Omzol

Omzol används vid behandling av magsår. Ingår i gruppen av droger IPN.

Indikationer OmZo

Det används för att behandla följande störningar:

• magsår eller GERD;
• förstörelse av H. Pylori-mikrobe (kombinerad med olika antibakteriella läkemedel);
• gastrinom ;
• långvarig förebyggande av återfall i behandlingen av GERD i allvarlig grad;
• förebyggande och terapi för gastrointestinala sår orsakade av användning av läkemedel från NSAID-gruppen (antirheumatiska läkemedel eller aspirin).

Släpp formulär

Läkemedlet framställs i kapslar med en volym på 0,02 g. Inne i blisterförpackningen finns 10 kapslar, inuti förpackningen - 2 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Omeprazol hämmar aktiviteten hos enzymet H ⁺ / K ⁺ -ATPas, vilket är ansvarigt för frisättningen av saltsyra genom magsyraceller. På grund av denna selektiva intracellulära effekt, oberoende av membranändringar, anses omeprazol vara en oberoende grupp av medel som saktar frisättningen av saltsyra och blockerar slutstadiet av excretionsprocessen.

Den terapeutiska effekten av Omzol gör det möjligt att reducera inte bara basal syrasekretion utan även stimulerad utsöndring (typen av stimulant spelar ingen roll). Läkemedlet ökar pH och minskar utsöndringsvolymen. Den aktiva substansen är en lätt bas, som främjar anrikningen av det sura cellmediet och förvärvar en enzymhämmande effektivitet först efter det att protonen är fäst.

Vid pH <4 genomgår det aktiva elementet protonation, under vilken den aktiva delen omeprazolsulfenamid bildas. Den ligger kvar i cellen under längre tid än halveringstiden för plasma i huvuddelen av omeprazol. Lämpligt låga pH-värden kan detekteras exklusivt inom syra-cellen. Detta är den höga specificiteten hos detta läkemedelselement. Omeprazolsulfenamid syntetiseras med ett enzym, vilket saktar dess aktivitet.

Efter blockering av enzymsystemet och ökning av pH-nivået samlar läkemedlet i mindre kvantiteter eller omvandlas till en aktiv metabolisk produkt. Detta beror på det faktum att kumulationen av omeprazol regleras av en återkopplingsmekanism.

Farmakokinetik

Omeprazol, som används oralt, absorberas i tunntarmen. Substansen når Cmax efter 1 till 3 timmar efter att kapseln har konsumeras. Den sista terminen av plasmahalveringstiden är cirka 40 minuter, och plasmaklaringen är ca 0,3-0,6 l / min. Individuella personer har minskad eliminering: Halveringstiden är tre gånger högre och AUC-värdena är tiofaldiga.

Omeprazol har en ganska liten fördelningsvolym (endast 0,3 l / kg kroppsvikt), vilket motsvarar volymen extracellulär vätska. Proteinsyntes är ungefär 90%.

Som en enkel grund kumulerar omeprazol kanalerna av parietala glandulocyter inuti syramediet. Det är här att en proton är fäst vid den, varefter en aktiv ligament bildas - sulfenamid. Detta element syntetiseras kovalent med H ⁺ / K ⁺ -ATPasen av excretionsmembranet och hämmar dess aktivitet. Som ett resultat är blockeringseffekten på syran en väsentligen längre process än perioden för omeprazolbasen i plasma.

Aktiviteten av syre-deceleration bestäms inte av plasmaindex vid någon tidpunkt, men har en korrelation med AUC-värdena.

Nästan alla omeprazol genomgår levermetabolism. Inuti urinen finns ingen substans i omodifierat tillstånd. Närvaron av sulfid, sulfon och även hydroxomeprazol registreras inuti plasman. Alla dessa metaboliska produkter har ingen märkbar effekt på frisättningen av syra. Cirka 80% av delen utsöndras i urinen i form av metaboliska produkter, och ytterligare 20% utsöndras med avföring. De huvudsakliga två metaboliska produkterna i urinen är hydroxyomeprazol med motsvarande karboxylsyra.

Farmakokinetiska egenskaper hos läkemedel hos personer med nedsatt njurfunktion liknar kinetiken hos friska patienter. Men eftersom eliminering genom njurarna är den viktigaste sätten att ta bort metaboliska produkter av läkemedlet, minskar deras eliminationshastighet i enlighet med graden av uttryck av nedsatt njurfunktion. Kumulation av läkemedlet med en 1-gångsdos per dag sker inte.

Nivån på biotillgängligheten för läkemedlet ökar något hos äldre, medan plasmapreparationen minskar. Men samtidigt kan deras individuella indikatorer korreleras med indikatorer för friska individer.

Värdena för systemisk biotillgänglighet ökar med cirka 50% med en 5-dagars intravenös applicering av 40 mg omeprazol. Denna effekt förklaras av en minskning av leverns clearance.

Hos människor med leverproblem reduceras värdena för Omzols clearance och plasmahalveringstiden kan ta upp till 3 timmar. Biotillgängligheten av droger kan överstiga 90%. Terapi med 20 mg medicin per dag under den första månaden hade god tolerans - ingen kumulation av antingen omeprazol eller dess metaboliska produkter observerades.

Läkemedlet har en måttlig förmåga att passera genom placentan. Sammantaget är dess index inom fosterplasma cirka 20% av moderns värden. Ämnet samlas inte in i fostervävnaden, eftersom frisättningen av saltsyra börjar fungera strax före födseln. Läkemedlet kan inte ackumuleras, det aktiveras inte i magen och påverkar inte gastrinhalten (de är vanligtvis något förhöjda i fostret strax före födseln, dessutom går gastrin inte igenom placentan). Från all denna information kan härledas att läkemedlet inte har någon effekt på fostrets slemhinnor.

Vid intag av 40 μmol / kg av substansen hos vuxna råttor når Cmax-värdena en nivå av 0,4-2,4 μmol / l. Halveringstiden är 3 timmar. Hos mycket unga individer (ålder inom 12-14 dagar) är plasma Cmax-nivån vid användning av samma dos 15-26 μmol / l, och elimineringen minskar mycket.

Dosering och administrering

Kapslar tas oralt; Det rekommenderas att du gör det på morgonen innan du äter. Capsule behöver inte tuggas eller krossas - det ska sväljas och tvättas med rent vatten. Det är också acceptabelt att använda det tillsammans med mat.

Med gastrointestinala sår eller GERD-medicin används i en dos av 20 mg (motsvarar den 1 kapseln), med en 2-faldig applikation per dag i 0,5-1 månad.

Under behandling av gastrinom ska delen väljas separat för varje patient. För det första rekommenderas att du tar 60 mg av läkemedlet 1 gånger per dag (3 kapslar). Om nödvändigt kan dosen ökas till 80-120 mg av läkemedlet (motsvarande 4-6 kapslar) per dag (i detta fall delas delen i 2 användningar).

När du behandlar eller förhindrar utveckling av mag-tarmsår som provoceras av NSAID-verkan, ska du ta Omzol 1-kapsel en gång om dagen under den första månaden. I frånvaro av den önskade effekten efter en 1 månaderscykel, föreskrivs en upprepad kurs med samma längd.

För att förstöra bakterien H.pylori används läkemedlet i komplex behandling:

• 20 mg omzol 2 gånger dagligen, 1000 mg amoxicillin 2 gånger dagligen, samt 500 mg klaritromycin 2 gånger om dagen i 7 dagar;
• 2 20 mg av läkemedlet per dag, en gång 500 mg tetracyklin 4-faldig per dag, 500 mg av metronidazol tre gånger per dag per dag, och 120 mg av vismutsubnitrat 4-faldig per dag i 7 dagar.

[2]

Använd OmZo under graviditet

Gravida och ammande kvinnor kan bara ta Omzol efter att doktorn har fastställt en noggrann diagnos (innan man berättar om vittnesbörd). Det finns endast begränsad information om användningen av läkemedlet under graviditeten, men under dessa tester fanns inga symptom på toxiska effekter av droger på fostret.

Kontra

Det är kontraindicerat att använda läkemedlet om patienten har överkänslighet mot omeprazol eller andra medicinska komponenter.

Bieffekter OmZo

Användning av kapslar kan utlösa utvecklingen av vissa biverkningar:

• störningar i hemopoiesen: det finns separata data om förändringarna i blodbilden, behandlingsbar trombopeni eller leukopeni och pankytopeni, och även om agranulocytos. Men i dessa fall var det inte möjligt att upptäcka anslutningar med droger.
• störningar i mag-tarmkanalen: ibland förstoppning, illamående, diarré, uppblåsthet (ibland med buksmärtor) eller kräkningar. Ofta försvagas dessa manifestationer under behandlingens gång. Det finns en tydlig torrhet eller inflammation i munslimhinnan, pankreatit eller candidiasis (i dessa fall fanns det ingen association med att ta medicinen). När läkemedlet kombinerades med klaritromycin noterades det ibland att tungan var färgad i en mörkbrun nyans. Vid slutet av behandlingscykeln passerar denna effekt. Enkeltfall noterades också med framväxten av en cyste i kirtlet kroppen, vilken var godartad i naturen och hölls under suspensionen av terapi;
• lesioner av naglar, hår och epidermier: ibland finns utslag eller klåda, utvecklar polyiform erytem, alopeci, ljuskänslighet och hyperhidros. Dessutom var det ibland en utveckling av TEN- eller Stevens-Johnsons syndrom;
• problem som påverkar leverns arbete: ibland finns övergående förändringar i värdena av leveraktivitet, försvinner efter avslutad behandling. Personer med redan existerande hepatisk patologi kan utveckla hepatit, ibland komplicerad av gulsot, encefalopati eller leversvikt.
• störningar i sinnena: ibland finns det synstörningar (t.ex. Förlust av synskärpa, utseende dimma framför hans ögon, defekter i synfältet och suddig visuell), hörselrubbningar (t.ex. Tinnitus) eller smakförändringar. Vanligtvis är alla dessa problem härdbara;
• symtom på intolerans: det kan finnas ödem Quincke, urtikaria, allergisk vaskulit och anafylaxi, och dessutom en ökning i temperaturen och förträngningen av luftvägarna;
• lesioner som påverkar PNS och CNS: ibland finns sömnstörningar, ökad trötthet, huvudvärk och yrsel. Vanligtvis försvårar dessa tecken under behandlingsperioden. Kanske framväxten av hallucinationer eller medvetslösning - främst hos äldre eller allvarligt sjuka människor. Individuella tecken på aggression eller depression noterades;
• Andra manifestationer: Under behandlingsperioden inträffade perifer puffiness efter det att den var avslutad. Ibland observerades smärta eller svaghet i lederna eller musklerna, men dessutom nummenhet. Unikt rapporterade om framväxten av gynekomasti, hyponatremi eller tubulointerstitiell nefrit.

[1]

Överdos

Tecken på förgiftning: En känsla av spänning eller sömnighet, ögonsjukdom, huvudvärk, hyperhidros, illamående, heta blinkar och även takykardi och munnhinna i munnen.

Stöd och symptomatiska åtgärder vidtas för att eliminera överträdelser. Läkemedlet har ingen motgift.

Interaktioner med andra droger

Omzols metabolism uppträder för det mesta med isoenzymer av kategori 2C cytokrom-P450 (element S-mefenitoinhydroxylas). Utsöndringen av fenytoin och diazepam med R-warfarin (aktiva komponenter, vars metabolism också uppträder med deltagande av isoenzymer av kategori 2C) vid kombination med läkemedlet saktar. Det är därför nödvändigt att genomföra konstant övervakning av patienter som använder sådana antikoagulantia som fenytoin eller warfarin. Ibland kan det vara nödvändigt att sänka dosen av dessa läkemedel.

Vi kan också förvänta sig utvecklingen av interaktion med andra läkemedel, vars metaboliska processer sker med hjälp av isozymer av kategori 2C cytokrom-P450 (till exempel hexobarbital).

Den kombinerade användningen av omeprazol med klaritromycin orsakar en ökning av plasmavärdena för båda läkemedlen. En liknande effekt observeras i kombination med andra makrolider. Med kombinationen av Omzol och klaritromycin, ska andra läkemedel administreras mycket noga, särskilt för personer med svår njure- eller leverproblem.

Det finns en åsikt att medicinen saktar ner (till exempel ketokonazol) eller accelererar (till exempel erytromycin) absorptionen av läkemedel vars biotillgänglighet är associerad med pH i magen.

[3], [4]

Förvaringsförhållanden

Omzol bör förvaras på ett mörkt och torrt ställe, stängt från småbarns tillgång. Temperaturvärden ligger inom gränserna 8-15 ° C.

Hållbarhetstid

Omzol får användas inom 36 månader från tillverkningsdatumet för det terapeutiska medlet.

Ansökan om barn

Erfarenhet av användning av läkemedel i barnläkare saknas, varför det inte är föreskrivet för barn.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedel Pantasan, Omeprez, Omez med Ultop och Omeprazol.