Atenolol

Atenolol är ett läkemedel som tillhör klassen beta-adrenoblockerare. Det används för att behandla olika kardiovaskulära tillstånd, inklusive hypertoni (högt blodtryck), angina (bröstsmärtor) och för att hantera vissa typer av arytmier (hjärtrytmrubbningar).

Atenolol blockerar beta-1 adrenerga receptorer i hjärtat, vilket resulterar i följande effekter:

• Minska hjärtfrekvensen: Atenolol minskar stimulering av hjärtat, vilket hjälper till att minska hjärtfrekvensen.
• Sänka blodtrycket: Genom att minska hjärtslagsstyrkan och hastigheten hjälper atenolol till att sänka blodtrycket.
• Minska hjärtats behov av syre: Detta är särskilt användbart för att behandla angina pectoris eftersom det minskar risken för bröstsmärtor.

Indikationer Atenolol

1. Hypertoni (arteriell hypertoni): Atenolol används för att sänka blodtrycket hos patienter med högt blodtryck.
2. Angina : Detta tillstånd kännetecknas av smärta eller obehag i bröstområdet som orsakas av otillräcklig blodtillförsel till hjärtmuskeln. Atenolol kan bidra till att minska frekvensen och styrkan av angina attacker.
3. Hjärtsvikt: Atenolol kan användas som ett tilläggsläkemedel för att förbättra hjärtfunktionen och minska symtom på hjärtsvikt.
4. Profylax av hjärtinfarkt: Hos patienter med hög risk för hjärtinfarkt eller efter en tidigare infarkt kan atenolol användas för att förebygga återkommande kardiovaskulära komplikationer.
5. Takykardi: Atenolol kan användas för att minska hjärtfrekvensen när hjärtfrekvensen accelereras.
6. Migrän profylax : Hos vissa patienter kan atenolol användas som ett profylaktiskt medel för att minska frekvensen och svårighetsgraden av migränanfall.

Farmakodynamik

1. Selektivitet till beta-1-adrenoreceptorer:

   • Atenolol är en selektiv beta-1-adrenoreceptorblockerare. Detta innebär att det företrädesvis blockerar beta-1-receptorer, som huvudsakligen finns i hjärtat.
   • Blockering av beta-1-adrenoreceptorer minskar stimuleringen av hjärtmuskeln, vilket resulterar i en minskning av hjärtfrekvensen och kraften av hjärtkontraktion.

2. Minskad hjärtarbetsbelastning:

   • Blockering av beta-1-adrenoreceptorer leder till en minskning av hjärtats syre- och energibehov genom att sänka hjärtminutvolymen och blodtrycket.
   • Det är särskilt användbart vid behandling av högt blodtryck och kranskärlssjukdom eftersom det minskar belastningen på hjärtat.

3. Minskat tryck i artärerna:

   • Atenolol sänker blodtrycket genom att minska hjärtats minutvolym och minska det perifera vaskulära motståndet.
   • Denna mekanism hjälper till att kontrollera blodtrycket och minskar risken för kardiovaskulära komplikationer.

4. Långvarig effekt:

   • Atenolol har en långvarig effekt, vilket gör att den kan användas i former med en enda daglig dos.

5. Antiarytmisk verkan:

   • Blockering av beta-1-adrenoreceptorer kan förhindra arytmier genom att minska hjärtats automatik och ledning i hjärtat.

Farmakokinetik

Absorption

• Biotillgänglighet: Atenolol har en relativt låg oral biotillgänglighet på cirka 40-50 %, vilket beror på dess dåliga lipofilicitet och låga permeabilitet över lipidmembran.
• De tid för att nå maximal plasmakoncentration efter oral administrering är cirka 2-4 timmar.

Distribution

• De distributionsvolym av atenolol är relativt litet, vilket indikerar dess begränsade distribution utanför kärlbädden. Detta förklaras av dess hydrofilicitet.
• Atenolol penetrerar blod-hjärnbarriären dåligt, vilket gör dess centrala nervösa biverkningar mindre allvarliga än vissa andra betablockerare.

Ämnesomsättning

• Atenolol metaboliseras i mycket liten utsträckning och utsöndras för det mesta oförändrat.
• Detta gör atenolol mer förutsägbart än betablockerare, som i stor utsträckning metaboliseras i levern, särskilt vid samtidig leversjukdom.

Exkretion

• Njurar är huvudvägen för utsöndring av atenolol, utsöndras cirka 85-100 % av dosen av njurarna i oförändrad form. Detta gör det nödvändigt att justera dosen vid nedsatt njurfunktion.
• De eliminering halveringstid för atenolol är cirka 6-7 timmar hos friska försökspersoner, men kan öka med nedsatt njurfunktion.

Använd Atenolol under graviditet

Användning av atenolol under graviditet kan vara kontraindicerat på grund av potentiell risk för fostrets hälsa. Atenolol tillhör gruppen betablockerare och kan ha en negativ effekt på fosterutvecklingen, särskilt vid långvarig och/eller överdriven användning.

Kontra

1. Bradykardi:

   • Atenolol kan orsaka ytterligare sänkning av hjärtfrekvensen, vilket är farligt för patienter med redan existerande bradykardi (långsam hjärtrytm).

2. AV-block av II eller III grad (utan en installerad pacemaker):

   • Atenolol kan öka blockaden, vilket resulterar i betydande försämring av hjärtöverledning.

3. Dekompenserad hjärtsvikt:

   • Användning av atenolol kan förvärra tillståndet hos patienter med instabil eller dekompenserad hjärtsvikt, eftersom betablockerare minskar styrkan och hastigheten av hjärtsammandragningar.

4. Chock, inklusive kardiogen chock:

   • I tillstånd av chock, där bibehållande av hjärtfrekvensstyrka är viktigt, kan användningen av atenolol vara kontraproduktiv.

5. Svår bronkialastma eller kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL):

   • Atenolol kan orsaka bronkokonstriktion (förträngning av luftvägarna), vilket är särskilt farligt för patienter med lungsjukdom.

6. Allvarliga former av perifer artärsjukdom:

   • Atenolol kan förvärra symtom som smärta i benen och kyla i extremiteterna på grund av minskat blodflöde.

7. Metabolisk acidos:

   • Ett tillstånd där syranivåerna är förhöjda i blodet kan förvärras av användning av atenolol.

8. Hypotension (lågt blodtryck):

   • Användning av atenolol kan dessutom sänka blodtrycket, vilket är farligt för hypotensiva patienter.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenolol kan maskera symtom på hypoglykemi (lågt blodsocker), vilket är särskilt viktigt att tänka på hos diabetiker.

Bieffekter Atenolol

1. Dåsighet och trötthet: Många patienter kan uppleva dåsighet, trötthet eller allmän svaghet när de tar atenolol.
2. Kalla extremiteter: Vissa människor kan uppleva en kall känsla i händer och fötter på grund av sammandragning av blodkärlen.
3. Torr hals eller näsa: Torr hals eller näsa kan förekomma.
4. Minskad sexlust: dec minskad sexuell lust eller erektil dysfunktion kan förekomma hos vissa patienter när de tar atenolol.
5. Bradykardi: Detta är ett tillstånd där hjärtfrekvensen sjunker till lägre värden, vilket kan orsaka känslor av trötthet eller yrsel.
6. Huvudvärk: Vissa patienter kan uppleva huvudvärk eller yrsel.
7. Ospecifika klagomål: Dessa inkluderar vaga symtom som illamående, buksmärtor eller allmän sjukdomskänsla.
8. Minskad blodtryck: När du använder atenolol kan ett blodtryckssänkning inträffa, vilket kan leda till yrsel eller en känsla av svaghet.
9. Specifika biverkningar: Inkludera bronkospasm (försämring av andningsfunktionen hos astmatiker), maskerande hypoglykemi (maskering av symtom på lågt blodsocker hos diabetespatienter), ökad reaktion på allergener och andra.

Överdos

1. Kardiovaskulära komplikationer:

   • En av huvudeffekterna av överdosering av atenolol är en minskning av hjärtfrekvensen och blodtrycket till farliga nivåer.
   • Detta kan leda till allvarliga cirkulationsproblem, inklusive hypotoni, bradykardi och till och med chock.

2. Centrala nervsystemet (CNS) depression:

   • Atenolol överdosering kan orsaka dåsighet, svimning, yrsel, minskad respons på yttre stimuli och till och med koma.
   • Detta beror på dess förmåga att hämma aktiviteten i det centrala nervsystemet.

3. Andningsstörningar:

   • Överdriven depression av centrala nervsystemet kan också leda till minskad andningsfrekvens och till och med andningsstillestånd.

4. Metaboliska störningar:

   • Överdosering av atenolol kan orsaka metabola störningar såsom hyperglykemi (förhöjt blodsocker) och hypokalemi (minskat blodkalium).

5. Andra oönskade effekter:

   • Andra möjliga effekter av överdosering av atenolol inkluderar kalla extremiteter, svettning, viktökning och minskad styrka.

Interaktioner med andra droger

1. Andra antihypertensiva läkemedel: Användning av atenolol med andra blodtryckssänkande läkemedel såsom diuretika, angiotensinomvandlande enzymhämmare (ACEI) eller kalciumantagonister kan resultera i en ökad hypotensiv effekt och en ökad risk för hypotensiva reaktioner såsom yrsel och synkope.
2. Sympatomimetika: Samtidig administrering av atenolol och sympatomimetika som adrenalin eller albuterol kan minska deras effekt på grund av blockering av beta-adrenoreceptorer.
3. Hjärtrytmsdämpande läkemedel: Atenolol kan öka den depressiva effekten på hjärtfrekvensen av andra läkemedel, såsom amidaron eller digoxin, vilket kan resultera i minskad hjärtfrekvens och ökade antiarytmiska effekter.
4. Antidepressiva och anxiolytika: Atenolol kan öka den lugnande effekten av läkemedel som bensodiazepiner och tricykliska antidepressiva medel, vilket kan leda till ökad dåsighet och minskad psykomotorisk aktivitet.
5. Insulin och hypoglykemiska läkemedel: Atenolol kan maskera symtomen på hypoglykemi och minska dess förekomst, vilket kan fördröja diagnosen hypoglykemiska tillstånd hos patienter med diabetes mellitus.