Gepavirin

Hepavirin är ett antiviralt läkemedel med en direkt typ av effekt. Innehåller ribavirinkomponent.

Indikationer Gepavirina

Det används för patienter med kronisk hepatit C-subtyp C (uteslutande i kombination med användning av ämnet peginterferon α-2β (personer över 18 år) eller interferon α-2β (ungdomar och barn över 3 år)) mot bakgrund av kompenserad leversjukdom .

Personer som inte tidigare har förskrivit användningen av a-interferon.

För en vuxen: kombination med peginterferon α-2β eller interferon α-2β med ökat serum ALT, såväl som HCV-RNA.

Barn äldre än 3 år: tillsammans med interferon a-2β, om HCV-RNA är närvarande i blodserumet.

Personer som inte hjälpte med tidigare behandling med α-interferon.

Vuxna: tillsammans med interferon α-2β, i föregående monoterapi med α-interferon med positiv effekt (med stabilisering av ALT-nivån vid slutet av behandlingen), men utvecklingen av återfall i framtiden.

Personer med kliniskt stabil HIV-infektion.

Kombination med peginterferon α-2β för behandling hos vuxna av personer med hepatit C-subtyp C i kronisk grad.

Släpp formulär

Frisättningen av ett terapeutiskt medel uppnås i kapslar med 140 stycken inuti en flaska eller 1000 kapslar inuti väskor av polyeten.

Farmakodynamik

Ribavirin är en artificiell analog av nukleosid-substanser och har ett stort intervall av terapeutisk aktivitet mot DNA- och RNA-virus.

Ribavirin hämmar bindningen av DNA- och RNA-virus, som utför en konkurrenskraftig avmattning i aktiviteten av IMP-dehydrogenas.

Farmakokinetik

Höghastighets ribavirinkomponenten absorberas efter intag, plasma Cmax-värden noteras efter 1-3 timmar (vid multipel användning).

De genomsnittliga biotillgängliga värdena är cirka 64%. Efter 1-tiden användning av ribavirin med en fetträtt ökar AUC-värdena, liksom serum Cmax-värdet.

Ribavirin syntetiseras nästan inte i blodet med plasmaprotein. Komponternas rörelse sker huvudsakligen genom den balanserade nukleosidtransportören av es-subtypen, som ligger inom nästan alla celltyper. Kanske är det denna inflytningsmekanism som förklarar den höga indikatorn på läkemedlets fördelningsvolym.

Hos individer med hepatit C-subtyp C, som konsumerade ribavirin oralt i portioner av 0,6 g, 2 gånger om dagen noteras jämviktsplasmanivån för läkemedlet efter 1 månad. Med en sådan applikation är halveringstiden efter stopp av användningen av läkemedlet 298 timmar, varifrån man kan dra slutsatsen att läkemedlet är ganska långsamt att utsöndra.

Det finns inga belägg för huruvida läkemedlet tränger in i moderkakan eller i bröstmjölken.

Ribavirinmetaboliska processer uppträder i 2 steg: fosforylering av reversibel natur, såväl som sönderdelning av typen deribosylering tillsammans med hydrolys av amidkategorin, i vilken den triazol-metaboliska produkten av karboxylkaraktär bildas.

Omkring 61% av intaget ribavirin (i en portion av 0,6 g), som tidigare märkts med en radioisotop, utsöndras hos människor med urin under en period av 336 timmar (i oförändrat skick - 17% av substansen). Metaboliska produkter, karboxamid med karboxylsyra, utsöndras också i urinen.

Hos personer med njursvikt förändras läkemedlets farmakokinetiska egenskaper efter 1 gångs användning (AUCtf-värden och Cmax-ökning) jämfört med hälsosam funktion (CC-index är> 90 ml / minut). Ribavirinnivån förändras inte signifikant under hemodialysen.

Dosering och administrering

Behandling med användning av läkemedlet bör övervakas av en läkare med terapierfarenhet hos personer som lider av hepatit-subtyp C.

Hepavirin är förbjudet att förskrivas i form av monoterapi, eftersom ribavirin som det enda läkemedlet i hepatit-subtyp C inte är effektivt.

Medicinen används tillsammans med mat, varje dag, 2 gånger om dagen (på morgonen och även på kvällen). Doseringsstorleken bestäms genom att ta hänsyn till patientens vikt.

Ämnet används i kombination med peginterferon α-2β och interferon α-2β. Val av komplex behandling utförs individuellt för varje patient. Detta tar hänsyn till förväntad säkerhet och terapeutisk effekt av den valda kombinationen.

Använd Gepavirina under graviditet

Hepavirin är förbjudet att använda lakterande och gravida kvinnor. Du kan börja använda drogen först efter att ha bekräftat frånvaron av graviditet. Under behandlingen och i ett halvt år efter slutförandet ska kvinnor som är i fertil ålder, liksom deras partner, använda minst 2 pålitliga preventivmedel.

På grund av den existerande risken för en negativ effekt på barnet, bör amning avbrytas innan behandling påbörjas.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans i förhållande till komponenten av ribavirin eller andra medicinska komponenter;
• allvarlig hjärtsjukdom (bland annat okontrollerade eller instabila former), som inträffar under minst sex månader före behandlingstiden
• hemoglobinopati (till exempel Quli-anemi eller sicklecellanemi);
• svår sjukdomssjukdom (även hos patienter med kronisk njurfunktionsinsufficiens eller med en CC-nivå på mindre än 50 ml / minut);
• en störning i levern av en svår karaktär eller dekompenserad form av levercirros;
• Användning hos ungdomar och barn som har kliniska eller anamnestiska tecken på en allvarlig psykisk störning (särskilt självmordstankar, depression eller självmordsförsök).
• autoimmun hepatit eller andra autoimmuna patologier som finns i historien (på grund av kombinationen med interferon a-2p).

[1], [2], [3], [4]

Bieffekter Gepavirina

Oftast på grund av användningen av Hepavirin uppstår anemi av hemolytisk natur (hemoglobinindex är mindre än 10 g / l). Utvecklingen av en störning kan inträffa efter 1-2 veckor från det att behandlingen inletts. På grund av förekomst av anemi kan komplikationer uppstå som påverkar andnings- och psykiska system, såväl som NA och SSS.

• störningar i lymf och hematopoietisk system: anemi eller minskning av hemoglobin. Trombocyt, neutro eller lymfopeni, anemi av aplastisk karaktär, trombocytopenisk form av purpura och lymfadenopati nämns ensam;
• problem som påverkar kardiovaskulärsystemet: hjärtslag, arytmi, myokardit med takykardi och dessutom perifert ödem, hjärtinfarkt, kardiomyopati och minskning eller ökning av blodtrycksvärdena.
• nedsatt andningsfunktion: nasal trafikstockning, andningssyndrom, smärta i bröstbenet och halsen, bronkit med bihåleinflammation samt rinorré, rinnande näsa, hosta av oförändrad typ och lunginflammation;
• CNS-skador: migränattacker, känsla av förvirring eller sömnighet, huvudvärk, hypoestesi eller hyperestesi, feber och yrsel. Dessutom parestesi, sömnlöshet, konvulsioner, ischemi och stroke, tremor, ataxi, encefalopati och psykisk störning;
• mentala problem: ett tillstånd av depression, ångest, nervositet, fientlighet eller apati, liksom emotionell instabilitet, agitation, mardrömmar, psykos, aggressivt beteende och hallucinationer. Dessutom hade enskilda patienter med komplex behandling tankar om självmords- och självmordsförsök.
• immunförlängningar: SLE, angioödem, reumatoid artrit, vaskulit och dessutom sarkoidos, anafylaksi och bronkialpasma;
• endokrina störningar: tyrotoxikos, hypotyroidism eller diabetes;
• metaboliska störningar: en ökning av värdena av indirekt bilirubin eller urinsyra, hyperglykemi, kromaturi eller anorkia, och dessutom polyuria, förvärvat lipodystrofi, hypokalcemi, dehydrering, viktminskning och ökad aptit;
• problem med visuell funktion: xerophthalmia, synstörning och smärta i ögonen;
• hörselskador: hörsel, försvagning eller hörselnedsättning och svimning
• störningar i mag-tarmkanalen: smaksstörning, ulcerös stomatit, diarré och smärta i bukområdet. Dessutom cheilit, periodontal sjukdom och blödande tandkött, törst, dyspepsi och gingivit, samt illamående, tandskador, kolit, flatulens, förstoppning och kräkningar. Hos detta kan hepatotoxikos, hepatomegali eller hyperbilirubinemi och pankreatit förekomma (sällan);
• lesioner av subkutan vävnad och epidermis: utslag, psoriasis, klåda, urtikaria, hyperhidros, akne och alopeci, liksom eksem, dermatit och ljuskänslighet. Också noterat är Stevens-Johnsons syndrom, ett utslag av en makulopapulär natur, erytem multiforme, PET och ett brott mot hårstrukturen;
• ODA-aktivitetsstörningar: artrit, artralgi, myosit eller myalgi och muskelsmärta
• problem med det urogenitala systemet: polyuri, amenorré, prostatit, infektioner i urogenitalt tarmkanal, impotens, menstruationsstörningar, dysmenorré, försvagning av libido och sexuella störningar som inte är specifika;
• Andra symtom: infektioner (svamp eller andningsvägar, vanliga herpes, konjunktivit och otitis media med sinusit), influensaliknande sjukdom, nasofaryngit, asteni, generell svaghet, besvär, näsblod, svullnad och flatulens.

[5]

Överdos

Hepavirinförgiftning kan leda till potentiering av negativa symtom på droger.

För att eliminera störningarna avbryts medicinen och därefter tas symptomatiska åtgärder.

[6], [7]

Interaktioner med andra droger

Antacida medel.

Nivån på biotillgängligheten av ribavirin per portion på 0,6 g reduceras vid användning i kombination med en aluminium eller magnesiumhaltig antacid eller simetikon; AUCtf-värdena minskar med 14%. Det antas att minskningen av biotillgängligheten i detta test berodde på förseningen i rörelsen av ribavirin eller på grund av förändringar i pH. I detta fall menas att denna interaktion inte har klinisk betydelse.

Analoger av nukleosidämnen.

Ribbonirin in vitro-test kan hämma fosforyleringen av stavudin med zidovudin. Den kliniska betydelsen av sådan information bestäms inte definitivt, men de föreslår att en konkurrenskraftig användning av ett läkemedel med dessa substanser kan orsaka en ökning av plasmavärdena för HIV. På grund av detta är det nödvändigt att noggrant övervaka RNA-hiv-räkningarna inuti blodplasman hos individer som använder Hepavirin tillsammans med något av dessa läkemedel.

Vid en ökning av plasmavärdena av RNA-HIV bör behovet av kombinationsbehandling med substanser som inhiberar omvänd transkriptas ses över.

Införandet av analoger av nukleosidläkemedel i monoterapi eller i kombination med andra nukleosider kan ge upphov till laktosacidos. Ribavirinkomponenten ökar värdena av fosforylerade metaboliska produkter av nukleosider av purintyp. Denna effekt kan öka sannolikheten för utvecklingen av mjölksyraosos orsakad av purinukleosider (till exempel abakavir eller didanosin).

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med didanosin. Det finns bevis på utvecklingen av mitokondrialtoxicitet (pankreatit eller mjölksyraosion). I vissa fall ledde dessa överträdelser till döden.

Människor med hiv som använder HAART ökar också sannolikheten för att utveckla mjölksyraosion. På grund av detta bör komplex behandling i kombination med HAART utföras med stor omsorg.

Sannolikheten för utveckling av interaktion med läkemedlet fortsätter under de närmaste 2 månaderna från det att behandlingen avslutas (motsvarar 5 termer av ribavirinhalveringstiden), vilket är förknippat med en lång halveringstid för droger.

Läkemedlet ska inte kombineras med stavudin, zidovudin eller didanosin.

[8], [9], [10], [11],

Förvaringsförhållanden

Hepavirin måste hållas på en plats som är stängd för barn. Temperaturvärden - inom gränserna 15-30 ° С.

[12]

Hållbarhetstid

Hepavirin kan användas inom en 24-månadersperiod från dagen för frisläppande av läkemedlet.

[13], [14], [15], [16]

Analoger

Analoger av läkemedlet är Harvoni, Ribavirin, Olizio, Kopegus, Gratetsiano med Ferrovir och Inviso, Pegasys, Sofolanork och Intron A. Dessutom är Wellferon, Maksvirin, Sofosvel med Infergen, Daclatasvir, Alfarekin och Derfine, Brainworm och Brainworm och Brainworm på listan. Sovaldi.