Lescol

Lescol är ett effektivt lipidsänkande läkemedel som aktivt saktar aktiviteten av HMG-CoA reduktas. Dess huvudsakliga aktiva substans är fluvastatin, som har en artificiell hypokolesterolemisk effekt. Tack vare sin åtgärd omvandlas HMG-CoA till mevalonat, vilket effektivt undertrycker intrahepatisk kolesterolbindning.

Terapeutisk effekt observeras efter 14 dagar med en toppintensitet som uppträder efter 1 månad av kursen. Vid regelbunden användning av läkemedlet kvarstår effekten under lång tid.

[1]

Indikationer Lescot

Det används för vuxna med sådana sjukdomar:

• primär hyperkolesterolemi eller dyslipidemi av blandad natur (underart 2a, liksom 2b enligt Fredrickson) - medan denna terapi utförs tillsammans med en diet;
• koronar ateroskleros hos personer med kranskärlssjukdom och primärt stadium av hyperkolesterolemi (även med svag intensitet) - för att sakta sjukdomsprogressionen
• personer med kranskärlssjukdom efter perkutan TBCA - att utföra sekundär förebyggande av farliga manifestationer i samband med hjärt-kärlsjukdom (hjärtinfarkt, revaskularisering av kranskärl eller ARIA).

För ett barn på 9 år används läkemedlet i kombination med en diet i fallet med en heterozygot familj av hyperkolesterolemi.

Släpp formulär

Utsläppen av läkemedlet säljs i tabletter - 7 stycken inuti cellförpackningen; i lådan - 1 eller 2 sådana paket.

[2], [3]

Farmakodynamik

Komponentfluvastatin verkar som ett racemat av 2 separata erytro-enantiomerer, bland vilka man alltid demonstrerar terapeutisk effekt. Med en försämring av kolesterolbindningen uppträder en minskning av sitt antal inuti leverceller, och därmed noteras en kompensatorisk ökning av aktivitetsändningar relativt LDL. Deras ökning av hepatocyt ökar också, vilket leder till en minskning av plasmakolesterolvärdena.

Hos individer med blandad form av primär dyslipidemi (underarter 2A och 2B enligt Fredrickson) vid användning av droger i en dos av 80 mg per dag minskar TG-nivån i plasma med 25%.

Hos personer med kranskärlssjukdom, mot bakgrund av vilken hyperkolesterolemi uppträder, orsakar den dagliga dosen på 40 mg i 2,5 års användning en markant hämning av progressionen av koronär ateroskleros. Introduktionen av Lescola under ischemisk hjärtsjukdom minskar sannolikheten för en farlig 1: a hjärt-kärlsreaktion (hjärtinfarkt, SCD, behovet av akut revaskularisering eller koronar bypassoperation).

Sannolikheten för BCC eller hjärtinfarkt reduceras med 31% vid användning av droger.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokinetik

Efter intag absorberas fluvastatin helt och med hög hastighet (60-90%). När det tas med mat, saktar denna process obetydligt. Nivån på biotillgängligheten för läkemedlet är 24%. Med intra-plasmaprotein syntetiseras över 98% fluvastatin. Synteshastigheten i detta fall är inte knutet till nivået av fluvastatin, plasmavärden av warfarin, glyburid och salicylsyra.

Metabolismen av fluvastatin sker oftast i levern.

Utskiljning utförs av tarmen (93%) och ytterligare 6% av substansen utsöndras genom njurarna. Oförändrat fluvastatin är endast 2% av den utsöndrade volymen.

[8], [9], [10]

Dosering och administrering

Tabletter kan användas utan hänvisning till matintag. Standardstorleken för den initiala delen är 80 mg. Vid utveckling av milda symtom på sjukdomen kan du ta endast 20 mg av läkemedlet. Det är nödvändigt att välja den initiala dosen personligen, med hänsyn till initialvärdena för LDL / kolesterol och målet för behandlingen som utförs.

Den lipidsänkande effekten når sitt maximala antal vid slutet av den 4: e veckan av behandlingen. Vid detta tillfälle utförs den första versionen av delstorleken, vilken tar hänsyn till effekten av medicinering. Hela perioden av behandling är nödvändig för att hålla sig till kolesterol dietten.

[17], [18], [19]

Använd Lescot under graviditet

Användningen av Lescol leder till en minskning av produktionen av kolesterol och andra bioaktiva komponenter. En sådan effekt kan vara skadlig för fostret och barnet, varför läkemedlet inte används under amning och graviditet.

Kvinnor som lever i reproduktiv ålder måste använda tillförlitliga preventivmedel. Om graviditet inträffar under behandlingen ska läkemedlet omedelbart dras tillbaka.

[11], [12], [13]

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans i samband med drogerna
• svåra former av hepatopatologi
• ständig ökning av serumtransaminasnivåer, som har okänd natur.

Extremt försiktigt administreras läkemedlet med sådana brott:

• en historia av hepatopatologi;
• alkoholmissbruk
• predisposition till utvecklingen av rabdomyolys;
• muskelsjukdomar av ärftlig natur
• historia av giftig lesion i muskuloskeletala strukturen associerad med införandet av andra statiner eller fibrer.

[14], [15], [16]

Bieffekter Lescot

Bland biverkningarna:

• lesioner som påverkar centrala nervsystemet: dysestesi, sömnlöshet, hypestesi, liksom parestesi och huvudvärk;
• störningar i samband med matsmältningsfunktionen: illamående, dyspepsi, buksmärta, hepatit och pankreatit;
• problem med blodkärlens arbete: vaskulit;
• störningar i hematopoetiska processer: trombocytopeni;
• lesioner av de subkutana vävnaderna med epidermis: dermatit, urtikaria, en bullous variation av exantem och eksem;
• muskuloskeletala symptom: myalgi, rabdomyolys, muskelsvaghet, lupusliknande manifestationer, myosit och myopati.

Överdos

Intoxikation med läkemedlet kan leda till potentiering av negativa symtom.

Symtomatiska åtgärder utförs som stöder vitala kroppsfunktioner.

[20], [21], [22]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet kombineras noggrant med niacin och fibrater, cyklosporin och flukonazol.

Gallinsyra-sekvestranter kan syntetisera fluvastatin, på grund av vilket det är nödvändigt att observera ett minimum av 4-timmarsintervall mellan administrering av kolestiramin och Lescol.

Rifampicin kan minska fluvastatins biotillgänglighet med cirka 50%, vilket kräver en förändring av delen av Lescol vid användning av en sådan kombination.

[23], [24], [25], [26]

Förvaringsförhållanden

Lescol måste bibehållas vid en temperatur av högst 30 ° C.

[27]

Hållbarhetstid

Lescol kan användas för en 36-månadersperiod sedan försäljningen av läkemedelssubstansen.

[28],

Ansökan om barn

Det kan inte utses till personer under 9 årsdagen.

[29], [30],

Recensioner

Leskol får goda recensioner från läkare - han anses vara ett mycket effektivt läkemedel, vilket alltid möjliggör en positiv terapeutisk dynamik. Del och behandlingsschema bör väljas personligen, med hänsyn tagen till indikatorerna för kolesterol.

Av minuserna är kostnaden för medicinen ganska hög, vilket inte alltid är bekvämt och prisvärt för patienterna, eftersom det måste tas ganska länge.

[31], [32], [33],