylering, N-dealkylering och glukuronsyrakonjugering. Den huvudsakliga plasmametabolismen av anastrozol, en triazol, hämmar inte aromatasaktivitet.

Utsöndring av metaboliska produkter sker huvudsakligen i urinen. Anastrozol elimineras med låg hastighet, med en plasmahalveringstid på 40–50 timmar.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt, i en dos av 1 mg, en gång om dagen.

Behandlingscykelns längd bestäms av patologins svårighetsgrad och form. Om symtom på sjukdomsprogression uppstår bör användningen av läkemedlet avbrytas.

[ 2 ]

Använd Axastrol under graviditet

Det är förbjudet att förskriva Axastrol under graviditet eller amning.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans mot läkemedlets komponenter;
• premenopausala perioden;
• användning av tamoxifen eller läkemedel som innehåller östrogen under behandling med Axastrol;
• svår njursvikt (kreatininclearance <20 ml/minut);
• svår eller måttlig leversvikt (eftersom det inte finns någon information om säkerhet och medicinsk effekt av administrering av läkemedel under sådana tillstånd).

Bieffekter Axastrol

Användning av ett läkemedel kan orsaka utveckling av vissa biverkningar:

• störningar som påverkar sensoriska organs och nervsystemets funktion: sömnlöshet, parestesi, yrsel, samt en känsla av ångest eller svår dåsighet, svår huvudvärk, depression och asteni;
• problem i samband med hemostas, hematopoetiska processer och hjärt-kärlsystemets aktivitet: tromboembolism, anemi, tromboflebit, och dessutom leukopeni (åtföljd av infektion eller inte) och en ökning av blodtrycket (svår yrsel och långvarig huvudvärk);
• andningsstörningar: rinnande näsa, faryngit, dyspné, samt bronkit och bihåleinflammation;
• lesioner som påverkar mag-tarmkanalen: illamående eller muntorrhet, aptitlöshet, diarré eller förstoppning och kräkningar observeras;
• manifestationer av allergier: utslag, Stevens-Johnsons syndrom, samt erythema multiforme och klåda;
• andra: vaginal torrhet, artralgi, värmevallningar, vaginal blödning, rygg- eller bröstbenssmärta och muskelvärk. Dessutom noteras hyperhidros, minskad ledrörlighet, perifer svullnad, influensaliknande syndrom och alopeci eller betydande håravfall. Dessutom inkluderar listan viktökning, utveckling av hyperkolesterolemi och en ökning av ASAT, ALP eller ALAT (hos personer med levermetastaser).

[ 1 ]

Överdos

Det finns endast begränsade data tillgängliga gällande intoxikationstestning med anastrozol.

Kliniska prövningar har utförts med en mängd olika anastrozoldoser: upp till 60 mg i engångsdos till manliga frivilliga och upp till 10 mg dagligen till postmenopausala kvinnor med avancerad bröstcancer. Dessa doser tolererades väl. Ingen engångsdos av anastrozol har identifierats som skulle vara livshotande.

Läkemedlet har ingen motgift, så vid förgiftning måste symtomatiska åtgärder vidtas. I detta fall är det också nödvändigt att ta hänsyn till eventuell användning av ett annat läkemedel eller flera läkemedel.

Om personen är medvetande bör kräkning framkallas. Dialys kan hjälpa till med utsöndringen av den redan absorberade delen av läkemedlet, eftersom anastrozol har en låg proteinsynteshastighet.

Allmänna stödjande åtgärder krävs också, inklusive regelbunden övervakning av vitala system och organ samt noggrann övervakning av offret.

Interaktioner med andra droger

Anastrozol försvagar avsevärt östrogeners terapeutiska egenskaper.

Kliniska tester har visat att när Axastrol används i kombination med cimetidin eller antipyrin är sannolikheten för att utveckla läkemedelsinteraktioner i samband med induktion av leverns mikrosomala enzymaktivitet mycket låg.

[ 3 ], [ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Axastrol ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturmarkeringar - högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Axastrol kan användas inom 4 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Ansökan för barn

Läkemedlet kan inte användas inom pediatrik - av personer under 18 år.

Analoger

Läkemedlets analoger är Actastrozol, Letrozol, Exemestane med Anastera, Arimidex med Anastrozol och Lezra med Letrotera. Dessutom inkluderar listan Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil med Letoraip, Nexazole med Letromara, samt Egistrazole, Mammozole och Femizet med Texol.