Ursosan

Ursosan minskar produktionen av kolesterol i levern, liksom dess absorption genom tarmen. Dessutom, på grund av bildandet av flytande komplex med kolesterol, reducerar detta läkemedel mängden kolesterol i kroppen och främjar deras upplösning.

Indikationer Ursosan

Läkemedlet är förskrivet i händelse av kolesterol-radiopaque stenar i gallblåsan (under förhållanden med detta organs normala funktion samt med en stenstorlek på max 15 mm i diameter). Dessutom används läkemedlet vid gastrit med samtidig gallreflux. Ursosan kan ordineras för symptomatisk behandling vid primär gallkirros (såvida inte dekompenserad sjukdomsform observeras).

[1], [2]

Släpp formulär

Ursosan finns i kapslar. En blisterförpackning innehåller 10 kapslar. I 1 förpackning kan det finnas 1, 5 eller 10 blåsor.

[3]

Farmakodynamik

Läkemedlet är hepatoprotektivt - skyddar leverfunktionen - och dessutom har det kolelitolitiska, koleretiska, liksom hypokolesterolemiska och hypolipidemiska effekter. Dessutom utför det vissa immunmodulerande funktioner.

Sedan UDCA starka polära egenskaper, är det möjligt att integrera in i membranet av matsmältningskanalen celler och vävnader (såsom cholangiocytes, hepatocyter, och epitelceller), för att normalisera deras struktur samt skyddar mot zholchnoy syrasalter uppvisar toxisk effekt - att minska deras cytotoxiska inverkan. Det skapar också en icke-toxisk förening i blandade miceller med gallsyror, vilket minskar förmågan hos maginnehållet för att förstöra cellmembrankomponenter vid sjukdomar såsom biliär reflux esofagit. Dessutom cholepoiesis UDCA stimulerar, dvs fördelningen av hepatocyter galla (samtidigt reducerande dess koncentration), som innehåller ett flertal bikarbonater, vilket därigenom eliminerar intrahepatisk kolestas. Denna syra i kolestas aktiverar alfa-proteas (Ca2 + -beroende) och främjar exocytos, reducering förhöjda på grund av kroniska störningar i funktionen av levernivå koncentration av gallsyror som har en toxisk natur (såsom deoxicholsyra, chenodeoxicholsyra, litocholsyra också).

I tarmen det är en minskning mängd av intags lipofila syror ökar deras fraktionerad omsättning med portalen-biliär cirkulation, och induktion cholepoiesis vid vilken galla passage med utsignalen från gallsyra från kroppen genom tarmen. Efter att undertrycka kolesterols intestinala absorption tillsammans med syntesen i levern, och förutom detta, reducerar dess frisättning i gallan, minskas mättnadsnivån med denna substans. Kolesterollöslighetsindexen ökar i detta fall som ett resultat av vilka vätskekristaller uppträder. En minskning av nivån av galla litogena index, och tillsammans med detta det ökar graden av mättnad av en gallsyra, varigenom det finns en förstärkning process av pankreatisk och gastrisk sekretion, ökar aktiviteten av lipasproduktion. När kolesterolhalten minskar, är den bättre borttagen från stenarna, och som ett resultat löser de sig bättre. På detta sätt förhindras möjligheten att bilda nya stenar i hepatolärsystemet.

Immunmodulerande effekter av läkemedlet utförs genom att undertrycka expressionen av histokompatibilitetsantigener (i väggarna av hepatocyter (typ HLA-1) och holanotsitov (typ HLA-2)), stabiliseringsaktivitet NK / T-lymfocyter, minska antalet eosinofiler av IL-2 hämning immunokompetenta celler (primärt IgM). Det finns en fördröjning i utvecklingen av fibros.

Farmakokinetik

UDCA absorberas genom tunntarmen genom passiv transport (ca 90%) och genom ileum genom aktiv transport. Indikatorerna på maximalt möjliga koncentrationen når efter 1-3 timmar. Efter att ha fått den inre halv timme senare 50 mg / 1 h / 1,5 h siffror är respektive 3,8 / 5,5 / 3,7 mmol / l. Tiden för att nå maximal möjlig koncentration är 1 till 3 timmar. Med plasmaproteiner binder till 96-99%. Passerar genom placental barriären. Om Ursosan tas systematiskt kommer UDC-syran att bli huvudgallsyran i blodserumet. När splittring i levern omvandlas till taurinkonjugat och salicylsyra, varefter dessa element släpps ut i gallan. Samtidigt utsöndras cirka 50-70% av läkemedlet. Återstoden av oabsorberad UDCA går in i tjocktarmen, där den klyvs av bakterier (under 7-dehydroxylering). De resulterande process litocholsyra fragment absorberas från tjocktarmen genom levern och sulfaterad, efter vilket den redan visas eller hur sulfolitoholiltaurinovoe sulfolitoholilglitsinovoe förening.

[4]

Dosering och administrering

Läkemedlet administreras oralt, det rekommenderas inte att tugga kapslarna innan du tar det eller krossar det på andra sätt. Vanligtvis tas det dagliga intaget i taget - det är bäst att använda det före sängen, medan du tvättar med vatten. Dosering samt behandlingstiden bör bestämmas av den behandlande läkaren.

Om patienten har kolesterol gallstenar, är den dagliga dosen vanligen avledd från beräkningen av 10 mg av läkemedlet per 1 kg av vikt. Behandlingsförloppet varar från sex månader till 2 år, men om förbättring (minskning av stenarnas storlek) inte observeras inom det första året efter starten av läkemedlet, ska behandlingen avbrytas.

Vid det första behandlingsstadiet är det nödvändigt att kontrollera aktiviteten av levertransaminaser varje månad. Du bör också övervaka förändringar i storleken på stenarna - av holetsistografii eller ultraljud (åtminstone en gång i ett halvår). Förutom under behandlingen måste genomföra en undersökning för att kunna snabbt identifiera uppkomsten av förkalkning av stenarna (om i gallblåsan är förkalkade calculi behandling ursosan slutar).

Med kemo-toxisk reflux gastritis (C) ges läkemedlet vanligtvis i en dos av 1 kapsel / dag. Den terapeutiska kursen brukar vara 10-14 dagar.

Med PBC leverdosering av läkemedlet är vanligtvis 14 mg / 1 kg vikt per dag. I det inledande skedet av behandlingen den dagliga dosen är uppdelad i tre separata Hour (eftersom lika dela upp dosen erhålles inte, eftersom beredningen innehåller en kapsel 250 mg UDCA, det mesta av läkemedlet rekommenderas att dricka på kvällen).

Behandlingskursen med användning av Ursosan med PBC-lever kan ha obegränsad längd. Ibland i början av behandlingen förvärras de kliniska manifestationerna av sjukdomen. Om detta inträffade bör du minska den dagliga dosen av läkemedlet till 1 kapsel, gradvis öka den till önskad mängd (tillsätt 1 kapsel varje ny vecka).

[10], [11]

Använd Ursosan under graviditet

Läkemedlet ska inte tas under graviditetens 1: a trimester. Ursosan kan administreras vid 2: e eller 3: e trimestern, men endast för livsindikationer. Innan behandlingen med UDCA startas, bör en kvinna som är i fertil ålder helt eliminera risken för graviditet under behandlingsperioden, med hjälp av tillförlitliga preventivmedel.

Kontra

Ursosan är kontraindicerat vid överkänslighet mot UDCA, liksom ytterligare kapselelement.

Läkemedlet är inte ordinerat om patienten har inflammation i gallblåsan eller dess kanaler (i akut form), gallring av gallkanalen eller problem med gallblåsans kontraktile förmåga.

Läkemedlet används inte vid behandling av patienter med gallkolik, förkalkade gallstenar, liksom de som inte kan visualisera gallblåsan genom radiologiska metoder.

Kontraindikationer är kränkningar i lever och njurar, liksom barn under 5 år.

Var försiktig med patienter som har följande sjukdomar: sår, hepatit eller cirros, extrahepatisk kolestas samt inflammatoriska processer i tarmarna.

[5]

Bieffekter Ursosan

Bland biverkningarna av medicinen Ursosan:

Gastrointestinala organ, liksom det hepatobiliära systemet: smärta i levern (vanligtvis förekommer hos personer med lever PBC), diarré, övergående ökning av transaminaser, förkalkning av gallsten, liksom kräkningar. Hos patienter som lider av PBC kan cirros röra sig i takt med dekompenserad partiell framsteg efter avslutad behandling.

I början av medicinsk behandling kan urtikaria observeras.

[6], [7], [8], [9]

Överdos

Vid överdosering utvecklar Ursosan diarré. För att behandla symptomen finns det inget specifikt läkemedel - om en överdosering uppstår, ska dosen av läkemedlet minskas. Om detta inte hjälper till att bli av med obehag, måste du avbryta medicinen och utföra procedurer som återställer balansen mellan vatten och salt i kroppen.

[12], [13]

Interaktioner med andra droger

Med drogen i kombination med kolestyramin, kolestipol och antacida medel (som innehåller ämnen som aluminiumoxid och hydroxid, liksom magnesiumsilikat) kan det minska absorptionen av UDCA. Om dessa mediciner fortfarande behöver tas tillsammans, bör du konsumera dem med minst ett intervall på 2 timmar.

Med samtidig mottagning med cyklosporin, ökar intestinalabsorptionen av denna substans. Därför måste du noggrant övervaka mängden cyklosporin i plasman och justera dosen om det behövs.

Det kan finnas en minskning av ciprofloxacinabsorptionen i kombination med UDCA.

Ursosan stimulerar produktionen av cytokrom P450 3A och kan också ändra koncentrationen av läkemedel som metaboliseras av detta enzym i plasma. Om du kombinerar mottagningen av detta läkemedel med användning av dapson och nitrendipin, måste du övervaka dosen av den senare.

Vid samtidig mottagning med probucolum, klofibratom och även bezafibrat minskar effektiviteten av behandlingen med användning av UDCA.

Effekten av Ursosan reduceras om den tas i kombination med östrogener, såväl som orala preventivmedel. Dessutom reduceras dess effekt om läkemedlet tas av en patient som observerar en diet med högt kolesterol och vice versa en diet med lågt fiber.

[14]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras i en temperatur av 15-25 ° C.

Hållbarhetstid

Ursosan får användas i 4 år från utsläppsdatumet.