Drotaverine

Drotaverin (även känt under handelsnamnet No-Spa) är ett läkemedel som används för att lindra kramper och sammandragningar av glatt muskulatur i organen i människans inre system. Dess huvudsakliga aktiva ingrediens är drotaverinhydroklorid.

Drotaverin har förmågan att slappna av den glatta muskulaturen i bukorganen, blodkärlen och urinvägarna. Det används ofta för att lindra symtom på olika tillstånd såsom:

Drotaverin tas vanligtvis oralt i tablett- eller kapselform. Dosering och administrering kan variera beroende på den enskilda patientens behov och läkarens rekommendationer.

Indikationer Drotaverine

1. Buksmärtor: Drotaverin kan användas för att lindra smärta i samband med kramper och spasmer i mage eller tarmar, såsom kolik.
2. Smärta i gallblåsa och gallgångar: Läkemedlet kan användas för att lindra smärta i samband med spasmer i gallblåsan eller gallgångarna.
3. Mensvärk: Drotaverin hjälper till att lindra mensvärk hos kvinnor, vilket kan minska intensiteten och varaktigheten av smärta under menstruation.
4. Blåssymtom: Läkemedlet kan användas för att lindra symtom på kramper och obehag i blåsan.
5. Symtom på kärlspasmer: Drotaverin kan hjälpa till att lindra kärlspasmer och förbättra blodcirkulationen i de fall där de orsakar smärtsamma symtom.

Släpp formulär

1. Tabletter: Detta är den vanligaste formen av drotaverin. Tabletterna tas oralt, vanligtvis med vatten, och finns i en mängd olika doser, vilket gör att den optimala dosen kan väljas baserat på patientens individuella behov.
2. Injektionslösning: För fall som kräver en snabbare effekt eller när oral administrering inte är möjlig kan drotaverin presenteras som en injektionslösning. Lösningen administreras vanligtvis intravenöst eller intramuskulärt av medicinsk personal.

Farmakodynamik

Drotaverin är ett läkemedel som tillhör klassen myotropa antispasmodika. Dess farmakodynamik är förknippad med dess förmåga att slappna av den glatta muskulaturen i blodkärl och inre organ, särskilt tarmarna, urinvägarna och livmodern.

Läkemedlet verkar genom att blockera fosfodiesteras, vilket leder till en ökning av nivån av cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP) i glatta muskelceller. Detta leder i sin tur till avslappning av blodkärlen och en minskning av tonusen i de glatta musklerna i de inre organen, vilket förbättrar blodtillförseln och lindrar spasmsymtom.

Drotaverin har också en kramplösande effekt på blodkärlen, vilket kan leda till utvidgning av perifera artärer och vener, vilket förbättrar blodcirkulationen och minskar perifert motstånd.

Farmakokinetik

1. Absorption: Drotaverin absorberas i mag-tarmkanalen. Efter oral administrering uppnås maximala blodkoncentrationer vanligtvis inom 1-2 timmar.
2. Distribution: Drotaverin distribueras i stor utsträckning i kroppens vävnader, inklusive centrala nervsystemet och organ där spasmer uppstår. Det kan penetrera blod-hjärnbarriären.
3. Metabolism: Drotaverin metaboliseras i levern och bildar inaktiva metaboliter. De huvudsakliga metaboliterna är N-oxid och N-demetylerad drotaverin.
4. Utsöndring: Drotaverin och dess metaboliter utsöndras från kroppen huvudsakligen via njurarna. Utsöndrade metaboliter är vanligtvis i konjugerad form.
5. Halvterminal tid (t½): Drotaverins halvterminala tid är cirka 4 timmar. Hos äldre patienter kan den vara något förlängd.
6. Proteinbindning: Drotaverin binder till plasmaproteiner i liten utsträckning (cirka 80 %).

Dosering och administrering

1. Tabletter eller kapslar: Drotaverin tas vanligtvis 40–80 mg (1–2 tabletter eller kapslar) upp till tre gånger per dag. Den exakta dosen kan dock justeras av läkaren beroende på symtomens svårighetsgrad och patientens individuella behov. Tabletter eller kapslar tas vanligtvis före måltider, med en liten mängd vatten om så önskas.
2. Injektionslösning: I fall där oral administrering är omöjlig eller ineffektiv kan drotaverin administreras intravenöst eller intramuskulärt av medicinsk personal. Doseringen av lösningen är vanligtvis 40–80 mg (1–2 ampuller) upp till tre gånger per dag.

Använd Drotaverine under graviditet

Innan du använder drotaverin (No-Spa) under graviditet bör du alltid diskutera det med din läkare. Han eller hon bör utvärdera läkemedlets fördelar för modern och de potentiella riskerna för fostret.

Det finns begränsade säkerhetsdata om användning av drotaverin under graviditet. Även om djurstudier inte har visat toxiska effekter på fosterutvecklingen, finns det begränsade data om användning av läkemedlet hos gravida kvinnor, och rekommendationerna för dess användning varierar.

En läkare kan endast förskriva drotaverin till gravida kvinnor om fördelarna med behandlingen överväger de potentiella riskerna. Han eller hon kan också överväga alternativa behandlingar eller användning av andra läkemedel med mer omfattande klinisk erfarenhet under graviditet.

Kontra

1. Känd individuell intolerans mot läkemedlet.
2. Allvarlig lever- eller njurdysfunktion.
3. Hypotension (lågt blodtryck).
4. Hjärtsvikt.
5. Akut blödning i mag-tarmkanalen.
6. Takyarytmi (snabb hjärtfrekvens).
7. Glaukom med sluten vinkel.
8. Myasthenia gravis (en sjukdom som kännetecknas av svaghet och trötthet i skelettmusklerna).
9. Atoni (försvagning) av urinblåsan eller tarmarna.
10. Tidigare hjärtinfarkt (särskilt i det akuta skedet).
11. Graviditet (särskilt under första trimestern) och amningsperioden (laktation).

Bieffekter Drotaverine

1. Dåsighet och yrsel: Dessa symtom kan vara de vanligaste vid användning av drotaverin. De kan påverka förmågan att koncentrera sig och utföra vissa aktiviteter, såsom att köra bil.
2. Huvudvärk och svaghet: Vissa patienter kan uppleva huvudvärk eller en känsla av svaghet efter att ha tagit drotaverin.
3. Mag-tarmbesvär: Inkluderar symtom som illamående, kräkningar, diarré eller förstoppning.
4. Allergiska reaktioner: I sällsynta fall kan drotaverin orsaka allergiska reaktioner såsom hudutslag, klåda eller angioödem.
5. Sänkt blodtryck: Hos vissa patienter kan drotaverin orsaka en sänkning av blodtrycket, vilket kan manifestera sig som hypotoni och kan förvärra befintliga hjärt-kärlproblem.
6. Muntorrhet: Detta kan också vara en vanlig biverkning vid användning av drotaverin.
7. Takykardi: Vissa patienter kan uppleva snabb hjärtrytm eller en känsla av hjärtklappning efter att ha tagit läkemedlet.

Överdos

1. Ökade biverkningar såsom yrsel, svaghet, huvudvärk, dåsighet, illamående, kräkningar, sänkt blodtryck.
2. Hjärtrytmrubbningar såsom takykardi eller arytmi.
3. Mag-tarmbesvär såsom diarré eller förstoppning.

Interaktioner med andra droger

1. Antikolinerga läkemedel: Samtidig användning av drotaverin med andra antikolinerga läkemedel, såsom atropin eller skopolamin, kan förstärka deras effekter och öka risken för biverkningar såsom muntorrhet eller förstoppning.
2. Centralt verkande läkemedel: Drotaverin kan förstärka effekten av centralt verkande läkemedel såsom lugnande medel eller smärtstillande medel. Detta kan resultera i ökad dåsighet eller minskad reaktionshastighet.
3. Blodtryckssänkande läkemedel: Samtidig användning av drotaverin med blodtryckssänkande läkemedel såsom betablockerare eller ACE-hämmare (ACEI) kan förstärka deras hypotensiva effekt och leda till en sänkning av blodtrycket.
4. Läkemedel som förlänger QT-intervallet: Drotaverin kan öka den förlängande effekten av läkemedel som påverkar QT-intervallet, såsom antiarytmika eller makrolidantibiotika. Detta kan öka risken för att utveckla hjärtarytmier.
5. Läkemedel som metaboliseras via cytokrom P450: Drotaverin kan påverka metabolismen av andra läkemedel som metaboliseras via leverenzymet cytokrom P450, vilket kan leda till en ökning eller minskning av deras koncentration i blodet.