Acetylcystein

Acetylcystein är en medicinsk substans som är ett derivat av aminosyran cystein. Det används ofta inom medicin som ett mukolytiskt medel, det vill säga ett läkemedel som flyter och förbättrar upphostningen av sputum.

Läkemedlet används för att behandla olika luftvägssjukdomar såsom bronkit, kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL), bronkialastma, cystisk fibros och andra.

Acetylcystein verkar genom att bryta disulfidbindningar i mukoproteiner i sputum, vilket leder till att det flyter ut och förbättrar upphostningen. Läkemedlet har också antioxidantegenskaper, vilket skyddar lungorna från skador på fria radikaler.

Indikationer Acetylcystein

1. Kronisk och förvärrad bronkit: Acetylcystein hjälper till att mjuka upp sputum och förbättra dess upphostning vid exacerbationer eller i det kroniska förloppet av bronkit.
2. Kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL): Acetylcystein kan förskrivas till patienter med KOL för att hjälpa dem att andas lättare genom att förtunna sputum och minska dess viskositet.
3. Bronkial astma: Läkemedlet kan användas i den komplexa behandlingen av bronkial astma för att lindra inflammation i luftvägarna och underlätta upphostning.
4. Cystisk fibros: Hos patienter med cystisk fibros kan acetylcystein hjälpa till att minska sputums viskositet och förbättra upphostningen.
5. Lunginflammation: I fall av lunginflammation kan läkemedlet ordineras för att underlätta upphostning och påskynda återhämtningen.
6. Förebyggande av återkommande luftvägssjukdomar: Acetylcystein kan användas för att förhindra återfall av bronkit och andra luftvägssjukdomar hos patienter som är utsatta för dem.

Farmakodynamik

1. Mukolytisk verkan:

   • Den huvudsakliga farmakodynamiska effekten av acetylcystein ligger i dess förmåga att bryta disulfidbindningar i sputumbildande mukopolysackarider.
   • Genom att bryta dessa bindningar förbättrar acetylcystein sputumupphostning hos patienter med akuta och kroniska bronkopulmonella patologier såsom bronkit, bronkiektasi, kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL), astma och cystisk fibros.

2. Antioxidantverkan:

   • Acetylcystein har antioxidantegenskaper på grund av närvaron av tiolgrupp i dess struktur.
   • Det kan neutralisera fria radikaler som väteperoxid och hydroxylradikaler, vilket förhindrar oxidativ stress och cellskador.

3. Antiinflammatorisk verkan:

   • Acetylcystein kan ha antiinflammatoriska effekter genom att minska koncentrationen av cytokiner och andra inflammatoriska mediatorer.
   • Denna åtgärd hjälper till att minska inflammation i luftvägarna och minska associerade symtom som hosta och andningssvårigheter.

4. Skydd mot lungskador:

   • Acetylcystein kan också skydda lungorna från skador orsakade av olika faktorer som infektioner, rökning, luftföroreningar och giftiga ämnen.
   • Detta läkemedel kan minska inflammation och oxidativ stress i lungorna, främja lungreparation och förbättra andningsfunktionen.

Farmakokinetik

1. Absorption: Efter oral administrering av acetylcystein absorberas det snabbt från mag-tarmkanalen. Toppkoncentrationer i blodet uppnås vanligtvis 1-2 timmar efter intag.
2. Distribution: Acetylcystein har en stor distributionsvolym, vilket innebär att det är brett fördelat i hela kroppens vävnader. Det penetrerar blod-hjärnbarriären och kan nå höga koncentrationer i det centrala nervsystemet.
3. Ämnesomsättning: Acetylcystein genomgår minimal metabolism i kroppen. Det metaboliseras huvudsakligen i levern till cystein, som sedan kan användas för att syntetisera glutation, en viktig antioxidant i kroppen.
4. Exkretion: Acetylcystein och dess metaboliter elimineras från kroppen huvudsakligen via njurarna. Det mesta av dosen utsöndras som metaboliter och cystein i urinen.
5. Halveringstid: Halveringstid för acetylcystein från kroppen är cirka 6-14 timmar. Vid nedsatt njurfunktion kan denna tid öka.
6. Individuella egenskaper: Farmakokinetiken för acetylcystein kan förändras hos patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion.
7. Långvarig effekter: Efter att ha tagit acetylcystein finns det en långvarig effekt på grund av dess förmåga att öka glutationnivåerna i kroppen, vilket hjälper till att bekämpa oxidativ stress.

Använd Acetylcystein under graviditet

Acetylcystein har inga rigorösa kliniska data om säkerheten vid användning under graviditet, men preliminära data tyder på att det inte har några teratogena (orsakar missbildningar) effekter på djur. I avsaknad av tydliga säkerhetsbevis:

1. Första trimestern: Under de första tre månaderna av graviditeten rekommenderas användning av acetylcystein endast om det är absolut nödvändigt och endast om den förväntade nyttan för modern överstiger den potentiella risken för fostret. Detta beror på att den första trimestern är en kritisk period för utvecklingen av fostrets alla större organ.

2. Andra och tredje trimestern: Användningen av acetylcystein kan vara säkrare under andra och tredje trimestern, men kräver fortfarande försiktighet och medicinsk övervakning. En bedömning av förhållandet mellan risk och nytta bör göras.

Medicinsk tillsyn

Om en gravid kvinna behöver använda acetylcystein bör det ske under strikt medicinsk övervakning. Läkare bör övervaka tillståndet hos både mor och foster för att upptäcka eventuella biverkningar i tid.

Kontra

1. Individuell inttolerans eller allergi: Personer med känd individuell intolerans mot acetylcystein eller någon annan komponent i läkemedlet bör undvika dess användning.
2. Peptisk sårsjukdom i magen och tolvfingertarmen: Läkemedlet kan öka irritationen av mag- och tarmslemhinnan, därför kan dess användning vara kontraindicerad vid magsår.
3. Blödning: Acetylcystein kan öka risken för blödning och bör därför användas med försiktighet till patienter med koagulationsrubbningar eller som tar antikoagulantia.
4. Graviditet och Amning: Säkerheten för användning av acetylcystein under graviditet och amning har inte fastställts. Därför bör dess användning samordnas med en läkare.
5. Bronkial astma med perioder av exacerbationer: Användning av acetylcystein kan öka bronkial spasmer hos patienter med bronkialastma, särskilt under exacerbationer.
6. Leverinsufficiens: Vid allvarlig leversjukdom kan dosjustering eller fullständigt avbrytande från läkemedlet krävas.
7. Pediatrisk ålderSäkerhet och effekt av acetylcystein hos barn yngre än 2 år har inte fastställts.

Bieffekter Acetylcystein

1. Anafylaktoida reaktioner: De vanligaste reaktionerna på intravenös administrering av acetylcystein inkluderar hudutslag, klåda, angioödem, bronkospasm och i sällsynta fall hypotoni. Dessa reaktioner beror på icke-immunologiska mekanismer och uppstår ofta i början av behandlingen när blodkoncentrationerna av läkemedlet är som högst (Sandilands & Bateman, 2009).
2. Gastrointestinala störningar: Vanliga biverkningar inkluderar illamående, kräkningar och diarré. Dessa symtom är vanligare förknippade med oral administrering av acetylcystein, särskilt vid höga doser (Chyka et al., 2000).
3. Effekt på blod coagulering: Acetylcystein kan påverka blodkoagulationsparametrar, vilket är viktigt vid tolkning av tester hos patienter med paracetamolöverdos men utan tecken på leverskada (Schmidt et al., 2002).
4. Interaktion med andra läkemedel: Acetylcystein kan interagera med andra läkemedel, inklusive de som påverkar oxidativ stress och läkemedelsmetabolism, vilket kräver särskild uppmärksamhet vid kombinationsbehandling.

Överdos

1. Gastrointestinala störningar: Illamående, kräkningar, diarré, magsmärtor och obehag kan förekomma.
2. Allvarliga allergiska reaktioner: I sällsynta fall kan allergiska reaktioner såsom urtikaria, klåda, larynxödem, anafylaxi förekomma.
3. Irritation av andningsslemhinnan: Irritation och inflammation i luftvägsslemhinnan kan uppstå vid inandning eller intag av stora doser acetylcystein.
4. Ökat cystein i blodet nivåer: Blod cysteinnivåerna kan vara förhöjda, vilket kan leda till ytterligare problem, särskilt hos patienter med njursjukdomar eller genetiska sjukdomar relaterade till aminosyrametabolism.

Interaktioner med andra droger

1. Paracetamol (paracetamol): Att kombinera acetylcystein med paracetamol kan förstärka dess leverskyddande effekt och hjälpa till att förhindra leverskador i samband med överdosering av paracetamol.
2. Nitroglycerin: Acetylcystein kan minska effekten av nitroglycerin vid behandling av angina pectoris eftersom den leverskyddande effekten av acetylcystein kan minska kväveoxidbildningen.
3. Läkemedel som innehåller tetracykliner och aminoglykosider: Acetylcystein kan interagera med dessa antibiotika och minska deras absorption från mag-tarmkanalen.
4. Heparin: Interaktion mellan acetylcystein och heparin kan resultera i ökad antikoagulerande effekt av heparin.
5. Karbamazepin: Acetylcystein kan minska karbamazepinkoncentrationen i blodet på grund av acceleration av dess metabolism i levern.
6. Preparat som innehåller aktivt kol: Kombinationen av acetylcystein med aktivt kol kan minska dess leverskyddande effekt.
7. Läkemedel som innehåller nitrofuraner: Acetylcystein kan öka toxiciteten hos nitrofuranantibiotika genom att öka deras koncentration i levern.
8. Läkemedel som påverkar njurfunktionenInteraktion med läkemedel som påverkar njurfunktionen kan leda till förändringar i acetylcysteins farmakokinetik.