Dilatrend

Carvedilol är ett läkemedel som utan åtskillnad blockerar verkan av β-adrenerga receptorer. Dessutom blockerar det selektivt aktiviteten hos a-receptorer. Det har ingen endogen sympatomimetisk effekt. Försvagar den systemiska förbelastningen av hjärtat och blockerar selektivt aktiviteten hos α-adrenerga receptorer.

Med en urskillningslös blockad av β-adrenerga receptorer hämmas aktiviteten hos njur-RAS (en minskning av reninaktivitet i plasma), liksom en minskning av hjärtfrekvensen, blodtrycket och intensiteten i hjärtoutput. När α-receptorer blockeras visar läkemedlet perifer vasodilatation, vilket minskar kärlresistens. [1]

Indikationer Carvedilol

Det används för att minska förhöjda blodtrycksvärden (vid monoterapi eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel), och dessutom för kronisk insufficiens i CVS -funktionen och stabil angina pectoris .

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedelssubstansen realiseras i tabletter med en volym på 12,5 eller 25 mg; inuti cellplattan - 30 sådana tabletter.

Farmakodynamik

Kombinationen av att blockera aktiviteten hos β-receptorer och vasodilatation leder till utvecklingen av sådana effekter: [2]

• hos personer med ischemisk hjärtsjukdom förhindrar det utveckling av smärta och myokardiell ischemi;
• hos personer med ökade blodtrycksvärden- minskar dessa indikatorer;
• hos personer med dysfunktion i vänster kammare eller otillräckligt blodflöde, hjälper det till att förbättra hemodynamiken, öka utkastningsfraktionen i vänstra kammaren och minska dess storlek.

Läkemedlet förändrar inte lipidmetabolismen. [3]

Farmakokinetik

Biotillgängligheten för läkemedel är 25%. Cmax -nivån för oral administrering registreras efter 1 timme. Läkemedlet har en linearitet med avseende på blodparametrar och den administrerade delen. Biotillgängligheten är inte relaterad till matintag.

Carvedilol är en mycket lipofil komponent. Cirka 98-99% av ämnet syntetiseras med protein. Halveringstiden ligger inom intervallet 6-10 timmar. Indikatorer för den första intrahepatiska passagen - 60-75%. Distributionsvolymen är 2 l / kg. Intraplasmisk clearance är 590 ml per minut.

Intrahepatisk metabolism av karvedilol realiseras under glukuronisering, liksom oxidation i förhållande till fenolringen. Under dimetylering och hydroxylering av den aromatiska ringen bildas 3 metaboliska element med p-blockerande aktivitet. I prekliniska förfaranden bestämdes att aktiviteten för 4'-hydroxifenol är 13 gånger högre än karvedilol. Blodnivåer av metaboliska komponenter är ungefär tio gånger lägre än karvedilolnivåer. De återstående 2 metaboliska elementen (hydroxikarbazol) har en intensiv antioxidant och adrenerg blockerande effekt. Deras antioxidantegenskaper är 30-80 gånger starkare än karvedilols aktivitet.

Eliminering av läkemedlet utförs med galla (och sedan med avföring); en liten del utsöndras genom njurarna.

Hos äldre är det en ökad nivå av läkemedel (50% högre). Biotillgängligheten för ämnet hos personer med levercirros är fyra gånger högre och nivån inuti blodet är fem gånger högre än hos personer utan denna sjukdom.

Hos vissa patienter med njursvikt (CC - under ≤20 ml per minut) och förhöjt blodtrycksnivå bestäms en ökning av läkemedlets blodparametrar (40-55%).

Dosering och administrering

Carvedilol måste tas oralt, utan hänvisning till matintag. Vid brist på patientens kardiovaskulära funktion är det nödvändigt att använda läkemedlet tillsammans med mat (för att öka absorptionen, vilket minskar sannolikheten för att utveckla ortostatisk kollaps).

Människor med högt blodtryck.

Läkemedlet ska användas 1-2 gånger om dagen. Den första portionen för en vuxen är 12,5 mg per dag under de första 1-2 dagarna.

Underhållsstorlek per dag är 25 mg. Om det behövs kan dosen gradvis ökas (med minst 14 dagar) tills en maximal daglig portion på 50 mg erhålls.

Äldre människor måste först injicera 12,5 mg av läkemedlet 1 gång per dag. I vissa fall kan denna dosering användas i framtiden.

Vid ökat blodtryck kan högst 50 mg av medicinen användas per dag.

Personer med en stabil form av angina pectoris.

Under de första 1-2 dagarna används vuxna 25 mg av medicinen (uppdelad i 2 doser). Storleken på underhållsdelen per dag är 50 mg (25 mg används för 1 användning). Högst 0,1 g Carvedilol är tillåtet per dag (för 2 applikationer).

Äldre tar först 12,5 mg 1 gång per dag (första 1-2 dagarna). Senare överförs patienten till en underhållsdos (50 mg för 2 applikationer). Den angivna dosen är max för äldre.

Bristande kardiovaskulär aktivitet i kronisk form.

Läkemedlet används som hjälpämne tillsammans med användning av ACE -hämmare, digitalisläkemedel, diuretika och även vasodilatatorer.

För att använda läkemedlet måste patienten vara i ett stabilt tillstånd under den senaste månaden innan han övergår till behandling med Cardvedilol. Bland andra viktiga förhållanden - pulsindikatorer är inte högre än 50 slag per minut, och nivån av systoliskt blodtryck är högre än 85 mm Hg.

Först används 6,25 mg läkemedel en gång om dagen. I avsaknad av komplikationer från användningen av läkemedlet tillåts portionen gradvis öka (med minst 14 dagars paus) i detta läge: från 2-faldigt intag på 6,25 mg per dag till 2-faldigt intag på 12,5 mg / dag, och sedan med 2 - engångsbruk på 25 mg per dag.

Personer som väger ≤85 kg kan inte använda mer än 50 mg av läkemedlet per dag (för 2 användningar); personer som väger ≥85 kg - 0,1 g per dag (för 2 applikationer). I det senare fallet - förutom situationer med allvarlig kardiovaskulär insufficiens. Ökningen av portionen bör ske under noggrann övervakning av läkaren.

I början av behandlingen är en viss förvärring av symtomen på kardiovaskulär insufficiens möjlig (särskilt hos personer som använder stora portioner diuretika eller om sjukdomen är allvarlig). I det här fallet behöver du inte avbryta medicinen - vägra bara att öka dess portion.

Under behandlingen ska patientens tillstånd övervakas av en terapeut eller kardiolog. Innan du ökar dosen av läkemedel är det nödvändigt att dessutom undersöka patienten och bestämma vikten, leverfunktionen, hjärtfrekvensen, blodtrycket och hjärtfrekvensen. När symptom på dekompensation eller fördröjd vätskeutsöndring uppträder krävs symtomatiska åtgärder (ökning av andelen diuretika). Dosen av Carvedilol kan inte ökas (förrän patientens tillstånd stabiliserats).

I vissa fall är det nödvändigt att minska dosen av läkemedel eller att tillfälligt avbryta behandlingen (i detta fall kan dosering titreras).

När du tillfälligt avbryter användningen av ett läkemedel måste du fortsätta ta det med en minsta portion (en gångs administrering av 6,25 mg per dag). Ökningen av dosen sker gradvis enligt ovanstående schema.

Man bör komma ihåg att äldres användning av läkemedlet bör utföras under ständig övervakning av en läkare, eftersom de har en ökad känslighet för carvedilol.

Avbrytande av läkemedel utförs genom att gradvis minska dosen under en period av 1-2 veckor.

• Ansökan för barn

Carvedidol ska inte ordineras till barn (personer under 18 år), eftersom det endast finns begränsad information om läkemedlets effekt och säkerhet i denna grupp.

Använd Carvedilol under graviditet

Carvedilol ska inte ordineras för ammande eller gravida patienter.

Test med djur avslöjade inte läkemedlets teratogena aktivitet, men kliniska tester med studien av säkerheten vid administrering till sådana patienter har inte genomförts tillräckligt.

Medicinen kan minska blodcirkulationen inuti moderkakan, vilket leder till att fostret dör i livmodern eller för tidig födsel. Vid användning av läkemedel kan ett nyfött eller foster utveckla hypoglykemi, bradykardi, hypotermi, lungfunktionssvikt och komplikationer av kardiorespiratorisk typ.

Det är endast tillåtet att använda läkemedlet under graviditet i situationer där de troliga fördelarna är mer förväntade än riskerna för komplikationer för fostret. Läkemedlet som tas av en gravid kvinna bör avbrytas 2-3 dagar före den förväntade förlossningen. Om detta villkor inte är uppfyllt är det nödvändigt att övervaka tillståndet hos den nyfödda under de första 2-3 dagarna.

Läkemedlet är lipofilt; test med djur har fastställt att en läkemedelsmolekyl med dess metaboliter kan utsöndras i modersmjölk. Därför bör amning undvikas under behandlingen.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• misslyckande av kardiovaskulär funktion i en dekompenserad form;
• kronisk obstruktiv bronkopulmonell patologi;
• kadiogen chock eller astma;
• med steg 2-3 AV-block;
• bradykardi (hjärtfrekvensen är ≤50 slag per minut);
• allvarlig allergi mot det aktiva elementet eller andra komponenter i läkemedlet;
• SSSU (även hjärt-SA-blockad);
• spontan angina pectoris;
• obehandlat feokromocytom;
• användning tillsammans med parenteral vaskulär användning av verapamil eller diltiazem;
• svår hypotoni med systoliskt blodtryck under 85 mm Hg;
• skador på perifera kärl;
• glukos-galaktosmalabsorption, ärftlig hypolaktasi och Lapp-laktasbrist.

Bieffekter Carvedilol

De viktigaste biverkningarna:

• problem med hematopoetiska processer: en mild form av trombocytopeni;
• metaboliska störningar: hyperkolesterolemi, -glykemi eller -volemi, fördröjd utsöndring av vätska och perifert ödem. Hyperglykemi ses vanligen hos diabetiker;
• dysfunktion i centrala nervsystemet: parestesi, yrsel, synkope, depression, sömnstörningar och huvudvärk;
• skada på synorganen: försämring av lacrimation, synstörningar och irritation i ögonområdet;
• symptom i samband med urinvägarna: nedsatt urinering, perifert ödem och njursvikt;
• störningar i mag -tarmkanalen: förstoppning, kräkningar, xerostomi, illamående, buksmärta, diarré och ökad transaminas;
• problem med sexuell funktion: impotens eller svullnad i underlivet;
• störningar i CVS: s störning av perifert blodflöde, bradykardi eller ortostatisk kollaps;
• ODA -funktionsnedsättning: smärta i extremiteterna;
• andningsbesvär: torrhet i nässlemhinnan och dyspné (obstruktion) hos personer med KOL;
• problem med det subkutana skiktet och epidermis: klåda, urtikaria, exantem av allergisk natur och manifestationer som liknar psoriasis och LP. Om patienten är sjuk med psoriasis kan han få en försämring av epidermala symptom;
• andra: systemisk svaghet;
• ibland: AV -block, angina pectoris och förvärring av manifestationer av patologier associerade med perifera kärl (intermittent claudication, Raynauds sjukdom, etc.).

Användningen av karvedilol kan leda till utvecklingen av en latent form av diabetes mellitus eller en försämring av existerande diabetes och förutom otillräcklig kontroll av serumglukosnivåer.

Vid titrering av läkemedlet kan myokardets kontraktila funktion försvagas (ibland).

Överdos

Med karvedilolförgiftning är utveckling av hjärtsvikt, bradykardi, kräkningar, intensiv hypotoni, bronkial spasm, andningssjukdomar, kardiogen chock och anfall, samt hjärtstillestånd och medvetslöshet möjlig.

Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka hur de kroppssystem som är viktiga för livet fungerar. Personer med förgiftning bör vara på intensivvård (om det behövs).

Stödjande åtgärder:

• för att förhindra en allvarlig form av bradykardi, injicera 0,5-2 mg atropin intravenöst;
• för att upprätthålla kardiovaskulär funktion-användning av glukagon (jet IV-metod 1-10 mg, och sedan IV-infusion av 2-5 mg per timme).

Sympatomimetika används också - dobutamin, isoprenalin eller adrenalin. Portionsstorleken justeras efter patientens vikt.

Vid en eldfast form av bradykardi, förutom att ta mediciner, utförs hjärtelektrisk stimulering.

För att förhindra bronkial spasm administreras β-sympatomimetika via intravenös infusion eller inandning; Dessutom kan intravenös aminofyllin användas.

För att stoppa anfall måste diazepam ges intravenöst (i låg takt).

Hemodialys kommer att vara ineffektiv eftersom karvedilol syntetiseras i hög takt med blodprotein.

Med ett allvarligt tecken på berusning utförs underhållsförfaranden under lång tid, eftersom omfördelning och utsöndring av läkemedlet saktar ner. Behandlingstiden bestäms av patientens tillstånd (det utförs tills tillståndet stabiliseras).

Interaktioner med andra droger

Antiarytmiska ämnen och Ca -antagonister.

Administrering tillsammans med diltiazem, amiodaron eller verapamil orsakar hypotoni och bradykardi. Hos personer som använder sådana kombinationer är det nödvändigt att övervaka blodtrycksindikatorer samt utföra EKG -studier.

Den synergistiska effekt som utvecklas vid användning av carvedilol med Ca -antagonister kan leda till en störning i hjärt -AV -ledning, vilket orsakar dekompensation.

Det är nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet hos personer som kombinerar medicinen med antiarytmiska substanser av subtyp I eller med amiodaron. Det finns tecken på utveckling av bradykardi och ventrikelflimmer, liksom hjärtstillestånd i det inledande skedet av behandling med Carvedilol hos personer som använder amiodaron.

Vid parenteral användning av antiarytmika kan kardiovaskulär insufficiens uppstå (antiarytmiska läkemedel av subtyper Ia eller Ic).

Det finns information om utseendet av bradykardi när läkemedlet kombineras med reserpin, guanfacin, metyldopa, guanetidin eller MAOI (exklusive MAO-B-ämnet). Med sådana system för användning är det nödvändigt att kontrollera pulsen.

Du kan inte gå in i medicinen tillsammans med dihydropyridiner, eftersom detta kan framkalla kardiovaskulärt misslyckande och allvarlig hypotoni.

Nitrater leder till en minskning av blodtrycket vid kombination med läkemedel.

Samtidig administrering av läkemedlet och digoxin leder till en ökning av digoxins jämviktsvärden med digitoxin (med 16 och 13%). Det är nödvändigt att övervaka blodnivån av digoxin i början av behandlingen och i slutet av valet av underhållsdelen.

Läkemedlet förstärker antihypertensiv aktivitet av läkemedel från andra farmakologiska kategorier (barbiturater, vasodilatatorer, fenotiaziner, liksom tricykliska, alkohol och α1-terminala antagonister).

Kombinationen av läkemedel och cyklosporin kräver övervakning av blodvärdena för det senare, eftersom de kan öka.

Antidiabetika, inklusive insulin.

Läkemedlet kan neutralisera manifestationerna av hypoglykemi; aktiviteten hos insulin och hypoglykemiska läkemedel kan förbättras med användning av läkemedel, varför det är nödvändigt att ständigt övervaka serumglukosvärdena hos sådana människor.

När du använder en kombination med klonidin och behovet av att avbryta båda läkemedlen ska du först avbryta administreringen av Carvedilol och sedan gradvis minska andelen klonidin.

Om anestesi genom inandning krävs måste negativa inotropa och antihypertensiva interaktioner mellan anestetika och medicin övervägas.

Den terapeutiska effekten av läkemedel försvagas vid kombination med ämnen som behåller Na och vätska inuti kroppen (kortikosteroider, antiinflammatoriska analgetika och östrogener).

Personer som använder cimetidin, erytromycin, ketokonazol med barbiturater, verapamil och fluoxetin med haloperidol eller rifampicin (ämnen som inducerar eller bromsar verkan av hemoprotein P450 -enzymer) bör vara under läkarens kontroll, eftersom läkemedelsnivån kan öka (eller minska (med introduktion av hämmare) med induktorer).

Kombinationen med ergotamin leder till utvecklingen av en signifikant vasokonstriktoreffekt.

Kombination med ämnen som leder till neuromuskulär blockad orsakar förstärkning av neuromuskulära impulser.

Användning tillsammans med sympatomimetika (α- eller β-adrenerga agonister) ökar sannolikheten för en ökning av blodtrycksvärden eller utvecklingen av allvarlig bradykardi.

Förvaringsförhållanden

Carvedilol ska förvaras utom räckhåll för små barn, på en mörk plats. Temperaturavläsningar ligger i intervallet 15-25 ° C.

Hållbarhetstid

Carvedilol kan användas inom 24 månader från tillverkningsdatumet för det terapeutiska ämnet.

Analoger

Analoger av läkemedel är Coriol och Acridilol med Corvazan, liksom Dilatrend.

Recensioner

Carvedilol får bra recensioner från medicinska specialister - det anses vara ganska effektivt vid behandling av hjärtsvikt, liksom vid kontroll av AV -ledning och förmaksflimmer. Dessutom får den goda svar som behandling för förhöjt blodtryck, vilket ökar dess medicinska värde.