Bikalan

Bicalan är ett antiandrogen läkemedel.

Indikationer Bikalana

Det används vid den utbredda formen av prostatacancer (sena faser), tillsammans med en analog av LHRH-elementet eller i samband med kirurgisk kastrering.

[ 1 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tablettform, i en mängd av 10 stycken i en cellförpackning. Inuti förpackningen finns 3 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Bikalutamid är ett icke-steroidalt antiandrogen utan andra hormonella effekter.

Läkemedlet är en racemisk blandning, i vilken endast (R)-enantiomeren har en antiandrogen effekt. Denna komponent syntetiseras med androgenändelser utan att orsaka genuttryck - på så sätt hämmas androgenaktiviteten. På grund av denna hämning börjar tumören i prostataområdet att regrediera.

Farmakokinetik

Bikalutamid absorberas väl i mag-tarmkanalen efter oral administrering. Det finns ingen information om den kliniskt signifikanta effekten av föda på biotillgängligheten.

(S)-enantiomeren har en högre utsöndringshastighet från kroppen än (R)-enantiomeren; halveringstiden för den senare är cirka 7 dagar.

Efter daglig administrering av bicalutamid ökar plasmanivåerna av (R)-enantiomeren ungefär tiofaldigt på grund av dess långa halveringstid. Läkemedlet bör därför endast tas en gång dagligen.

Efter daglig administrering av 50 mg bicalutamid är plasmanivåerna av (R)-enantiomeren cirka 9 μg/ml. Emellertid är upp till 99 % av alla enantiomerer som transporteras i blodet den aktiva (R)-enantiomeren.

De farmakokinetiska egenskaperna hos (R)-enantiomeren är inte beroende av patientens ålder eller grad av leverfunktionsnedsättning (måttlig eller mild).

Det finns information om att hos personer med allvarliga leversjukdomar sker en långsammare plasmaeliminering av (R)-enantiomeren.

Bicalutamid syntetiseras i stora mängder med protein (för racematet är siffran 96 % och för R-bicalutamid – 99,6 %), och dessutom genomgår det intensiva metaboliska processer (oxidation och bildning av glukuronsyra med konjugat).

Metaboliska produkter av ämnet utsöndras i galla och urin i ungefär lika delar.

Dosering och administrering

Manliga patienter (även äldre) bör ta 50 mg av läkemedlet per dag (1 tablett). Behandling med Bikalan bör påbörjas samtidigt som LHRH-behandling eller kirurgisk kastrering påbörjas. Behandlingscykelns längd ordineras av läkaren.

Hos personer med svår eller måttlig leverdysfunktion bör läkemedlet administreras med stor försiktighet för att undvika risk för ansamling av läkemedlet.

[ 3 ]

Använd Bikalana under graviditet

Bikalan är inte förskrivet till kvinnor.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomsten av allvarlig känslighet för läkemedlets komponenter;
• använd tillsammans med astemizol, terfenadin och cisaprid.

Bieffekter Bikalana

Bikalutamid tolereras i de flesta fall utan komplikationer. Endast i sällsynta fall, när följande biverkningar utvecklades, var det nödvändigt att avbryta läkemedlet:

• störningar som påverkar mjölkkörtlarna och reproduktionsorganen: oftast observeras gynekomasti ¹ eller smärta i mjölkkörtlarna ¹;
• mag-tarmkanalens störningar: illamående eller diarré är ganska vanliga; kräkningar är sällsynta;
• problem med lever- och gallvägssystemets funktion: gulsot utvecklas ofta ² eller transaminasvärdena ökar. I enstaka fall uppstår leversvikt ³;
• immunförsvar: ibland uppstår tecken på intolerans, inklusive urtikaria och Quinckes ödem;
• lesioner i de subkutana skikten och epidermis: torr hud utvecklas ibland;
• bröstkorg, andningsvägar och mediastinumsjukdomar: interstitiella lungpatologier förekommer ibland;
• systemiska störningar: oftast uppträder värmevallningar (värmekänsla) ¹. Klåda eller asteni noteras också ofta.

¹ Svårighetsgraden kan minskas genom att utföra en åtföljande kastreringsprocedur.

² förändringar som påverkar leverfunktionen är vanligtvis tillfälliga och försvinner helt eller försvagas med fortsättning av behandlingscykeln eller efter dess avslutande.

³ Leversvikt uppstår endast sporadiskt, och inget samband med användningen av Bikalan kunde fastställas. Det är nödvändigt att regelbundet övervaka leverfunktionsindikatorerna.

[ 2 ]

Överdos

Det finns ingen information om förgiftning med Bicalan.

Läkemedlet har ingen motgift, så patienten måste ordineras symtomatiska behandlingar. Dialys utförs inte eftersom bicalutamid har en hög grad av proteinsyntes och inte detekteras i urinen i oförändrat tillstånd. Allmänna stödjande åtgärder utförs också och vitala systems arbete övervakas.

Interaktioner med andra droger

Det finns ingen information om läkemedelsinteraktioner mellan bikalutamid och LHRH-analoger.

In vitro-tester har visat att R-bicalutamid hämmar CYP 3A4 och, i mindre utsträckning, CYP 2C9, 2C19 och 2D6.

Även om tester med antipyrin, en markör för P450 (CYP)-aktivitet, inte visade sannolikheten för interaktioner med bikalutamid, resulterade användning av läkemedlet i 28 dagar under behandling med midazolam i en 80% ökning av midazolams AUC-värden. En sådan ökning av värdena kan vara viktig för läkemedel med ett smalt läkemedelsindex. Av denna anledning bör läkemedlet inte kombineras med cisaprid, terfenadin eller astemizol.

Det är nödvändigt att kombinera Bikalan med kalsiumkanalblockerande läkemedel eller ciklosporin med stor försiktighet. Det kan vara nödvändigt att minska doserna av dessa läkemedel, särskilt om biverkningar misstänks (eller utvecklas). Personer som använder ciklosporin behöver noggrann övervakning, särskilt i det inledande skedet av behandlingen och när den avslutas.

Det är nödvändigt att kombinera läkemedlet mycket noggrant med substanser som hämmar oxidationsprocesserna hos läkemedel (till exempel cimetidin eller ketokonazol). I teorin kan en sådan kombination provocera fram en ökning av bicalutamidvärdena, vilket kommer att öka frekvensen av biverkningar.

In vitro-tester har visat att bicalutamid kan tränga undan warfarin (ett kumarinantikoagulantia) från dess proteinsyntesställen. Av denna anledning bör PT-värden övervakas kontinuerligt när det används till patienter som använder kumarinantikoagulantia.

[ 4 ], [ 5 ]

Förvaringsförhållanden

Bikalan ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturgränser – inom 25°C.

Hållbarhetstid

Bikalan kan användas inom 5 år från tillverkningsdatumet för det terapeutiska medlet.

Ansökan för barn

Läkemedlet kan inte användas inom pediatrik.

Analoger

Analoger till läkemedlet är Apo-flutamid, Flutan, Frugil, Xtandi med Bicalutamid, samt Flutazin, Bicalutera, Flutamid med Calumid och Flucin med Casodex. På listan finns även Flulem, Flutpharm med Flumid och Flutaplex med Flutamid.