Bantningspiller med sibutramin: instruktioner och behandlingsförlopp

För närvarande har försäljningen av läkemedel med denna aktiva ingrediens tillfälligt stoppats i Europeiska unionen, Australien, USA, Kanada och Ukraina, och i Ryssland kan de endast köpas med recept. Inga förbud kan dock motverka konsumenternas efterfrågan; att köpa läkemedel med sibutramin utan recept är inget problem. Det finns dock ingen garanti för att du inte får ett förfalskat läkemedel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikationer sibutraminpiller för viktminskning

Dessa läkemedel förskrivs i terapeutiska komplexa scheman för viktminskning i följande fall:

• primär alimentär fetma av II-III grad, när kroppsmasseindexet överstiger 30-35 kg/m2 ^och andra behandlingsmetoder är ineffektiva;
• patientens kroppsmasseindex är 27 kg/m2 ^eller högre om hen har icke-insulinberoende diabetes, hyper- eller hypoproteinemi.

[ 7 ]

Släpp formulär

Kapslar doserade med 0,005, 0,01, 0,015 g aktiv substans.

Namn på bantningspiller som innehåller sibutramin

• originalläkemedlen Meridia och Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. för Abbott Laboratories, Tyskland)
• generika – Lindaxa (Zentiva, Tjeckien), Reduksin (Promomed, Ryssland), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (Indien), Obestafite, Sibutrex och Sibutrim (Indien-Storbritannien).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamik

Den aktiva ingrediensen i dessa viktminskningsmediciner är det centralt verkande anorektiska läkemedlet sibutramin. Det verkar genom att påverka aptitcentra i den mänskliga hjärnan, vilket hjälper till att snabbt stilla hunger, aktiverar mättnadskänslan och därmed minskar mängden mat som konsumeras utan någon ansträngning från patientens sida.

Början av överföringen av kemiska signaler (till exempel om mättnadskänsla vid födointag) mellan hjärnans nervceller är frisättningen av neurotransmittorer, serotonin och noradrenalin, till det intercellulära utrymmet (synapsen), där signalen tas emot. Sibutraminmolekyler blockerar återgången av neurotransmittorer tillbaka till den presynaptiska cellen. På grund av detta ökar koncentrationen av serotonin och noradrenalin i synapsen, vilket förstärker stimuleringen av neuronen som tar emot impulsen. Mättnadssignalen kommer in i de postsynaptiska cellerna mer intensivt, kroppen behöver inte inta stora mängder mat. Dessutom ökar läkemedlet kroppens värmeproduktion, vilket tvingar fram metaboliska processer, vilket främjar fettförbränning. Det bildar monodemetyl- och didemetylsibutramin - aktiva metaboliter som själva kan hämma återupptaget av frigjorda neurotransmittorer (serotonin och noradrenalin), såväl som njutningshormonet dopamin, men i mycket mindre utsträckning. Genom att verka på detta sätt främjar sibutramin en snabb och permanent mättnadskänsla. Födointaget minskar avsevärt, vilket leder till snabb viktminskning.

Den aktiva substansen och dess aktiva metaboliter är indifferenta för frisättningen av enzymet monoaminoxidas och dess aktivering, interagerar inte med neurotransmittorer, inklusive katekolaminer, serotonin, histamin, acetylkolin, glutaminsyra och bensodiazepiner. De hämmar blodplättarnas infångning av serotoninreceptorer i membranet och kan förändra deras funktioner.

Minskningen av fettavlagringar med hjälp av dessa läkemedel åtföljs av en ökning av nivån av högdensitetslipoproteiner ("bra" kolesterol) i blodserumet mot bakgrund av en kvantitativ minskning av triacylglycerider, totalt kolesterol på bekostnad av "dåligt" kolesterol och urinsyra.

De flesta läkemedel med sibutramin är monoläkemedel. Reductil och Reduxin är dock komplexa läkemedel som, förutom den huvudsakliga aktiva ingrediensen, innehåller mikrokristallin cellulosa, en naturlig icke-livsmedelsprodukt som inte har några biverkningar. Den har egenskapen att svälla under påverkan av vätska när den stannar kvar i magen, vilket ger en känsla av mättnad. I kombination med sibutramin kompletterar den dess verkan. Mikrokristallin cellulosa kan absorbera inte bara vatten utan även förruttnelsebakterier, rengör tarmarna väl och förhindrar matförgiftning.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Vid oralt intag absorberas den aktiva komponenten snabbt från mag-tarmkanalen (cirka 80%). När sibutramin kommer in i levern metaboliseras det till monodemetyl- och didemetylsibutramin. Den högsta koncentrationen av den aktiva ingrediensen observeras 72 minuter efter intag av läkemedlet, doserat på 0,015 g, och dess metaboliter observeras efter tre till fyra timmar. När kapseln tas tillsammans med mat minskar patienten den högsta koncentrationen av aktiva metaboliter med en tredjedel, och tiden för dess bestämning ökar med tre timmar, utan att den totala koncentrationen och distributionen förändras. Sibutramin (nästan fullständigt) och dess metaboliter (>90%) binder till serumalbuminer och sprids snabbt i kroppens vävnader. Koncentrationen av aktiva substanser i blodserumet når jämvikt fyra dagar efter behandlingsstart och är dubbelt så hög som deras serumkoncentration bestämd efter den första dosen.

Inaktiva demetylerade metaboliter utsöndras huvudsakligen i urin, mindre än 1 % utsöndras i avföring. Halveringstiden för sibutramin är 66 minuter, dess metaboliter (monodesmetyl- och didesmetylsibutramin) - 14 respektive 16 timmar.

[ 15 ], [ 16 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas en gång på morgonen, oavsett matintag. Behandlingen börjar med en kapsel på 0,01 g, som sväljs hel och sköljs ner med tillräcklig mängd vatten. Om viktminskningen är mindre än två kilogram under de första fyra veckorna av behandlingen och god tolerans förskrivs en högre daglig dos på 0,015 g. Om viktminskningen under de kommande fyra veckorna är mindre än två kilogram, sätts läkemedlet ut eftersom det i detta fall är ineffektivt, eftersom högre doser inte rekommenderas.

Behandlingen avbryts i följande fall:

• när patienten förlorar mindre än 5 % av sin ursprungliga vikt under tre månader;
• när viktminskningen har stabiliserats på mindre än 5 % av den ursprungliga vikten;
• när patienten, efter att redan ha uppnått viktminskning, återigen går upp tre kilogram eller mer.

Behandling med detta läkemedel är möjlig i högst två år.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Använd sibutraminpiller för viktminskning under graviditet

Resultaten av sibutramintester på försöksdjur indikerar att denna aktiva substans inte påverkar befruktningsförmågan, men sibutramins teratogena effekt på fostret observerades hos avkomman till försökskaniner. De visade sig ha fysiska avvikelser relaterade till utseende såväl som skelettstruktur.

Läkemedel som innehåller sibutramin är förbjudna för gravida och ammande kvinnor. Under hela behandlingen och i en och en halv månad efter avslutad behandling med dessa läkemedel måste kvinnliga patienter i fertil ålder använda tillförlitligt preventivmedel.

Kontra

• åldersbegränsningar: inte föreskrivet för minderåriga och personer över 65 år;
• sekundär fetma orsakad av sjukdomar i det endokrina och centrala nervsystemet, och andra organiska orsaker;
• ätstörningar – bulimi, anorexi (nuvarande eller tidigare);
• psykiska patologier;
• generaliserad tic;
• cirkulationsstörningar i delar av hjärnan (nuvarande eller tidigare);
• giftig struma;
• myokardischemi (nuvarande eller tidigare), takyarytmi, kronisk dekompenserad dysfunktion i hjärtmuskeln;
• cirkulationsstörningar i perifera kärl;
• okontrollerad hypertoni (blodtryck över 145 mm Hg);
• svåra grader av lever- och/eller njurdysfunktion;
• prostataadenom med urinretention;
• feokromocytom
• drogmissbruk och/eller alkoholism;
• glaukom med trångvinkel;
• hypolaktasi, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
• känd sensibilisering mot sibutramin och/eller andra ingredienser i läkemedlet.

Det bör förskrivas med särskild försiktighet till patienter med en historia av hypertoni, cirkulationsrubbningar, muskelspasmer, kranskärlsinsufficiens, epilepsi, lever- och/eller njurdysfunktion, gallstenssjukdom, glaukom, blödningar, tics och de som tar läkemedel som försämrar blodkoaguleringen.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Bieffekter sibutraminpiller för viktminskning

Biverkningar uppstod vanligtvis inom den första behandlingsmånaden, och om behandlingen fortsatte minskade frekvensen och intensiteten av dessa effekter med tiden. Negativa effekter var i allmänhet reversibla och försvann vid utsättning av läkemedlet.

Enligt resultaten av kliniska tester efter marknadsföring observerades följande biverkningar av att ta läkemedel med sibutramin oftare än i 10 % av fallen: förstoppning, sömnlöshet, muntorrhet. Oftare än i 1 % av fallen, men mer sällan än i 10 % av fallen observerades följande: takyarytmi, hypertoni, förmaksflimmer, vasodilatation, illamående, förvärring av hemorrojder, huvudvärk, svimning, domningar i extremiteterna, ångest, ökad svettning, smakförvrängning.

Kliniskt signifikanta biverkningar som registrerades under testning av detta ämne:

• risken för icke-dödlig hjärtinfarkt, stroke eller hjärtstillestånd hos patienter som tar sibutramin ökar med 16 % jämfört med de patienter som tar placebo;
• sensibiliseringsreaktioner från utslag till anafylaxi;
• minskat antal blodplättar och nedsatt blodplättsfunktion, autoimmuna skador på blodkärlens väggar;
• psykos, mani, självmordsavsikter och tankar om det, depression;
• kramper, korttidsminnesluckor, minnesförlust;
• vid samtidig användning med läkemedel som frisätter serotonin utvecklades serotoninsyndrom;
• förlust av synskärpa;
• magbesvär, kräkningar, blödning i magtarmkanalen;
• håravfall, utslag, inklusive hemorragisk;
• akut interstitiell nefrit, mesangiokapillär glomerulonefrit, svårigheter att urinera;
• ejakulation och menstruationscykelrubbningar, anorgasmi, impotens, livmoderblödning.

Laboratorietester visade förhöjda leverenzymer.

Huvudvärk och ökad aptit observerades ibland vid utsättning av läkemedlet.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Överdos

Att ta högre doser av sibutramin än rekommenderat ökar sannolikheten för biverkningar och deras svårighetsgrad. Effekterna av överdosering har ännu inte studerats tillräckligt och
det finns ingen specifik motgift.

Som en del av första hjälpen vid överdosering förskrivs magsköljning och enterosorbenter inom en timme från det att en dos som överstiger den rekommenderade tas.

Det är nödvändigt att övervaka patientens tillstånd i 24 timmar efter att en överdos tagits. Om symtom på biverkningar uppstår vidtas lämpliga behandlingsåtgärder. De vanligaste konsekvenserna av en överdos, förhöjt blodtryck och ökad hjärtfrekvens, lindras med ß-blockerare.
Användning av en "artificiell njure" vid överdos är olämpligt, eftersom studier visar att sibutramins metaboliska produkter praktiskt taget inte elimineras genom hemodialys.

[ 26 ]

Interaktioner med andra droger

Används inte i kombination med:

• med andra läkemedel som lindrar psykiska patologier eller är avsedda för patienter med alimentär fetma, som har en central effekt;
• med läkemedel som hämmar den enzymatiska aktiviteten hos monoaminoxidas (det bör finnas ett tidsintervall på minst två veckor mellan intag av läkemedel som innehåller sibutramin och monoaminoxidashämmare);
• med läkemedel som stimulerar produktionen av serotonin och hämmar dess återupptag;
• med läkemedel som inaktiverar levermikrosomala enzymer;
• med läkemedel som kan orsaka ökad hjärtfrekvens och ökat blodtryck, samt stimulera det sympatiska nervsystemet.

Preparat som innehåller sibutramin påverkar inte farmakodynamiken hos orala preventivmedel.

Det bör också beaktas att sibutramin och alkohol inte är kompatibla.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Förvaringsförhållanden

Förvaringsförhållandena för sibutraminbaserade läkemedel skiljer sig inte från de flesta läkemedel. Förvaringstemperaturen bör inte överstiga 25 °C. Läkemedlet bör inte tas ur originalförpackningen och förvaras på platser som är tillgängliga för små barn.

[ 30 ]

Hållbarhetstid

Hållbarhet: upp till tre år

[ 31 ]

Recensioner

Recensioner av viktminskningsprodukter med sibutramin är ofta negativa, det finns en hel del klagomål om biverkningar från nervsystemet och psyket, vilket får många att avbryta behandlingen. Dessutom lyckas inte alla bli av med de oönskade konsekvenserna av att ta det. Att döma av recensionerna är dessa effekter inte alltid reversibla. Ganska många recensioner säger att folk ångrar sitt beslut att ta till detta läkemedel.

Det finns dock många recensioner som är uppriktigt positiva och betonar ämnets höga effektivitet, och förutom muntorrhet nämns inga andra biverkningar.

Läkare talar om läkemedlet ganska reserverat och betonar sibutramins höga effektivitet och behovet av att följa reglerna för dess användning, samt risken för självmedicinering, eftersom läkemedlet orsakar allvarliga biverkningar.