Amlodipin

Amlodipin är en medicinering i kalciumantagonistklassen som används för att behandla högt blodtryck (hypertoni) och angina pectoris (bröstsmärta orsakad av ischemi i hjärtmuskeln). Det fungerar genom att blockera kalcium från att komma in i musklerna i blodkärlen och hjärtat, vilket får dem att slappna av och utvidgas. Detta förbättrar blodflödet och gör att hjärtat lättare kan pumpa blod, sänka trycket i blodkärlen och minska arbetsbelastningen på hjärtat.

Amlodipin kan användas i monoterapi eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel för att uppnå mål blodtrycksvärden. Dessutom kan det förskrivas till patienter med angina pectoris för att förhindra attacker av bröstsmärtor.

Detta läkemedel finns i form av orala tabletter och kan användas antingen dagligen eller som föreskrivs av en läkare. Det är viktigt att använda amlodipin strikt enligt din läkares rekommendationer och inte sluta ta det utan hans samtycke, även om du upplever förbättring.

Indikationer Amlodipin

1. Hypertoni (högt blodtryck): Amlodipin används för att sänka blodtrycket hos patienter med hypertoni. Det hjälper till att förhindra komplikationer i samband med högt blodtryck som stroke, hjärtattack och njurproblem.
2. Angina (stabil och variant): Amlodipin kan användas för att behandla stabil och variant angina, som kan manifesteras genom bröstsmärta eller obehag under fysisk aktivitet eller stressande situationer.
3. Vasospasmer: Amlodipin kan användas för att förhindra och behandla vasospasmer såsom vasospasm från subaraknoidblödning eller kranskärl.

Farmakodynamik

1. Blockering av kalciumkanaler av L-typ: Amlodipin blockerar kalciumkanaler av L-typ i vaskulär glattmuskel och myokardium. Detta leder till en minskning av intracellulär kalciuminflöde, vilket minskar kontraktiliteten i vaskulär glatt muskel och hjärtmuskel.
2. Perifer vaskulär dilatation: På grund av blockad av kalciumkanaler i den glatta muskeln av artärer och arterioler orsakar amlodipin deras utvidgning. Detta leder till en minskning av den totala perifera vaskulära motståndet och blodtrycket.
3. Förbättring av koronar blodflöde: utvidgningen av koronarartärer under påverkan av amlodipin bidrar till ökat blodflöde i myokardiet, vilket kan vara särskilt fördelaktigt hos patienter med koronar hjärtsjukdom.
4. Minskning av hjärtbelastning: Genom att minska hjärtmuskelkontraktiliteten och minska hjärtbelastningen orsakad av vasodilatation kan amlodipin förbättra hjärtfunktionen hos patienter med hjärtsvikt.
5. Minimal effekt på ledningen: Jämfört med vissa andra kalciumkanalblockerare har amlodipin i allmänhet minimal effekt på ledningen i ledningssystemet i hjärtat, vilket gör det relativt säkert för de flesta patienter med hjärtrytmstörningar.

Farmakokinetik

1. Absorption: Amlodipin absorberas vanligtvis snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Den har en hög biotillgänglighet, cirka 60-65%.
2. Distribution: Efter absorption distribueras amlodipin snabbt i kroppsvävnader. Det är främst bundet till blodplasmaproteiner på en nivå av cirka 95%.
3. Metabolism: Amlodipin metaboliseras i levern med bildning av inaktiva metaboliter. Huvudmetaboliten är desetylamlodipin, som också har en blockerande effekt på kalciumkanaler.
4. Utsöndring: De flesta av amlodipin och dess metaboliter utsöndras genom njurarna (cirka 60-70% oförändrade).
5. Halveringstid: Halveringstiden för amlodipin från kroppen är cirka 30-50 timmar, vilket innebär att dess effekter kan fortsätta länge efter avbrott.

Använd Amlodipin under graviditet

Användningen av amlodipin under graviditeten kan vara problematisk, särskilt i första trimestern när barnets organ bildas. Amlodipin tillhör kategori C i FDA-graviditetssäkerhetsklassificeringen, vilket innebär att data om dess säkerhet hos gravida kvinnor är begränsade.

Om du tar amlodipin och blir gravid eller planerar att bli gravid är det viktigt att diskutera detta med din läkare. Han eller hon kommer att kunna bedöma fördelarna med att ta amlodipin jämfört med de potentiella riskerna för dig och ditt barn.

Kontra

1. Överkänslighet: Människor med känd överkänslighet mot amlodipin eller annan dihydropyridin kalciumantagonister bör undvika dess användning.
2. Hjärtsvikt: Patienter med hjärtsvikt, särskilt de med lågt blodtryck, bör ta amlodipin med försiktighet.
3. Angina: Hos patienter med anginapectoris (angina), särskilt med attacker av instabil angina, kräver användning av amlodipin försiktighet.
4. Akut hjärtinfarkt: Amlodipin kan användas med försiktighet under de första veckorna efter akut hjärtinfarkt.
5. Allvarlig leverdysfunktion: Patienter med svår leverdysfunktion bör ta amlodipin med försiktighet på grund av möjlig intensifiering av läkemedelsverkan.
6. Graviditet och amning: Användningen av amlodipin under graviditeten kan vara begränsad och bör endast användas när det är absolut nödvändigt. Därför bör beslutet att använda amlodipin under graviditeten fattas av en läkare.
7. Barn: Data om effektiviteten och säkerheten hos amlodipin hos barn är otillräckliga, därför använder man hos barn särskild uppmärksamhet och övervakning av en läkare.
8. Åldrande: Hos äldre patienter kan användningen av amlodipin begränsas på grund av möjlig förbättring av dess hypotensiva effekt och ökad risk för ortostatisk hypotension.
9. Kombination med andra läkemedel: Användningen av amlodipin i kombination med vissa andra läkemedel, såsom CYP3A4-hämmare eller beta-adrenoblockers, kan kräva dosjustering och noggrann övervakning.

Bieffekter Amlodipin

1. Yrsel och känsla av svaghet: Många patienter upplever yrsel eller känsla av svaghet i början av att ta amlodipin. Dessa symtom försvinner vanligtvis på egen hand när kroppen anpassar sig till läkemedlet.
2. Bensvullnad: En av de vanligaste biverkningarna av amlodipin är svullnad i benen. De kan se ut som svullnad och ödem i benen eller underbenen. I vissa fall kan svullnaden spridas till andra delar av kroppen.
3. Huvudvärk: Vissa patienter kan uppleva huvudvärk eller försämring av befintlig huvudvärk medan de tar amlodipin.
4. Drosighet och trötthet: Vissa patienter kan uppleva dåsighet eller trötthet när de tar amlodipin.
5. Matsmältningsstörningar: Gastrointestinala biverkningar såsom illamående, kräkningar, förstoppning eller diarré kan förekomma.
6. Hjärtklappning: Hos vissa patienter kan man ta amlodipin orsaka en känsla av hjärtklappning eller hjärtklappning.
7. Perifera neurologiska symtom: I sällsynta fall kan amlodipin orsaka biverkningar av nervsystemet såsom parestesier (stickningar eller domningar) i extremiteterna.

Överdos

1. Allvarlig minskning av blodtrycket: amlodipin, som en kalciumkanalblockerare, kan orsaka en signifikant minskning av blodtrycket vid överdos. Detta kan leda till hypotonisk kris, svimning och till och med chock.
2. Takykardi eller bradykardi: onormala hjärtrytmer kan uppstå som ett resultat av överdosering av amlodipin. Detta kan inkludera en snabbare hjärtfrekvens (takykardi) eller en avmattning av hjärtfrekvensen (bradykardi).
3. Hyperkalemi: överdosering av amlodipin kan leda till ökade blodkaliumnivåer (hyperkalemi), särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion.
4. Depression av centrala nervsystemet: Det finns en risk att utveckla depression i centrala nervsystemet, inklusive dåsighet, minskad medvetenhetsnivå, koma och till och med anfall.
5. Andraymptom: Andra möjliga symtom på överdosering av amlodipin kan inkludera yrsel, huvudvärk, illamående, kräkningar, diarré, etc.

Interaktioner med andra droger

1. CYP3A4-enzymhämmare: CYP3A4-enzymhämmare såsom ketokonazol, itrakonazol, klaritromycin, erytromycin, ritonavir och andra antiretrovirala läkemedel kan öka blodnivån för amlodipin, vilket kan leda till en ökning av dess hypotensiva effekt och en ökad risk för biverkningar och DIMIZIZ.
2. CYP3A4-enzyminducerare: CYP3A4-enzyminducerare såsom rifampicin, karbamazepin, fenytoin, fenobarbital och örtpreparat som innehåller tutti frutti kan minska blodnivåerna av amlodipin, vilket kan leda till en minskning av dess hypotensiva effekt och en ökad risk för kort.
3. Beta-adrenoblockers: Kombinationen av amlodipin med beta-adrenoblockers kan öka den hypotensiva effekten och minska hjärtfrekvensen. Detta kan leda till en minskning av hjärtfrekvensen och en ökad risk för bradykardi.
4. Andra antihypertensiva läkemedel: kombinerad användning av amlodipin med andra antihypertensiva läkemedel, såsom ACE-hämmare eller diuretika, kan leda till ökad hypotensiv effekt och ökad risk för ortostatisk hypotension.
5. Statiner: Statiner såsom atorvastatin och simvastatin kan öka risken för myopati i kombination med amlodipin, särskilt när de används samtidigt vid höga doser.