Karbidopa

Bidop har antiarytmiska, antianginal och antihypertensiva egenskaper.

Indikationer Karbidopa

Den används i följande fall:

• förebyggande av förvärmning av angina attacker (stabil form av patologi);
• ökat blodtryck.

Släpp formulär

Frigivelsen av läkemedlet implementeras i tabletter, i mängden 14 stycken inuti cellplattan. Inne i en separat låda finns 1, 2 eller 4 cellpaket.

Farmakodynamik

Läkemedlet är en selektiv β1-blockerare, som inte har sympatomimetisk aktivitet; dessutom har den inte en membranstabiliserande effekt. Läkemedlet minskar reninaktiviteten, minskar syrekraven för myokardceller, liksom dess kontraktilitet.

Inhibering i små portioner av β1-adrenoreceptorer inuti myokardiet, läkemedel försvagar katekolaminstimulerad bindning av cAMP från ATP-elementet. Samtidigt minskar transporten av kalciumjoner i cellerna, har en negativ effekt, negativ krono- och dromotropisk effekt och fördröjer dessutom de pågående ledningsprocesserna med excitabilitet.

Vid överskridande av den rekommenderade dosen orsakar läkemedlet också en p2-adrenoblockerande effekt.

Vid det första skedet av läkemedelsadministrationen förstärks motståndet som utövas av periferala kärlväggar, efter 1-3 dagar närmar sig initialnivå. Vid långvarig behandling minskar denna siffra.

Antihypertensiv aktivitet uppstår på grund av en minskning av minutvolymen, försvagning av ASD-funktionen, sympatisk stimulering av perifera kärl, samt på grund av återställandet av svaret på lägre blodtrycksvärden och påverkan på NS-arbetet. Med ökat blodtryck utvecklas terapeutisk effekt över en period av 5 dagar och en stabil effekt observeras efter 2 månader.

Den antianginal effekten utvecklas genom att minska syrebehovet i myokardvävnader, sänker hjärtfrekvensen och minskar dess kontraktilitet, och förutom att förbättra de myokardiska blodtillförselprocesserna och diastolförlängningen. Ökat ventrikulärt diastoliskt tryck, liksom sträckning av de ventrikulära musklerna, ökar syrebehovet.

Antiarytmisk effekt utvecklas efter eliminering av provocera uppkomsten av arytmi (ökad blodtrycksvärden, takykardi, aktivering av det sympatiska systemet och arbetshastigheter öka cAMP), hastighetsreglerande pacemakrar och retardation processer av AV-överledning.

Preparatet skiljer sig från subtyper icke-selektiva p-blockerare i det att den administrerar medicated mittpartier inte har ett starkt inflytande i förhållande till kroppar som har p2-adrenoceptorer (pankreatiska, livmodern, skelettmuskler och perifer arteriell muskulatur bronkial), och kolhydratmetabolism. Läkemedlet håller inte heller natriumjoner kvar. Kraften hos den atherogena effekten är jämförbar med den för propranolol.

Farmakokinetik

Absorptionen av droger är 80-90%, konsumtionen av mat har ingen effekt på graden. Blod Cmax-värden registreras efter 2-3 timmar. Syntes med blodprotein - inom 28-32%.

Dåligt tränger igenom BBB och placentan. 50% genomgår intrahepatisk transformation; Samtidigt bildas nästan inaktiva metaboliska produkter.

Halveringstiden är upp till 12 timmar. 98% utsöndras genom njurarna; mindre än 2% av ämnet som utsöndras i gallan.

[1], [2]

Dosering och administrering

Tabletter konsumeras inuti, på morgonen. Det är nödvändigt att göra detta på tom mage utan att tugga medicinen. Urval av portioner utförs separat för varje patient - av den behandlande läkaren.

I fallet med ökade blodtrycksvärden och förutom att förhindra förvärring av angina attacker (stabil form av sjukdomen) appliceras en initialdos på 5 mg dagligen 1-faldig. Vid behov kan det ökas till 10 mg (samma administreringsfrekvens). Högst 20 mg av ämnet per dag är tillåtet.

Hos personer med nedsatt njurfunktion eller leverfunktion i allvarlig grad bör den maximala dosen per dag vara 10 mg.

[11], [12]

Använd Karbidopa under graviditet

Prescribing Bidop under graviditet är endast tillåtet vid vitala indikationer. Du måste också ta hänsyn till alla risker.

Det kan inte ingå under amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• chock eller kollaps
• hjärtsvikt med akut grad;
• pulmonal puffiness;
• sinoatriell blockad;
• 2-3-graders AV-block (elektrostimulator frånvarande);
• CHF av en dekompenserad natur i det kroniska skedet, vid vilken inotrop behandling är nödvändig;
• SSSU;
• reducerat blodtryck;
• kombination med MAOI (förutom ämnen av B-typ)
• Astma eller allvarligt KOL;
• kardiomegali, inte åtföljd av hjärtsvikt
• uttalad bradykardi;
• sena faser av förändringar i perifer blodflödesprocesser;
• feokromocytom (samtidig administrering av a-blockerare utförs inte);
• Raynauds syndrom;
• metabolisk acidos;
• intolerans mot elementen av läkemedlet eller andra p-blockerare;
• hypolaktasi, laktasbrist och glukos-galaktosmalabsorption.

Försiktighet krävs vid användning hos personer med kroniska med en grad av lever- eller njurinsufficiens, psoriasis, diabetes mellitus, myasthenia gravis, och i tillägg till detta AV-block av första graden, depression, hypertyreoidism, en historia av allergiska reaktioner och spontana angina; Dessutom är det noggrant ordinerat för äldre människor och de som dietter.

[3], [4], [5], [6]

Bieffekter Karbidopa

Administrering av läkemedlet kan orsaka några biverkningar:

• störningar i sinnena: minskning av salivation, torr okulär slemhinna, konjunktivit och visuell störning;
• problem med Nationalförsamlingens arbete: en känsla av förvirring, ångest, svaghet eller trötthet, depression, asteni, yrsel, hallucinationer och huvudvärk. Dessutom kan anfall, mardrömmar, tremor, parestesier i lemmar och sömnstörningar uppträda.
• cirkulationsrubbningar process: stark minskning av blodtryck, ortostatisk kollaps, ledningsstörning i hjärtmuskelvävnaden, sinusbradykardi karaktär, förekomsten av symtom på CHF, AV-block, vasokonstriktion och arytmier, och i tillägg till bröstbenet smärta och minskad myokardial kontraktilitet;
• lesioner som påverkar andningsaktiviteten: svårigheter i respiratoriska processer vid användning av stora delar av droger eller hos personer med förtäring för bronkospasm och laryngism samt nasal trafikstockning;
• störningar i matsmältningsfunktionen: förstoppning, illamående, diarré, torrhet i munnhinnan, smärta i bukområdet, kräkningar. Dessutom har hepatit, smakreceptor eller leverfunktionsstörning, hyperbilirubinemi, ökade värden av leverenzymer och hypertriglyceridemi;
• hormonella störningar: hyperglykemi, hypotyroid manifestationer och hypoglykemi (hos personer som använder insulin);
• dermatologiska skador: alopeci, psoriasisliknande symtom, hyperhidros, psoriasis i den akuta fasen, hudhyperemi och exantem;
• problem med hematopoetiska processer: leukopati eller trombocytopeni och agranulocytos;
• allergi symptom: utslag, nässelfeber eller klåda;
• Andra symtom: Försvagning av styrka, abstinenssyndrom, minskning av libido, artralgi och dessutom torcalgi eller lumbalgi.
• effekter på fostret: bradykardi, hypoglykemi, och dessutom sänkning av intrauterina tillväxtprocesser.

[7], [8], [9], [10]

Överdos

Symptom på förgiftning: arytmi, en kraftig blodtrycksfall, ventrikulär extrasystol, bradykardi med AV-blockad och CHF. Händer cyanos, andningssvårigheter, konvulsioner, bronkospasm, hypoglykemi och yrsel med svimning noteras också.

För att eliminera kränkningarna utförs magsköljning följt av användningen av enterosorbenter och därefter utförs symptomatiska förfaranden.

Vid AV-blockad måste du ange upp till 2 mg epinefrin eller atropin i / i vägen. En pacemaker kan också installeras tillfälligt.

För ventrikulära extrasystoler används lidokain;

Med en minskning av blodtrycksvärdena (under förutsättning att det inte finns några tecken på lungödem) injiceras plasmasubstituerade vätskor intravenöst. Vid behov kan dobutamin, dopamin eller epinefrin användas.

I händelse av insufficiens i hjärtats arbete används SG, diuretika och glukagon.

Diazepam används intravenöst för att eliminera anfall.

Spasmer av bronkierna lindras genom inandning av p2-adrenostimulanter.

[13], [14],

Interaktioner med andra droger

Radiopaque ämnen som innehåller jod och administreras intravenöst ökar risken för anafylaktiska tecken.

Allergens och allergiframkallande extrakt som används för immunterapi vid scarifieringstest ökar sannolikheten för utvecklingen av systemiska manifestationer av allergi i svåra fall (hos individer som använder bisoprolol).

Fenytoin introducerad med IV-metoden, liksom läkemedel för inhalationsanestesi, ökar läkemedlets kardiopressiva aktivitet och risken att sänka blodtrycksnivåerna.

Bidop kan maskera tecken på att utveckla hypoglykemi.

Läkemedlet ökar blodvärdena av xantiner (förutom teofyllin) och lidokain.

Reserpin, SG, amiodaron, guanfacin med metyldopa, medel som blockerar de långsamma kanalerna Ca och andra antiarytmiska läkemedel förstärker möjligheten att utveckla eller förvärra flödet av bradykardi med AV-blockad eller hjärtstopp.

Sympatholytika, klonidin med nifedipin och hydralazin, och dessutom kan diuretika tillsammans med andra antihypertensiva läkemedel, när de kombineras med Bidop, ge upphov till en stark nedgång i blodtrycksindikatorer.

Läkemedlet förlänger effekten av icke-depolariserande muskelavslappnande medel och samtidigt den antikoagulerande effekten av kumarinläkemedel.

Tetracykliska och tricykliska ämnen, etylalkohol, hypnotika eller sedativa och antipsykotika - förstärka den överväldigande effekten på prestanda hos NA.

Rifampicin minskar halveringstiden för bisoprolol.

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med en MAOI (förutom ämnen av B-typ), eftersom detta orsakar en signifikant stimulering av antihypertensiv aktivitet. Mellan receptionen Bidopa och användning av MAO bör ta minst 14 dagar.

Ergotamin ökar sannolikheten för förändringar i perifert blodflöde.

Sulfasalazin ökar plasmaprestationen för bisoprolol.

[15]

Förvaringsförhållanden

Bidop måste hållas på ett mörkt och torrt ställe, stängt från barns möjliga penetration. Temperaturindikatorer - standard.

[16]

Hållbarhetstid

Bidop fick användas inom 36 månader från tillverkningsdatumet för farmaceutiska medel.

Ansökan om barn

Det är förbjudet att använda i barnläkemedel (personer under 18 år).

[17], [18]

Analoger

Analoger av det terapeutiska läkemedlet är sådana läkemedel som Aritel Cor, Biprol, Bisomor med Aritel, Bisogamma och Bidop Cor, och förutom denna Concor Cor, Biol, Corbis med bisoprolol, bisokard och bisoprolol-Teva. På listan finns också Concor, Däck, Bisoprolol-OBL, Kordinorm och Coronal med hypertoni.

[19], [20],

Recensioner

Bidop får ganska bra recensioner från kommentatorer på forumet. Det reducerar effektivt trycket och reducerar signifikant manifestationerna av kranskärlssjukdom. Men det bör noteras att negativa tecken är jämförbara i svårighetsgrad med terapeutiska effekter och är ganska vanliga.

Det är nödvändigt att ta hänsyn till det faktum att 20 procent av personer med angina pectoris saknar effekt av användning av p-adrenerge blockerare (på grund av ökad diarolvolym i vänster ventrikel och koronär ateroskleros i uttalad form).