Bikalan

Bicalan är ett antiandrogent läkemedel.

Indikationer Bikalana

Den används för den vanliga formen av prostatakarcinom (sen fas), tillsammans med en analog av elementet LHRH eller med samtidig kirurgisk kastrering.

[1]

Släpp formulär

Utsläpp av det medicinska elementet görs i pillerform, i en mängd av 10 stycken inuti en cellulär förpackning. Inne i paketet - 3 sådana paket.

Farmakodynamik

Bikalutamid är ett icke-steroidalt anti-androgen och har inget annat hormonellt inflytande.

Läkemedlet är en racemisk blandning, i vilken endast (R) -enantiomeren har antiandrogena effekter. Denna komponent syntetiseras med androgena slut, utan att orsaka genuttryck - på så sätt hämmar androgenernas aktivitet. På grund av denna undertryckning börjar tumören i prostata att regressera.

Farmakokinetik

Bikalutamid har god absorption i mag-tarmkanalen efter användning av droger inuti. Information om den kliniskt signifikanta effekten av mat på biotillgängligheten är inte tillgänglig.

Element (S) -enantiomeren har en högre än (R) -enantiomer, utsöndringshastigheten från kroppen; Halveringstiden för den senare är ca 7 dagar.

Efter daglig användning av bikalutamid ökar plasmakoncentrationen av (R) -enantiomeren ungefär tiofaldigt beroende på den långa halveringstiden. I detta avseende bör läkemedlet tas enbart en gång per dag.

Efter daglig administrering av bikalutamid i en 50 mg dos är plasmavärdena för (R) -enantiomeren ungefär 9 μg / ml. Samtidigt faller upp till 99% av alla enantiomerer som rör sig inuti blodet på (R) -enantiomeren med aktivitet.

De farmakokinetiska egenskaperna hos (R) -enantiomeren beror inte på patientens ålder eller graden av leversjukdom (måttlig eller mild).

Det finns information som att patienter med svåra stadier av leverstörningar sänker plasma eliminering av (R) -enantiomeren.

Bikalutamid syntetiseras i stora mängder med protein (för racematet är indikatorn 96% och för R-bicalutamid, 99,6%) och dessutom genomgår intensiva metaboliska processer (oxidation och bildning av glukuronsyra med konjugat).

Metaboliska produkter utsöndras med gall och urin i ungefär lika stora delar.

Dosering och administrering

Manliga patienter (även äldre) ska ta 50 mg av läkemedlet per dag (1 tablett). Terapi med användning av Bicalan krävs för att börja i samband med initiering av LHRH eller ett kirurgiskt kastreringsförfarande. Varaktigheten av terapeutiska cykeln är ordinerad av läkaren.

Människor med allvarliga eller måttliga leverförhållanden, för att undvika risken för ackumulering av läkemedlet, måste det ordineras mycket noggrant.

[3]

Använd Bikalana under graviditet

Bicalan är inte ordinerat för kvinnor.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• Förekomsten av stark känslighet för ämnena i drogen;
• Använd tillsammans med astemizol, terfenadin och cisaprid.

Bieffekter Bikalana

Bikalutamid tolereras i de flesta fall utan komplikationer. Endast ibland, under utvecklingen av följande sidosymtom, krävdes avskaffandet av användningen av droger:

• störningar som påverkar bröstkörtlarna och reproduktionsorganen: gynekomasti ¹ eller smärta i bröstkörtlarna ¹;
• sjukdomar i matsmältningskanalen: illamående eller diarré är vanligt; singel kräkningar;
• problem med funktionen av hepatobiliärsystemet: gulsot utvecklar ofta ² eller transaminasvärden ökar. Det finns en enda brist på leveraktivitet ³;
• immunförändringar: ibland uppträder tecken på intolerans, inklusive urtikaria och angioödem;
• lesioner av de subkutana skikten och epidermis: hudens torrahet utvecklas sällan;
• bröst-, respiratoriska och mediastinum störningar: sällan finns lunginterstitiella patologier;
• systemiska störningar: heta blinkningar förekommer oftast (känner sig hett) ¹. Förekomsten av klåda eller asteni uppmärksammas ofta.

^{1, kan} svårighetsgraden reduceras genom att utföra ett åtföljande kastreringsförfarande.

² förändringar som påverkar leveraktiviteten är vanligen tillfälliga och försvinner fullständigt eller försvagas med fortsättningen av terapeutisk cykel eller efter avslutad behandling.

³ insufficiens av leverfunktionen utvecklas endast en gång, och det var inte möjligt att fastställa någon samband med användningen av Bicalan. Krävs för att regelbundet övervaka leverans prestanda.

[2]

Överdos

Det finns ingen information om berusning Bikalanom.

Läkemedlet har ingen motgift, så patienten behöver förskriva symptomatiska förfaranden. Dialys utförs inte eftersom bicaloutamid har en hög grad av proteinsyntes och det detekteras inte inuti urinen i oförändrat tillstånd. Allmänna stödaktiviteter utförs också och livskritiska system övervakas.

Interaktioner med andra droger

Det finns ingen information om läkemedelsinteraktionen av bicalutamid med analoger av LHRH.

In vitro-tester har visat att R-bikalutamid hämmar CYP 3A4-elementet, och dessutom är komponenterna CYP 2C9 med 2C19, liksom 2D6, mindre uttalade.

Även om testning med antipyrin, som markerar aktiviteten hos P450-elementet (CYP), inte visade sannolikheten för att substansen interagerar med bikalutamid, orsakade användningen av läkemedlet i 28 dagar vid användning av midazolam AUC-värdena med 80%. En sådan ökning av indikatorer kan vara viktig för droger med ett smalt läkemedelsindex. På grund av detta kan läkemedlet inte kombineras med cisaprid, terfenadin eller astemizol.

Det är nödvändigt att kombinera Bicalan mycket noga med droger som blockerar Ca-kanalerna eller med cyklosporin. Det kan vara nödvändigt att minska delarna av dessa medel, särskilt om det finns misstankar om negativa symtom (eller de kommer att utvecklas). Personer som använder cyklosporin kräver noggrann övervakning, speciellt vid inledningsskedet av behandlingen och vid uppsägningen.

Det är nödvändigt att mycket noggrant kombinera läkemedlet med ämnen som hämmar oxidationen av droger (till exempel cimetidin eller ketokonazol). I teorin kan en sådan kombination ge upphov till en ökning av bikalutamidvärdena, vilket ökar incidensen av negativa symtom.

In vitro-test visade att bikalutamid kan förskjuta warfarin (kumarin-antikoagulant) från områdena för dess proteinsyntes. På grund av detta är det nödvändigt att ständigt övervaka prestationen hos PTV när den används till de patienter som använder koumarin-antikoagulantia.

[4], [5]

Förvaringsförhållanden

Bicalan måste hållas på ett ställe som är stängt för att förhindra småbarns tillgång. Temperaturmarkeringar - inom 25 ° С.

Hållbarhetstid

Bicalan kan användas inom 5 år från tillverkningsdatumet av ett terapeutiskt medel.

Ansökan om barn

Du kan inte använda läkemedlet i barnläkemedel.

Analoger

Analoger av droger är drogerna Apo-flutamid, Fluutan, Frugil, Xtandi med Bicalutamid, och dessutom Flutazin, Bicalutera, Flutamid med Calumid och Flucin med Casodex. På listan finns även Flülem, Flutpharm med Flumid och Flutaplex med Flutamid.