Zanidip

Det gemensamma italienska-irländska företaget Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Läkemedlet Lercanidipine (det internationella namnet på läkemedlet), en kalciumkanal blockerare, har släppts till den farmakologiska marknaden. I vårt apotek finns det under namnet Zanidip. Han är känd för läkare som ett utmärkt antihypertensivt läkemedel.

Detta material kommer som en introduktion och bör inte bli en instruktion för självbehandling. Alla läkemedel måste utse en läkare utifrån den kliniska bilden av sjukdomen. Läkemedlet Zanidip är ett effektivt antihypertensivt läkemedel, men det bör endast tas för det avsedda ändamålet och under konstant övervakning av specialläkaren.

Indikationer Zanydypa

Detta läkemedel är en riktad åtgärd. Indikationer för Zanidip är därför inte lika omfattande som många andra farmakologiska läkemedel, men det betyder inte på något sätt för dess effektivitet.

Den huvudsakliga och enda indikationen för applicering av Zanidip kan kallas essentiell hypertoni, vars svårighetsgrad kan anges som mild eller måttlig (måttlig). 

[1],

Släpp formulär

Effektiv aktiv substans Zanidip - lerkanidipin-hydroklorid hjälpkemikalier är: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, natrium-karboximetylstärkelse, povidon K30 och magnesiumstearat.

Formen av frisättning - tabletter på vilka det tunna skiktet på ett lock sätts. Apoteksmarknaden erbjuder blåsor med ett annat antal stycken (7,14,15,25,28,30 stycken).

Tabletter finns i en ljusgul nyans och har en dos av aktiv kemisk förening lercanidipinhydroklorid - 10 mg, tabletter nyans från rosa till mörkrosa - 20 mg aktiv ingrediens. Den kvantitativa sammansättningen av hjälpämnena i rosa tabletter är dubbelt så koncentrerad. 

[2], [3]

Farmakodynamik

Aktivt verksamt ämne Zanidip - lercanidipin, som är en ganska stark kalciumantagonist, som tillhör dihydropyridinkoncernen av kemiska föreningar. Lercanidipin deprimerar intermembrantransporten av detta kemiska element till den inre regionen av kardiomyocyter och vaskulära celler i glattmuskel.

Farmakodynamik Zanidip dess aktiva ingrediens, är lerkanidipin kännetecknas av direkt riktad relaxerande effekt på den glatta muskulaturen i blodkärlen, gör detta det möjligt att minska det totala perifera kärlmotståndet (FBD). Läkemedlet börjar fungera inom fem till sju timmar efter att läkemedlet administreras och den positiva terapeutiska effekten fortsätter under de närmaste 24 timmarna.

Hög kärlselektivitet (selektivitet) hos läkemedlet kan på ett adekvat sätt påverka hela hjärt-kärlsystemet hos en person utan att skapa en negativ inotropisk skada. Zanidip (i motsats till ett litet T1 i blodserum), på grund av sin höga membranfördelningskoefficient, kan ge en långvarig effekt på patientens kroppsberoende antihypertensiva egenskaper. Lercanidipin verkar gradvis på processen med vasodilation, vilket hjälper till att undvika plötsliga allvarliga attacker av arteriell hypotension med reflex takykardi.

Resultaten av laboratorie- och kliniska observationer har visat att, efter inmatning av drogen Zanidip 40% av patienterna med akut hypotension blodtryck återgått till normala (drogen var planerad patienter för dagen i en-tid dos av 20 mg). När man tar 10 mg lercanidipin två gånger om dagen var denna procentandel högre - 56% av patienterna.

I processen att övervaka de duplicerade randomiserad studie resultat erhölls effektiv sänkning av det systoliska blodtrycket (BP) med siffror 172,6 ± 5,6 till pokazateley140,2 ± 8,7 mm Hg. Art.

Lercanidipin beter sig selektivt i att blockera strömmen av kalciumjoner som transporteras mellan cellmembranen. Denna funktion låter dig styra flödet av inre kalciumpenetration i hjärt- och kärlväggarna i cellerna, såväl som i glattmuskelceller.

[4], [5]

Farmakokinetik

Sug. På grund av sina biokemiska egenskaper möjliggör Zanidips farmakokinetik att den aktiva substansen absorberas fullständigt från mag-tarmkanalen i de mänskliga blodkanalerna. Antalet högsta plasma lerkanidipin observeras redan efter halv - tre timmar efter in siffror och indikerar 3,3 ng / ml (om patienten tog 10 mg två gånger under dagen), och 7,66 ng / ml (efter in i en-gång 20 mg Zanidipa).

Distribution. Metabolism av lercanidipin i alla system, organ och vävnader från patienten från blodet är tillräckligt mobil. Den aktiva substansen visar en hög procentandel av interaktionen (mer än 98%) i samband med bindning till plasmaproteiner. Om läkemedlet togs efter en måltid, bestäms biotillgängligheten för den aktiva beståndsdelen med 10%, medan biotillgängligheten ökas fyrfaldigt när det gäller läkemedelsbehandling senast två timmar efter att ha ätit mycket hög fetthalt. Utgående från detta följer att för att få en större effekt bör Zanidip-läkemedlet användas tillsammans med mat (det vill säga under eller omedelbart efter att ha ätit). När du kommer in igen, ackumuleras det inte i kroppen. Den aktiva substansen metaboliseras ganska lätt genom levern och biotransformerar en viss mängd metaboliter som inte har hög farmakologisk aktivitet.

Uttag. Efter biotransformation utsöndras lerkanidipinmetaboliter av kroppens kropp genom njurarna genom urin och tarmar, tillsammans med fekala formationer. Två stadier av uttag är uppdelade:

• Fasen av tidig utsöndring. Halveringstiden för Zanidip är två till fem timmar.
• Fas av den terminala utsöndringen. Halveringstiden för Zanidip är åtta till tio timmar.

Kliniska analyser visar att det finns praktiskt taget ingen medicinering i sin ursprungliga form i antingen urin eller avföring.

Kliniskt har man funnit att farmakokinetiken Zanidip är nästan identisk med dess yttringar, att individer med en historia av observerade patologi i levern och njurarna att äldre patienter.

[6],

Dosering och administrering

Oftast är administreringsmetoden och dosen av Zanidip otvetydig. Läkemedlet tas in genom att klämma mycket vätska. En tablett ska inte tuggas.

Den dagliga dosen av läkemedlet är 10 mg och tas en gång i 15 minuter före måltiden. Om den terapeutiska effekten inte uppstår i två veckor, kan den dagliga dosen tas upp till 20 mg, ta den en gång eller i två uppdelade doser.

Korrigera dosen för äldre patienter är inte nödvändig, men det är nödvändigt att ständigt övervaka patientens allmänna välbefinnande och, om nödvändigt, avbryta eller korrigera Zanidips inträde.

 Om patientens historia har en lätt eller måttlig grad av lever- och / eller njurefunktionspatologi, är dosen av läkemedlet inte nödvändig, i den akuta formen av manifestation bör detta läkemedel inte ordineras. Startdosen är i detta fall 10 mg, därefter justeras den mycket noggrant till 20 mg.

Om den antihypertensiva effekten är för uttalad måste mängden medicinering som tas tas ned.

[10], [11], [12]

Använd Zanydypa under graviditet

Mot bakgrund av det faktum att det inte finns några fullständiga uppgifter om användningen av Zanidip under graviditet och amning, rekommenderas inte att använda detta läkemedel under denna period.

Det finns data om djurförsök av andra dihydropyridiner. Resultaten visar att preparat av denna grupp kan utöva en förstörande effekt på fostret i moderns livmoder, vilket sedan uppenbarar alla typer av onda och orenheter (teratogen effekt). Därför är det inte nödvändigt att använda kvinnor inte bara under graviditet och amning, utan också under den period det planeras.

På grund av den aktiva substansens höga lipofilitet, Zanidip, är risken för inträde i bröstmjölk hög. Därför är det inte nödvändigt att dricka drogen under denna period, i händelse av den medicinska nödvändigheten att ta det, är det nödvändigt att sluta mata nyfödda med bröstet.

Kontra

Baserat på farmakokinetiken och farmakodynamiken för lerkanidipin, är kontraindikationer för användning av Zanidip tillräckligt förlängda:

• Instabil angina
• Hjärtsvikt av kronisk natur vid dekompensationstiden.
• Brott mot njurarnas funktion. Glomerulär filtrering reduceras och är mindre än 39 ml / min.
• Om inte gått en månad efter det inträffade hjärtinfarkt.
• Akut form av leverinsufficiens.
• Patologin i vänster hjärtkammare och den associerade vaskulära obstruktionen.
• Säkerheten för läkemedlet för barn och ungdomar har inte fastställts. Åldersgräns är 18 år.
• Graviditet och amning.
• Brist i kroppen eller fullständig intolerans av ett sådant enzym som laktos.
• Kontraindicerat vid användning av zanidip och i kombination med potenta hämmare (till exempel erytromycin, itrakonazol, cyklosporin, ketokonazol). Drick inte grapefruktsaft medan du tar medicinen.
• Individuell intolerans mot lercanidipin eller andra komponenter i läkemedlet.
• Representanter för det födda ålderns födda ålder som planerar en graviditet inom en snar framtid.
• Hjärtsvikt i kronisk form.
• Mycket försiktigt, du måste ta Zanidip i kombination med digoxin och beta-blockerare.
• Under behandlingen är det nödvändigt att vara särskilt försiktig när du kör fordon och flyttar maskiner.

[7], [8]

Bieffekter Zanydypa

Trots den höga effektiviteten finns också biverkningar av Zanidip:

• Yrsel och huvudvärk.
• Överkänslighet.
• Dåsighet.
• Illamående med kräkningar.
• Myokardinfarkt.
• Hudutslag.
• Ibland finns takykardi och angina.
• Diarré.
• Flöden av blod till ansiktshuden.
• Det är sällsynt nog, men det finns ändå smärtor och bröstsmärtor.
• Fallande blodtryck.
• Myalgi är muskelsmärta.
• Polyuria - ökad urinbildning.
• Ökad trötthet.

[9]

Överdos

Vid bedömningen farmakokinetiken och farmakodynamiken för lerkanidipin och med hänvisning till klinisk övervakning behandling av essentiell hypertoni, kan man hävda att en överdos Zanidip tillsammans med sådana symptom:

• Perifer vasodilatation.
• reflex takykardi.
• Fallande blodtryck.
• Ökningen i kursens gång och frekvensen av manifestationer av angina attacker.
• Myokardinfarkt.

När dessa avvikelser uppstår, tillskriver läkaren läkemedel som kan bota symptomen.

[13]

Interaktioner med andra droger

Endast en erfaren läkare kan korrekt fördela läkemedlet och välja doseringen. Det är speciellt nödvändigt att vara försiktig i den komplexa användningen av läkemedel, eftersom interaktionerna med Zanidip med andra läkemedel inte alltid är fullständigt förstådda.

 Till exempel verkar elementär grapefruktjuice i kombination med Zanidip stimulera tillväxten av den kvantitativa komponenten av lercanidipin i blodet. Av samma anledning bör du inte ta detta läkemedel med hämmare, såsom itrakonazol, erytromycin och andra. Gemensam administrering av cyklosporin med Zanidip provar en ökning av koncentrationen av båda läkemedlen i plasma.

Det är nödvändigt att hålla sig till noggrannheten när patienten injiceras i kroppen med sådana läkemedel som kinidin, amiodaron, astemizol, terfenadin.

Nivån av lerkanidipin kan falla med tandemintag med antikonvulsiva läkemedel (denna grupp kallas karbamazepin, fenytoin, rifamycin). Detta beror på det faktum att den antihypertensiva effekten av den aktiva substansen i Zanidip-läkemedlet minskar.

Gemensam användning av lerkanidipin med midazolam hos en äldre person kan orsaka en ökning av volymen absorberad lercanidipin, medan absorptionen av absorptionen minskar. Om det var ett medicinskt behov av samtidig intag av digoxin, är det värt att, utan att stoppa, övervaka patientens tillstånd för manifestationen av rusförloppssymtom senast.

Halva biotillgängligheten för det aktiva substansen Zanidip minskar när man arbetar parvis med metoprolol, medan dess egenskaper kvarstår oförändrade. Sådana konsekvenser kan uppstå på grund av beta-blockerare, som kan blockera eller delvis blockera blodflödet genom levern. En liknande situation kan uppstå när man "samarbetar" med andra läkemedel i denna grupp.

 Komplex parning med sådana läkemedel som fluoxetin eller warfarin påverkar inte signifikant farmakokinetiken för lercanidipin. Om cimetidin administreras till en patient i doser som inte överskrider det dagliga tröskelvärdet på 800 mg, observeras inga signifikanta förändringar i kliniken i processen. Vid högre doser av läkemedlet kan den antihypertensiva effekten av lerkanidipin öka.

Zanidip är bättre att dricka på morgonen och simvastatin på kvällen. Detta kommer att räcka för att minimera ömsesidig negativ inverkan. Om det är nödvändigt kan effekten av det aktuella läkemedlet innebära etanol.

Under perioden med Zanidip-läkemedelsbehandling är det nödvändigt att minimera intaget av någon typ av alkohol. Annars kan detta påverka läkemedlets farmakodynamik negativt, vilket förbättrar vasodilatoreffekten.

[14]

Förvaringsförhållanden

Rumstemperaturen i vilken Zanedip är lagrad bör inte överstiga 25 ° C - 30 ° C. Platsen måste väljas så att den inte är tillgänglig för små barn. Förvaringsförhållandena för Zanidip är ganska enkla och kräver inte mycket ansträngning.

[15], [16]

Hållbarhetstid

Giltighetsperioden för det läkemedel som behandlas Zanidip är tre år. Fristen för användning återspeglas i paketet, och den bör inte överskridas. Om utgångsdatumet har löpt ut rekommenderas inte ytterligare användning av detta läkemedel.

[17], [18]