Amlodipin

Amlodipin är ett läkemedel i kalciumantagonistklassen som används för att behandla högt blodtryck (hypertoni) och angina pectoris (bröstsmärta orsakad av ischemi i hjärtmuskeln). Det fungerar genom att blockera kalcium från att komma in i musklerna i blodkärlen och hjärtat, vilket får dem att slappna av och vidgas. Detta förbättrar blodflödet och gör att hjärtat kan pumpa blod lättare, sänker trycket i blodkärlen och minskar arbetsbelastningen på hjärtat.

Amlodipin kan användas som monoterapi eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel för att uppnå målvärden för blodtrycket. Dessutom kan det förskrivas till patienter med angina pectoris för att förhindra bröstsmärtattacker.

Detta läkemedel är tillgängligt i form av orala tabletter och kan användas antingen dagligen eller enligt ordination av en läkare. Det är viktigt att använda amlodipin strikt enligt din läkares rekommendationer och att inte sluta ta det utan hans samtycke, även om du upplever förbättring.

Indikationer Amlodipin

1. Hypertoni (högt blodtryck): Amlodipin används för att sänka blodtrycket hos patienter med hypertoni. Det hjälper till att förebygga komplikationer i samband med högt blodtryck som stroke, hjärtinfarkt och njurproblem.
2. Angina (stabil och variant): Amlodipin kan användas för att behandla stabil och variant angina, som kan manifesteras av bröstsmärtor eller obehag under fysisk aktivitet eller stressiga situationer.
3. Vasospasmer: Amlodipin kan användas för att förebygga och behandla vasospasmer såsom vasospasm från subaraknoidal blödning eller kranskärlspasm.

Farmakodynamik

1. Blockerande L-typ beräknium-kanaler: Amlodipin blockerar L-typ kalciumkanaler i vaskulär glatt muskulatur och myokard. Detta leder till en minskning av intracellulärt kalciuminflöde, vilket minskar kontraktiliteten hos vaskulär glatt muskulatur och hjärtmuskel.
2. Perifer vaskulär dilatation: På grund av blockad av kalciumkanaler i den glatta muskulaturen i artärer och arterioler, orsakar amlodipin deras utvidgning. Detta leder till en minskning av totalt perifert vaskulärt motstånd och blodtryck.
3. Förbättring av kranskärlsblodflödet: Utvidgningen av kranskärlen under påverkan av amlodipin bidrar till ökat blodflöde i myokardiet, vilket kan vara särskilt fördelaktigt för patienter med kranskärlssjukdom.
4. Minskning av kortIac-belastning: Genom att minska hjärtmuskelns kontraktilitet och minska hjärtbelastningen orsakad av vasodilatation, kan amlodipin förbättra hjärtfunktionen hos patienter med hjärtsvikt.
5. Minimal effekt på konduktion: Jämfört med vissa andra kalciumkanalblockerare har amlodipin i allmänhet minimal effekt på överledning i hjärtats ledningssystem, vilket gör det relativt säkert för de flesta patienter med hjärtrytmrubbningar.

Farmakokinetik

1. Absorption: Amlodipin absorberas vanligtvis snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Den har en hög biotillgänglighet, cirka 60-65%.
2. Distribution: Efter absorption distribueras amlodipin snabbt i kroppsvävnader. Det är huvudsakligen bundet till blodplasmaproteiner i en nivå av cirka 95 %.
3. Ämnesomsättning: Amlodipin metaboliseras i levern med bildning av inaktiva metaboliter. Huvudmetaboliten är desetylamlodipin, som också har en blockerande effekt på kalciumkanalerna.
4. Exkretion: Det mesta av amlodipin och dess metaboliter utsöndras via njurarna (cirka 60-70 % oförändrat).
5. Halveringstid: Halveringstiden för amlodipin från kroppen är cirka 30-50 timmar, vilket innebär att dess effekter kan fortsätta under lång tid efter utsättning.

Använd Amlodipin under graviditet

Användningen av amlodipin under graviditeten kan vara problematisk, särskilt under första trimestern när barnets organ bildas. Amlodipin tillhör kategori C i FDA:s graviditetssäkerhetsklassificering, vilket innebär att data om dess säkerhet hos gravida kvinnor är begränsade.

Om du tar amlodipin och blir gravid eller planerar att bli gravid är det viktigt att diskutera detta med din läkare. Han eller hon kommer att kunna bedöma fördelarna med att ta amlodipin jämfört med de potentiella riskerna för dig och ditt barn.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot amlodipin eller andra dihydropyridinkalciumantagonister bör undvika användningen.
2. Hjärta svikt: Patienter med hjärtsvikt, särskilt de med lågt blodtryck, bör ta amlodipin med försiktighet.
3. Angina: Hos patienter med angina pectoris(angina), särskilt vid attacker av instabil angina, kräver användning av amlodipin försiktighet.
4. Akut myokardinfArction: Amlodipin kan användas med försiktighet under de första veckorna efter akut hjärtinfarkt.
5. Allvarlig leverdysfunktion: Patienter med allvarlig leverdysfunktion bör ta amlodipin med försiktighet på grund av möjlig intensifiering av läkemedelsverkan.
6. Graviditet och amning: Användningen av amlodipin under graviditet kan vara begränsad och bör endast användas när det är absolut nödvändigt. Därför bör beslutet att använda amlodipin under graviditet fattas av en läkare.
7. Barn: Data om effekt och säkerhet av amlodipin hos barn är otillräckliga, därför kräver användning hos barn särskild uppmärksamhet och övervakning av en läkare.
8. Åldrande: Hos äldre patienter kan användningen av amlodipin vara begränsad på grund av möjlig förstärkning av dess hypotensiva effekt och ökad risk för ortostatisk hypotoni.
9. Kombination med annan läkareines: Användning av amlodipin i kombination med vissa andra läkemedel, såsom CYP3A4-hämmare eller beta-adrenoblockerare, kan kräva dosjustering och noggrann övervakning.

Bieffekter Amlodipin

1. Yrsel och känsla av svaghet: Många patienter upplever yrsel eller känsla av svaghet i början av att ta amlodipin. Dessa symtom går vanligtvis över av sig själva när kroppen anpassar sig till läkemedlet.
2. Svullnad ben: En av de vanligaste biverkningarna av amlodipin är svullnad i benen. De kan uppträda som svullnad och ödem i benen eller underbenen. I vissa fall kan svullnaden sprida sig till andra delar av kroppen.
3. Huvudvärk: Vissa patienter kan uppleva huvudvärk eller förvärring av befintlig huvudvärk när de tar amlodipin.
4. Dåsighet och trötthet: Vissa patienter kan uppleva dåsighet eller trötthet när de tar amlodipin.
5. Matsmältningsrubbningar: Mag-tarmbiverkningar som illamående, kräkningar, förstoppning eller diarré kan förekomma.
6. Hjärtklappning: Hos vissa patienter kan intag av amlodipin orsaka en känsla av hjärtklappning eller hjärtklappning.
7. Perifera neurologiska symtom: I sällsynta fall kan amlodipin orsaka biverkningar i nervsystemet såsom parestesier (stickningar eller domningar) i extremiteterna.

Överdos

1. Kraftig sänkning av blodtrycket: Amlodipin, som en kalciumkanalblockerare, kan orsaka en signifikant sänkning av blodtrycket vid överdosering. Detta kan leda till hypoton kris, svimning och till och med chock.
2. Takykardi eller bradykardi: Onormal hjärtrytm kan uppstå som ett resultat av överdosering av amlodipin. Detta kan inkludera en snabbare hjärtfrekvens (takykardi) eller en långsammare hjärtfrekvens (bradykardi).
3. Hyperkalemi: Överdosering av amlodipin kan leda till ökade kaliumnivåer i blodet (hyperkalemi), särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion.
4. Centrala nervsystemets depression: Det finns en risk att utveckla centrala nervsystemets depression, inklusive dåsighet, minskad medvetandenivå, koma och till och med anfall.
5. Övrig symtom: Andra möjliga symtom på överdosering av amlodipin kan vara yrsel, huvudvärk, illamående, kräkningar, diarré, etc.

Interaktioner med andra droger

1. CYP3A4 svZym-hämmare: CYP3A4-enzymhämmare som ketokonazol, itrakonazol, klaritromycin, erytromycin, ritonavir och andra antiretrovirala läkemedel kan öka blodnivåerna av amlodipin, vilket kan leda till en ökning av dess hypotensiva effekt och en ökad risk för biverkningar som ödem och yrsel .
2. CYP3A4 svZyminducerare: CYP3A4 enzyminducerare som rifampicin, karbamazepin, fenytoin, fenobarbital och örtpreparat som innehåller tutti frutti kan minska blodnivåerna av amlodipin, vilket kan leda till en minskning av dess hypotensiva effekt och en ökad risk för kardiovaskulära händelser.
3. Beta-adrenoblockerare: Kombinationen av amlodipin med beta-adrenoblockerare kan öka den blodtryckssänkande effekten och minska hjärtfrekvensen. Detta kan leda till en minskning av hjärtfrekvensen och en ökad risk för bradykardi.
4. Andra antihypertensiva läkemedel: Kombinerad användning av amlodipin med andra antihypertensiva läkemedel, såsom ACE-hämmare eller diuretika, kan leda till ökad hypotensiv effekt och ökad risk för ortostatisk hypotoni.
5. Statiner: Statiner som atorvastatin och simvastatin kan öka risken för myopati i kombination med amlodipin, särskilt när de används samtidigt i höga doser.