Neksazol

Nexazol är ett anticancerläkemedel, en icke-steroid selektiv inhibitor av verkan av aromatas (östrogenbindande enzym). Den har antiöstrogen aktivitet.

Effekten av aromatas försvagas genom kompetitiv syntes med protesområdet (hem) av hemoprotein P450 (en subenhet av detta enzym). I postmenopausala kvinnor bildas östrogener huvudsakligen med hjälp av ett aromatasenzym som omvandlar androgenerna bundna inuti binjurarna (främst testosteron med androstenedion) till östradiol med estron.

Indikationer Neksazola

Den används för sådana patologier:

• de tidiga stadierna av bröstcarcinom, vars celler har hormonrelaterade slutar (som en adjuvans kurs under postmenopausala);
• tidiga faser av postmenopausala bröstcancer (efter slutet av standard adjuvanscykel med användning av tamoxifen i 5 år);
• hormonberoende typer av bröstcarcinom (vanligt) vid postmenopausen (behandling av första raden);
• en hormonberoende typ av bröstcancer av en vanlig form (med artificiellt eller naturligt postmenopausalt) hos kvinnor som tidigare har behandlats med antiöstrogener.

Släpp formulär

Utsläpp av droger implementeras i tabletter - 10 stycken inuti cellplattan. Inuti lådan finns 3 sådana poster.

Farmakodynamik

Daglig användning av letrozol hos kvinnor under postmenopausen i en dos av 0,1-5 mg per dag orsakar en minskning av estronvärdena med östradiol och estronsulfat i blodplasma med 75-95% av de ursprungliga värdena. En låg nivå av östrogen upprätthålls under behandlingen hos alla patienter.

Om en kvinna har en östrogenberoende neoplasma av malign natur i bröstområdet (under klimakteriet), orsakar läkemedlet, reducerar cirkulerande östrogener och inhiberar deras bindning inuti tumörvävnaderna, att reglera neoplasmen (23% av dessa fall), liksom en minskning av antalet återfall och dödsfall. Med en hög specificitet avseende aromatas bryter läkemedlet inte bindningen av steroidhormoner inuti binjurarna.

Letrozol kan användas för postmenopausala i frånvaro av effekt från användning av tamoxifen.

Farmakokinetik

Absorption.

Letrozol absorberas fullständigt och med hög hastighet inuti mag-tarmkanalen. Efter användning fastade Cmax-värden efter 60 minuter är lika med 129 ± 20,3 nmol / l, och i fallet med administrering efter 2 timmar från det ögonblick PM Hour Cmax mat lika med 98,7 ± 18,6 nmol / l. Ändringar i AUC-värdena är inte markerade, varför medicinen kan användas utan hänvisning till matintag. Biotillgängligheten är 99,9%.

Distributionsprocesser.

Intlasma protein syntes motsvarar 60% (huvudsakligen associerad med albumin - med 55%). Letrozolindexet inom erytrocyter är 80% av plasmavärdena.

Nivån av uppenbar fördelningsvolym efter erhållande av Vss-indikatorer är 1,87 l / kg. Med daglig användning av en del av 2,5 mg observeras stabila jämviktsvärden efter 0,5-1,5 månader. Förändrade jämviktsplasmaparametrar inom ungefär sju gånger högre än efter administrering av 1 gånger den doserings (2,5 mg), och 1,5-2 gånger högre än den beräknade varumärket - detta indikerar viss olinjäritet läkemedel med användning av 2,5 mg portioner. Lång mottagning leder inte till ackumulering av droger.

Bytprocesser och utsöndring.

De metaboliska processerna realiseras huvudsakligen i levern med hjälp av hemoprotein P450 ZA4-isoenzymerna, liksom 2A6 med bildandet av ett karbinolderivat som inte har någon medicinsk effekt.

Läkemedlet utsöndras huvudsakligen genom njurarna i form av metaboliska komponenter, och dessutom genom tarmarna. Termen halveringstid är 48 timmar. Substansen kan utsöndras från plasma genom hemodialys.

Dosering och administrering

Nexazol ska tas oralt - 1 tablett (2,5 mg) 1 gång per dag.

Som ett medel för adjuvansförfaranden har läkemedlet använts för en 5-årig period. Om patienten har symptom på patologins progression avbryts medicinen.

[1]

Använd Neksazola under graviditet

Nexazol används inte under graviditet eller amning såväl som under premenopausen.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans i samband med drogerna
• endokrina indikatorer som motsvarar reproduktionsperioden
• premenopausal.

Bieffekter Neksazola

Bland biverkningarna:

• testdata: viktökning förstärks ofta. Ibland förekommer viktminskning;
• lesion som påverkar drift CAS: visas ibland angina eller takykardi, och dessutom, tromboembolism, tromboflebit CH (djupa eller ytliga venerna) eller myokardinfarkt med hjärtklappning och ökade blodtrycksvärdena. Sällan, lungemboli, arteriell trombos eller cerebral infarkt;
• störningar som påverkar lymf och blod: ibland utvecklas leukopeni;
• problem med Nationalförsamlingens arbete: ofta uppmärksammas yrsel eller huvudvärk. Ibland finns det en störning av cerebralt blodflöde i den aktiva fasen, dåsighet, minne, smak eller känslighetsstörningar (inklusive hypestesi och parestesi) och sömnlöshet;
• synfel: ibland finns synstörning, ögonirritation eller grå starr;
• tecken i samband med organen i mediastinum och båren samt andningssystemet: ibland finns hosta eller dyspné;
• lesioner i mag-tarmkanalen: ofta kräkningar, diarré, illamående, förtoppning eller dyspepsi. Ibland utvecklas stomatit, buksmärta och xerostomi.
• urineringstörningar: ibland finns det en ökning av urinering;
• störningar i samband med epidermis och subkutan skikt: utvecklar främst hyperhidros. Ofta finns utslag (makulopapulär, vesikulär, erytematös eller psoriasis) eller alopeci. Ibland finns det torr hud eller klåda och urtikaria.
• problem med bindvävens arbete tillsammans med muskuloskeletala strukturen: artralgi uppträder huvudsakligen. Ofta utvecklas smärta som påverkar benen, osteoporos, myalgi eller frakturer. Artrit observeras ibland;
• Näringsmässiga och metaboliska störningar: aptiten ökar ofta och hyperkolesterolemi eller anorexi utvecklas. Ibland bildar systemiska ödem;
• infektion: infektion uppträder ibland;
• tumörer av oidentifierad, malign eller godartad natur (bland annat polyper och cyster): ibland utvecklas smärta vid neoplasmplatsen;
• Allmänna störningar: För det mesta allvarlig trötthet (även asteni) eller sköljningar. Ofta är det sjukdom eller perifer svullnad. Ibland utvecklas torra slemhinnor, hypertermi eller törst;
• nedsatt hepatobiliär funktion: ibland finns en ökning av aktiviteten hos intrahepatiska enzymer;
• lesioner associerade med bröstkörtlarna och reproduktiv aktivitet: ibland uppträder vaginal urladdning eller blödning, bröstmörkhet eller vaginaltörhet noteras;
• mentala störningar: depression utvecklas ofta. Ibland finns irritation, ångest och nervositet.

Överdos

Det finns endast enstaka data om berusning. Särskild terapi utförs inte, utför endast symptomatiska och stödjande åtgärder.

Interaktioner med andra droger

In vitro-substansen letrozol sänker verkningen av hemoprotein P450-2A6-isoenzymerna, liksom 2C19 (måttligt). Komponent CYP2A6 har ingen signifikant effekt på läkemedlets metaboliska processer. Därför är det nödvändigt att mycket noga kombinera Nexazol med substanser med lågt läkemedelsindex, där fördelningen i stor utsträckning bestäms av dessa isoenzymer.

[2], [3]

Förvaringsförhållanden

Nexazol måste förvaras på en plats som är stängd för barn. Temperaturindikatorer - max 30 ° С.

Hållbarhetstid

Nexazol får ansöka om en 3-årig period från försäljningsdatumet för den terapeutiska produkten.

Ansökan om barn

Läkemedlet används inte i barnläkemedel.

Analoger

Analoger av droger är ämnen Extrasa och Letroza.