Metoklopramid

Metoklopramid är ett läkemedel som används för att behandla en mängd olika gastrointestinala sjukdomar och ett antal andra tillstånd.

Läkemedlet har flera farmakologiska egenskaper:

1. Procinetisk verkan: Metoklopramid stimulerar matens rörelse genom mag-tarmkanalen, vilket förbättrar mag- och tarmmotiliteten. Detta kan vara användbart för att behandla symtom på kräkningar, illamående, halsbränna och andra gastrointestinala störningar.
2. Antiemetisk verkan: Metoklopramid hjälper till att minska illamående och kräkningar genom att blockera effekten av dopamin i hjärnans kräkningscentrum.
3. Minska reflux: Läkemedlet kan vara effektivt för att minska sura uppstötningar från magsäcken in i matstrupen, vilket hjälper till att minska halsbränna och andra symtom på gastroesofageal refluxsjukdom (GERD).

Metoklopramid tas vanligtvis oralt i tablett- eller sirapsform. Det kan också användas i injicerbar form på sjukhus för akut lindring av illamående och kräkningar.

Det är viktigt att notera att metoklopramid kan ha biverkningar inklusive dåsighet, yrsel, rörelsestörningar och andra. Därför bör användningen av detta läkemedel ske under överinseende av en läkare och följa de rekommenderade doserna. Du bör inte ta metoklopramid utan att rådfråga din läkare, särskilt om du har andra medicinska tillstånd eller tar andra mediciner.

Indikationer Metoklopramid

1. Illamående och kräkningar: Metoklopramid används för symtomatisk behandling av illamående och kräkningar på grund av olika orsaker såsom kirurgi, läkemedelsbehandling, strålbehandling eller gastrointestinala sjukdomar.
2. Gastroesofageal reflux (GERD): Metoklopramid kan användas för att behandla GERD-symtom som halsbränna, kräkningar, dysfagi (svårigheter att svälja), etc.
3. Hyperemesis gravidarum: I fall av kraftigt illamående och kräkningar, inklusive hyperemesis gravidarum, kan metoklopramid förskrivas för att lindra symtomen.
4. Gastrointestinal motilitetsstöd: Metoklopramid kan användas för att stimulera mag- och tarmmotilitet hos patienter med gastropares eller andra gastrointestinala motilitetsstörningar.
5. Cytostatikabehandlingsstöd: Metoklopramid används ibland som en del av ett antiemetiskt protokollvid administrering av kemoterapi.

Farmakodynamik

1. Antiemetisk verkan:

   • Metoklopramid är ett effektivt antiemetikum på grund av dess effekt på dopamin D2-receptorer i området för det permanenta kräkningscentret i lillhjärnan. Det minskar gag-reflexen och stimulerar magmotoriken, vilket hjälper till att påskynda matsmältningen och rörelsen av mat genom mag-tarmkanalen.

2. Prokinetisk verkan:

   • Metoklopramid stimulerar den övre gastrointestinala motoriska aktiviteten genom att öka acetylkolinfrisättningen och undertrycka dopaminhämningen. Detta kan vara användbart vid behandling av funktionella och organiska matsmältningsstörningar såsom gastropares och refluxesofagit.

3. Minskad prolaktinsekretion:

   • Metoklopramid utövar prolaktinsekretoriska effekter genom att blockera dopamin D2-receptorer i hypofysens främre lob. Detta kan vara användbart vid behandling av hyperprolaktinemi och dess associerade symtom såsom hyperprolaktinemisk amenorré och galaktorré.

4. Central Action:

   • Metoklopramid kan ha centrala sedativa och ångestdämpande effekter associerade med dess effekter på dopamin- och serotoninreceptorer i det centrala nervsystemet.

5. Ytterligare effekter:

   • I vissa fall kan metoklopramid ha antidepressiva, antiinflammatoriska och antioxiderande effekter, även om mekanismerna för dessa effekter kräver ytterligare utredning.

Farmakokinetik

1. Absorption: Metoklopramid kan effektivt absorberas från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Mat kan bromsa absorptionshastigheten men påverkar vanligtvis inte den totala absorptionen.
2. Distribution: Det är väl fördelat i kroppen och kan penetrera blod-hjärnbarriären, vilket gör att det kan påverka det centrala nervsystemet och minska illamående och kräkningar.
3. Ämnesomsättning: Metoklopramid metaboliseras i levern, främst genom hydroxylering och konjugering. Den huvudsakliga metaboliten är metoklopramidsulfoxid.
4. Exkretion: Utsöndring av metoklopramid från kroppen sker huvudsakligen via njurarna. Cirka 85-95 % av dosen utsöndras oförändrad inom de första 24 timmarna efter administrering.
5. Halveringstid: Halveringstiden för metoklopramid är cirka 5-6 timmar hos vuxna och upp till 15 timmar hos nyfödda.
6. Handlingsmekanism: Metoklopramid är en antagonist av dopamin D2-receptorer i det centrala nervsystemet. Det har också en stimulerande effekt på gastrointestinal motilitet genom att öka frisättningen av acetylkolin.

Använd Metoklopramid under graviditet

När metoklopramid används under graviditet måste de potentiella riskerna och fördelarna för modern och fostret beaktas. Det finns otillräckliga data för att ange dess säkerhet under graviditet, särskilt i de tidiga stadierna. Därför rekommenderas i allmänhet att undvika användning av metoklopramid under graviditet, särskilt utan att konsultera en läkare.

Men i vissa fall, när de potentiella fördelarna för modern uppväger de möjliga riskerna för fostret, kan läkaren besluta att förskriva metoklopramid under graviditeten. Detta kan vara nödvändigt i fall av allvarligt illamående och kräkningar i samband med graviditet (kallad hyperemesis gravidarum).

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot metoklopramid eller andra komponenter i läkemedlet bör inte använda det, eftersom det kan orsaka allergiska reaktioner.
2. Hypofystumörer: Metoklopramid kan stimulera prolaktinproduktion och kan vara kontraindicerat hos patienter med hypofystumörer såsom prolaktinom.
3. Mekanisk eller perforerad tarmobstruktion: Användningen av metoklopramid kan vara kontraindicerad i närvaro av mekanisk eller perforerad tarmobstruktion eftersom det kan förvärra symtomen och komplicera tillståndet.
4. Feokromocytom: Metoklopramid kan förvärra symtom på feokromocytom, inklusive högt blodtryck, och är därför kontraindicerat hos patienter med detta tillstånd.
5. Epilepsi: Metoklopramid kan förvärra anfallströskeln, därför kan användningen vara kontraindicerad hos patienter med epilepsi eller andra störningar i samband med förekomsten av anfall.
6. Graviditet och amning: Data om säkerheten för metoklopramid under graviditet och amning är begränsade och dess användning bör utvärderas och rekommenderas av en läkare.
7. BarnAnvändning av metoklopramid till barn bör vara försiktig och bör endast ordineras av läkare, särskilt till barn med vissa medicinska tillstånd.

Bieffekter Metoklopramid

1. Dåsighet och trötthet: Metoklopramid kan orsaka dåsighet eller trötthet, särskilt i början av behandlingen eller med ökad dosering.
2. Sömnlöshet: Metoklopramid kan orsaka sömnlöshet eller sömnstörningar hos vissa personer.
3. Yrsel: Vissa patienter kan uppleva yrsel eller en känsla av ostadighet.
4. Hjärtklappning eller förändringar i hjärtrytmen: I sällsynta fall kan metoklopramid orsaka förändringar i hjärtrytmen såsom hjärtklappning eller arytmier.
5. Torr mun: Metoklopramid kan orsaka muntorrhet hos vissa personer.
6. Matsmältningsproblem: Detta kan inkludera diarré, förstoppning, illamående eller kräkningar.
7. Maskering av symtom på tardiv dyskinesi: Detta är en sällsynt men allvarlig biverkning där metoklopramid kan maskera symptomen på tardiv dyskinesi, ett tillstånd som kännetecknas av ofrivilliga rörelser som kan bli irreversibla.
8. Förhöjning av prolaktin: Metoklopramid kan öka prolaktinnivåerna i blodet, vilket kan leda till oönskade effekter hos män (t.ex. gynekomasti) och hos kvinnor (t.ex. hyperprolaktinemisk amenorré).

Överdos

1. Extrapyramidala symtom: Inkluderar dyskinesier, dystoni, psykomotorisk agitation, muskelspasmer och skakningar. Dessa symtom är förknippade med blockering av dopaminreceptorer i det centrala nervsystemet.
2. Sedation och dåsighet: Överskott av metoklopramid kan orsaka dåsighet, letargi, allmän svaghet och till och med medvetslöshet.
3. Kardiotoxicitet: I vissa fall kan överdosering leda till hjärtrytmrubbningar, inklusive arytmier och förlängning av QT-intervallet.
4. Antikolinerga symtom: Inkludera muntorrhet, förstoppning, dimsyn, urinvägsstörningar, etc.
5. Neuroleptisk syndrome: I sällsynta fall, neuroleptika syndrom kan utvecklas, manifesteras som hypertermi, kramper, minskat medvetande och andra symtom.
6. Andra symtom: Illamående, kräkningar, diarré, högt blodtryck, hypotoni och andra oönskade effekter kan också förekomma.

Interaktioner med andra droger

1. Antiemetika: Metoklopramid kan förstärka effekterna av andra antiemetika såsom centralt verkande antiemetika (t.ex. dimenhydrinat), vilket kan resultera i ökad sedering.
2. Läkemedel som påverkar det kardiovaskulära systemet: Metoklopramid kan öka effekten av antihypertensiva medel, såsom blodtryckssänkande läkemedel eller läkemedel som minskar hjärtrytmen (t.ex. beta-adrenoblockerare), vilket kan leda till en signifikant sänkning av blodtrycket.
3. Läkemedel som påverkar det centrala nervsystemet: Metoklopramid kan öka de lugnande och antikolinerga effekterna av andra läkemedel såsom bensodiazepiner eller antidepressiva medel, vilket kan resultera i ökad dåsighet och minskad respons.
4. Läkemedel som orsakar förlängning av QT-intervallet: Metoklopramid kan öka risken för arytmier när det används samtidigt med andra läkemedel som orsakar förlängning av QT-intervallet, såsom antiarytmika eller antibiotika från makrolidgruppen.
5. Läkemedel som ökar medlarsekretion: Läkemedel som ökar mediatorsekretionen (t.ex. antihistaminer) kan minska effekten av metoklopramid.
6. Läkemedel som orsakar extrapyramidala symtom: Användning av metoklopramid med andra läkemedel som kan orsaka extrapyramidala symtom (t.ex. neuroleptika) kan öka denna biverkning.