Vepox 4000

Vepox 4000 är ett anti-anemiskt läkemedel.

Indikationer Vepox 4000

Den används i sådana situationer:

• kronisk anemi orsakad av nedsatt njurfunktion hos vuxna som är i peritonealdialys sessioner eller hemodialysprocedurer, och även hos personer under predialysperioden och hos barn som genomgår hemodialysprocedurer;
• anemi hos personer (som ges eller inte kemoterapi) med onkologi (icke-myeloida tumörer) och dessutom förebyggande av anemi hos personer med onkologi (icke-myelida tumörer) som genomgår kemoterapi;
• anemi hos personer med hiv som använde zidovudin och har interna erytropoietinhastigheter på 50000 U / ml;
• som en förskottskurs innan man utför viktiga kirurgiska ingrepp hos individer med hematokritvärden motsvarande 33-39%. Detta är nödvändigt för att underlätta autolog bloduppsamling och minska riskerna som finns på grund av användningen av allogena hemotransfusioner med ett sannolikt behov av att ta emot transfuserat blod som överskrider volymerna som kan erhållas genom en autolog samlingsmetod utan administration av a-epoetin;
• måttlig eller mild svårighetsgrad av anemi (hemoglobinindex är> 10-13 g / l) innan ett omfattande kirurgiskt ingrepp görs för en vuxen, vid vilken genomsnittlig blodförlustnivå förväntas (2-4 IE hemoglobin eller 0,9-1,8 l blod ). Detta krävs för att minska behovet av allogena hemotransfusioner och för att underlätta återhämtningen av erytropoiesen.

[1], [2]

Släpp formulär

Utsläpp av det medicinska elementet görs i form av injektionsvätska - 0,5 ml av substansen per 1 ml (tillverkad form 2000), 0,4 ml / 1 ml (form 4000) och 1 ml / 1 ml (form 10 000) i en spruta försedd med en nål . Inne i förpackningen finns 1 sådan spruta.

Farmakodynamik

Erytropoietin är ett glykoprotein som har en renad form som stimulerar erytropoiesen. Aminosyrastruktur av a-epoetin, skapad med hjälp av genteknikprocedurer, är identisk med humant erytropoietin och utsöndras ur urinen hos personer med anemi. Proteinkomponenten är ungefär 60% av molekylviktnivån; Den innehåller 165 aminosyror. 4 kedjor av kolhydrater är fästa vid proteinet med hjälp av 3 N-glykosid och 1 O-glykosidbindemedel.

Molekylvikten för a-epoetin är ungefär 30 tusen dalton. De biologiska egenskaperna hos a-epoetin liknar humant erytropoietin. Vid användning av a-epoetin ökar hemoglobinvärdena, volymen retikulocyter med erytrocyter ökar, liksom absorptionshastigheten för 59Fe-elementet. Dessutom stimulerar a-epoetin selektivt processerna med erytropoies, utan att påverka den utförda leukopoiesen.

Komponent α-epoetin har ingen cytotoxisk effekt på benmärgsceller.

Farmakokinetik

Intravenösa injektioner.

Halveringstiden efter i / v-injektioner av läkemedlet i intervallet 50-100 U / kg är ca 4 timmar. Hos personer med njursvikt efter dosering av 50, 100 eller 150 U / kg är denna siffra ca 5 timmar. Halveringstiden för droger för ett barn är ca 6 timmar.

Subkutana injektioner.

Plasma läkemedelsvärden efter s / c-injektion är mycket lägre än vid genomförande / injektioner. Plasmaparametrarna ökar långsamt och når Cmax-nivån i 12-18 timmar efter applicering.

Halveringstiden efter s / c-injektionen är lika med nästan 24 timmar. Biotillgängligheten av läkemedel med denna administreringssätt är ca 20%.

Dosering och administrering

Läkemedlet introduceras i / i vägen. Om intravenös åtkomst inte är möjlig, men det finns strikta indikationer, får man injicera lösningen subkutant.

De vanligaste generella behandlingsregimerna är:

• vuxna med njursvikt av kronisk natur - först appliceras läkemedlet i en del av 50-100 IE / kg, 3 gånger i veckan, intravenöst eller subkutant. Vidare används en veckodos vid underhåll - en minskning av delen med 25 IE / kg när det nödvändiga hemoglobinindexet erhålls;
• vuxna som inte genomgår dialys - först injiceras subkutant eller intravenöst 50-100 IE / kg substans, 3 gånger i veckan. Därefter appliceras en stöddos 3 gånger i veckan - 17-33 IE / kg;
• Vuxna som är i hemodialys - först 50-100 IE / kg mediciner administreras (s / c eller v / v), 3 gånger i veckan. Senare används underhållsdoseringen - 30-100 IE / kg, 3 gånger i veckan;
• vuxna som är på peritonealdialys - den ursprungliga dosen är 50 IE / kg; administreras subkutant 3 gånger i veckan;
• barn i hemodialys - först 50 IE / kg av läkemedlet administreras intravenöst 3 gånger i veckan. Storleken på underhållsdoseringen är 25-50 IE / kg, med 3 engångs intravenösa administreringar per vecka;
• personer med onkologi - i första hand krävs 3 gånger i veckan subkutan administrering av 150 IE / kg av läkemedlet. Senare fördubblas underhållsdelen per vecka (om de månatliga hemoglobinsvärdena ökade med <10 g / l) eller reducerades med 25% (om denna indikator ökade med> 20 g / l);
• personer med hiv som använder zidovudin - storleken på den initiala delen är 100 IE / kg, administrerad intravenöst eller subkutant, 3 gånger i veckan i 2 månader;
• Vuxna som är deltagare i det autologa blodprogrammet administreras intravenöst till 600 IE / kg ämne, 2 gånger i veckan inom den 21: e dagen innan operationen genomförs.
• personer under pre- och postoperativ period som inte är deltagare i det autologa programmet - 1 subkutan applicering av 600 IE / kg per vecka under den 21: e dagen före operationen och med den på dagen för proceduren. Dessutom kan ett schema användas med daglig administrering av 300 IE / kg av substansen i 10 dagar före operationen, på operationsdagen och ytterligare 4 dagar.

Personer med kronisk stadium av njursvikt.

För sådana störningar administreras läkemedlet intravenöst närhelst det är möjligt.

De optimala hemoglobinvärdena är ca 100-120 g / l (för vuxna) och 95-110 g / l (för barn).

Hos personer med kroniskt njursvikt ska en klinisk form av kranskärlssjukdom eller hjärtsvikt som är stillastående, stödja hemoglobinsvärdena ligga under den övre gränsen för det angivna optimala hemoglobinindexet.

Före introduktionen av Vepox behöver någon patient bestämma värdena för ferritin (eller serumindikator för järn).

Under dosjustering kan dosen av läkemedlet ökas om hemoglobinvolymen inte ökar med minst 1 g / dl per månad.

En kliniskt signifikant ökning av hemoglobinindexet markeras vanligtvis minst efter 14 dagars behandling (hos vissa personer efter 1,5-2,5 månader). När man når de nödvändiga hemoglobinvärdena minskas delen med 25 IE / kg för att förhindra att den optimala indikatorn överskrider. Om hemoglobinvärden är mer än 12 g / dl, ska behandlingen tillfälligt avbrytas.

Vuxna som vistas på hemodialysprocedurer.

Sådana människor läkemedel introduceras i / i metoden. Behandlingsprocessen består av 2 faser.

Korrektionsstadiet.

Introduktionen av 50 IE / kg av läkemedlet 3 gånger i veckan intravenöst. Vid behov kan dosen ökas gradvis (justering utförs maximalt 1 gånger per månad) med 25 IE / kg med 3-timmars användning per vecka tills det optimala hemoglobinvärdet erhålls.

Stödstadiet.

I en vecka rekommenderas att ange inom 75-300 IE / kg av läkemedlet. Oftast är en 1-faldig del som används för att bibehålla optimala hemoglobinvärden 30-100 IE / kg med 3 enstaka doser per vecka. Befintlig information gör att vi kan dra slutsatsen att personer med svår anemi (hemoglobinnivå <6 g / l) kräver en ökad underhållsdos (jämfört med personer med mindre allvarlig anemi).

Vuxna som kräver peritonealdialys sessioner.

I dessa fall, om möjligt, administreras läkemedlet i / i metoden. Vid otillgänglighet av intravenös administrering är det nödvändigt att bestämma graden av nytta och risker vid s / c-administrering av ämnet (separat för varje patient). Terapi består av 2 faser.

Korrektionsstadiet.

Introduktionen av 50 IE / kg av läkemedlet 2 gånger per vecka.

Stödstadiet.

Justera delen för att upprätthålla det önskade hemoglobinvärdet på 10-12 g / l (motsvarar 6,2-7,5 mmol / l), det är möjligt inom 25-50 IE / kg, med tvåfaldig applikation för vecka (introduktion av 2 lika stora droger).

Vuxna med njursvikt och inte på dialys.

Människor under predialysperioden är läkemedlet om möjligt använd intravenöst. Med otillgängligheten av intravenös administrering krävs för att analysera fördelarna och riskerna med läkemedelsbehandling subkutant (individuellt för varje patient). Den terapeutiska kursen består av 2 steg.

Korrektionsstadiet.

Det kräver 3-faldig administrering av 50 IE / kg läkemedel per vecka. Senare ökas delen successivt med 25 IE / kg 3 gånger i veckan tills önskad effekt erhålls (korrigering sker gradvis och över minst 1 månad).

Stödstadiet.

Den delstorlek som stöder det nödvändiga hemoglobinindexet, som ligger i intervallet 10-12 g / dl (motsvarande 6,2-7,5 mmol / l), är 17-33 IE / kg med 3-faldig administrering per vecka.

Den maximala tillåtna storleken på en 1-faldig del är 200 IE / kg. Du kan skriva in den 3 gånger i veckan.

Barn i hemodialysprocedurer.

Korrektionsstadiet.

Introduktionen av 50 IE / kg av läkemedlet utförs 3 gånger i veckan. Vid behov kan dosen ökas i 2 faser (maximalt 1 gånger per månad), med 25 IE / kg, med 3 enstaka doser per vecka tills den optimala hemoglobinnivån erhålls.

Stödstadiet.

För barn, som väger mindre än 30 kg, krävs en högre dos än för ett barn som väger mer än 30 kg och för en vuxen. I kliniska tester efter halvårsbehandling identifierades följande underhållsdelar av a-erytropoietin:

• vikt <10 kg - den genomsnittliga delen är 100 IE / kg och stöder - i intervallet 75-150 IE / kg;
• vikt i intervallet 10-30 kg - den genomsnittliga dosen är 75 IE / kg, stödande - 60-150 IE / kg;
• vikt> 30 kg - den genomsnittliga dosen är 33 IE / kg, stödande - 30-100 IE / kg.

Läkemedlet administreras 3 gånger i veckan.

Befintlig information tyder på att personer med extremt låga initiala hemoglobinvärden (<60 g / l eller <4,25 mmol / l) kan behöva en högre del av Vepox för att bibehålla nivån på detta ämne än personer med olika värden ( > 68 g / l eller> 4,25 mmol / 1).

För personer med cancer bör det optimala hemoglobinvärdet vara ca 120 g / l.

Läkemedlet får användas hos personer med anemi av symptomatisk natur.

Läkemedlet kan också användas vid förebyggande av anemi hos patienter som genomgår kemoterapeutiska procedurer som hade låga initiala hemoglobinvärden (<11 g / dL). Dessutom tilldelas den till personer som har signifikant minskat hemoglobinindex under den första kemoterapeutiska cykeln (till exempel en minskning av 10-20 g / l hemoglobinnivå vid initialvärden 110-130 g / l eller en minskning av 20+ g / l, när initialhastigheten var mer än 130 g / l).

Storleken på den initiala delen för förebyggande eller behandling av anemi är 150 IE / kg, med subkutan administrering 3 gånger i veckan. Med en ökning av hemoglobinvärden på mindre än 10 g / l under 1 månaders behandling krävs det att dubbeldelen delas (300 IE / kg). Med en ökning av hemoglobinindex på mindre än 1 g / dl efter en 1 månaders applicering av denna del dras slutsatsen att effekten inte kunde uppnås och behandlingen avbröts.

Med en ökning av hemoglobin på mer än 2 g / dL per månad måste delen minskas med cirka 25%. Med en ökning av hemoglobinvärden till mer än 14 g / dl, måste behandlingen avbrytas tills denna siffra minskar till 12 g / dl, varefter läkemedlet administreras i portioner reduceras med 25% från den ursprungliga dosen.

Det är nödvändigt att periodiskt bedöma behovet av fortsatt behandling - till exempel efter slutet av den kemoterapeutiska kursen.

Innan läkemedlet används, liksom under behandlingen, bör järnvärdena övervakas och dess ytterligare intag bör säkerställas, om det behövs. Även innan du börjar använda medicinen krävs andra möjliga faktorer för utvecklingen av anemi.

Personer med hiv som använde zidovudin.

Innan behandling initieras före transfusion är det nödvändigt att bestämma den ursprungliga indikatorn för intern serum erythropoietin. Data från sådana test visar att om erytropoietin är över 500 IE / ml, kommer läkemedelseffekten av  Vepox  att vara extremt låg.

Korrektionsstadiet.

Applicering av 100 IE / kg 3 gånger i veckan, intravenöst eller subkutant, i 2 månader.

Med ett otillfredsställande svar på en 2 månaders behandling (till exempel, behovet av blodtransfusioner kunde inte minskas eller hemoglobinindexet inte ökade), ökas dosen av läkemedel med 50-100 IE / kg med 3 enstaka doser per vecka under 1: a av månaden. Om användningen av en dos på 300 IE / kg inte heller gav någon effekt kan behandlingen avbrytas, eftersom sannolikheten för att få ett svar på införandet av högre doser är extremt liten.

Stödstadiet.

Vid uppnående av det önskade resultatet vid korrigeringssteget är stöddelen nödvändig för att säkerställa hematokritvärden inom 30-35%, med beaktande av även några andra faktorer (förändring av delen av zidovudin, närvaron av samtidiga infektioner eller inflammationer). Med en hematokrit på över 40% bör användningen av läkemedlet avbrytas tills den minskar till 36%. Efter återupptagning reduceras delen av Vepox med 25%, ytterligare justering för att upprätthålla hematokritvärden.

Ferritinindex (eller intra-serumvärden av järn) måste identifieras hos samtliga patienter före och under behandlingen. Vid behov införs järn dessutom. Dessutom, innan behandling påbörjas, är det nödvändigt att utesluta andra möjliga faktorer för förekomst av anemi.

Vuxna som deltar i ett autologt program som ska drivas på.

Före introduktionen av droger krävs för att ta hänsyn till befintliga kontraindikationer för autologt bloduppsamlingsprogram. Före operationen administreras läkemedlet 2 gånger om dagen i 14 dagar. Under varje besök tar läkaren en del blod från patienten (vid hematokritvärden på 33-39% eller hemoglobinvärden på 11 g / l), vilket sparar det för autolog transfusion.

Storleken på den rekommenderade dosen av medicineringen är 600 IE / kg, med 2 gånger användning per vecka för 21: e dagen före operationen. Tack vare användningen av a-epoetin minskar sannolikheten för att använda homologt blod med 50% (jämfört med personer som inte använder a-epoetin).

Människor som behöver mindre stimulans av erytropoies är skyldiga att använda droger i en dos av 150-300 IE / kg 2 gånger i veckan. Detta ökar autolog samling och förhindrar en minskning av hematokrit.

Serumjärnnivåer bör bestämmas i varje patient innan behandling påbörjas. Om järnbrist noteras, vidta nödvändiga åtgärder för att återställa dess värden innan ett autologt program startas. Om det finns anemi, måste du bestämma orsaken. Det ska vara så snabbt som möjligt för att säkerställa att den önskade järnmängden är tillräcklig (intag till en vuxen inuti - 0,2 g järn per dag) och behåll det på denna nivå under hela terapeutiska cykeln.

Vuxna under pre- och postoperativ period (som inte är deltagare i det autologa blodprogrammet).

Läkemedlet administreras s / c-metoden.

Läkemedlet används i portioner, vilket är 600 IE / kg per vecka, för den 21: e dagen före operationen (den 21: a, 14: e och 7: e dagen) och dessutom på dagen för förfarandet.

I situationer där medicinska indikationer kräver en reduktion av preoperativperioden administreras läkemedlet dagligen i portioner på 300 IE / kg, i 10 dagar före operationen, på procedurdagen och även under de fyra dagarna efter det.

Alla personer som använder Vepox måste ha den nödvändiga mängden järn (oral administrering av 0,2 g järn per dag) under hela terapeutiska cykeln. Om det är möjligt är det nödvändigt att erbjuda ett alternativ med ett extra intag av järn innan behandlingen påbörjas för att säkerställa den nödvändiga kumulationen av denna komponent.

[5], [6]

Använd Vepox 4000 under graviditet

Införandet av Vepox är tillåtet under amning eller graviditet endast i situationer där de troliga fördelarna med terapi är mer förväntade än risken för negativa effekter på fostret.

Det finns ingen information om huruvida a-epoetin passerar i bröstmjölk, varför det ska användas mycket noggrant under amning.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• erytrocytisk aplasi av sann karaktär, som framträder på grund av användningen av erytropoietin;
• ökade blodtrycksvärden som inte kan kontrolleras
• Förekomsten av stark känslighet för ämnena i drogen;
• Du måste också ta hänsyn till alla befintliga kontraindikationer som ordineras för ett autologt program (för personer som får a-epoetin).

För personer som kommer att genomgå elektropirurgi av den ortopediska typen, medan de inte är deltagare i det autologa programmet, är α-epoetin inte föreskriven i sådana fall:

• sjukdomar som har perifer arteriell, koronär, cerebrovaskulär eller karotid natur (svåra former);
• nyligen stroke eller hjärtinfarkt.

Använd inte kirurgiska patienter som på grund av vissa faktorer är förbjudna att utföra adekvat antitrombotisk profylax.

[3]

Bieffekter Vepox 4000

I de första stadierna av behandlingen kan symtom på förkylning - känsla av sömn och slöhet, feber, yrsel, smärta i muskler och leder, liksom huvudvärk - uppträda.

Trombocytos har ibland observerats.

För vissa människor som har använt medlen för erytropoietin var det i samband med kärl trombotiska komplikationer - (. Stroke, blödning cerebral typ och så vidare) hjärtinfarkt eller myokardischemi, komplikationer av cerebrovaskulära karaktär, TIA, trombos i de djupa venerna eller artärerna, lungemboli, trombos i området av näthinnan , aneurysmer och dessutom ocklusion som påverkar dialyssystemet.

Det finns tecken på manifestationer på epidermis i injektionsområdet (förekommer oftare vid s / c-injektion och inte in / i). Det förekommer måttlig eller mild smärta runt injektionsområdet och rodnad i huden.

Immunskador efter användning av Vepox observeras endast ibland. Det finns tecken på tecken på intolerans och allergiska symptom. Ibland registrerades utvecklingen av anafylaktiska manifestationer och Quincke-ödem.

Utseendet av erytrocytisk aplasi av den sanna typen (erythroblastopeni) noterades sällan - med månader eller många år av s / c administrering av a-epoetin.

Personer med njurinsufficiens.

Vid användning av a-epoetin observeras ofta en ökning av blodtrycksvärden eller en minskning av hypertensionen som redan finns hos en patient, ofta beroende på partiets storlek. För det mesta förekommer en liknande reaktion hos personer med kroniskt njursvikt.

Individer utvecklade hypertensiva kriser eller encefalopatiska manifestationer (en känsla av förvirring, svåra huvudvärk, etc.), liksom generaliserade anfall av tonisk-klonisk typ. Den mest försiktiga uppmärksamheten bör göras vid förekomsten av plötsliga migränattacker eller huvudvärk (de kan vara en varningssignal). Det är nödvändigt att spåra blodtrycksindikatorer från början av användningen av läkemedlet.

Personer som var på hemodialys sessioner (särskilt patienter som har en tendens att utveckla hypotoni eller de som har komplikationer i samband med arteriovenös fistel (såsom aneurysm, stenos, etc.)) utvecklade ibland en shunt-trombos.

Personer med cancer sjukdomar.

På grund av sannolikheten för en ökning av blodtrycket vid användning av a-epoetin, under behandlingen är det nödvändigt att noggrant övervaka hemoglobinvärden och blodtrycksvärden.

Personer som behandlas med erytropoietin, bland annat α-epoetin, har haft trombotiska komplikationer.

Testerna, som genomförts hos kvinnor med bröstcancer metastaserad natur, vars syfte var att fastställa omfattningen av en total behandlingseffektivitet utan korrigeringar anemiska tillstånd, fann att den totala dödligheten och dödligheten, med kopplingar till utvecklingen av sjukdomen och situationen tromboembolism ledde till döden vid behandling av a-epoetin var högre än liknande värden jämfört med placebo.

Kirurgiska patienter (vuxna) som deltar i programmet för autolog samling.

Utan att vara bunden till den föreskrivna behandlingen med a-epoetin kan komplikationer av vaskulär och trombotisk natur utvecklas hos sådana personer om det finns några samtidiga patologier i hjärt-kärlsystemet och multipelflebotomier.

Alla befintliga varningar och försiktighetsåtgärder i samband med det autologa blodprogrammet (bland annat processen att kompensera för blodcirkulationen) gäller för personer som använder a-epoetin.

Kirurgiska patienter (vuxna) som inte är deltagare i programmet för autolog samling.

Personer med stabila hemoglobinvärden på> 13 g / dL (motsvarande 8,1 mmol / l) och som kräver elektiv ortopedisk kirurgi är föremål för en signifikant högre sannolikhet för komplikationer av vaskulär eller trombotisk typ associerad med behandling a epoetin. Därför är patienter med sådana riskfaktorer förbjudna att använda Vepox.

 

[4]

Överdos

Läkemedlet har ett betydande antal terapeutiska effekter. Förgiftning med a-epoetin leder till utseendet på tecken som återspeglar den starka svårighetsgraden av hormonets läkemedelseffekt.

Med extremt högt hemoglobin kan flebotomi användas. Därefter tas symptomatiska åtgärder.

[7], [8]

Interaktioner med andra droger

Administrera inte läkemedel genom IV-infusion eller blanda med andra medicinska ämnen.

Det finns ingen information som indikerar att användningen av a-epoetin kan påverka de andra metabolisternas metaboliska processer.

När du använder Vepox tillsammans med cyklosporin i kombination, är det nödvändigt att övervaka blodvärdena hos den senare, justera delen om det behövs.

[9], [10]

Förvaringsförhållanden

Vepox måste hållas på ett mörkt och förbjudet ställe. Frys inte eller skaka läkemedelsflaskan. Temperaturmarkeringar - inom intervallet 2-8 ° C.

Hållbarhetstid

Vepox kan användas inom 24 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

[11], [12]

Analoger

Analoger av läkemedlet är ämnen som Recormon, Erythrostim, Shanpoetin, Epoetin med Epobiocrin, samt Epoetala och Eprex.