Remesulid

Remesulid är ett läkemedel med antirheumatisk läkemedelseffekt. Det ingår i gruppen av NSAID-läkemedel och har följande terapeutiska egenskaper - antipyretiska, antiinflammatoriska och även smärtstillande medel.

Det aktiva elementet i läkemedlet är substansen nimesulid. Denna komponent på ett selektivt sätt saktar aktiviteten hos COX-2-elementet och samtidigt undertrycker bindningen av PG-substanser inuti den zon som påverkas av inflammation.

Indikationer Remeswlïda

Det används som substans för att eliminera akut smärta. Det ordineras för behandling av tecken på artros, tillsammans med smärta. Det används dock för kvinnor för behandling av primär dysmenorré.

[1]

Släpp formulär

Utlösningen av komponenten implementeras i tabletter - 10 stycken inuti plattan. I rutan - 1 eller 3 poster.

Farmakodynamik

Nimesulid saktar ner frisättningen av myeloperoxidasenzym och samtidigt hämmar bildningen av fria syreradikaler, samtidigt som de inte påverkar kemotaxi med fagocytos.

Läkemedlet inhiberar också bildandet av tumörnekrosfaktor och andra inflammatoriska ledare.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas nimesulid vid hög hastighet inuti mag-tarmkanalen. Värdena för intra-plasma Cmax registreras efter 2-3 timmar. Syntes av ett ämne med intraplasma blodprotein är 97,5%.

Läkemedlet är involverat i intrahepatiska metaboliska processer; dess huvudsakliga metaboliska element är ett ämne med en medicinsk aktivitet hydroxynimesulid.

Cirka 65% av den använda delen av läkemedlet utsöndras i urinen och de återstående 35% utsöndras i avföringen.

Dosering och administrering

Remesulid krävs för att tas oralt, efter att ha ätit, med viss vätska. Det är nödvändigt att applicera medicin på den 1: a tabellen 2 gånger om dagen - på morgonen och även på kvällen.

Den maximala användningsperioden för läkemedlet - 15 dagar.

[6]

Använd Remeswlïda under graviditet

Remesulid ska inte ordineras till gravida eller ammande patienter.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• användning vid intolerans i samband med drogen eller resten av NSAID;
• förvärrade sår som påverkar mag-tarmkanalen;
• störningar av blodkoagulering i det svåra skedet;
• blödning i matsmältningssystemet;
• CH tung karaktär;
• Blödningens historia i mag-tarmkanalen;
• misslyckande av lever eller njurar (svårt);
• Förekomsten av en misstänkt kirurgisk sjukdom som är akut
• kombination med droger, teoretiskt kan framkalla utvecklingen av hepatotoxiska symptom.

Bieffekter Remeswlïda

Bland biverkningarna är:

• nervositet, astmaattacker, smärta i bukområdet, yrsel, dyspné och synfel
• olika tecken på intolerans, anemi, illamående, illamående, asteni, takykardi och kräkningar, och förutom detta huvudvärk och ökat blodtryck;
• mardrömmar, hyperkalemi, trombocyt eller pankytopeni, sömnighet, förstoppning och diarré;
• purpura, puffiness, klåda och hypotermi, och bortom den rädslan, svullnad och njurinsufficiens;
• utslag på epidermier, hyperhidros och heta blinkar;
• gulsot, gastrit, bronkialkramper, erytem, dyspepsi och tubulointerstitial nefritis;
• stomatit, urtikaria och dermatit samt blödning i matsmältningssystemet och angioödem;
• hematuri eller oliguri, liksom perforering eller ett sår i mag-tarmkanalen;
• ansiktspuffiness, erytem multiforme, dysuri och hepatit;
• urinretention, kolestas och SSD.

[2], [3], [4], [5]

Överdos

På grund av drogförgiftning, utvecklingen av sådana manifestationer som apati, kräkningar, sömnighet, letargi, illamående, smärta i bukområdet och en ökning av blodtrycksvärdena. Dessutom kan det finnas blödningar i matsmältningssystemet, ARF, andningsdepression och koma.

Läkemedlet har ingen motgift. När förgiftning under de första 4 timmarna krävs för att hålla magsköljning och utse patientkelatorn. Därefter utförs stöd och symptomatiska åtgärder. Dock måste du noggrant övervaka njurarnas arbete med levern.

Interaktioner med andra droger

Droginteraktioner.

Kortikosteroider.

Ökar sannolikheten för att utveckla ett sår eller blödning i matsmältningssystemet.

SSRI och anti-trombocytmedel.

Ökar sannolikheten för blödning i matsmältningssystemet.

Antikoagulantia.

NSAID kan förstärka aktiviteten av antikoagulantia - till exempel aspirin eller warfarin. I detta avseende är sådana kombinationer förbjudna att använda hos personer med allvarliga former av koagulationsstörningar. Om det är omöjligt att vägra en sådan kombination är det nödvändigt att noggrant övervaka värdena av blodkoagulering.

ACEI-substanser, diuretika och angiotensin-2-komponentantagonister.

NSAID kan minska aktiviteten hos antihypertensiva läkemedel och diuretika. Hos vissa patienter med njursjukdomar (till exempel hos äldre eller dehydrering) kan den gemensamma användningen av en ACE-hämmare, antagonister av angiotensin-2-komponenten eller medel som undertrycker COX-systemet uppleva en ytterligare minskning av njurfunktionen och utvecklingen av ARF (det är vanligtvis behandlingsbart).

Sådana interaktioner bör beaktas i situationer där patienten använder nimesulid tillsammans med en ACE-hämmare eller antagonister av elementet angiotensin-2. Extrem vård måste vidtas, särskilt för äldre. När du börjar använda denna kombination måste du noggrant övervaka njurarnas arbete. Patienterna bör också konsumera en tillräcklig mängd vätska.

Läkemedlet under en tid reducerar effekten av furosemid vid utsöndringen av Na, och dessutom (mindre intensiv) - K. Samtidigt försämras den diuretiska effekten. Användningen av furosemid med nimesulid hos personer med hjärt- eller njursjukdomar bör utföras noggrant.

Hos frivilliga orsakade användningen av nimesulid en snabb försämring av effekten av furosemid, vilket bidrog till utsöndringen av Na såväl som K (men mindre uttalad), och dessutom minskade den diuretiska effekten. Kombinationen av dessa läkemedel orsakar en minskning av AUC-värdena (cirka 20%), samt en försvagning av den kumulativa elimineringen av furosemid utan att ändra indexen för intrarenal clearance.

Farmakokinetiska effekter vid kombination med andra läkemedel.

Det finns information som bekräftar att NSAID kan minska clearance av litium, vilket medför en ökning av dess plasmavärden och toxicitet. Om Remesulida används hos personer som använder litiumprodukter, är det nödvändigt att regelbundet övervaka plasmit litiumvärden.

Det har ingen kliniskt signifikant interaktion med teofyllin, cimetidin och glibenklamid, och dessutom med digoxin, warfarin och antacida (en kombination av hydroxid Mg och Al) när de används in vivo.

Drogen hämmar aktiviteten hos enzymet CYP2. Användning tillsammans med droger som är substrat av detta enzym kan leda till en ökning av deras plasmaparametrar. Det är nödvändigt att använda nimusulid mycket noga mindre än 24 timmar före eller efter användning av metotrexat, eftersom det kan öka värdena för det senare i blodserumet och förbättra dess giftiga egenskaper.

I samband med effekterna som har relativt rena GHG-substanser som saktar ner syntetas (bland dem nimesulid) kan den nefrotoxiska aktiviteten hos cyklosporiner öka.

Effekten som andra droger har på nimesulid.

In vitro-test har visat att valprosyra och salicylsyror, liksom tolbutamid, kan förskjuta nimesulid från syntesområdena. Men trots att dessa effekter hittades i blodplasman observerades de inte under klinisk användning av läkemedlet.

[7]

Förvaringsförhållanden

Remesulid måste hållas på mörka platser, med en temperatur på mindre än 25 ° C.

Hållbarhetstid

Remesulid kan användas inom en 5-årig period från det att läkemedlet säljs.

Ansökan om barn

Används inte hos barn - yngre än 12 år.

Analoger

Analoger av läkemedlet är ämnena Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort och Nimesulid, och dessutom Neise, Nimesic med Nimesin och Toro-Sanovel.

Recensioner

Remesulid anses vara ett mycket effektivt läkemedel - enligt recensioner klarar det sin uppgift såväl som andra välkända droger, men kostnaden är mycket lägre.