Aczel

Aksetin är ett systemiskt antimikrobiellt läkemedel. Innehåller substansen cefuroxim, som ingår i kategorin cefalosporiner.

Indikationer Aksetina

Det används för terapi vid infektioner som har en mängd olika lokaliseringar och provoceras av aktiviteten av mikrober som är känsliga för cefuroxim. Bland de sjukdomar där läkemedlet används:

• bronkit, som har en kronisk eller akut form, lunginflammation av bakteriellt ursprung, lungabscess, bronkiektas av infekterad natur samt skador i båren, med postoperativ natur;
• faryngit i kronisk eller akut fas, liksom bihåleinflammation, tonsillit eller otitis media;
• en kronisk eller akut form av cystit eller pyelonefrit, och med detta utvecklar bakteriuri asymptomatiskt;
• sårinfektioner eller celluliter;
• osteomyelit och septisk form av artrit
• Att ha infektiös genesis av inflammation i bäckenregionen;
• gonorré i en akut grad (läkemedlet används som andra läkemedel vid överkänslighet mot penicilliner);
• septikemi, meningit eller peritonit.

Aksetin används för att förhindra förekomsten av komplikationer av infektiöst ursprung under kirurgiska ingrepp (till exempel i båren eller peritoneum), men också för ortopediska eller gynekologiska operationer.

Medicinering kan ges i kombination med andra läkemedel (t.ex. Med aminoglykosider eller metronidazol).

Släpp formulär

Läkemedlet säljs som ett lyofilizat för tillverkning av parenteral vätska, insidan kolvar som har en volym av 750 eller 1500 mg. Inne i ett separat paket, 10 eller 100 sådana flaskor.

Farmakodynamik

Aksetin är ett antimikrobiellt medel med kraftfulla bakteriedödande egenskaper. Känslighet mot cefuroxim visar ett stort antal patogener, bland annat former som producerar β-laktamas. Resistens mot p-laktamaser tillåter läkemedlet att fungera effektivt i infektioner associerade med amoxicillin eller ampicillinresistenta stammar. Effekten av cefuroxim beror på den effekt det har på bindningsprocesserna hos de komponenter som utgör basen för bakteriella cellväggar.

I in vitro tester, effektiviteten av medikamentet relativt Proteus Rettgera identifierats, E. Coli, Providencia, Proteus mirabilis och pinnar influensa (här ingår stammar som har resistens mot ampicillin). Även Haemophilus parainfluenzae lista (här beaktat ampicillinresistenta stammar), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonokocker (inklusive stammar som producerar penicillinas), salmonella och meningokocker. Dessutom fungerar den på pneumokocker, Staphylococcus aureus, pyogen streptokocker och andra β-laktam streptokocker, Staphylococcus epidermidis (inklusive stammar som producerar penicillinas och som har något motstånd mot meticillin), Mitis streptokocker (kategori viridans) och Streptococcus agalakti. Inflytandet utövas på peptokokki, wand pertussis, Peptostreptococcus arter, fuzobakterii, Bacteroides, clostridia flesta stammar och propionibakterier.

Testerna visade också att mottagligheten för cefuroxim demonstreras av stammarna av Borredorfer's Borrelia.

I laboratorie- och kliniska tester har avslöjat stabiliteten hos Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difitsile och Pseudomonas och Acinetobacter calcoaceticus om cefuroxim. Förutom resistens demonstrerar meticillinresistenta epidermal och Staphylococcus aureus, Enterobacter bakterier Morgan tsitrobakter, konventionell Proteus, Serratia, Legionella med bacteroids fragilis, enterokocker och fekala.

Under provningarna bestämdes att en kombination av cefuroxim och aminoglykosider utvecklar en additiv effekt.

Farmakokinetik

Serumnivå Cmax hos det aktiva elementet utvecklas efter 30-45 minuter från momentet av IM-injektionen. I genomsnitt tar halveringstiden för cefuroxim efter parenteral injektion 70 minuter (administreringssättet spelar ingen roll). När det kombineras med probenecid förlängs halveringstiden för det aktiva elementet i läkemedlet (på grund av vilket serumceffuroximvärdena ökar).

Cirka 50% serum cefuroxim syntetiseras med proteiner.

Under 24 timmar efter administrering av läkemedlet är nästan helt (upp till 90% av den använda delen) och i det oförändrade tillståndet avlägsnas från plasman. Huvuddelen av den applicerade dosen utsöndras under de första 6 timmarna.

Cefuroxim metaboliseras inte i kroppen, och utsöndringen sker genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring.

Det finns en signifikant minskning av Aksetins index inom plasman vid dialysprocedurer. Substansen når höga (högre än de minimala tillämpliga hämmande nivåvärdena) i synovium med benvävnader och intraokulär vätska. Om patienten har lesioner i hjärnmembranen (till exempel med meningit), finns läkemedlet i vätskan.

Dosering och administrering

Lyofilizatet är avsett för tillverkning av parenteral vätska. Den beredda substansen administreras endast intravenöst eller intramuskulärt. Innan behandlingscykeln börjar, är det nödvändigt att utföra ett drogtoleransprov.

För att få ett botemedel mot injektioner av injektioner tillsätts injicerat vatten (3 ml) i en kolv med 750 mg volym, varefter den skakas för att erhålla en enhetlig suspension.

För att göra vätska för intravenös bolusinjektion används 6 ml injektionsvatten för 750 mg av läkemedlet, varefter flaskan skakas (för 1500 mg aceton krävs minst 15 ml injektionsvatten).

För infusioner (som ska vara högst en halvtimme) spädas 1500 mg lyofilizat i 50-100 ml injektionsvatten. Den färdiga substansen administreras intravenöst. Som ett alternativ kan administrering av läkemedlet genom droppröret användas för allmän infusionsterapi.

Det måste beaktas att vid lagring av det beredda läkemedlet kan det ändra färgtonens mättnad.

Doseringen av Aksetin och användningsformen väljs av läkaren, med hänsyn till typ av patologi och patientens totala kliniska tillstånd.

För vuxna används ofta 0,75 g läkemedel 3 gånger om dagen (administrering i / m eller i / i metoden). Om infektionen leder till ett allvarligt tillstånd hos patienten ökas mängden injicerad substans till 1500 mg med 3-timmars användning per dag (stora delar av läkemedlet ska administreras med IV). Vid behov kan procedurens frekvens ökas (6 timmars mellanrum mellan injektioner), vilket ökar den totala dagliga dosen till 3000-6000 mg av substansen.

Ibland är det tillåtet att använda cefuroxim i en del av 0,75-1,5 g 2 gånger om dagen, med en efterföljande övergång till ett internt läkemedelsintag.

Mått på doseringsdelar av läkemedel för barn.

För barn används ofta 30-100 mg / kg ämne per dag, och dosen är uppdelad i 3-4 injektioner. I genomsnitt behöver barn använda 60 mg / kg per dag (denna dosering är effektiv för flertalet infektioner).

För nyfödda ordineras läkemedlet i de delar som används för äldre barn, men de måste delas in i 2-3 injektioner. Hos spädbarn under de första veckorna av livet är halveringstiden för cefuroxim längre än hos äldre barn, vilket kan leda till en lägre förekomst av drogbruk.

Storleken på delar av läkemedlet i olika fall.

För behandling av gonoré, administreras 1500 mg av läkemedlet 1 gånger eller nyxes av 0,75 g droger administreras till vardera av skinkorna en gång om dagen.

Vid meningit används medicinen för monoterapi - i en dos av 3000 mg 3 gånger om dagen (mellan injektionerna bör observeras 8 timmar intervall, den totala dosen för dagen är 9000 mg).

Smärtsam meningit kräver användning av 150-250 mg / kg av läkemedlet per dag (intravenösa injektioner dividerat med 3-4 injektioner).

Spädbarn under de första veckorna av livet för behandling av hjärnhinneinflammation använder ofta 0,1 g / kg medicin per dag (intravenös användning med dosdivisionen i 2-3 injektioner).

Under den successiva behandlingen av lunginflammation utförs en dos på 1500 mg av läkemedlet (intramuskulärt eller intravenöst, den totala dagliga dosen på 3-4,5 g) ofta inom 48-72 timmar. Därefter övergången till att ta drogen inuti - 2 gånger om dagen för 0,5 g substans (i perioden 7-10 dagar).

I sekventiell behandling av etablerad återkommande bronkit, som har en kronisk, ofta fungera 2-3 enda injektion av 0,75 g av förening (intramuskulärt eller intravenöst, den totala dagliga dosen lika storlek 1,5-2,25 g läkemedel) inom 48-72- timmarna. Vidare överförs patienten till intern användning av droger - 2 gånger om dagen i en mängd av 0,5 g (denna cykel varar 7-10 dagar).

Vid sekventiell terapi är det nödvändigt att ta hänsyn till att övergångsperioden från parenteral till oral administrering såväl som varaktigheten av den allmänna behandlingscykeln beräknas med hänsyn till infektionens svårighetsgrad och patientens kliniska respons.

Användning av läkemedel för profylax.

För att förhindra uppkomsten av komplikationer av infektiös natur efter bäcken, ortopedisk eller abdominal operation, administreras 1500 mg av substansen ofta tillsammans med induktion av anestesi. Om så krävs kan en upprepad injektion av 0,75 g av substansen utföras efter 8 och 16 timmar.

För att förhindra infektion efter kirurgiska ingrepp på lungorna, används hjärtat med kärl och matstrupe, administreras 1500 mg cefuroxim tillsammans med induktion av anestesi huvudsakligen. Efter användning av initialdosen administreras 0,75 g av läkemedlet 3 gånger om dagen under ytterligare 24-48 timmar.

Vid fullständig ersättning av fogen måste 1500 mg cefuroxim-lyofilizat med metylmetakrylatcementpolymer-substans (1-pack) blandas tills en flytande monomer tillsätts.

Doseringsregimen för olika patientgrupper.

Människor med försvagad njurfiltrering behöver ändra dosen av läkemedlet (därför, eftersom cefuroxim utsöndras huvudsakligen tillsammans med urin).

Personer med en CC-nivå inom 10-20 ml / minut ska inte administrera mer än 0,75 g av ämnet 2 gånger om dagen.

Patienter vars njurfiltreringsvärden inte överstiger 10 ml / minut kräver maximalt 0,75 g 1-faldig läkemedel per dag. Personer som är i dialys bör använda drogen i slutet av sessionen. Dessutom är ytterligare tillsats av cefuroxim till dialys peritoneal vätska möjligt (ofta ca 0,25 g för var 2 liter).

De som mottar långa hemodialys eller hemofiltrering arteriovennogo karaktär med hög hastighet (på ett sjukhus intensivvård), får använda 2-faldig per dag av 0,75 g Aksetina.

Vid en QC-nivå som överstiger 20 ml / minut behöver du inte ändra doseringen av läkemedlet, även om du dessutom måste följa patientens allmänna tillstånd (eftersom risken för negativa symtom ökar i detta tillstånd).

Använd Aksetina under graviditet

Det är mycket nödvändigt att förskriva läkemedlet under första trimestern (användning av droger är endast tillåtet om det finns strikta indikationer och i situationer där säkrare läkemedel blir ineffektiva).

Läkemedlet finns i moderns mjölk, så det är förbjudet att amma under användning. Eventuell tillfällig avbrytning av amning med ytterligare återhämtning under överinseende av en läkare.

Kontra

Kontraindicerat för användning i samband med personer med överkänslighet cefuroxim, och dessutom, om det finns en historia av framväxten av indikationer på intolerans i fallet med administration av cefalosporiner.

Bieffekter Aksetina

När du använder Aksetin, uppstår negativa symtom ofta sällan och har en mild svårighetsgrad. De kan associeras med den underliggande patologin och varierar med de tillgängliga indikationerna för användning.

Bland de sidosymtom som kan uppstå efter administrering av cefuroxim:

• lesioner som är infektiösa eller invasiva: superinfektion (ofta på grund av långvarig användning av droger);
• kränkningar av blodsystemet: Positivt Coombs test, lägre serumhemoglobinvärden, leukopeni eller neutropeni, anemi, hemolytisk karaktär, och eosinofili. Cefalosporiner, inklusive cefuroxim och kapabel absorberas genom väggarna i erytrocyterna, och sedan interagerar med antikropparna och ge en positiv Coombs, på grund av vad som kan visas problem med bestämning av blodgrupper, samt utveckla en form av hemolytisk anemi (var för sig);
• immunstörningar: urtikaria, generaliserad klåda,, läkemedels hypertermi, tubulointerstitiell nefrit, och dessutom, anafylaxi, angioödem, och vaskulit. Innan behandlingen pågår, är det nödvändigt att utföra ett känslighetsprov.
• problem med matsmältningskanalen funktion: pseudomembranös kolit arter, kräkningar, störningar i matsmältningsprocesser, transient hyperbilirubinemi och en ändra resultaten av leverprover (huvudsakligen om patienten har leversjukdom);
• nederlag av det subkutana skiktet med epidermis: TEN, Stevens-Johnsons syndrom och erytem-erytem;
• störningar i funktionen av det urogenitala systemet: utveckling av hyperkreatininemi och en ökning av kväve urea i serum.

Dessutom kan parenteral användning av läkemedel uppstå tromboflebit eller smärta i injektionsområdet. Beroende på sådana reaktioner på dosstorleken observeras (vid användning av stora portioner ökar risken för smärta i området med läkemedelsadministration).

[1]

Överdos

Intoxikation med droger från cefalosporinkoncernen kan orsaka manifestationer som är förknippade med cerebral irritation (t.ex. Anfall). Dessutom ökar förgiftningen risken och svårighetsgraden av biverkningar som är karakteristiska för substansen cefuroxim.

Om en patient utvecklar en överdosering, är det nödvändigt att sluta medicinen omedelbart (vid låg infusionshastighet) och för att ordinera symptomatiska förfaranden. Om förgiftning har en allvarlig grad av svårighetsgrad kan en reduktion av cefuroxim i serum indikeras genom en dialyssession.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet kan försvaga den medicinska effekten av oralt preventivmedel - eftersom det ändrar tarmmikrofloran och stör östrogen absorption inuti mag-tarmkanalen. Det är nödvändigt att använda ytterligare preventivmedel som har en annan princip av terapeutiskt inflytande, hela tiden vid samtidig administrering av Aksetin.

Vid användning av cefuroxim bör endast hexosekinas eller glukosoxidasmetoder för mätning av serumsockervärden användas. Effekten av läkemedlet på glukosuri-testdata noterades inte med användning av enzymmetoder.

Läkemedlet kan modifiera data för tester utförda med användning av metoder som är baserade på kopparutvinningsprocessen (inklusive tester med Benedict Fehling och Klinitest), men utvecklingen av falska positiva svar under sådana förfaranden observerades inte (liknande verkan av naturen hos vissa andra cefalosporiner).

Aksetin påverkar inte avläsningen av test av kreatininnivåer, där en alkalisk picrat används.

Blanda inte läkemedlet med aminoglykosidläkemedel inuti ett injektionssystem eller en spruta.

En lösning av bakpulver kan förändra skymningen av cefuroxim, så det rekommenderas inte att använda det vid tillverkning av injektioner av läkemedlet. Om en patient behöver införa natriumbikarbonat genom infusion kan cefuroxim användas via droppröret.

1500 mg av läkemedlet, utspätt i injicerbart vatten (15 ml) kan kombineras med metronidazol (ett förhållande av 0,5 g / 0,1 liter). Sådana vätskor förblir aktiva under de närmaste 24 timmarna under normala rumstemperaturbetingelser.

1500 mg cefuroxim och 1000 mg azlocillin, som löstes i 15 ml injicerbart vatten (eller med användning av 5000 mg azlocillin 50 ml injicerbart vatten) förblir aktiva under hela 6 timmar (vid rumstemperatur höjder) och 24 timmar ( om lagringstemperatur av 4 ^på C).

Cefuroxim (5 mg / ml) i 5-10% xylitolinjektion kan bibehållas vid rumstemperatur i högst 24 timmar.

Läkemedlet kan blandas med lidokainlösningar (koncentrationen ska vara högst 1%).

Läkemedlet får blandas med de flesta vätskorna för infusioner. Till exempel förblir läkemedlet aktivt under de närmaste 24 timmarna (i rumsbetingelser) efter utspädning i sådana lösningar:

• 0,9% NaCl;
• 5% injicerbar glukos;
• 0,18% NaCl med 4% injicerbar glukos;
• 5% glukos med 0,9%, 0,45% eller 0,225% NaCl;
• 10% injicerbar glukos;
• Ringer-laktat eller Ringer;
• Hartman.

Stabiliteten hos läkemedlet (efter blandning med 0,9% NaCl och 5% glukos) förändras inte när det kombineras med hydrokortison-natriumfosfat.

Kompatibilitet noteras också (bevarande stabilitet upp till 24 timmar vid omgivningsbetingelser) med vätskor för infusion, i vilken struktur det heparin (vid en dosering av 10-50 enheter / ml) i 0,9% NaCl för infusion tillsammans med CAK ( 10-40 mekv / l) i 0,9% infusions-NaCl.

[2], [3]

Förvaringsförhållanden

Aksetin måste förvaras utom räckhåll för små barn. Du kan inte spara en formulering vätska, men det är omöjligt att omedelbart införa, kan den förvaras vid en temperatur höjder inom 2-8 ^på C för maximalt 24 timmar.

Hållbarhetstid

Aksetin kan användas inom 2 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är preparat av Zinnat, Proxim, Cetil med Zinatsef, Cefumax, Cefutil med Aksef och Cefuroxime med Bactilem.