Örn

Orlip har en perifer inflytandeprincip; är ett läkemedel som används för fetma. Orlistatkomponenten är en specifik substans som har en kraftfull hämmande effekt på lipaser i mag-tarmkanalen (har en långvarig effekt).

Läkemedelseffekten av läkemedel realiseras inuti tunntarmen och magen lumen - kovalenta ligament bildas med aktiva serinregioner i bukspottkörteln och maglipaser. Det inaktiverade enzymet förlorar i detta fall förmågan att bryta ner kostfetter, som kommer i form av triglycerider, och dessutom effekten på absorberade fria fettsyror och monoglycerider. [1]

Indikationer Örn

Det används i kombination med en kost (måttlig hypokaloricitet) hos överviktiga personer (BMI är ≥30 kg / m2) eller överviktiga (BMI är ≥28 kg / m2), inklusive de som har riskfaktorer i samband med fetma.

Införandet av orlistat måste avbrytas efter 3 månader, om en viktminskning på minst 5% inte registreras i jämförelse med initialnivån.

Släpp formulär

Läkemedlet produceras i form av kapslar, i mängden 10 stycken inuti cellplattan. Lådan innehåller 3 sådana poster.

Farmakokinetik

Absorption.

Testning med normalvikt och feta frivilliga har visat att viktens effekt på absorptionshastigheten är extremt låg. Efter 8 timmar efter oral administrering av läkemedel registrerades inte det oförändrade ämnet inuti blodplasma, från vilket vi kan dra slutsatsen att dess indikator är mindre än 5 ng / mol. [2]

I allmänhet, med introduktionen av terapeutiska portioner av Orlip, var det möjligt att bestämma oförändrad orlistat inuti blodplasma endast sporadiskt; samtidigt var dess indikatorer mycket låga (<10 ng / ml eller 0,02 μmol). Samtidigt observerades inga tecken på ackumulering, vilket bekräftar den svaga absorptionen av läkemedlet. [3]

Distributionsprocesser.

Distributionsvolymen kan inte detekteras eftersom läkemedlet absorberas dåligt. In vitro syntetiseras mer än 99% av läkemedlet med intraplasmiskt protein i blodet (det mesta med albumin och lipoproteiner). Minsta volym av orlistat passerar inuti erytrocyterna.

Utbytesprocesser.

Den information som erhållits under testning med djur visade att orlistats metaboliska processer huvudsakligen realiseras genom väggarna i mag -tarmkanalen. Cirka 42% av minimivärdena för läkemedel som genomgår total absorption hos överviktiga individer är 2 av Orlips huvudmetaboliska produkter - M1 med MZ.

Molekyler av M1- och M3-typerna har en öppen ß-laktonring och saktar ganska svagt ner aktiviteten av lipas (1000 och 2500 gånger mindre än orlistat). Med tanke på en så svag hämmande effekt och låga plasmavärden (medelvärdet är 26 respektive 108 ng / ml), efter administrering av terapeutiska portioner, anses dessa metaboliska produkter sakna läkemedelsaktivitet.

Exkretion.

Det oabsorberade läkemedlet elimineras huvudsakligen med avföring (cirka 97% av dosen och 83% oförändrat).

Kumulativ renal utsöndring av alla ämnen som strukturellt syntetiseras med orlistat är mindre än 2% av portionen. Tiden tills fullständig utsöndring av läkemedel (tillsammans med urin och avföring) är 3-5 dagar. Proportionerna av läkemedlets utsöndringsvägar hos frivilliga med övervikt och normalvikt är helt lika. Både de metaboliska elementen M1 med MZ och orlistat kan utsöndras i gallan.

Dosering och administrering

Vuxna föreskrivs att använda den första kapseln på 0,12 g (med vanligt vatten) omedelbart innan de äter, tillsammans med den eller under nästa timme efter. Om du hoppar över att äta eller äta mat med låg fetthalt, är det tillåtet att hoppa över att använda Orlip.

Patienter bör äta en balanserad kost, en kalorifattig diet i måttlig form, innehållande cirka 30% av kalorierna (i form av fett). Det är nödvändigt att äta mycket grönsaker tillsammans med frukt. Den dagliga mängden proteiner med fett, samt kolhydrater, bör delas in i 3 dagliga måltider.

Överskridande av standarddosen läkemedel (0,12 g 3 gånger om dagen) orsakar inte förstärkning av läkemedelseffekten.

Användningen av orlistat leder till en ökning av fettutsöndringen tillsammans med avföring efter 24-48 timmar från det att läkemedlet togs. I slutet av behandlingen återgår fettutsöndringen i avföringen till sin ursprungliga volym efter 48-72 timmar.

• Ansökan för barn

Det finns ingen information om användningen av Orlip inom barn.

Använd Örn under graviditet

Det finns ingen klinisk information om användning av orlistat under graviditet.

Djurförsök avgjorde inte om det fanns en indirekt eller direkt negativ effekt på graviditet, foster- / embryonal utveckling, förlossning eller postnatal utveckling. Men orlistat är fortfarande förbjudet att använda under den angivna perioden.

Det finns ingen information om orlistat utsöndras i bröstmjölk, varför det inte är ordinerat för amning.

Kontra

Det är kontraindicerat att förskriva med ett kroniskt malabsorptionssyndrom eller med intolerans mot det aktiva elementet eller andra komponenter i läkemedlet.

Bieffekter Örn

Bland sidosymtomen:

• försämrad NS -funktion: huvudvärk utvecklas vanligtvis;
• störningar i samband med luftvägarna, bröstbenet och mediastinum: ofta finns det lesioner i de nedre och övre områdena i andningsorganen;
• problem med mag -tarmkanalen: fet urladdning från ändtarmen, smärta eller obehag i buken, uppblåsthet åtföljt av urladdning av en liten mängd tarmrörelser, steatorré, lös avföring, fet flytning, tvingande tarmrörelser och en ökning av tarmrörelser observeras ofta. Ofta kan det finnas mjuka avföring, skador på tandköttet eller tänderna, obehag eller smärta i ändtarmen och fekal inkontinens;
• kränkning av njur- och urinaktiviteten: ofta finns det en infektion i urinröret;
• metaboliska problem: hypoglykemi utvecklas vanligtvis;
• invasioner och andra infektioner: influensa uppträder ofta;
• systemiska tecken: svaghet observeras ofta;
• störningar associerade med bröstkörtlarna och reproduktiv funktion: dysmenorré uppträder ofta;
• psykiska problem: ångest noteras ofta.

Överdos

Kliniska tester hos personer med normal vikt och fetma som tog 1-faldiga portioner av 0,8 g orlistat eller återanvändbara doser på 0,4 g 3 gånger om dagen i 15 dagar visade inte på att några märkbara negativa symptom utvecklades. Dessutom har överviktiga personer erfarenhet av att använda läkemedel 3 gånger om dagen i en dos på 0,24 g i sex månader.

Vanligtvis, med en överdos av ett läkemedel under testerna efter marknadsföring, var negativa tecken frånvarande eller liknade de som observerades vid introduktionen av terapeutiska portioner av läkemedel.

Vid allvarlig förgiftning krävs att patientens tillstånd övervakas i 24 timmar. Bevis från djur- och volontärförsök tyder på att den totala effekten som kan associeras med den lipashämmande effekten av orlistat vanligtvis försvinner snabbt.

Interaktioner med andra droger

Cyklosporin.

Kombinationen av läkemedlet med cyklosporin leder till en minskning av plasmaparametrarna för det senare. Som ett resultat kan cyklosporins immunsuppressiva aktivitet försvagas. På grund av detta är en sådan kombination förbjuden. Men med ett strikt behov av att använda dessa ämnen samtidigt måste du regelbundet övervaka plasmavärdena för cyklosporin. Plasmacyklosporinnivåer bör övervakas tills de stabiliseras.

Akarbos.

Eftersom läkemedlets farmakokinetiska interaktion med akarbos inte har studerats kan de inte kombineras.

Antikoagulantia tas oralt.

Kombinationen av läkemedel med warfarin och andra antikoagulantia kräver regelbunden övervakning av INR -värden.

Fettlösliga vitaminer.

Administrering med orlistat orsakar en försvagning av absorptionen av retinol, kalciferol, tokoferol och vitamin K. Samtidigt, hos de flesta patienter som använde läkemedlet i upp till 4 hela år, normalvärden för dessa vitaminer också som β-karoten, observerades i kliniska tester.

För att säkerställa tillräcklig näring för bantare måste du inkludera fler grönsaker och frukter i din kost och ta ett multivitamintillskott för att kontrollera din vikt.

Om du behöver multivitaminer ska de konsumeras minst 2 timmar efter introduktionen av orlistat, eller på kvällen, före sänggåendet.

Amiodaron.

Kombinationen av läkemedlet med amiodaron ledde till en liten minskning av parametrarna för den senare i plasma hos ett litet antal frivilliga. Hos individer som använder amiodaron var det inte möjligt att klargöra den kliniska betydelsen av detta symptom, men ibland kan det vara viktigt. Hos personer som kombinerar Orlip med amiodaron bör klinisk observation och EKG -övervakning stärkas.

Andra kombinationer.

Administrering av medicinen tillsammans med antikonvulsiva medel (lamotrigin eller valproat) leder ibland till anfall. Det var inte möjligt att bestämma sambandet mellan dessa fenomen, men patienterna bör övervakas för eventuella förändringar i intensiteten eller frekvensen av anfall.

Ibland utvecklas hypotyreos eller dess kontroll försvagas. Det var inte möjligt att bevisa mekanismen för denna kränkning, men det kan finnas en försvagning av absorptionen av levotyroxin eller jodsalter.

Det finns information om en minskning av den terapeutiska aktiviteten hos antiretrovirala läkemedel hos personer med HIV, antipsykotika (bland dem litium) och antidepressiva medel, som sammanfaller med början av läkemedelsbehandling hos personer med ett adekvat kontrollerat förlopp av patologier. På grund av detta är det nödvändigt att noggrant utvärdera eventuella komplikationer för sådana patienter innan behandlingen påbörjas.

Orlistat kan indirekt försvaga aktiviteten av oral preventivmedel, vilket ibland kan leda till oplanerad befruktning. Vid svår diarré bör ytterligare preventivmedel användas.

Förvaringsförhållanden

Örnen ska hållas utom räckhåll för barn, på en mörk och torr plats, med temperaturer i intervallet 10-20˚С.

Hållbarhetstid

Orlip får användas inom en 36-månadersperiod från dagen för försäljning av den terapeutiska produkten.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är ämnena Xenical, Orlikel och Xenistat med Olistat.

Recensioner

Orlip får blandade recensioner från patienter. Som ett medel som gör att du kan ta bort övervikt anses det vara effektivt, men samtidigt noteras ett stort antal och hög intensitet av utvecklingen av biverkningar under dess användning.