Androcurus

Androcur (cyproteron) är ett läkemedel som ofta används i hormonbehandling, särskilt inom gynekologi och endokrinologi. Det är allmänt känt för sina androgenblockerande och antiöstrogena effekter. 

Cyproteron är en androgenantagonist som verkar genom att blockera androgenreceptorer och hämma testosteronsyntesen. Det har också antiöstrogena egenskaper genom att blockera östrogenreceptorer.

Indikationer Androcura

Androcur kan användas för att behandla hormonella störningar som hyperandrogenism och hormonberoende tumörer, såväl som en komponent i hormonbehandling hos transpersoner.

Släpp formulär

Androcur finns i olika former, inklusive orala tabletter.

Farmakodynamik

1. Androgenblockerande verkan: Androcur är en androgenantagonist och blockerar receptorer för androgener som testosteron och dihydrotestosteron (DHT). Detta resulterar i minskad vävnadsexponering för androgener, vilket kan vara fördelaktigt vid olika tillstånd associerade med androgenöverskott, såsom hyperandrogenism eller hormonberoende tumörer.
2. Antistrogenverkan: Förutom att blockera androgener har Androcur också förmågan att blockera östrogenreceptorer. Detta kan vara användbart under vissa tillstånd i samband med överskott av östrogen eller när det är nödvändigt att minska östrogennivåerna i kroppen.
3. Ytterligare effekter: Förutom sin hormonella aktivitet kan Androcur också ha en antigonadotrop effekt, det vill säga att det minskar produktionen av gonadotropinhormoner (gonadotropinfrisättande hormoner) i hypofysen, vilket kan leda till minskad gonadsekretion och minskad produktion av gonadala hormoner.
li>
4. Terapeutiska effekter: Alla ovanstående farmakodynamiska egenskaper hos Androcur säkerställer dess effektivitet vid behandling av olika tillstånd, såsom hyperandrogenism, polycystiskt ovariesyndrom, akne, hormonberoende tumörer och vid hormonbehandling hos transpersoner.

Farmakokinetik

1. Absorption: Cyproteron absorberas vanligtvis från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Absorptionen kan variera och beror på närvaron av mat i magen.
2. Metabolism: Cyproteron metaboliseras i levern, huvudsakligen genom hydroxylering och konjugering. Huvudmetaboliten är 15β-hydroxicyproteron, som också har anti-androgenaktivitet.
3. Distribution: Cyproteron binder till blodplasmaproteiner, främst albumin. Det kan också ansamlas i vävnader som innehåller mycket fett, till exempel fettvävnad.
4. Utsöndring: Cyproteron och dess metaboliter utsöndras från kroppen främst via njurarna, både i form av oförändrat läkemedel och i form av metaboliter. En del av läkemedlet kan också utsöndras med galla genom tarmarna.
5. Halvterminal period: Halvtidsperioden för cyproteron kan variera beroende på kroppens individuella egenskaper och läkemedlets dosering. Vanligtvis varar det flera timmar.

Dosering och administrering

1. Hormonterapi:

   • För att minska androgennivåerna och behandla hyperandrogenism hos kvinnor: Normalt är initialdosen 25-50 mg cyproteron per dag. Dosen kan ökas till 100 mg per dag beroende på behandlingssvar och tolerans. Läkemedlet tas vanligtvis under en viss period av menstruationscykeln eller kontinuerligt i kombination med östrogener.
   • För minskad libido och androgenstimulering hos män: Den initiala dosen är vanligtvis 50-100 mg cyproteron per dag, men kan ökas till 200 mg per dag vid behov.

2. Hormonterapi inom genusmedicin:

   • För androgenundertryckning hos transpersoner (MtF): Doseringen kan variera beroende på individuella behov, men är vanligtvis 50-200 mg cyproteron per dag i kombination med östrogener.
   • För libidodämpning och androgenstimulering hos transpersoner (FtM): Doseringen är vanligtvis 100-200 mg cyproteron per dag, men kan justeras vid behov.

3. Användning vid behandling av akne: För behandling av akne kan dosen variera från 50 till 100 mg Androcur per dag, taget under en tidsperiod.

Använd Androcura under graviditet

1. Effekt på fostrets utveckling:

   • Studier på möss har visat att användning av cyproteronacetat under graviditet kan bromsa fostrets tillväxt och öka förekomsten av medfödda anomalier som gomspalt och urinvägsavvikelser. Detta berodde på läkemedlets antiandrogena och progestogena effekter (Saal, 1978).

2. Teratogena effekter:

   • En annan studie på möss fann att cyproteronacetat administrerat tidigt i graviditeten kan orsaka en dosberoende minskning av fostrets vikt och en ökning av förekomsten av medfödda anomalier såsom exencefali och hjärtavvikelser (Eibs et al., 1982). li>

3. Feminisering av manliga foster:

   • Cyproteronacetat kan orsaka feminisering av manliga foster på grund av dess antiandrogena egenskaper, vilket gör användningen under graviditet oönskad (Neumann & Kj, 1975).

4. Användning under graviditet:

   • På grund av möjliga teratogena effekter och effekter på fostrets utveckling, rekommenderas inte cyproteronacetat för användning under graviditet. Detta bekräftas av data om dess förmåga att orsaka allvarliga medfödda anomalier hos djurfoster (Saal, 1978).

Kontra

1. Hormonberoende tumörer: Androcur kan stimulera tillväxten av tumörer, så det är kontraindicerat vid närvaro eller misstanke om hormonberoende tumörer, såsom bröst- eller endometriecancer.
2. Tromboemboliska komplikationer: Att ta Androcur kan öka risken för tromboemboliska komplikationer, därför är det kontraindicerat hos patienter med anlag för trombos eller med en historia av tromboflebit eller tromboembolism.
3. Leversvikt: Läkemedlet metaboliseras i levern, så användningen kan vara kontraindicerad vid allvarlig leversvikt.
4. Diabetes mellitus: Att ta Androcur kan påverka blodsockernivåerna, så det bör användas med försiktighet hos patienter med diabetes mellitus.
5. Hyperkalemi: Läkemedlet kan orsaka hyperkalemi (ökade nivåer av kalium i blodet), så det är kontraindicerat om du har elektrolytobalans eller tar andra läkemedel som kan öka kaliumnivåerna i blodet.
6. Graviditet och amning: Läkemedlet kan ha en teratogen effekt på fostret, så dess användning under graviditet är kontraindicerad. Dess användning rekommenderas inte heller under amning.
7. Överkänslighet mot läkemedlet: Läkemedlet bör undvikas i fall av känd överkänslighet mot cyproteron eller någon av dess komponenter.

Bieffekter Androcura

1. Tromboemboliska komplikationer: Inkluderar trombos och emboli i olika kärl, såsom venös trombos, lungemboli och andra tromboemboliska händelser. Detta är en av de allvarligaste biverkningarna av cyproteron.
2. Ökad risk för bröstcancer: Androcur kan öka risken för bröstcancer hos kvinnor.
3. Leverdysfunktion: Inkluderar förhöjda leverenzymer, hepatit och till och med leversvikt.
4. Njurdysfunktion: Möjligt ökade kreatininnivåer i blodet och annan njurfunktion.
5. Elektrolytstörningar: Inkluderar hyperkalemi, hypernatremi och andra elektrolytstörningar.
6. Minskad libido och sexuell funktion: Män och kvinnor kan uppleva minskad libido, erektil dysfunktion, anorgasmi och annan sexuell dysfunktion.
7. Viktförändringar: Viktuppgång eller viktminskning kan förekomma.
8. Menstruationsoregelbundenheter: Kvinnor kan uppleva menstruationsoregelbundenheter, inklusive amenorré och onormal blödning.
9. Humörstörningar: Inkluderar depression, ångest, humörförändringar och andra psykiska störningar.
10. Sömnstörningar: Sömnlöshet och andra sömnstörningar kan förekomma.

Överdos

1. Sömnig eller svag.
2. Yrsel eller medvetslöshet.
3. Oregelbundna hjärtslag, inklusive snabba eller långsamma hjärtslag.
4. Matsmältningsproblem, såsom illamående, kräkningar, diarré eller buksmärtor.
5. Hyperkalemi (höga kaliumnivåer i blodet).
6. Andra läkemedelsrelaterade biverkningar.

Interaktioner med andra droger

1. Antikoagulantia: Androcur kan öka effekten av antikoagulantia som warfarin, vilket kan leda till en ökad risk för blödning. Noggrann övervakning av protrombintid (PT) och internationellt normaliserat förhållande (INR) är nödvändigt när de används tillsammans.
2. Läkemedel med hyperkalemisk effekt: Samtidig användning av Androcur och läkemedel som kan öka nivån av kalium i blodet (till exempel kaliumsparande diuretika eller angiotensinomvandlande enzymhämmare) kan leda till utveckling av hyperkalemi.
3. Läkemedel som metaboliseras av cytokrom P450: Androcur kan förändra aktiviteten av cytokrom P450-enzymer i levern, vilket kan påverka metabolismen av många andra läkemedel, såsom ciklosporin, teofyllin, takrolimus och andra.
4. Läkemedel som påverkar kardiotoxicitet: Samtidig användning av Androcur och läkemedel som kan öka kardiotoxiciteten (till exempel aminoglykosidantibiotika eller antiarytmika) kan öka risken för hjärtkomplikationer.
5. Läkemedel som påverkar leverfunktionen: Androcur kan interagera med andra läkemedel som också påverkar leverfunktionen, vilket kan leda till ökad levertoxicitet.