Nebicor

Nebicor är en α- och β-adrenerg blockerare.

Indikationer Nebicora

Det används för att sänka alltför högt blodtryck (som monoterapi eller i kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel), och även för att behandla angina pectoris och kranskärlssjukdom.

Släpp formulär

Substansen frisätts i tabletter med en volym på 5 mg. Inuti blisterförpackningen finns 10 sådana tabletter. I förpackningen finns 3 plattor.

Farmakodynamik

Läkemedlet blockerar selektivt aktiviteten hos β1-adrenoreceptorer och modulerar även bindningen av den endotelderiverade relaxerande faktorn (NO). Blodtryckssänkningen sker på grund av en minskning av värdena för OPSS och CBV, såväl som hjärtminutvolym, och dessutom på grund av en avmattning i reninbildningen och en partiell förlust av känslighet hos baroreceptorerna. Den blodtryckssänkande effekten manifesterar sig ofta efter 7–14 dagar, med fullständig stabilisering under loppet av 1 månad.

Läkemedlet minskar hjärtfrekvensen under träning och vila, samt vänsterkammardiastoliskt blodtryck. Det förbättrar också den diastoliska hjärtfyllnaden, minskar myokardiets syrebehov (antianginös effekt) och minskar myokardiets vikt (med 9,7 %) tillsammans med dess massindex (med 5,1 %). Information som erhållits vid daglig övervakning visar att Nebikor har en positiv effekt på värdena för den dagliga blodtrycksrytmen (både hos individer med friska indikatorer och hos dem som har dess störningar).

Har ingen negativ inverkan på lipidmetabolismen.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas det med hög hastighet. Biotillgänglighetsvärdena hos personer med hög metabolisk processer (med effekten av den första leverpassagen) är 12 %. Samtidigt är denna indikator nästan fullständig hos personer med låg ämnesomsättning.

Proteinsyntesen i plasma är 98 %. Jämviktsvärden hos personer med snabb metabolism observeras efter 24 timmar, och halveringstiden är cirka 10 timmar; med långsam metabolism är halveringstiden 3–5 gånger längre.

Transformationen sker genom aromatiska och alicykliska hydroxyleringsprocesser; en del av substansen genomgår N-dealkylering. De resulterande amino- och hydroxiderivaten konjugerar med glukuronsyra, varefter de utsöndras i form av N- och O-glukuronider.

Halveringstiden för hydroximetaboliter hos individer med hög ämnesomsättning är i genomsnitt 24 timmar, medan den hos individer med låg ämnesomsättning är dubbelt så lång.

Läkemedlet utsöndras via njurarna (40 %) och tarmarna (60 %). Substansen passerar genom blodkroppens blodkärl och utsöndras med bröstmjölk.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt, vid samma tidpunkt på dagen; tabletten tuggas inte, utan sväljs med vanligt vatten. Den tas med eller efter mat. Dosen är 5 mg en gång om dagen.

Personer med njursvikt, liksom personer över 65 år, bör ta 2,5 mg av läkemedlet per dag.

Det är tillåtet att ta högst 10 mg Nebicor per dag.

Använd Nebicora under graviditet

Användning av läkemedlet under graviditet är endast tillåtet om det finns strikta medicinska indikationer.

Under behandlingsperioden bör du avstå från amning.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans mot läkemedlets komponenter;
• sinusbradykardi (värden under 45–50 slag/minut);
• SSSU;
• minskat blodtryck;
• kardiogen chock;
• AV-block 2-3 grader;
• svår hjärtsvikt som är resistent mot behandling;
• störning av perifera blodflödesprocesser;
• sinoatriell blockering;
• problem med leverfunktionen;
• bronkospasmer eller bronkial astma.

Bieffekter Nebicora

Användningen av läkemedlet kan orsaka olika biverkningar:

• störningar som påverkar nervsystemets och sensoriska organens funktion: yrsel, parestesi, en känsla av svaghet och trötthet, samt huvudvärk uppträder ofta. Ibland uppstår mardrömmar eller depression. Tillfällig synnedsättning är möjlig;
• mag-tarmproblem: ibland uppstår förstoppning, diarré, kräkningar, uppblåsthet eller illamående;
• problem med hjärt-kärlsystemets funktion och hemostasprocesser med hematopoies: AV-block, symtomatisk form av bradykardi, hjärtsvikt, minskat blodtryck och förvärring av claudicatio intermittens;
• andra tecken: manifestationer på epidermis och bronkial spasmer.

[ 1 ]

Överdos

Tecken på förgiftning: sänkt blodtryck, bradykardi, svår hjärtsvikt och bronkialkramper.

För att eliminera störningar utförs magsköljning, laxermedel och aktivt kol förskrivs. Artificiell ventilation och atropin kan också administreras (vid ökad vagotoni eller bradykardi), såväl som plasma eller plasmasubstitut; vid behov används katekolaminer.

För att motverka den β-adrenerga blockerande effekten administreras isoprenalinhydroklorid (intravenöst, med låg hastighet, med en initial dos på 5 mcg/minut tills önskat resultat uppnås) och dobutamin (initial dos på 2,5 mcg/minut). Om förbättring inte sker används glukagon (intravenös injektion av 50-100 mcg/kg, och sedan upprepad efter 60 minuter - infusion av 70 mcg/kg/timme).

När AV-block utvecklas används transvenös hjärtstimulering.

Interaktioner med andra droger

Läkemedel som blockerar aktiviteten hos Ca-kanaler förstärker blockeringen av AV-ledningsprocesser.

Antiarytmika av klass 1, liksom amiodaron, förlänger ledningsperioden för excitationsimpulser i förmaken.

Anestetika (såsom cyklopropan, etoxietan och trikloretylen), barbiturater med tricykliska antikroppar och fenotiazinderivat förstärker den blodtryckssänkande effekten.

Nikardipin med cimetidin ökar läkemedlets plasmanivåer.

Sympatomimetika utjämnar den terapeutiska aktiviteten.

[ 2 ]

Förvaringsförhållanden

Nebikor får förvaras vid högst 30 °C.

[ 3 ]

Hållbarhetstid

Nebikor kan användas inom 36 månader från läkemedlets tillverkningsdatum.

Ansökan för barn

Nebicor används inte inom pediatrik.

[ 4 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Binelol, Nebilet med Nevotens, samt Nebivator och Nebilong.