Mepivastezin

Mepivastezine är en lokalbedövning från amidundergruppen. Bedövningseffekten efter applicering börjar mycket snabbt - på grund av tillfälligt undertryckande av ledningen av neurala impulser inom sensoriska, autonoma, såväl som motorfibrer och ledning inuti hjärtat.

Används vid tandvård. Det sker en snabb utveckling av den smärtstillande effekten (det tar 1-3 minuter) med en hög grad av dess intensitet, samt god lokal tolerans. [1]

Indikationer Mepivastezin

Det används för ledning och infiltration anestesi under tandingrepp. Läkemedlet föreskrivs för enkla procedurer för att ta bort tänder , förbereda en hålighet och bearbeta en tandstubbe innan restaurering och installation av ortopediska element.

I synnerhet rekommenderas Mepivastezine för personer som inte kan använda vasokonstriktiva ämnen.

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska medlet utförs i form av en injektionsvätska - inuti 1,7 ml patroner. Burken innehåller 50 av dessa patroner.

Farmakodynamik

Effekten av läkemedlet utvecklas när de stressberoende Na-kanalerna blockeras innanför neuronfiberns väggar. Läkemedlet kommer in genom neuralväggen in i cellen som en bas, men mepivakain -katjonen, som bildas när en proton sätts fast igen, har en aktiv effekt. Vid lågt pH (till exempel i inflammerade områden) har endast en liten del av läkemedlet en grundform - på grund av vilken den smärtstillande effekten kan försvagas.

Varaktigheten av den terapeutiska effekten vid massainestesi varar minst 20-40 minuter; om anestesi av mjukvävnad utförs varar det inom 45-90 minuter. [2]

Farmakokinetik

Mepivastezin absorberas vid hög hastighet och i stora volymer. Indikatorn för proteinsyntes ligger i intervallet 60-78%. Halveringstiden är cirka 2 timmar.

Distributionsvolymen är 84 liter; avståndsindikator - 0,78 l / min.

Ämnet mepivakain är inblandat i intrahepatiska metaboliska processer; utsöndring av metaboliska element sker genom njurarna.

Dosering och administrering

Läkemedlet används uteslutande som bedövningsmedel i tandvården. För att uppnå effektiv smärtlindring krävs att man använder den lägsta effektiva dosen av läkemedlet - för en vuxen räcker ofta 1-4 ml av ämnet.

Ett barn över 4 år med en vikt på 20-30 kg injiceras med en portion på 0,25-1 ml och ett barn med en vikt i intervallet 30-45 kg-0,5-2 ml. Mängden medicin som används väljs med hänsyn till barnets vikt och ålder, såväl som procedurens längd. Den genomsnittliga portionen är 0,75 mg / kg mepivakain.

Hos äldre människor kan ett ökat plasmaindex av läkemedel noteras - på grund av en låg distributionsvolym och försvagade metaboliska processer. Sannolikheten för kumulering av mepivakain ökar särskilt vid upprepade (ytterligare) läkemedelsadministrationer. En liknande effekt kan utvecklas vid en försvagad patients tillstånd och med allvarlig njur- / leversvikt. I det här fallet är det nödvändigt att minska delen av läkemedlet (använd ämnets minsta volym, vilket leder till tillräcklig anestesi).

Portionsstorleken på Mepivastezin för personer med vissa patologier (till exempel åderförkalkning eller angina pectoris) reduceras på samma sätt.

Den högsta tillåtna dosen för vuxna är 4 mg / kg läkemedel. Således kan en person som väger 70 kg inte använda mer än 0,3 g mepivakain (10 ml av en medicinsk lösning).

För barn över 4 år väljs portionen med hänsyn till vikt och ålder samt varaktigheten av proceduren som utförs. Den maximala mängden administrerad portion är 3 mg / kg.

Schemat för läkemedelsadministration.

Vid injektion av läkemedel används speciella patronsprutor som är avsedda för återanvändning. Före användning ska den medicinska vätskan inspekteras med avseende på missfärgning och partiklar, och behållaren bör inspekteras för skador. Om förekomsten av sådana defekter har identifierats används patronen inte.

Det är förbjudet att blanda injicerbar vätska med andra läkemedel inuti samma spruta.

För att förhindra att ämnet kommer in i kärlet är det nödvändigt att noggrant utföra aspirationstestet med minst 2 plan (grad av nålrotation - 180º). Man bör komma ihåg att ett negativt resultat under aspiration inte garanterar risken för oavsiktlig och obemärkt insättning av nålen i kärlet.

Appliceringshastigheten för läkemedlet bör vara högst 0,5 ml under en period av 15 sekunder. Detta motsvarar introduktionen av 1 patron per minut.

De flesta vanliga manifestationerna i samband med oavsiktlig injektion i kärlet kan förhindras genom att korrekt utföra injektionsproceduren efter aspiration - injektion av 0,1-0,2 ml av ämnet vid låg hastighet och sedan samma långsamma applicering av resten - efter kl. Minst 20-30 sekunder.

All vätska som finns kvar i patronerna efter att tandproceduren är klar måste kasseras. Det är förbjudet att använda sådana rester för administrering till andra patienter.

• Ansökan för barn

Läkemedlet kan användas av personer över 4 år.

Använd Mepivastezin under graviditet

Kliniska tester av användningen av mepivakainhydroklorid under graviditeten har inte utförts. Djurprov avslöjade inte tillräckligt med information om möjliga effekter av läkemedel på graviditetens gång, intrauterin fosterutveckling, förlossningsprocessen och utveckling efter förlossningen.

Läkemedlet passerar placentan. I jämförelse med andra lokalbedövningsmedel kan införandet av mepivakain under första trimestern framkalla abnormiteter i fosterutvecklingen. Därför föreskrivs Mepivastezin i ett tidigt stadium av dräktigheten endast om andra lokalbedövningsmedel inte kan användas.

Det finns ingen information om huruvida läkemedlet kan utsöndras i modersmjölk. Om det finns ett behov av att använda mepivakain hos en ammande kvinna, får amningen fortsätta 24 timmar efter användning av läkemedel.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans orsakad av verkan av läkemedlets element eller allergi mot lokal amidbedövning;
• hypertermi, som har en malign form;
• hjärtledningsstörning (diagnostiserad bradykardi eller AB-blockad i 2-3: e stadiet) eller AV-ledning, där en pacemaker inte används;
• en kraftig minskning av blodtrycket eller AHF -indikatorer;
• epilepsi som inte kan kontrolleras med medicinering;
• porfyri.

Bieffekter Mepivastezin

Bland de sidosymtom som är associerade med NS: s arbete: illamående, huvudvärk, undertryckande eller upphetsning av centralnervesystemets aktivitet, öronljud, nervositet, metallsmak och yrsel. Dessutom observeras ångest, dåsighet, rastlöshet, kräkningar, logorré och nystagmus. Eufori, darrningar, domningar, feber eller kyla, gäspningar, muskelryckningar och medvetandestörning är också möjliga. Dessutom noteras diplopi och visuell dimma, medvetslöshet, arrestering, förlamning eller undertryckande av andningsprocesser, kramper av tonisk-klonisk typ och koma.

Vid utveckling av sådana symtom är det nödvändigt att lägga patienten horisontellt, utföra syreventilation och dessutom övervaka hans tillstånd hela tiden för att förhindra försämring, där kramper uppstår med ytterligare undertryckning av centralnerv systemfunktion. Tecken på upphetsning är av kortsiktig natur eller visas inte alls - i det här fallet kan det första symptomet vara dåsighet, som förvandlas till medvetslöshet när andningen upphör. Ofta är dåsigheten när man använder mepivakain en tidig manifestation av en ökning av läkemedlets blodtal och utvecklas på grund av snabb absorption.

Problem som påverkar CVS -aktiviteten: takykardi, arytmi, undertryckande av CVS -funktionen, hypotoni, ventrikulär arytmi (flimmer och extrasystol), bradykardi och hjärtledningsstörningar, och förutom detta, misslyckande av CVS, vilket kan orsaka hjärtstopp. Sådana tecken på undertryckande av CVS -aktivitet är ofta förknippade med en vasovagal effekt, särskilt när patienten står. Ibland uppstår de direkt från läkemedlets inflytande. Om det är omöjligt att känna igen prodromala symtom, inklusive yrsel, förändringar i puls, svett och svaghet, kan en cerebral form av hypoxi (som har en progressiv natur) utvecklas, kramper eller svår dysfunktion av CVS. Patienten ska läggas horisontellt, utföra syreventilation och vid behov intravenös infusion. I avsaknad av kontraindikationer används vasokonstriktiva medel (till exempel efedrin).

Dysfunktion i mediastinala och bröstbenen, liksom i luftvägarna: takypné eller bradypnea, vilket kan orsaka apné.

Immunskador: symptom på intolerans, inklusive urtikaria, anafylaksi, utslag, anafylaktoida manifestationer, feber och Quinckes ödem.

Om negativa symptom utvecklas ska användningen av lokalbedövning avbrytas.

Överdos

Tecken provocerade av påverkan av mepivakain inkluderar tinnitus, takypné, metallsmak, kräkningar, yrsel, ångest och illamående. Dessutom kan skakningar, bradykardi, anfall, dåsighet och förlamning av andningscentret, liksom anfall, medvetandestörningar eller hjärtledning, en minskning av blodtrycket, spasmer av tonisk-klonisk typ, koma och hjärtstillestånd utvecklas.

Negativa symptom, som indikerar en ökad nivå av lokalbedövning inuti blodet, uppträder antingen omedelbart (om det av misstag injiceras i kärlet), eller när absorptionen störs (om den införs i ett inflammerat område eller ett område där många kärl är belägna).

Om negativa tecken uppträder bör administreringen av Mepivastezine avbrytas.

Terapi.

Kontroll över indikatorerna för tryck och puls, och förutom detta, över medvetandet och andningsfrekvensen. Dessutom är det nödvändigt att upprätthålla och återställa andningsaktivitet och blodflödesfunktion, intravenös och syreåtkomst.

Med en ökning av blodtrycket måste du hålla överkroppen i ett förhöjt läge. Vid behov ges nifedipin sublingualt.

Vid anfall ska patienten övervakas så att han inte skadar sig och vid behov administreras diazepam.

Om blodtrycket sjunker måste patienten ligga horisontellt. Om det behövs injiceras saltlösning och vasokonstriktor (inklusive epinefrin, liksom IV -kortison) med intravaskulär metod.

Vid bradykardi administreras atropin.

Vid anafylaksi måste du ringa en ambulans och även lägga patienten horisontellt och höja benen något. Dessutom injiceras han med saltlösning och ges intravenösa injektioner av kortison eller adrenalin.

För hjärtchock, håll överkroppen i ett förhöjt läge och sök läkare.

När CVS -funktionen stannar utförs mekanisk ventilation och indirekt hjärtmassage, och dessutom återupplivningsförfaranden.

Interaktioner med andra droger

Ämnen som blockerar verkan av Ca -kanaler och adrenerga blockerare förstärker undertryckandet av myokardkontraktion och ledning. Om patienten behöver administrera lugnande läkemedel (för att minska känslan av rädsla) sänks dosen av bedövningsmedlet, eftersom det också har en undertryckande effekt på centrala nervsystemet.

Vid administrering tillsammans med antikoagulantia ökar risken för blödning.

Hos personer som använder antiarytmiska ämnen, efter användning av Mepivastezine, kan det finnas en förstärkning av biverkningarna.

I kombination med kloroform, tiopental, centralbedövningsmedel och lugnande läkemedel kan toxisk synergism uppstå.

Förvaringsförhållanden

Mepivastezin måste förvaras på en plats skyddad från penetration av små barn. Temperaturvärden- högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Mepivastezine kan användas inom en femårsperiod från tillverkningsdatumet för läkemedelssubstansen.

Analoger

Analoger av läkemedel är läkemedel Mepifrin, Versatis och Articaine med Bucaine hyperbar, Omnikaine och Emla med Brilocaine-adrenalin, samt Ultracaine med Lidocaine hydroklorid.