Atenolol

Atenolol är en medicin som tillhör klassen beta-adrenoblockers. Det används för att behandla olika hjärt-kärltillstånd, inklusive hypertoni (högt blodtryck), angina (bröstsmärta) och för att hantera vissa typer av arytmier (hjärtrytmstörningar).

Atenolol blockerar beta-1 adrenerga receptorer i hjärtat, vilket resulterar i följande effekter:

• Minska hjärtfrekvens: Atenolol minskar stimulering av hjärtat, vilket hjälper till att minska hjärtfrekvensen.
• Att sänka blodtrycket: Genom att minska styrkan och hastigheten för hjärtslag hjälper atenolol att sänka blodtrycket.
• Minska hjärtans behov av syre: Detta är särskilt användbart för att behandla angina pectoris eftersom det minskar risken för bröstsmärta.

Indikationer Atenolol

1. Hypertoni (arteriell hypertoni): Atenolol används för att sänka blodtrycket hos patienter med högt blodtryck.
2. Angina: Detta tillstånd kännetecknas av smärta eller obehag i bröstområdet orsakat av otillräcklig blodtillförsel till hjärtmuskeln. Atenolol kan bidra till att minska frekvensen och styrkan hos anginalattacker.
3. Hjärtsvikt: Atenolol kan användas som en tilläggsmedicin för att förbättra hjärtfunktionen och minska symtomen på hjärtsvikt.
4. Profylax av hjärtinfarkt: hos patienter med hög risk för hjärtinfarkt eller efter en tidigare infarkt kan atenolol användas för att förebygga återkommande kardiovaskulära komplikationer.
5. Takykardi: Atenolol kan användas för att minska hjärtfrekvensen när hjärtfrekvensen påskyndas.
6. Migränprofylax: Hos vissa patienter kan atenolol användas som ett profylaktiskt medel för att minska frekvensen och svårighetsgraden av migränattacker.

Farmakodynamik

1. Selektivitet för beta-1-adrenoreceptorer:

   • Atenolol är en selektiv beta-1-adrenoreceptorblockerare. Detta innebär att det företrädesvis blockerar beta-1-receptorer, som främst är belägna i hjärtat.
   • Blockering av beta-1-adrenoreceptorer minskar stimulering av hjärtmuskeln, vilket resulterar i en minskning av hjärtfrekvensen och hjärtkontraktionens kraft.

2. Minskad hjärtarbetsbelastning:

   • Blockering av beta-1-adrenoreceptorer leder till en minskning av hjärtans syre- och energikrav genom att sänka hjärtproduktionen och blodtrycket.
   • Det är särskilt användbart vid behandling av hypertoni och koronar hjärtsjukdom eftersom det minskar belastningen på hjärtat.

3. Minskat tryck i artärerna:

   • Atenolol sänker blodtrycket genom att minska minutvolymen av hjärtat och minska perifer vaskulär resistens.
   • Denna mekanism hjälper till att kontrollera blodtrycket och minskar risken för kardiovaskulära komplikationer.

4. Långvarig effekt:

   • Atenolol har en långvarig effekt, vilket gör att den kan användas i former med en enda daglig dos.

5. Antiarytmisk handling:

   • Blockering av beta-1-adrenoreceptorer kan förhindra arytmier genom att minska hjärtat automatik och ledning i hjärtat.

Farmakokinetik

Absorption

• Biotillgänglighet: Atenolol har en relativt låg oral biotillgänglighet av cirka 40-50%, vilket beror på dess dåliga lipofilicitet och låg permeabilitet över lipidmembran.
• Tetime för att nå maximal plasmakoncentration efter oral administrering är ungefär 2-4 timmar.

Distribution

• Fördelningen av distribution av atenolol är relativt liten, vilket indikerar dess begränsade distribution utanför den vaskulära bädden. Detta förklaras av dess hydrofilicitet.
• Atenolol tränger in i blod-hjärnbarriären dåligt, vilket gör sina centrala nervösa biverkningar mindre allvarliga än vissa andra beta-blockerare.

Metabolism

• Atenolol metaboliseras i mycket liten utsträckning och utsöndras mestadels oförändrad.
• Detta gör atenolol mer förutsägbara än beta-blockerare, som är omfattande metaboliserade i levern, särskilt vid inställningen av samtidig leversjukdom.

Exkretion

• Njurar är huvudvägen för utsöndring av atenolol, cirka 85-100% av dosen utsöndras av njurar i oförändrad form. Detta gör det nödvändigt att justera dosen vid njurdysfunktion.
• Livet för halveringstiden för atenolol är ungefär 6-7 timmar hos friska försökspersoner, men kan öka med minskad njurfunktion.

Använd Atenolol under graviditet

Atenololanvändning under graviditeten kan vara kontraindicerad på grund av potentiell risk för fosterhälsa. Atenolol tillhör gruppen av beta-blockerare och kan ha en negativ effekt på fosterutvecklingen, särskilt med långvarig och/eller överdriven användning.

Kontra

1. Bradycardia:

   • Atenolol kan orsaka ytterligare avmattning av hjärtfrekvensen, vilket är farligt hos patienter med befintlig bradykardi (långsam hjärtslag).

2. AV-block av II eller III-examen (utan en installerad pacemaker):

   • Atenolol kan öka blockaden, vilket resulterar i betydande försämring av hjärtledningen.

3. Dekompenserad hjärtsvikt:

   • Användningen av atenolol kan förvärra tillståndet hos patienter med instabil eller dekompenserad hjärtsvikt, eftersom beta-blockerare minskar styrkan och hastigheten för hjärtkontraktioner.

4. Chock, inklusive kardiogen chock:

   • I chockstillstånd, där underhåll av hjärtfrekvensstyrkan är viktig, kan användningen av atenolol vara kontraproduktiv.

5. Svår bronkial astma eller kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL):

   • Atenolol kan orsaka bronkokonstriktion (förträngning av luftvägarna), vilket är särskilt farligt för patienter med lungsjukdom.

6. Allvarliga former av perifer arteriell sjukdom:

   • Atenolol kan förvärra symtom som extremiteter på benen och förkylning av extremiteterna på grund av minskat blodflöde.

7. Metabolisk acidos:

   • Ett tillstånd där syranivåer är förhöjda i blodet kan förvärras av användningen av atenolol.

8. Hypotension (lågt blodtryck):

   • Användningen av atenolol kan dessutom sänka blodtrycket, vilket är farligt för hypotensiva patienter.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenolol kan maskera symtom på hypoglykemi (lågt blodsocker), vilket är särskilt viktigt att tänka på hos diabetiker.

Bieffekter Atenolol

1. Drosighet och trötthet: Många patienter kan uppleva dåsighet, trötthet eller allmän svaghet när de tar atenolol.
2. Kalla extremiteter: Vissa människor kan uppleva en kall känsla i händer och fötter på grund av sammandragning av blodkärl.
3. Torr hals eller näsa: torr hals eller näsa kan uppstå.
4. Minskad sexuell lust: DEC har ökat sexuell lust eller erektil dysfunktion kan förekomma hos vissa patienter medan de tar atenolol.
5. Bradykardi: Detta är ett tillstånd där hjärtfrekvensen sjunker till lägre värden, vilket kan orsaka känslor av trötthet eller yrsel.
6. Huvudvärk: Vissa patienter kan uppleva huvudvärk eller yrsel.
7. Ospecifika klagomål: Dessa inkluderar vaga symtom som illamående, buksmärta eller allmän malaise.
8. Minskning av blodtrycket: Vid användning av atenolol kan en minskning av blodtrycket uppstå, vilket kan leda till yrsel eller en känsla av svaghet.
9. Specifika biverkningar: Inkludera bronkospasm (försämring av andningsfunktionen i astmatiker), maskering av hypoglykemi (maskeringssymtom på lågt blodsocker hos diabetespatienter), ökad reaktion på allergener och andra.

Överdos

1. Kardiovaskulära komplikationer:

   • En av de viktigaste effekterna av atenololöverdos är en minskning av hjärtfrekvensen och blodtrycket till farliga nivåer.
   • Detta kan leda till allvarliga cirkulationsproblem, inklusive hypotension, bradykardi och till och med chock.

2. Central Nervous System (CNS) Depression:

   • Atenolol-överdos kan orsaka dåsighet, svimning, yrsel, minskat svar på yttre stimuli och till och med koma.
   • Detta beror på dess förmåga att deprimera aktiviteten i centrala nervsystemet.

3. Andningsstörningar:

   • Överdriven depression i centrala nervsystemet kan också leda till minskad andningsfrekvens och till och med andningsstopp.

4. Metaboliska störningar:

   • Överdosering av atenolol kan orsaka metaboliska störningar såsom hyperglykemi (ökat blodsocker) och hypokalemi (minskad blodkalium).

5. Andra oönskade effekter:

   • Andra möjliga effekter av överdos av atenolol inkluderar kalla extremiteter, svettning, viktökning och minskad styrka.

Interaktioner med andra droger

1. Andra antihypertensiva läkemedel: Användningen av atenolol med andra antihypertensiva läkemedel såsom diuretika, angiotensin-omvandlande enzymhämmare (ACEIS) eller kalciumantagonister kan resultera i en ökad hypotensiv effekt och en ökad risk för hypotensiva reaktioner som yr och synkope.
2. Sympatomimetik: Samadministrering av atenolol med sympatomimetik såsom adrenalin eller albuterol kan minska deras effektivitet på grund av blockering av beta-adrenoreceptorer.
3. Hjärtrytm depressiva läkemedel: Atenolol kan öka den depressiva effekten på hjärtfrekvensen för andra läkemedel, såsom amidaron eller digoxin, vilket kan leda till minskad hjärtfrekvens och ökade antiarytmiska effekter.
4. Antidepressiva medel och ångestdämpare: Atenolol kan öka den lugnande effekten av läkemedel såsom bensodiazepiner och tricykliska antidepressiva medel, vilket kan leda till ökad dåsighet och minskad psykomotorisk aktivitet.
5. Insulin och hypoglykemiska läkemedel: Atenolol kan maskera symtomen på hypoglykemi och minska dess förekomst, vilket kan försena diagnosen av hypoglykemiska tillstånd hos patienter med diabetes mellitus.