Salofalk

Salofalk är ett läkemedel som tillhör en grupp läkemedel som har antiinflammatoriska och antimikrobiella egenskaper. Den finner sin tillämpning huvudsakligen när det gäller behandling av ulcerös kolit, liksom Crohns sjukdom.

Effekten av Salofalk på människokroppen är den lokala minskningen i intensiteten av inflammatoriska processer i tarmarna. Den når en sådan gynnsam terapeutisk effekt beroende på det faktum att läkemedels verkar som en inhibitor med avseende på neutrofil lipoxigenas och reducerar graden av aktivitet med ett syntetiserade leukotriener och prostaglandiner. Dessutom saktar processerna av neutrofil degranulering, migration och fagocytos och lymfocyt utsöndring av immunoglobuliner.

Dessutom producerar Salofalk en uttalad antioxidant effekt. Detta beror på det faktum att läkemedlet orsakar förstöring av dem genom bindning av fria syreradikaler. Mesalazin är den viktigaste delen av detta läkemedel när det tas oralt, verkar effekten i tarmslimhinnan och påverkar också submukosa, vilket ger en effekt från tarmlumen. På grund av detta är tillgängligheten av mesalazin i det område där inflammation är lokaliserad mycket viktig.

Bidrar inte till någon liten del för att säkerställa början på verkningen av det huvudsakliga verksamma ämnet i just de områden av kroppen, vid behov, det faktum att salofalkformade granulat visar större motståndskraft mot effekterna av magsaften. Granuler har också en matrisstruktur, vilken är försedd med en fördröjd frisättning av mesalazin till motsvarande nödvändiga tidsintervall.

Indikationer Salofalk

Indikationer för användning Salofalk innebär användning av dess olika dosformer beroende på vissa kliniska fall av sjukdomar och störningar i kroppens funktion.

Så läkemedlet ingår i listan över utnämningar av medicinska åtgärder för ulcerös kolit av icke-specifik typ i dess distala former. I detta fall är det tillrådligt att använda rektala suppositorier för behandling och för förebyggande ändamål för att förhindra exacerbation.

Salo rektal suspension visas i de fall där det fanns försämring av ulcerös kolit, när de patologiska processer som är involverade för främre vänster kolon och rektum.

Tabletter är den mest motiverade doseringsformen av läkemedlet för ulcerös kolit. Som ett annat fall som involverar användning av Salofalk i denna form är det nödvändigt att nämna Crohns sjukdom. Denna medicinering är avsedd för både förebyggande och behandling av exacerbationer.

Ulcerös kolit av mild till måttlig svårighetsgrad under exacerbationsfasen kräver användning av granuler. De används också i långvariga terapeutiska kurser för ulcerös kolit, och dessutom medhjälps denna sjukdom i ett tillstånd av remission.

När det finns en förvärring av ulcerös kolit i distalformen i lätt och måttlig svårighetsgrad, tillgripa användningen av Salofalk i form av ett skum. Dessutom främjar denna doseringsform remission av distal ulcerös kolit genom långvarig behandling.

Sålunda bestäms indikationerna för användningen av salofalk av ett antal faktorer, bland vilka de mest signifikanta är lokaliseringen och storleken av regionen av lesion som förekommer i tarmarna. Baserat på detta görs en medicinsk recept för att använda läkemedelsdosformen som är mest tillämplig på den kliniska bilden av sjukdomen i varje specifikt fall.

[1]

Släpp formulär

Frisättningsform Salofalk skiljer sig ganska stort från tabletter för oral administrering till läkemedel som används rektalt - suppositorier och suspensioner. Preparatet presenteras också i form av ett skum.

Den vanligaste användningen med ospecifik ulcerös kolit i vanliga former - totalt och subtotalt, tabletter används. De har en rund, konvex form på båda sidor, färgen är ljusgul, som kan variera i intervallet till ljusbrun. Den viktigaste komponenten - mesalazin 5-ASA kan vara närvarande i den totala mängden av antingen 250 mg eller 500 mg. Det bör noteras att innehållet av 500 mg av mesalazintabletter varierar i oval form.

I båda fallen det är närvaron i kompositionen av ett antal adjuvanter: butylmetakrylat, glycin, hypromellos, titandioxid, natriumkarbonat, kolloidal kiseldioxid, kalciumstearat, talk, mikrokristallin cellulosa, färgämne gul järnoxid.

Tabletterna är förpackade i blister på 10 st. Blåsor i en kartong, där de placeras tillsammans med bruksanvisningen, kan vara 5 respektive 10.

Salofalk i form av granuler har ett lösligt pH-beroende skal Eudrajit L, varför frisättningen av den huvudsakliga aktiva substansen saktas, vilket beror på detta exakt vid önskad destination. Granuler av vitgrå färg har en rundad sfärisk eller cylindrisk form. Innehållet i mesalazin 5-ASA i granulat är 500 mg. Det inre skalet är bildat av hypromelos, en sampolymer av metakrylsyra och metylmetakrylat, eurajit, trietylkyrat, talk, magnesiumstearat, titandioxid. I yttre skalet finns närvaron av karamellosnatrium, titandioxid, aspartam, vattenfri citronsyra, povidon K25-5, talk, vaniljsmak. Paket av polyeten 930 respektive 1860 mg laminerat med aluminiumfolie finns i kartongförpackningar.

Rektala suppositorier Salofalk har en färg från vit till krämskugga, de har en långsträckt form, spetsad på ena sidan och en enhetlig konsistens.

I ett stötpiller innehåller mesalazin 5-ASA 500 mg. Närvaron av hjälpämnen representeras av fet fast substans, cetylalkohol, natriumdiokuzat. Suppositorierna är förpackade i blåsor av 5 st. Och placeras i en kartonglåda.

Slutligen kan formen av preparatet föreligga i form av ett skum doserat för rektal administrering. Den har en vitgrå eller röd-violett nyans och har en beständig krämig konsistens. Mesalazin 5-ASA i den 1:e applikationen är närvarande i en mängd av 1 g av hjälpämnena har närvaron av propylenglykol, natriumdisulfit, polysorbat, edetatdinatrium, cetostearylalkohol, drivmedel. 7 doser, vilket är lika med 14 applikationer - en cylinder av aluminium lackerad inuti, har en doseringsanordning. För denna speciella 14 stycken används. PVC applikatorer med skyddshattar. Under de använda applikatorerna finns påsar av polyeten - 14 st. Förpackningar av kartong.

[2]

Farmakodynamik

Farmakodinamika Salofalk kännetecknas huvudsakligen av läkemedlets antiinflammatoriska effekt. Som ett resultat av intagning inhiberas processerna för syntes av prostaglandiner, vilka är metaboliter av arakidonsyra. I rollen som en hämmare talar han också om aktivitetsnivån för neutrofilt lipoxygenas, såväl som immunoglobulär utsöndring av lymfocyter. Dessutom orsakar det en bromsning av neutrofilmigration, degranulering och fagocytos.

Salofalk främjar bindningen och förstöringen av fria syreradikaler. Huvudkomponenten av läkemedlet mesalazin är inneboende i förmågan att fånga radikaler som härrör från reaktiva syreföreningar. In vitro-studier indikerar att det kan vara viktigt att hämma lipoxygenas. Det är dessutom fastställt att det påverkar i vilken utsträckning prostaglandiner är närvarande i tarmslimhinnan.

Vad måste sägas om det sätt på vilket relaterar till systemiska biotillgängligheten så i vilken koncentration finns mesalazin i plasma - är att denna faktor är inte betydande värde i kommunikation med den terapeutiska effekt, men för det mesta är en av de saker som orsakar säkerhetsnivån.

Farmakodynamik Salofalk är att ta drogen oralt underlättar uppdatering av lokal effekt producerad mesalazin till tarmslemhinnan, utövar sina effekter i tarmen lumen. Utgående från detta verkar tillgängligheten av mesalazin vid lokaliseringen av den inflammatoriska processen vara viktig.

[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakokinetik

Farmakokinetik Salofalk, vad gäller absorptionen av läkemedlet och dess fördelning i kroppen framgår av följande. Frisättningen av mesalazin, den huvudsakliga aktiva aktiva ingrediensen, förekommer i terminalrummet i den stora och tunntarmen.

I början av upplösningen av Salofalk i form av tabletter i tunntarmen inträffar efter en period av 110 till 170 minuter efter det att de har intagits. För att de ska kunna lösas helt efter intag tar 165-225 minuter. Upplösningshastigheten på det mest direkta sättet kan bero på förändringar i syra-basbalansen av pH på grund av intag eller användning av andra mediciner.

För doseringsformen för granulerna observeras en tidsfördröjning av 120-180 min, vilken föregår initiering av frisättningen av mesalazin. För att uppnå i Cmax i blodplasma är det nödvändigt från 4 till 5 timmar. Efter att läkemedlet har tagits oralt är det cirka 15-25% systemisk biotillgänglighet av mesalazin. När läkemedlet tas efter en måltid fördröjas absorptionsstart senast 60-120 minuter, men graden och omfattningen av absorptionen förblir oförändrad.

Granulernas lilla storlek - ca 1 mm möjliggör snabb överföring av dem från magen till tunntarmen. Förflyttning i tjocktarmen inträffar över en total tid på cirka 20 timmar. Samtidigt tar en tjock sigmoid-kolon ca 80% av den dos som tas oralt.

Mesalazin kastas metabolisering i tarmslemhinnan (presystemisk metabolism vägen), och dessutom, i levern systemiska metaboliska processer sker, som ett resultat av vilket den är bildad av en farmakologiskt inaktiv N-acetyl-5-aminosalicylsyra. Acetylering ligger i sakens natur inte beror på vad acetylering fenotyp hos patienten, och kan associeras med effekten som produceras av bakteriefloran i tjocktarmen.

När mesalazin intas tre gånger om dagen i en dos av 500 mg, förutsatt mätt koncentration av ca 25% den tillsammans med N-acetyl-5-aminosalicylsyra elimineras via njurarna. Den del av mesalazin som inte metaboliseras, i en mängd av högst 1% av dosen som togs oralt, utsöndras. I detta fall är T1 / 2, som studier visar, 4,4 h.

Farmakokinetik Salofalk, när han utsågs för en enstaka dos på 20 mg / kg hos barn i åldern 6 till 16 år, liknade farmakokinetiska egenskaper hos vuxna patienter. När det gäller äldre patienter har läkemedlets farmakokinetik inte studerats.

[10], [11], [12]

Dosering och administrering

Administreringssättet och doseringen av läkemedlet, såväl som dess mest lämpliga doseringsform, väljs utifrån lokaliseringen och området av tarmen som påverkas.

I fall av vanliga sjukdomsformer administreras Salofalk i tablettform. Vid distala former, proctosigmoidit, är proctit motiverad för användning som rektal medicinering.

Läget för att ta tabletter av vuxna patienter ger en dos på 500 mg tre gånger om dagen. Svåra former av sjukdomar kan leda till att dosen ökas till 3-4 g per dag i kurser under en period av 8 till 12 veckor.

För barn med en kroppsvikt som inte når 40 kg daglig dos ska vara hälften av vuxna - tre gånger om dagen för 250 mg. Barn med en kroppsvikt större än 40 kg - 500 mg vardera.

Som förebyggande åtgärd för att undvika möjligheten att återfall ska tas 3 gånger under dagen för 250 mg av läkemedlet. En sådan policykurs kan ha en längd, om det behövs - i flera år.

Salofalk i doseringsformen av granuler föreskrivs generellt i mängden 1-påse med ett innehåll av 500-100 mg mesalazin för tre måltider om dagen. Eller 3 påsar i taget, en gång om dagen, vilket är 1,5-3,0 gram. Barn med en kroppsvikt på upp till 40 kg ska ta en halv dos av läkemedlet, om barnets kroppsvikt överstiger 40 kg - Salofalk ordineras i dos som vuxen.

Tabletter och granuler tas oralt, efter att ha ätit, utan att tugga och används för att dricka en stor mängd vatten.

Rektala suppositorier av Salofalk ska ges till vuxna tre gånger om dagen för den första dosen - 500 mg respektive 2 till 25 mg. Svåra former av sjukdomar föreslår möjligheten att fördubbla dosen.

Som ett led i underhållsbehandling föreskrivs ett suppositorium på 250 mg tre gånger om dagen. Barn under 40 kg uppvisar en halv dagdos av vuxna och med en vuxen kroppsvikt på mer än 40 kg, en vuxendos.

Rektal suspension av läkemedlet injiceras från 1: a ampull en gång om dagen innan du går och lägger dig. Innan detta är det önskvärt att rengöra tarmarna. Doseringen bestäms enligt följande: 30-50 mg i form av 1 kg kroppsvikt. Den högsta tillåtna mängden per dag är 3 gram.

Rektalskum Salofalk administreras en gång om dagen före sänggåendet. 2 klick på applikatorn motsvarar en enstaka dos. I händelse av att patienten har svårt att upprätthålla denna volym skum i rektum kan den administreras på flera sätt - en vid sänggåendet och igen på natten eller efter en avföring av tidigt på morgonen. För cupping med användning av skumförstärkningar för ulcerös kolit i lungformarna, kan en 4-6 veckors behandling med en sådan dosform vara tillräcklig.

Låt oss ge ett antal regler för att använda Salofalk i form av skum.

Vid administreringstidpunkten bör skummet ha en temperatur som motsvarar rumstemperatur, det vill säga från 20 till 25 grader Celsius.

Applicatorn är fixerad på cylinderhuvudet, varefter den ska skakas i ca 20 sekunder för att blanda innehållet.

Om detta är första användningen avlägsnas skyddsfliken på undersidan av doseringshuvudet.

Kåpan ska roteras så att munstycket är i linje med halvcirkelformet hak på säkerhetsringen.

Med pekfingret på locket vänds ballongen upp och ner.

Applicatorn sätts in i rektum så djupt som möjligt. För att göra detta kan du stå med foten på viss höjd, till exempel en pall eller stol.

Den första delen av dosen (ansökan) kommer att anges som ett resultat av att tryckningen på kåpan. När det kommer till ett stopp släpps det långsamt. För den andra dosen bör denna åtgärd upprepas igen. Efter att ha väntat i 10-15 sekunder avlägsnas applikatorn från ändtarmen.

Efter införandet av skummet förpackas den använda applikatorn i en plastpåse och kasseras.

Vid varje efterföljande dos Salofalk i skummet krävs en ny applikator.

Förfarandet bör följas av noggrann handtvättning. Patienten bör avstå från att tömma tarmarna till nästa morgon.

Administreringssättet och dosen beror på ett antal faktorer. Bland dem är en av läkemedlets huvudsakliga medicinska former mest lämpliga i varje enskilt kliniskt fall. Var och en av dem har sina egna doseringsegenskaper och en motsvarande specifik metod, med vilken de uppnår en terapeutisk effekt.

[17], [18]

Använd Salofalk under graviditet

Använda Salofalk under graviditeten, liksom användning av många andra droger under den ganska svår period, där en kvinna bär ett barn, måste du noga väga och bedöma alla faktorer "för" och "emot". Det viktigaste kriteriet för om du vill använda läkemedlet måste först vara en heltäckande objektiv bedömning av den förväntade positiva effekten för den blivande mamman tar hänsyn till alla eventuella befintliga risker i förhållande till de normala processer av intrauterin fostrets tillväxt och utveckling.

Vid planeringstiden av barnet, före den förväntade uppfattningen, rekommenderar läkare att, om det finns en sådan möjlighet, helt överge användningen av Salofalk eller minska dosen i vilken den används till ett minimum.

Det är tillåtet att fortsätta behandlingen med läkemedlet under graviditetens första trimester. Utnämningen av Salofalk i detta fall bör emellertid endast ske på grundval av strikt vittnesbörd.

På villkor från 2 till 4 sista veckorna av graviditeten är det nödvändigt att sluta ta drogen.

När det gäller laktationsperioden och laktationen bör det beaktas att modermjölkens sammansättning kan ha en närvaro av ca 0,1% av dosen. Med tanke på detta, om det finns en motivering för användningen av denna medicin av en ammande mamma blir frågan om det eventuella behovet av att sluta amma bli brådskande. I synnerhet är en av de faktorer som stöder avstötningen av amning utseendet av diarré hos en bebis.

Som ni kan se, är det möjligt att använda Salofalk under graviditet och amning och amning att huvudsakligen om tack vare det förväntade sig en mer signifikant positiv effekt för mamman i stället för läkemedlet kan producera någon negativ effekt på barnet i livmodern och efter födelse.

Kontra

Kontraindikationer för användning av Salofalk i samband med tillståndet hos olika organ och system i patientens kropp kan sammanfattas enligt följande.

Först och främst noterar vi att i kategorin otillåtet att använda läkemedlet ingår den nuvarande nedsatt njurfunktionen, som har en hög grad av svårighetsgrad.

Likaså är den inhiberande faktorn för användning av salofalk närvaron av någon uttryckt leverdysfunktion. I detta avseende bör det också noteras att det är inte rekommenderat att ta drogen med att kombinera med kosten när det gäller leversjukdom.

Utöver de kontraindikationer gastroenterologisk natur är fenomen av återlopps ekzofagita, närvaron av intestinal dysbios, magsår och duodenalsår i det akuta stadiet.

Salofalk är utesluten från listan över läkemedel som är acceptabla för förskrivning till patienter som tenderar att blöda - med hemorragisk diatese.

Dessutom är orsaken till otillåtligheten att använda Salofalk förekomsten av ökad känslighet hos patienten mot salicylsyra tillsammans med dess derivat.

Ett försiktigt och noggrant vägt tillvägagångssätt kräver att läkemedlet administreras till de patienter vars nedsatt njurfunktion är nedsatt, det finns kränkningar av andningsfunktionerna - särskilt för patienter med bronkialastma. En faktor mot användningen av Salofalk är också överkänslighet mot sulfasalazin och brist på glukos-6-fosfat dehydrogenas.

Kategoriska kontraindikationer för användning av Salofalk finns för patienter med barn yngre än 2 år.

[13], [14]

Bieffekter Salofalk

Biverkningar Salofalk hittar en kartläggning i form av utvecklingen av alla slags negativa fenomen som kan uppstå i olika system och organ i människokroppen.

Således kan reaktionen i matsmältningssystemet mot läkemedlets effekt vara uppkomsten av smärta i buken, diarré, flatulens, aptitlöshet, illamående och kräkningar. I blodet finns ett ökat innehåll av leverenzymer, i vissa fall kan utvecklingen av hepatit noteras.

Centralnervsystemet som ett resultat av att Salofalk kommer in i kroppen ger ofta en reaktion i form av huvudvärk, yrsel och tinnitus. Det finns generell svaghet, sömn är störd, det finns ett tremorfenomen, det kan förekomma anfall, det finns parestesier.

Kardiovaskulärsystemet svarar på att ta läkemedlet med hotellfall av takykardi, arteriell hypotension eller hypertoni. Dessutom kan det förekomma andfåddhet, det kan vara smärta i bröstbenet.

I det skelettmuskulära systemet, som påverkas av Salofalks negativa effekter kan ibland uppkomsten av artralgi och myalgi noteras.

Eventuella kränkningar av det hematopoietiska systemet, manifesterade i sällsynta fall av anemi, agranulocytos, leukopeni och trombocytopeni.

Biverkningar av läkemedlet kan påverka blodproppsprocesserna och orsaka hypoprothrombinemi.

I det genitourära systemet kan på grund av användningen av Salofalk, anuri, oliguri, hematuri, kristalluri, proteinuri förekomma.

I vissa fall finns det en minskning av produktionen av tårvätska, fenomenet alopeci.

På grund av ökad känslighet kan hudutslag inträffa, klåda, bronkospasm, feber och erytem kan förekomma. Uteslut inte möjligheten till myokardit och perikardit, interstitial nefrit och nefrotiskt syndrom, akut pankreatit.

Vid en viss sammanflöde kan mesalazin provocera ett syndrom som liknar systemisk lupus erythematosus.

I händelse av att biverkningar av Salofalk har en manifestation av akuta tecken på intolerans, krävs en omedelbar upphörande av användningen.

[15], [16]

Överdos

Överdosering av Salofalk med en dosform av suppositorier med rektal och rektal suspension har inte dokumenterats i några fall av användning av läkemedlet.

Sannolikheten för negativa fenomen som orsakas av detta läkemedel är huvudsakligen förknippad med att ta det oralt i form av tabletter som den vanligaste formen av det som sker bland medicinska möten i ett antal tarmsjukdomar.

Symtomatik, som manifesteras som en följd av den negativa inverkan på kroppen av kritiskt överskridna doser Salofalk, finner en kartläggning i följande.

Det förekommer attacker av illamående, kräkningar uppträder, gastralgifenomen observeras kännetecknas av smärtsamma sammandragningar i mageområdet. Det finns en allmän minskning i kroppens ton, muskelsvaghet, dåsighet.

Behandling av en överdos av läkemedlet Salofalk innebär tillhandahållande av symptomatiska terapeutiska åtgärder. Utnämna medel som har en laxerande effekt, du kan behöva skölja din mage. Dessutom, när det finns en överdos av detta läkemedel, kan en motiverad åtgärd vara genomförandet av tvångsdiurese med infusion av elektrolytiska lösningar.

[19], [20], [21], [22]

Interaktioner med andra droger

Salofalk interaktion med andra läkemedel ligger i det faktum att i processen för sin ansökan i komplexet samtidigt med läkemedel såsom furosemid, rifampicin, spironolakton, sulfonamid, leder det till en minskning av sin verksamhet och urindrivande effektivitet.

Salofalk orsakar en ökning av den antikoakulerande effekten av kumarin-antikoagulantia.

Nästa effekt som produceras av läkemedlet är att effekten av urikosuriska tubulära sekretionsblockerare som ett resultat av dess effekt ökar, och graden av cyanokobalaminabsorptionsprocesser minskar.

Med samtidig användning av Salofalk och metotrexat har den senare en starkare effekt, dess toxicitet ökar.

Med avseende på medel som är derivat av sulfonylurea och har antidiabetiska egenskaper bidrar detta läkemedel till att förbättra den hypoglykemiska effekten som de producerar.

Användningen av Salofalk i en enda behandlingskurs tillsammans med glukokortikosteroider kan leda till en ökning av graden av biverkningar som manifesteras av magehinnan i magen.

Sammanfattningsvis kommer vi att säga att i vissa fall leder interaktionen mellan Salofalk och andra droger till en ökning av effekten som de producerar i kroppen, eller tvärtom kan hantera dem på ett ogynnsamt sätt. Och å andra sidan kan själva läkemedlet, som går in i olika interaktioner, stärkas och försvagas i sin effektivitet. Därför bör alla föreskrivna läkemedelskombinationer, med beaktande av alla deras styrkor och svagheter, väljas av en kompetent specialist inom medicinområdet.

[23],

Förvaringsförhållanden

Förvaringsförhållandena för Salofalk föreskriver att läkemedlet ska vara på ett ställe där det inte kan komma i händerna på barn, och även med en viss temperaturreglering - inte mer än 25 grader Celsius. Det måste tillåtas att frysa det.

[24], [25]

Hållbarhetstid

Hållbarheten för läkemedlet är olika, beroende på hur det presenteras för läkemedelsformen.

Tabletterna är lämpliga för användning när de lagras under lämpliga förhållanden - 3 år från utsläppsdatumet. Granuler - 4 år.

Suppositorier rektal - 3 år. Rektal suspension är lämplig i 2 år från tillverkningsdatum.

Skum - 2 år. Här är dock en viktig punkt - efter att ballongen öppnades är användningsperioden 12 veckor.

[26], [27]