Kholoksan

Holoxan har antitumöregenskaper.

Indikationer Holoksana

Det används vid behandling av kränkningar av svärvig natur som har en ooperativ form. Bland dessa bronkogent karcinom, äggstockskarcinom, testikelcancer, bröstcancer, livmoderhalsen cancer, tumörer i mjuka vävnader och tumör i området hos barn (såsom nefroblastom, sarkom, neuroblastom, könscells neoplasmer karaktär samt malignt lymfom typ).

[1]

Släpp formulär

Frigörande av läkemedlet utförs som ett injektionslyofilizat, inuti flaskorna, vars volym är 0,5, 1 eller 2 g.

[2], [3], [4], [5], [6],

Farmakodynamik

Läkemedlet har en cytostatisk effekt, och tillsammans med denna alkylater centrerar nukleofila celler. Detta beror på aktiveringen och hydroxyleringen av C4-typatomen under verkan av oxazafosforringen och manifesteras genom blockering av de sena stadierna av mitos (S-, såväl som G2).

Som en alkylant ingår läkemedlet i kategorin genotoxiska ämnen.

[7], [8], [9]

Farmakokinetik

Ifosfamid under in vitro-tester visar inte aktivitet, och när in vivo - tvärtom visar den hög effektivitet. Aktivering sker huvudsakligen i levern, med deltagande av mikrosomala oxidaser, som har en blandfunktionell karaktär.

Utsöndringen av ifosfamid med dess metaboliska produkter görs mestadels med urin. Halveringstiden av blodserum (införandet partiet 1-2 g / m ², tre gånger av 1,6-2,4 g / m ² ) i genomsnitt ca 4-7 timmar i E.

[10], [11], [12], [13]

Dosering och administrering

Läkemedlet måste administreras intravenöst. I avsaknad av andra recept måste injiceras 80 mg / kg ämne dagligen (maximalt 2,4 g / m ²  kroppsområde) under 5 dagar . Förfarandet utförs i form av en fraktionerad applikation (t.ex. En kort infusion som varar ungefär en halvtimme). Det är obligatoriskt att övervaka att vid 4-procentig koncentration av vätska inte överskrids när det gäller perifert läkemedelsadministration. Det fanns inga tecken på överkänslighet mot högre koncentrationer av substanser för intravenös infusion (till exempel med pumpsystem).

Om du vill använda en lägre dagsdos eller fördela den totala dosen under en längre period administreras medicinen genom dagen (den 1: a, 3: e och 5: e, 7: e och 9: e dagarna) eller dagligen för 10 dagar i små portioner (20-30 mg / kg; 2 g / m ² ).

Med intermittent behandling administreras Holoxane dagligen i en dos av 80 mg / kg (eller 3,2 g / m ² ) i 2-3 dagar.

Kontinuerlig infusion, som varar 24 timmar, administreras i portioner av 125-200 mg / kg (eller 5-8 g / m ² ). Därefter är det nödvändigt att hantera Uromitexan under de närmaste 12 timmarna. För långvarig infusion bör läkemedlet tidigare lösas i en 5% glukoslösning eller 0,9% NaCl-lösning (volym - 3 liter).

[18], [19], [20], [21]

Använd Holoksana under graviditet

Prenumerera på gravid är förbjuden. Dessutom måste du avbryta amning under behandlingsperioden.

Om de kliniska indikationerna kräver användning av Holoxan under 1: a trimestern är det nödvändigt att bestämma frågan om abort. I senare skeden av graviditeten, om det inte finns möjlighet att skjuta upp behandlingen och patienten vägrar att avsluta graviditeten, är användning av kemoterapi tillåten efter varning om förekomsten av risk för utveckling av teratogena effekter av droger.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• Förekomsten av överkänslighet mot medicinska element
• undertryckande av benmärgsaktivitet (särskilt hos personer som tidigare hade tagit cytotoxiska läkemedel eller har genomgått strålbehandling)
• misslyckande av njursjukdom
• obstruktion i urinvägarna, liksom blåsor.

[14], [15]

Bieffekter Holoksana

Systemisk och lokal drogtolerans är tillräckligt bra. Bland de möjliga bieffekterna, vars utveckling beror på dosens storlek:

• utseende av blåsan, illamående, alopeci eller kräkningar, och dessutom suppression av benmärgsaktivitet av olika grad (anemi, trombocyto- eller leukopeni). Det kan också vara en uppdelning i könkörtlarna och en försvagning av immuniteten. Ibland utvecklas en njurfunktion
• Under behandlingen och efter avslutad behandling kan kreatinin eller ureaförhållandet öka, och dessutom minskar kreatininclearancenivån. Det är också möjligt att öka sekretionen av glukos och protein, och dessutom fosfat tillsammans med urin;
• inte identifierad eller inte läkt i tid, problem med njurarnas arbete kan (särskilt hos barnet) utvecklas till diabetes med glukosfosfatamin. Ibland noteras en störning av den hepatiska aktiviteten;
• kan utveckla encefalopatier (vanligtvis härdbara) som manifesterar sig som en känsla av förvirring eller desorientering.

Extremt försiktig medicin är ordinerad för personer med lågt serumalbuminindex eller med nedsatt njuraktivitet.

Införandet av läkemedlet kan leda till att symptom på överkänslighet uppträder.

[16], [17],

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet förstärker den antidiabetiska effekten av sulfonylureaderivat, och dessutom genomföres en hudreaktion på bestrålningen.

Effektiviteten av vaccinationen försvagas när den utförs mot bakgrund av användningen av immunosuppressorer och ifosfamid.

Kombination med allopurinol ökar myelodepressiv aktivitet hos ifosfamid.

Med tidigare eller kombinerad användning av cisplatin kan det finnas en ökning av läkemedlets hemato- eller nefrotoxicitet, såväl som dess toxiska effekter på centrala nervsystemet.

Vid tidigare behandling med fenytoin, fenobarbital eller klorhydrat finns det möjlighet till enzyminduktion, vilket medför ökad biotransformation av ifosfamidelementet.

Kombination med warfarin kan orsaka en signifikant försämring av blodförlusten och öka sannolikheten för blödning.

Förvaringsförhållanden

Holoksan måste hållas på en plats som är stängd från barnens tillträde. Temperaturförhållandena är högst 25 ° C.

[22],

Hållbarhetstid

Holoksan får användas inom 5 år efter det att läkemedlet släpptes.

[23]

Analoger

Analoger läkemedel är medel Alkeran, Alfalan, BAnge, Ifolem, Ifomid, IFOS, ifosfamid, Klokeran, Leykeran, Int, Sandoz cyklofosfamid, cyklofosfamid, Endoxan.

[24], [25], [26], [27]