Neʙikard

Non-bicardi är en selektiv blockerare av p-adrenerg receptoraktivitet.

Indikationer I Nebraska

Det används med ökat blodtryck.

[1]

Släpp formulär

Preparatet säljs i tabletter i en mängd av 10 stycken inuti blisterförpackningen. Lådan innehåller 2 eller 5 av dessa paket.

Farmakodynamik

Nebivolol-komponenten är ett racemat innehållande 2 enantomerer: SRRR (Nebivolol typ D) och RSSS (Nebivolol typ L). Det kombinerar sådana terapeutiska egenskaper:

• aktiviteten av D-enantomeren främjar selektiv och kompetitiv blockering av aktiviteten av P-adrenerga receptorer;
• L-enantomeren bidrar till att utveckla en mild vasodilaterande effekt genom metabolisk bindning till L-arginin / NO.

Efter 1 gångs eller upprepad användning av droger minskar HR-värdena under belastning och i lugnt tillstånd hos personer med normalt blodtryck och hos patienter med förhöjt blodtryck.

Hypotensiv aktivitet kvarstår med långvarig behandling. Användningen av läkemedlet i optimal dos leder inte till utvecklingen av a-adrenerg antagonism.

Läkemedlet har inte en ICA. När den används i terapeutiska delar utvecklas inte den membranstabiliserande effekten. Dessutom har läkemedlet inte en märkbar effekt på tolerans med avseende på fysisk ansträngning.

[2], [3]

Farmakokinetik

Det absorberade läkemedlet absorberas snabbt inuti mag-tarmkanalen; Intag av mat påverkar inte graden av absorption av läkemedlet, vilket gör att du kan ta det utan att binda till att äta.

Nebivolol är involverat i processer av levermetabolism, under vilka aktiva hydroxymetaboliska produkter bildas. Metabolismen av ämnet har en koppling till den oxidativa polymorfismen av genetisk karaktär, beroende på CYP2D6-komponenten.

När nebivolol administreras oralt är den genomsnittliga biotillgängligheten 12% hos personer med snabb metabolism och är också nästan fullständiga hos personer med långsam metabolism. Med tanke på skillnaden i mängden metaboliska processer är det nödvändigt att välja en del av Nebikard, med beaktande av patientens individuella egenskaper. Människor med långsamma metaboliska processer måste använda lägre doser av läkemedel.

Hos människor med hög metabolisk hastighet är plasma halveringstiden för nebivolol enantomerer i genomsnitt ca 10 timmar och hos personer med låg frekvens är dessa satser tre gånger fem gånger högre. Hos fasta metabolism användare är värdena av RSSS-nebivolol i blodplasma något högre än nivån av SRRR-nebivolol.

Efter ett förfall av 7 dagar efter appliceringen av läkemedlet utsöndras cirka 38% av läkemedlet i urinen och ytterligare 48% - med avföring. I oförändrat tillstånd, tillsammans med urinen, utsöndras maximalt 0,5% av substansen.

[4], [5], [6],

Dosering och administrering

Använd medicinen bör inte vara knuten till att äta, pressade piller med rent vatten. Det rekommenderas att ta droger samtidigt.

Med förhöjt blodtryck är det nödvändigt att ta 1 tablett om dagen (på samma tid på dagen); Tillträde med mat är tillåtet. Utveckling av hypotensiv effekt observeras efter 1-2 veckors behandling, men ibland kan den erforderliga effekten uppnås först efter 1 månad.

Medel som blockerar aktiviteten av p-adrenoreceptorer, kan användas som monoterapi eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel. En ytterligare hypotensiv effekt kan uppnås med kombinerad användning av 5 mg Nebikard samt 12,5-25 mg hydroklortiazid.

Personer med brist på njurfunktion måste först konsumera 2,5 mg per dag. Vid behov kan dosen ökas till 5 mg.

Människor med leverfel får inte använda medicinen, för den här patientkategori är erfarenheten av att ta droger begränsad.

Äldre (från 65 år) per dag ska ta 2,5 mg medicin. Vid behov ökas den dagliga dosen till 5 mg. Det finns endast begränsade uppgifter om användningen av läkemedlet hos personer över 75 år, varför när han utses måste sådana patienter agera mycket noggrant och noggrant övervaka deras tillstånd.

[12], [13]

Använd I Nebraska under graviditet

Nebikard används inte under graviditet eller amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• närvaro av stark känslighet med avseende på det aktiva elementet eller några hjälpkomponenter av droger;
• brist på leveraktivitet eller problem med leverfunktion
• hjärtsvikt i det akuta skedet, kardiogen chock och dessutom dekompenserat hjärtfel, där det är nödvändigt att använda inotropa läkemedel.
• obehandlat feokromocytom;
• SSS;
• en blockad av en sinouaurisk karaktär och en blockad av 2: e eller 3: e graden (med eller utan en elektrokardiostimulator);
• bronkial spasmer eller astma, tillgänglig i historien;
• acidos, som har en metabolisk karaktär;
• bradykardi (HR-värden är mindre än 60 slag / minut);
• reducerat blodtryck (systoliskt tryck är mindre än 90 mm Hg);
• problem med perifert blodflöde i allvarlig grad;
• kombination med sultoprid eller floktafenin.

[7], [8], [9], [10],

Bieffekter I Nebraska

Användning av medicinering kan utlösa utvecklingen av vissa biverkningar:

• Immunförsvar: manifestationer av överkänslighet eller ödem Quincke;
• mentala problem: mardrömmar och depression;
• störningar som påverkar Nationalförsamlingens arbete: parestesi, huvudvärk, synkope och yrsel.
• lesioner av de visuella organen: visuella störningar;
• överträdelser i CCC-området: förlängning av AV-ledning, bradykardi, sänkning av blodtryck, AV-blockad, hjärtsvikt och potentiering av intermittent claudication;
• problem i andningsorganens arbete: kramp i bronkier och dyspné;
• störningar i matsmältningsaktiviteten: uppsvällning, buksmärta, förstoppning, kräkningar och förutom dyspepsi, diarré, illamående och utveckling av hepatotoxisk effekt;
• skador på epidermis: klåda, allergi, hudproblem som liknar erytem och förvärring av psoriasis;
• tecken som påverkar reproduktiv funktion: impotens och erektil dysfunktion;
• systemiska störningar: svullnad och trötthet;
• problem med ODA: s arbete: muskelsmärta eller svaghet samt konvulsioner.

Med användning av p-blockerare var det ibland sådana störningar: psykos, ögonhinnans slimhinnor, förvirring, hallucinationer, Raynauds sjukdom, kalla extremiteter och förgiftning av ögonslimhinnan.

[11]

Överdos

Tecken på förgiftning: utveckling av hjärtsvikt i akut form eller bradykardi, utseende av bronkial spasmer och sänkning av blodtrycket.

Vid förgiftning eller utseende av hyperergisk reaktion är det nödvändigt att upprätta konstant medicinsk kontroll över patienten samt att ge honom intensiv terapeutisk hjälp.

Det är nödvändigt att spåra blodsockervärdena. Absorption av det aktiva elementet som återstår inne i mag-tarmkanalen kan förebyggas genom att magen sköljs till patienten och dessutom utses ett laxermedel med aktivt kol. Tillsammans med detta kan det vara nödvändigt att utföra proceduren för artificiell lungventilation.

För att förhindra utveckling av bradykardi, ange metylatropin eller atropin.

För att behandla chock och öka de reducerade blodtrycksvärdena krävs det att man använder plasma- eller plasmasubstitut, och därmed uppstår katekolaminer när behovet uppstår.

Utvecklingen av p-blockerande effekten kan stoppas genom iv-injektion (vid låg hastighet) av isoprenalinhydroklorid (börja med 2,5 μg / minut och fortsätt tills önskad effekt uppnås). Om patienten är intolerant är det nödvändigt att kombinera isoprenalin med dopamin. Om det erforderliga resultatet saknas och efter en sådan åtgärd är det nödvändigt att injicera glukagon i dosen 50-100 mcg / kg. Vid behov kan injektionen upprepas i 1 timme, och vid behov utföra IV-infusion av glukagon genom en droppare (delen beräknas enligt schemat på 70 μg / kg / timme).

I extrema situationer, till exempel, vid en bradykardi som är stabil med avseende på behandling, är det tillåtet att applicera en pacemaker.

[14]

Interaktioner med andra droger

Kalciumantagonister.

Kombinationen av substanser som blockerar p-adrenoceptorer, med kalciumantagonister (såsom diltiazem och verapamil) kräver stor försiktighet, eftersom de har en negativ inotrop effekt och effekten på AV-överledning. Personer som använder Nebikard ska inte injiceras med verapamil intravenöst.

Antiarytmiska läkemedel.

Kombinera behovs β-receptorblockerare och antiarytmika 1: a och 3: e klass och kräver också användning av amiodaron med yttersta försiktighet, eftersom det i detta fall kan det finnas en förstärkning av deras negativa inotropa effekter och påverkan av en relativt AB- och intraatrial ledning.

Klonidin.

Vid plötslig avbrytande av långtidsbehandling med klonidin ökar risken för abstinenssyndrom, som blockerar läkemedel som blockerar a-adrenerge receptorer, där blodtryckssvärdena ökar. I detta avseende bör avskaffandet av användningen av klonidin göras gradvis.

Digitalis mediciner.

Nifenkemiska glykosider, som används tillsammans med läkemedel som blockerar aktiviteten hos p-adrenerga receptorer, kan förlänga perioden av AB-ledning.

Injicerbara hypoglykemiska droger och insulin.

Medan Nebikard inte har någon effekt på socker kan det dölja tecken på hypoglykemi (t ex takykardi).

Narkosberedningar.

Användningen av p-blockerare tillsammans med anestetiska läkemedel kan leda till inhibering av reflex takykardi, samt öka sannolikheten för en minskning av trycket. Det är nödvändigt att informera anestesiologen i förväg om användningen av Nebikard.

Kombination med cimetidin ökar plasmavärdena för nebivolol, men dess läkemedelsaktivitet förändras inte.

Om du tar Nebikard med mat och antacidläkemedlet - mellan måltiderna, kan båda dessa läkemedel användas tillsammans.

Kombinationen med nicardipin ökar plasmaindexterna för båda dessa substanser utan att ändra deras terapeutiska aktivitet.

Sympatomimetik kan störa aktiviteten hos p-blockerare.

Medel som blockerar aktiviteten av p-adrenerga receptorer, har förmåga att provocera slät α-adrenerg aktivitet sympathicotonic PM, som har både α-adrenerga och β-adrenerga effekten (det finns en risk för AV-block eller svår bradykardi form och öka blodtrycksvärden).

Kombination med barbiturater, tricykliska och fenotiazinderivat kan framkalla potentiering av läkemedlets antihypertensiva aktivitet.

Eftersom metabolismen av nebivolol involverade isoenzym SYR2D6 ledande på bakgrundsterapi innebär SSRI (t ex dextrometorfan eller andra föreningar) metaboliseras huvudsakligen samma växlingsbanan, med förmåga att leda till det faktum att svaret på behandling av människor med hög ämnesomsättning hastigheten blir liknar det svar som observerats hos personer med låg procentsats av denna process.

[15]

Förvaringsförhållanden

Bacardi måste hållas på en plats som är stängd från solljus, fukt och små barn. Temperaturerna är inom 25 ° C.

[16]

Hållbarhetstid

Non-bicardium kan användas inom 36 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

[17]

Ansökan om barn

Det är förbjudet att föreskriva en medicinering i barnläkemedel.

Analoger

Analoger av medikament är medelvärden Nebilet, Nebival, Nebitrend med nebivolol Nebilong, Nebivolol Sandoz och Nebitenz med Nebivolol-Teva.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Recensioner

Non-bicarde hjälper väl med ökat blodtryck, vilket stabiliserar trycket, vilket återspeglas i kommentarer från användare som använde detta läkemedel. Också i recensionerna noteras att du ska ta medicinen samtidigt, och samtidigt förvänta dig inte ett mycket snabbt resultat. Vanligtvis börjar effekten efter några veckor, och ibland en månad - till det här måste du vara redo. Därför är det här som ett akuthjälpshjälp helt otillbörligt - detta bör komma ihåg.