Medital

Meditan är ett läkemedel från kategorin antikonvulsiva medel.

Indikationer Medital

Det används för behandling av epilepsi - som ett extra verktyg för behandling av partiella anfall (även vid komplikationer i form av generaliserad sekundär typ) hos barn äldre än 6 år och vuxna. Dessutom används läkemedlet i monoterapi av ovanstående störningar hos ungdomar från 12 år och vuxna.

En medication är också ordinerad för behandling av neuropatiska smärtor (perifer typ) - till exempel med neuropati av diabetiskt ursprung eller post-zoster neuralgi (vuxna).

[1], [2], [3], [4], [5],

Släpp formulär

Frigivande av läkemedel utförs i kapslar, i en mängd av 10 stycken inuti blisterförpackningen. Kapslar med en volym av 0,1 och 0,4 g framställs av 3 blisterförpackningar i en låda och kapslar med en volym av 0,3 g säljs på 3 eller 6 plattor inuti lådan.

[6], [7], [8], [9]

Farmakodynamik

Det finns inga exakta uppgifter om mekanismen för terapeutiskt inflytande som utförs av gabapentin.

Strukturen av gabapentin i många avseenden liknar neurotransmittorn GABA men mekanismen av dess medicinska effekten skiljer sig från effekterna av andra element som interagerar med GABA-ändelser (inklusive barbiturater, ämnen som fördröjer aktiviteten av GABA transferas, valproat, innebär att inhibera processer GABA fånga, och dessutom GABA-prekursorer och agonister av GABA-element).

Den terapeutiska dosen av gabapentin inte leder till syntes av andra vanliga avslutningar med läkemedel eller med hjärnan neurotransmittor ändelser (inklusive förslutnings GABAA och GABAB, bensodiazepiner glutamat, glycin, eller NMDA).

Elementet gabapentin interagerade inte (med in vitro-test) med Na-kanaler, vilket särskiljer det från karbamazepin med fenytoin. Separata in vitro-testsystem visade att gabapentin delvis reducerade intensiteten hos NMDA glutamatagonist-effekten. För att uppnå en sådan effekt erhålls endast vid läkemedelsindex överstigande 100 | im, och detta kan inte göras in vivo. Dessutom reducerar gabapentin en viss grad utsöndringen av monoamin-neurotransmittorer in vitro.

Gabapentin främjar en ökning av GABA-metabolism inom vissa områden av råtthjärna; Denna effekt observeras också i natriumvalproat, men i förhållande till andra cerebrala spinalavdelningar. Vilken betydelse dessa effekter av gabapentin har på den antikonvulsiva effekten är inte känd.

I djur, det aktiva elementet PM passerar genom BBB och den maximala tolererbara stoppar attacker kramper orsakade av en elektrisk stöt och tillsats av konvulsioner inducerade av konvulsiv kemiska natur (bland dem ämnen retarderande bindning av GABA) och medfört påverkas av genetiska faktorer.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetik

Absorption.

Efter oral administration av gabapentin noteras plasma Cmax-värden efter 2-3 timmar. Med en ökning av andelen droger kan man se en tendens att sänka substansens biotillgänglighet (dess absorberade del). Den absoluta biotillgängligheten efter att ha tagit en kapsel med en volym av 0,3 g är ca 60%. Konsumtion av mat (även fet) har ingen klinisk betydelse för gabapentins farmakokinetiska parametrar.

Farmakokinetiken för droger påverkar inte den upprepade användningen av läkemedlet. Medan plasmindelarna för läkemedlet i kliniska tester varierade från 2 till 20 μg / ml, bestämmer dessa värden inte graden av säkerhet och effektivitet hos läkemedlet.

Distributionsprocesser.

Det medicinska elementet utsätts inte för proteinsyntes inom blodplasman. Indikatorer för läkemedlets fördelningsvolym är 57,7 liter. Nivån på ämnet i CSF hos personer med epilepsi är cirka 20% av de minsta jämviktsvärdena i plasman. Gabapentin kan passera in i mors mjölk.

Utsöndring.

Gabapentin utsöndras oförändrat endast genom njurarna. Halveringstiden för elementet är inte knuten till dosens storlek och är i genomsnitt 5-7 timmar.

Hos vuxna med njurar i njurarna finns det lägre värden av läkemedelsavstånd i plasma. Eliminanshastighetskonstanten samt clearance i njurarna och plasma är direkt proportionella mot SC-värdena.

Substansen utsöndras från plasma under hemodialys sessioner. Därför bör personer med nedsatt njurfunktion, som är i hemodialys, justera storleken på delen av Meditan.

[14], [15], [16]

Dosering och administrering

Kapslar konsumeras oralt utan bindning för att äta. Drick medicinen med mycket vätska (1 kopp rent vatten).

Användningssätt vid det första valet av dosering för ungdomar från 12 år och vuxna: Ta den första dagen 0,3 g (en gång) per dag; på andra dagen - ett 2-timmarsintag av 0,3 g droger; på 3: e dagen - en 3-faldig användning av 0,3 g av läkemedlet.

Processen med läkemedelsavbrott.

Läkare rekommenderar att avskaffa droger gradvis, i minst 7 dagar, oavsett vilket behandlingsschema som används.

Epilepsi.

Vid epilepsi är långvarig behandling ofta nödvändig. En del av läkemedlet väljs av läkaren, med hänsyn tagen till läkemedlets effekt och patientens tolerans.

Ungdomar över 12 år och vuxna med epilepsi brukar ordinera delar i intervallet 0,9-3,6 g per dag. Terapi börjar med titrering av en dos LS eller med en dos av 0,3 g med en trippeltagning för den första dagen. Med hänsyn tagen till den terapeutiska effekten och toleransen för läkemedel kan varje efterföljande 2-3 dagar ökas med 0,3 g, vilket når maximalt 3,6 g per dag.

Vissa människor kräver mindre snabb titrering av läkemedlet. Den kortaste perioden för att uppnå en del av 1,8 g per dag är 7 dagar; 2,4 g - 14 dagar; 3,6 g - 21 dagar.

Med långvariga kliniska tester tolererades en dos på 4,8 gram per dag. Den dagliga dosen är uppdelad i 3 användningar. Intervaller mellan droger kan inte vara mer än 12 timmar - detta är nödvändigt för att undvika avbrott av antiepileptisk behandling och för att förhindra utvecklingen av anfall.

För barn från åldersgruppen 6-12 år är initialdosen per dag 10-15 mg / kg. Effektiva doser uppnås genom titrering i ungefär 3 dagar. Barn över 6 år borde ta 25-35 mg / kg per dag.

Den dagliga terapeutiska dosen på 50 mg / kg befanns tolereras väl (testad genom långvariga kliniska tester). Den totala dosen per dag är uppdelad i 3 lika stora volymer. Intervallet mellan användningen kan vara högst 12 timmar.

Det är inte nödvändigt att övervaka indexen av droger inuti blodserumet. Dessutom är kombinerad användning av Meditan med andra antikonvulsiva medel tillåtna, eftersom i detta fall inte nivån av gabapentin i plasma eller andra antikonvulsiva medel i blodserumet förändras.

Neuropatisk smärta, som har en perifer natur.

Vuxna första delen fungerar titrering PM eller separeras i tre primära användningen daglig dosering av 0,9 g Därefter, med hänsyn till den verkan som utövas och tolerabilitet bör höjas portion till ett maximalt värde av 3,6 g per dag i enlighet med schemat som beskrivits ovan.

Långtidsstudie (mer än 5 månader) av läkemedlets säkerhet och läkemedelsbehandling vid behandling av neuropatisk smärta (diabetisk form av smärtneuropati eller PGN) utfördes inte. Om du behöver längre behandling i samband med neuropatisk smärta, behöver du doktorn för att utvärdera patientens tillstånd innan du fortsätter och bestämma om ytterligare behandling är nödvändig.

Personer med allvarlig allmän hälsa eller vissa försvårande manifestationer (tillstånd efter transplantation, låg vikt) bör ges en långsammare titrering, sänka steget eller förlänga intervallet mellan ökningar av doser.

Äldre personer (över 65 år).

Äldre patienter bör välja delar individuellt, eftersom de kan ha en försvagad njureaktivitet. Sådana patienter har ofta perifer puffiness och en känsla av svaghet eller dåsighet.

Personer med brist på njurfunktion.

Personer som har svåra former av nedsatt njurfunktion, eller dem som är i hemodialys, bör individuellt välja en behandlingsregim. De rekommenderas att använda kapslar med en volym av 0,1 g.

Serveringsstorlek för problem med njurfunktion:

• värden> 80 ml / minut - för en dag i allmänhet att acceptera inom gränserna för 0,9-3,6 g av ett läkemedel;
• Nivån av QC i intervallet 50-79 ml / minut - användningen av 0,6-1,8 g droger;
• QC-värden inom intervallet 30-49 ml / min - intag av 0,3-0,9 g medicinering;
• Värden av SC inom 15-29 ml / minut - applicering av 0,15 * -0,3 eller 0,15 * -0,6 g ämne.

* Använd i en dos av 0,1 g 3 gånger om dagen, med mottagning varannan dag.

Personer på hemodialys.

Personer med anuri, vistas på hemodialys innan aldrig tar Medital måste du använda mätta en del som är lika med 0,3-0,4 g, och sedan ta 0,2-0,3 g efter varje 4 timmar session hemodialys. På den tiden, när proceduren inte utförs, är läkemedlet inte taget.

[20], [21]

Använd Medital under graviditet

Systemiska risker för epilepsi samt användning av antikonvulsiva medel.

Sannolikheten att utveckla medfödd sjukdom hos ett barn vars mamma tog antikonvulsiva medel fördubblas / tredubblas. Ofta var det en "hare" läpp, såväl som defekter i utvecklingen av CAS och defekter som påverkar nervröret. Komplex antikonvulsiv behandling har en ännu större sannolikhet för anomalier (jämfört med monoterapi), varför det rekommenderas att använda monoterapi om det är nödvändigt att använda droger.

Kvinnor som är i reproduktiv ålder, liksom gravida kvinnor, om det finns behov av antikonvulsiv behandling, bör konsultera en läkare innan de påbörjas. Vid befruktningsplaneringsfasen är det också nödvändigt att revidera behovet av antikonvulsiv terapi. Det är förbjudet att plötsligt och plötsligt avbryta användningen av antikonvulsiva medel, eftersom det kan uppstå kramper som avsevärt försämrar tillståndet för både kvinnor och foster.

Förseningar i utvecklingen av barn födda till mödrar med epilepsi är sällsynta. I sådana fall är det omöjligt att skilja vad som uttryckligen orsakade förseningen i utvecklingen av barns genetiska störningar, mammas epilepsi, sociala orsaker eller användningen av antikonvulsiva medel under graviditeten.

Risker som orsakas av användning av gabapentin.

Det finns inga relevanta relevanta uppgifter om användningen av ämnet under graviditet. Djurförsök har visat att det har reproduktiv toxicitet, men risker för människokroppen är okända. Det är förbjudet att använda Meditana under graviditeten, utom när fördelarna för kvinnor är mycket mer sannolika än riskerna med komplikationer för fostret.

Gabapentin utsöndras med human mjölk. Eftersom effekten av läkemedlet på spädbarn inte har studerats är det nödvändigt att förskriva det med laktation mycket noggrant. Användningen av gabapentin under denna period är motiverad endast i situationer där fördelarna för kvinnor är mer förväntade än möjligheten att utseendet av negativa konsekvenser för barnet.

Kontra

Kontraindicerad användning hos personer med intolerans i förhållande till det aktiva elementet eller andra hjälpämnen i droger.

[17], [18]

Bieffekter Medital

Att ta kapslar kan leda till några biverkningar:

• sjukdomar orsakade av parasiter eller infektioner: ofta finns infektioner av viralt ursprung. Ofta finns det infektioner som påverkar urin- eller andningssystemet, lunginflammation och otitis media;
• störningar som påverkar lymf och blodbildande processer: ofta finns leukopeni. Ibland - trombocytopeni;
• Immunläkemedel: ibland observeras allergysymtom (som urtikaria). Kanske framväxten av DRESS-syndrom eller vanliga störningar med olika manifestationer (bland annat hepatit, utslag, feber, eosinofili, lymfadenopati, etc.);
• Störningar i näringsmässiga och metaboliska processer: Anorxi eller ökad aptit uppmärksammas ofta. Ibland finns hyperglykemi (främst hos diabetiker). Ibland inträffar hypoglykemi (vanligtvis hos diabetiker). Möjlig utveckling av hyponatremi
• problem med psyken: ofta finns det en känsla av ångest, fientlighet, förvirring, oregelbundet tänkande utvecklas, ett tillstånd av depression eller känslomässig instabilitet. Ibland finns hallucinationer;
• störningar i nationalförsamlingens verksamhet: ofta finns det en känsla av sömnighet, yrsel eller ataxi. Ganska ofta märkta hyperkinesi, huvudvärk, kramper, tremor, nystagmus, och dessutom, dysartri, domningar (hypoestesi eller parestesi) eller koordination, sömnlöshet, amnesi eller minnesförsämring, såväl som potentiering av de reflexer, försvaga dem, eller ingen alls. Ibland finns det motoriska störningar (bland de dyskinesier, choreoathetos eller dystoni) eller det finns en förlust av medvetande. Ibland kan det finnas en störning av mental funktion eller hypokinesi;
• problem med visuell funktion: ofta är det visuella störningar (till exempel diplopi eller amblyopi);
• störningar i hörselns arbete: ofta finns det en svaghet. Ibland finns det ett örabrus;
• symtom som påverkar hjärtets arbete: ibland finns det en ökning av hjärtfrekvensen;
• störningar av vaskulär aktivitet: ofta finns det en ökning av värdena på blodtryck eller vasodilation;
• problem i samband med andningsfunktionen, båren och mediastinum: ofta finns bronkit, rinnande näsa, dyspné, hosta eller faryngit;
• gastrointestinala yttringar på området: observeras ofta illamående, diarré, gingivit, kräkningar, tand patologi, symptom på dyspepsi, buksmärta, förstoppning, torrhet i halsen eller buckala slemhinnan, liksom flatulens. Ibland uppträder pankreatit;
• störningar i funktionen av ZHVP och levern: ibland utvecklar gulsot eller hepatit;
• lesioner som påverkar det hypodermiska skiktet och epidermis: ofta finns purpura (brukar se ut som blåmärken orsakade av trauma), klåda, ansiktsvullnad, utslag och akne. Ibland uppträder quinckeödem, alopeci, Stevens-Johnsons syndrom, erytem polyformiform och läkemedelsinducerad hudutslag, åtföljd av vanliga tecken och eosinofili;
• störningar i bindväv och skelettmuskulatur: ofta finns det myalgi, smärta i ryggen, artralgi och tråckning i musklerna. Eventuell utveckling av rabdomyolys eller anfall av myoklonisk natur
• problem med funktionen av urinering eller njurar: urininkontinens observeras ofta. Ibland - misslyckande av njursjukdom i det akuta skedet;
• lesioner av bröstkörtlar och reproduktionsorgan: ofta utvecklas impotens. Kanske framväxten av gynekomasti, bröstkörtelhypertrofi eller sexuell dysfunktion (detta inkluderar anorgasmi, ejaculationsstörning och förändringar i libido);
• systemiska tecken: oftast finns det ett febrilt tillstånd och en känsla av ökad trötthet. Oftast finns det också en känsla av svaghet eller obehag, smärta, svullnad av generaliserad eller perifer natur, gångbesvär och influensaliknande syndrom. Ibland finns det återkallande effekter (vanligtvis hyperhidros, känsla av ångest, illamående, sömnlöshet och smärta) och smärta i båren. Det finns rapporter om plötsliga dödsfall, men i sådana fall var det inte möjligt att upprätta ett tydligt förhållande med drogenvändningen.
• data från olika tester: ofta finns det en ökning i vikt eller en minskning av antalet leukocyter. Ibland finns det en ökning av värdena på leverfunktionen (ALT eller AST), såväl som bilirubin. Det kan finnas en ökning av CKK och en fluktuation i värdena på socker hos diabetiker.
• förgiftning eller trauma: ofta är det sprickor, skador eller slitningar av slumpmässig natur.

Det finns bevis på utvecklingen av akuta former av pankreatit under behandlingsperioden med användning av Meditan, men detta faktum kan inte hänföras till användningen av gabapentin.

Hos människor med brist på njurfunktion i terminalfasen, som är på hemodialys noterades myopati med en ökning av parametrarna för CK.

Otitis media, infektioner i luftvägarna, bronkit och konvulsioner hittades endast i kliniska tester hos barn. Dessutom har de barn som testats ofta haft hyperkinesi och aggressivt beteende.

[19],

Överdos

Framväxten av livshotande toxiska tecken noterades inte ens med användning av droger i en dos upp till 49 g per dag.

Bland manifestationerna av förgiftning: diplopi, yrsel, medvetslöshet, en känsla av sömnighet eller sömnighet, uppslukande tal och svag diarré. Alla symtom försvann efter underhållsbehandling. Försämringen av absorptionen av droger med stora portioner kan begränsa absorptionen av andra läkemedel och minska den toxiska effekten vid överdosering.

Medan gabapentin kan avlägsnas från kroppen genom hemodialys är det ofta inte nödvändigt. Även om personer med brist på njurfunktion kan denna procedur visas.

Test på råttor med möss tillåter inte detektion av en dödlig dos av droger, även om i dessa fall användes doser upp till 8 g / kg. Bland tecknen på akut förgiftning hos djur, ptos, ataxi, nedsatt aktivitet eller vice versa ökade excitabiliteten, liksom svårigheter i andningsförloppet.

Drogförgiftning, särskilt i kombination med andra CNS-undertryckningsmedel, kan orsaka koma.

Interaktioner med andra droger

Inträde tillsammans med antacida (magnesium eller aluminiumhaltiga) sänker biotillgängligheten för Meditan med högst 24%. Du ska ta medicinen minst 2 timmar efter användning av antacida.

Kombination med cimetidin resulterar i en liten minskning av njurutskiljningen av gabapentin, men denna effekt har ingen klinisk betydelse.

Försök på frivilliga (N = 12) som konsumeras kapslar Morfin (60 mg) styrd typ övergång till 120 minuter före användning 0,6 g av gabapentin har visat att det finns en ökning av medelvärden AUC sista 44% i jämförelse med de system i vilken morfin användes inte På grund av detta, när sådana kombinationer erfordras för att noggrant övervaka tillståndet hos patienter i tid för att känna igen tecken på centrala nervsystemet suppression (trötthet) och lägre dos av morfin eller Medital.

Om andra läkemedel som stör CNS-arbetet eller om läkemedlet blandas med alkoholhaltiga drycker, kan potentiering av negativa tecken på gabapentin i centrala nervsystemet (ataxi, sömnighet etc.) observeras.

I kombination med myelotoxiska läkemedel ökar den hematotoxiska effekten (leukopeni utvecklas).

[22], [23], [24]

Förvaringsförhållanden

Meditans bör hållas på platser som är stängda från barns tillgång. Temperaturen ligger inom 25 ° C.

[25], [26]

Hållbarhetstid

Meditan kan användas inom 24 månader efter frisläppandet av det terapeutiska läkemedlet.

Ansökan om barn

Gabapentin är förskrivet i barnläkemedel för barn som lider av epilepsi: som ett extrahjälpmedel vid behandling av ett barn över 6 år eller som monoterapi för ungdomar från 12 år.

[27]

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedel Gabamax, Gabagama 800, Gabapentin med Gabaleptom, och dessutom Neuralgin med Tebantin, Gabantin 300, Newropentin och Nupintin.

[28], [29]