Droperidol

Droperidol är ett läkemedel som ofta används i medicinsk praxis för att behandla ett antal tillstånd, inklusive psykiska störningar och illamående och kräkningar. 

Droperidol används vanligtvis under medicinsk övervakning och finns tillgängligt som en injektion. Det är viktigt att komma ihåg att droperidol endast ska användas enligt ordination av en läkare, som bestämmer lämplig dosering och behandlingsregim baserat på patientens specifika behov och tillstånd.

Indikationer Droperidol

1. Antipsykotisk verkan: Droperidol tillhör klassen antipsykotiska läkemedel och används ofta för att behandla olika psykiska störningar som schizofreni och bipolär sjukdom. Det fungerar vanligtvis genom att blockera dopaminreceptorer i hjärnan, vilket kan hjälpa till att minska psykotiska symtom som vanföreställningar, hallucinationer och tankestörningar.
2. Förebyggande av illamående och kräkningar: Droperidol kan användas för att förebygga illamående och kräkningar, särskilt i samband med operation eller behandling med strålning eller kemoterapi.
3. Sedativa effekter: Läkemedlet kan ha lugnande egenskaper, vilket kan hjälpa till att lindra ångest och ge lugn hos vissa patienter.
4. Antiemetisk effekt: Droperidol kan hjälpa till att minska illamående och kräkningar orsakade av olika orsaker, såsom operation, sjukdom eller behandling med andra läkemedel.
5. Förebyggande och behandling av rörelsestörningar: I vissa fall kan droperidol användas för att förebygga och behandla rörelsestörningar såsom tremor eller dyskinesi i samband med vissa neurologiska eller psykiatriska tillstånd.

Släpp formulär

Injektionslösning: Detta är en lösning avsedd för intravenös eller intramuskulär administrering. Injektionslösningar tillhandahålls vanligtvis i ampuller eller flaskor och bör användas under överinseende av medicinsk personal.

Farmakodynamik

1. Åtgärd: Droperidol är ett typiskt antipsykotiskt läkemedel som fungerar som en antagonist av dopaminreceptorer i hjärnan. Det har en primär antagonistisk effekt på dopamin D2-receptorer, vilket hjälper till att minska överaktiviteten i det dopaminerga systemet som kan vara förknippat med symtom på schizofreni och andra psykiska störningar.
2. Antiemetisk effekt: Droperidol har också en antiemetisk effekt på grund av dess effekt på dopaminreceptorer i hjärnans kräkningscentrum. Detta gör det användbart för att kontrollera illamående och kräkningar, särskilt vid kirurgiska ingrepp eller kemoterapi.
3. Sedering: Droperidol kan orsaka sedering hos vissa patienter, vilket kan vara användbart för att hantera oroliga eller upprörda tillstånd.
4. Dopaminerg aktivitet: Droperidol kan också verka på andra dopaminreceptorer i hjärnan, inklusive D1- och D3-receptorer, men dess huvudsakliga effekt är på D2-receptorer.
5. Effekter på andra system: Förutom dess effekter på dopaminreceptorer kan droperidol även påverka andra signalsubstanssystem som serotonin och noradrenalin, men dess huvudsakliga verkningsmekanism är relaterad till dopamin.

Farmakokinetik

1. Absorption: Droperidol kan administreras intravenöst, intramuskulärt eller oralt. Efter oral administrering av läkemedlet sker absorption i mag-tarmkanalen, men på grund av låg biotillgänglighet (cirka 50 %) används ofta andra administreringsmetoder för att lindra symtomens svårighetsgrad.
2. Fördelning: Droperidol är väl fördelat i hela kroppen. Det kan passera blod-hjärnbarriären och bilda höga koncentrationer i det centrala nervsystemet.
3. Metabolism: Droperidol metaboliseras i levern för att bilda aktiva metaboliter. Huvudmetaboliten är 4-butoxi-4-fluoro-1-piperidinkarboxylsyra (BHPM). Denna metabolit har också antipsykotiska effekter.
4. Utsöndring: Droperidol och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna. Droperidol och dess metaboliter som utsöndras i urin är vanligtvis i konjugerad form.
5. Halvtid (t½): Halvtiden för droperidol är cirka 3-4 timmar, och för dess huvudmetabolit BHPM - cirka 20 timmar.
6. Proteinbindning: Droperidol binder till plasmaproteiner i betydande utsträckning, cirka 90 %.

Dosering och administrering

Droperidol kan ges intravenöst eller intramuskulärt, vanligtvis i en medicinsk anläggning under överinseende av medicinsk personal. Doseringen av lösningen bestäms vanligtvis av läkaren beroende på symtomens svårighetsgrad och patientens behov. Initialdosen är vanligtvis 2,5-5 mg, men den kan ökas eller minskas beroende på kroppens svar.

Använd Droperidol under graviditet

Användning av droperidol under graviditet bör ske med försiktighet och endast efter strikt ordination av läkare. Det är viktigt att utvärdera fördelarna med att använda läkemedlet för modern och de potentiella riskerna för fostrets utveckling.

Även om data om säkerheten för droperidol under graviditet är begränsade, har vissa studier visat en liten ökning av risken för skadliga effekter på fostret. Detta kan inkludera för tidig förlossning eller en minskning av fostrets hjärtfrekvens. Men i vissa fall, när fördelarna för modern uppväger de potentiella riskerna för fostret, kan läkaren besluta att förskriva droperidol.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet eller allergisk reaktion mot droperidol eller andra komponenter i läkemedlet bör undvika användningen.
2. Parkinsonism: Läkemedlet bör användas med försiktighet hos patienter med parkinsonism eller tecken på parkinsonism, eftersom det kan öka symtomen på detta tillstånd.
3. Förlängt QT-intervall: Droperidol kan orsaka förlängning av QT-intervallet på EKG, så användningen bör undvikas hos patienter med känt förlängt QT-intervall eller de som tar andra läkemedel som kan förvärra detta tillstånd.
4. Central depressiva effekter: Läkemedlet bör användas med försiktighet till patienter med central depressiva effekter eller de som tar andra central depressiva läkemedel, eftersom detta kan öka andningsdepression och centrala effekter.
5. Paralytisk ileus: Droperidol kan vara kontraindicerat hos patienter med paralytisk ileus på grund av dess förmåga att bromsa tarmmotiliteten.
6. Epilepsi: Vid användning av droperidol bör försiktighet iakttas hos patienter med epilepsi i anamnesen eller mottagliga för epileptiska anfall, eftersom läkemedlet kan minska excitabilitetströskeln.
7. Graviditet och amning: Användningen av droperidol under graviditet och amning kan vara kontraindicerad på grund av otillräckliga data om dess säkerhet under dessa tillstånd.
8. Barn: Droperidol bör användas med försiktighet till barn eftersom dess säkerhet och effektivitet inte har fastställts fullt ut i denna åldersgrupp.

Bieffekter Droperidol

1. Sedation och dåsighet: Droperidol kan orsaka dåsighet eller depression av centrala nervsystemet, särskilt vid höga doser eller hos känsliga patienter.
2. Extrapyramidala symtom: Dessa symtom inkluderar skakningar, ventrikulära rytmiska rörelser, dyskinesier, etc. De kan uppträda antingen tidigare eller senare under droperidolbehandling.
3. Antikolinerga effekter: Inkluderar muntorrhet, förstoppning, svårigheter att urinera och förändringar i synen.
4. Takykardi: Snabba hjärtslag kan vara en av biverkningarna av droperidol.
5. Hypotension: En sänkning av blodtrycket kan förekomma vid användning av droperidol, särskilt hos individer med lågt baslinjeblodtryck.
6. Ökat prolaktin: Droperidol kan orsaka en ökning av prolaktinnivåerna i blodet, vilket kan leda till hyperprolaktinemi och associerade effekter som gynekomasti, galaktorré och menstruationsrubbningar hos kvinnor.
7. Allergiska reaktioner: I sällsynta fall kan allergiska reaktioner som hudutslag, klåda eller angioödem förekomma.
8. Effekt på det kardiovaskulära systemet: I sällsynta fall kan droperidol orsaka QT-intervall, vilket kan leda till hjärtarytmier.

Överdos

Symtom på överdosering kan vara dåsighet, minskat medvetande, agitation, agitation, muskelstelhet, tremor, bradykardi, hypotoni, arytmi, hypotermi, andningsdepression, koma och andra neurologiska och kardiovaskulära komplikationer.

Interaktioner med andra droger

1. Centrala analgetika och lugnande medel: Samtidig användning av droperidol med smärtstillande och lugnande medel, såsom opioider eller bensodiazepiner, kan förstärka deras centrala verkan och leda till ökad sedering.
2. Antihistaminer: Användning av droperidol med antihistaminer som dimenhydrinat eller cetirizin kan öka antikolinerga biverkningar som muntorrhet, förstoppning och svårigheter att urinera.
3. Antiarytmika: Droperidol kan öka QT-längden på elektrokardiogrammet, så samtidig användning med andra antiarytmika som amidaron eller kinidin kan öka risken för att utveckla hjärtarytmier.
4. Läkemedel som förlänger QT-intervallet: Samtidig användning av droperidol med andra läkemedel som kan förlänga QT-intervallet, såsom makrolidantibiotika eller antimykotika, kan öka risken för att utveckla hjärtarytmier.
5. Läkemedel som metaboliseras av levern: Droperidol metaboliseras av levern, så samtidig administrering med andra läkemedel som också metaboliseras av levern via cytokrom P450 kan öka risken för toxiska effekter.