Remestip

Remestip innehåller komponent terlipressin, som är en artificiell analog av substansen vasopressin (fungerar som ett naturligt hormon i den bakre hypofysen).

Terlipressins terapeutiska effekt är baserad på en kombination av den specifika effekten av de element som bildas under dess enzymatiska klyvning. Bland substansens anmärkningsvärda egenskaper avges antihemorragisk och kraftig vasokonstriktor. Av de synliga åtgärderna är minskningen av blodflödet inom de inre organens parenchyma mest märkbar, varigenom blodcirkulationen försämras inuti levern och trycket i portalvenen.

Indikationer Remestipa

Den används för sådana brott:

• blödning från mag-tarmkanalen - på grund av esophageal vener förstorad på grund av åderbråck, liksom ulcerativa lesioner;
• blödning som uppstår i urogenitaltraktionsområdet - från livmodern, utlöst av funktionella störningar, abort, förlossning och andra orsaker;
• blödning orsakad av kirurgiska ingrepp (till exempel organ i bäckenområdet eller bukhinnan).

Lokalt kan användas för gynekologiska procedurer i samband med livmoderhalsen.

Släpp formulär

Utsläpp av komponenten är gjord i form av injicerbar medicinsk vätska - i ampuller med en kapacitet av 2 eller 10 ml. I en förpackning - 5 sådana ampuller.

Farmakodynamik

Test av farmakodynamik av läkemedel visade att terlipressin, liksom andra liknande peptider, provocerar utvecklingen av spasmer av venoler med arterioler, huvudsakligen inuti parankymen hos de inre organen, och dessutom en minskning av smutsiga muskler i matstrupen och en ökning av ton tillsammans med intestinal motilitet i allmänhet.

Förutom de effekter som utövas på vaskulär glattmuskel, har substansen en stimulerande effekt på livmoderns glattmuskel, även i fall där kvinnan inte är gravid.

Test av läkemedlets effekt, utförs med deltagande av människor och djur, visade att den demonstrerade den högsta aktiviteten inom huden och inre organen.

Det finns inga kliniska symtom på terlipressins antidiuretiska effekter.

Farmakokinetik

Terlipressin visar i sig inte aktivitet på relativt släta muskler, men det verkar som en kemisk depå av komponenterna som har medicinsk aktivitet som bildas under enzymatisk klyvning. Denna effekt utvecklas i en lägre takt än effekten av lysin-vasopressin, men den har en längre varaktighet.

Lysin-vasopressin är ofta biologiskt omvandlad inuti njurarna med levern och andra vävnader.

Farmakokinetiken för det införda elementet beskrivs mest fullständigt av 2-komponentmodellen. Halveringstiden är 40 minuter, indikationen för metabolisk clearance är 9 ml / kg per minut och fördelningsvolymen är 0,5 l / kg. Den förväntade plasmindikatorn för lysin-vasopressin noteras efter ungefär en halvtimme efter användning av terlipressin. Cmax-värden observeras efter 1-2 timmar.

Dosering och administrering

Först utfördes i / i injektioner av 2 mg av substansen med ett 4-timmarsintervall. Det är nödvändigt att fortsätta sådan behandling tills 24 timmar har förflutit från det att blödningen avbröts (men denna period bör vara högst 48 timmar). Efter användning av den ursprungliga delen kan den reduceras till 1 mg med ett 4-timmarsintervall för personer som väger <50 kg eller med utvecklingen av sidoskick.

Blödning i samband med esophageal vener som påverkas av åderbråck ska behandlas genom att applicera en del av 1000 mcg (vuxen) med 4-6-timmarsintervaller inom 3-5 dagar. För att förhindra återkommande blödning fortsätter behandlingen ytterligare 1-2 dagar från det ögonblick som den slutar. Retestypen appliceras bolus, på / på sätt eller genom kort infusion. Läkemedlet administreras ospädd eller efter upplösning med användning av 0,9% NaCl.

För andra typer av blödning i mag-tarmkanalen används samma dos med samma tidsintervall. Läkemedlet kan användas för att tillhandahålla akutsjukvård utan hänvisning till kirurgiska ingrepp - om det finns misstanke om förekomst av blödning i övre delen av mag-tarmkanalen.

Blödningar som förekommer i barnets inre organ stoppas genom administrering av en del av 8-20 μg / kg med ett intervall på 4-8 timmar. Läkemedlet används för hela perioden av blödningens närvaro. För att förhindra förekomst av återfall, används samma åtgärder som hos vuxna. Om en patient har sklerotiska åderbråck i matstrupen, krävs en enda bolusapplikation i en dos på 20 μg / kg.

Blödning förknippad med urogenitalkanalen: På grund av närvaron av en skillnad i aktiviteten av endopeptidas verkan inom blodplasma och vävnader är gränserna för doseringsstorlekarna ganska stora - 0,2-1 mg; De ska användas med en 4-6 timmars paus.

Vid blödning från livmodern, med en ungdomlig karaktär, används doser av 5-20 mg / kg.

När det används lokalt vid gynekologiska förfaranden i samband med livmoderhalsen krävs 400 μg av ämnet att lösas i 0,9% NaCl för att erhålla en volym av 10 ml. Det är nödvändigt att ange medel paracervical eller intracervical. I detta fall börjar den terapeutiska effekten efter 5-10 minuter. Om det behövs kan delen åter inmatas eller ökas.

[2]

Använd Remestipa under graviditet

Användning av läkemedel under graviditeten är omöjligt. Det avslöjades att det leder till livmoderkontraktion och en ökning av nivån av intrauterint tryck under det tidiga graviditetsstadiet, och dessutom kan den försvaga den intrauterina cirkulationen. Vid test på kaniner noterades abnormiteter i fostrets utveckling och spontana missfall.

Det finns ingen information om huruvida läkemedlet utsöndras från moderns mjölk. Vid djur undersöktes inte utsöndringen av droger med mjölk. Risken för negativa effekter på spädbarn kan inte uteslutas. Frågan om huruvida man ska sluta amma eller avbryta behandlingen bör behandlas, med beaktande av alla riskfaktorer och fördelar med vart och ett av besluten.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• stark känslighet associerad med den aktiva komponenten eller något av hjälpämnena hos läkemedlet;
• utveckling av septisk chock hos personer med dålig hjärtproduktion.

Bieffekter Remestipa

Bland biverkningarna är:

• hjärtavvikelser: arytmi eller bradykardi observeras ofta, liksom ischemi-manifestationer i EKG. Ibland finns takykardi, hjärtsvikt, förmaksfibrillering, ventrikels extrasystoler, hjärtinfarkt, smärtor som påverkar sternum, takykardi av typen av pirouett och överhydrering med lungödem;
• problem som är förknippade med kärl: huvudsakligen perifer ischemi, perifer vasokonstriktion, epidermispall och en minskning eller ökning av blodtrycket noteras. Tillfällig intestinal ischemi, varma blinkningar och perifer cyanos observeras;
• störningar i andningsfunktionen: ibland finns andningsfel, bronkialpasma, andningssvårigheter eller stoppa det, liksom smärta under andningsförloppet. Ibland uppstår dyspné;
• lesioner i samband med mag-tarmkanalen: ofta finns det en tillfällig diarré och övergående smärta i bukområdet, som har en spastisk natur. Övergående kräkningar eller illamående observeras ibland;
• NS abnormiteter: huvudvärk utvecklas ofta. Ibland observeras epileptiska anfall. En enda apoplexi uppstår;
• problem med metaboliska processer: ibland, i frånvaro av kontroll över indikatorerna för vätska, visas hyponatremi;
• lesioner av de subkutana skikten och epidermis: ibland finns lymhangit eller lokal hudnekros;
• Sjukdomar i könsorganen: Kvinnor har ofta smärtstillande smärtor som påverkar bukzonens nedre del. Ibland utvecklas livmoderkemi, eller uterinton ökar;
• problem i injektionsområdet: ofta utvecklas nekros i sådana områden.

Det finns några uppgifter om utvecklingen av tecken på intolerans.

[1]

Överdos

Det är förbjudet att använda portioner över 2 mg under en 4-timmarsperiod, eftersom i sådana fall finns det allvarliga negativa symtom som är förknippade med funktionen av CAS.

För att kontrollera de ökande värdena av blodtryck (vilket kan inträffa vid introduktionen av Remestip) krävs det att använda sympatholytika eller klonidin.

Atropin används för att eliminera bradykardi.

Interaktioner med andra droger

Terlipressin ökar effekten av icke-diskriminerande p-blockerare för att minska svårighetsgraden av portalhypertension.

Kombination med läkemedel som framkallar bradykardi (bland dem sufentanil och propofol) kan orsaka utveckling av en allvarlig form av denna sjukdom och en minskning av svårighetsgraden av hjärtproduktionen.

[3], [4]

Förvaringsförhållanden

Retestypen måste hållas på en stängd plats från små barn vid temperaturhöjningar inom intervallet 2-8 ° C. Stoffrysning är förbjuden.

Under den första månaden kan läkemedlet innehålla temperaturer som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarhetstid

Remestipet får ansöka om en 24-månadersperiod från det att läkemedlet tillverkades.

Analoger

Analoger av substansen är läkemedlen Adipresin, Uropres, Minirin med Glipresin, och dessutom D-void, H-desmopressin och Desmopressin.