Vepoks

Vepox är ett stimulerande medel av biogen typ.

Indikationer Vepoksa

Det används för anemi som orsakas av kronisk njursvikt (vuxna som genomgår peritonealdialys eller hemodialys), liksom de som bor i predialys perioden, och barn, som också hemodialys sessioner.

Används för att behandla anemi och minska mängden nödvändiga blodtransfusioner för vuxna som behöver kemoterapi på grund av fasta neoplasmer, maligna tumörer eller myelom i flera typer.

Dessutom är läkemedlet ordinerat för anemi hos personer med hiv som tar zidovudin och har erytropoietinvärden på ≤ 500 U / ml.

Läkemedlet kan användas under preinfektionsprogrammet, vilket förekommer före stora kirurgiska operationer hos personer med hematokritvärden på 33-39%. Detta är nödvändigt för att förenkla insamlingen av autologt blod och minska riskerna vid användning av allogena blodtransfusioner. Det används i fall då det sannolika behovet av transfuserat blod är högre än de som kan erhållas genom en autolog samling där a-epoetin inte används.

Delad anemi, som har en lätt eller måttlig svårighetsgrad, i den vuxna (Hb-värde - ca 100-130 g / l), vilket är nödvändigt för att hålla en stor kirurgisk procedur där blodförlust förväntas, komponentenheterna 2-4 hemoglobin (ungefär 0,9- 1,8 liter blod). Använda Vepoksa minskar behovet att utföra en allogen blodtransfusion och förenkla processen för återvinning av erytropoes. 

Släpp formulär

Frigörelsen är realiserad som en injektionsvätska:

• Form 2000 - 0,5 ml substans i en spruta försedd med en 1 ml nål, som är förpackad i en blister - 1 bit inuti lådan;
• Form 4000 - 0,4 ml medicin i en spruta med en nål, med en kapacitet av 1 ml och förpackad i en blisterplatta - 1 spruta i ett förpackning;
• formulär 10000 - 1 ml preparat inuti en nålutrustad spruta med en volym på 1 ml, packad i en blistercell - 1 bit i en låda.

Farmakodynamik

Erytropoietin är ett renat glykoprotein som har förmågan att stimulera processerna av erytropoiesis. A-epoetinens aminosyrakomposition framställd genom genteknik liknar human erytropoietin isolerad ur urinen hos personer med anemi. Proteinet i detta fall är ca 60% av den totala molekylvikten och den innehåller 165 aminosyror. Till detta protein är fästa 4 kolhydratkedjor - bland dem 3 N-glykosidiska, liksom 1O-glykosidbindning.

Molekylvolymen av a-epoetin är ca 30 000 dalton. De biologiska egenskaperna hos detta element liknar dem hos humant erytropoietin. Introduktionen av a-epoetin ökar indexen av retikulocyter med erytrocyter, hemoglobinvärdena och absorptionshastigheten av 59 Fe. Detta element stimulerar selektivt processerna av erytropoiesis, men påverkar inte leukopoiesis.

Läkemedlet har ingen cytotoxisk effekt på benmärgsceller.

Farmakokinetik

Halveringstiden för läkemedlet efter intravenös injektion är cirka 5-6 timmar (oavsett typ av sjukdom). Distributionsvolymen är ungefär lika med volymerna av blodplasma.

Plasmavärdena för Vepox med subkutan injektion är mycket lägre än de för intravenös injektion. Läkemedlets plasmanivå ökar långsamt och når en topp i 12-18 timmar efter injektionen. Halveringstiden för läkemedel efter subkutan injektion är ungefär 24 timmar, biotillgängligheten är ca 25%.

Dosering och administrering

Läkemedlet administreras intravenöst eller subkutant (om det inte finns någon möjlighet till intravenös injektion och behandling behövs snabbt).

Befintliga allmänna behandlingar:

• vid kroniskt njursvikt hos en vuxen - vid behandlingens början är veckodosen 50-100 IE / kg, med administrering tre gånger per vecka (intravenöst eller subkutant); storleken på underhållsveckans del är 25 IE / kg (minska dosen som behövs efter att hemoglobinet har nått de optimala värdena);
• en vuxen i pre-dialyssteget - den första delen för veckan: en trippel intravenös / subkutan injektion av 50-100 IE / kg av läkemedlet; underhållsdosen är 17-33 IE / kg med en trippel injektion i 7 dagar;
• Vuxen person som genomgår hemodialys - den första veckodosen är 50-100 IE / kg (trippelinjektioner); stödja - 3-faldig introduktion för en vecka 30-100 IE / kg;
• vuxna, som genomgår peritonealdialys sessioner - initialdosen är 50 IE / kg med en 3-timmes ansökan per vecka;
• barnet som genomgår hemodialys - den ursprungliga dosen är 50 IE / kg (intravenöst), 3 gånger i veckan; Stöd - 25-50 IE / kg, 3 gånger per vecka;
• en person med onkologi - initialdosen är 150 IE / kg (subkutant) med en trippel injektion i 3 veckor; storlekar av underhållsdoser: Om hemoglobinnivån ökas med mindre än 10 g / l i 1 månad, ska dosen fördubblas, och om detta värde ökar med mer än 20 g / l, bör det minskas med 25%.
• en person med hiv som tar zidovudin - den ursprungliga dosen är 100 IE / kg, tre gånger i veckan (intravenöst eller subkutant) i 8 veckor;
• En vuxen som deltar i ett program med förhandsprovtagning av blod av autolog typ före kirurgiska ingrepp - intravenös administrering av 600 IE / kg två gånger i veckan, under den 21: e dagen före proceduren.
• en person som inte deltar i det ovan beskrivna programmet före och efter operationen, subkutana injektioner på 600 IE / kg, en gång i veckan, under den 21: e dagen före förfarandet och sedan på dagen för förfarandet. Ett schema kan också användas med daglig administrering av 300 IE / kg i 10 dagar före och på dagen för proceduren och därefter i ytterligare 4 dagar efter.

Personer med CRF.

Vid behandling av patienter med CRF ska läkemedlet administreras intravenöst. De optimala parametrarna för hemoglobin - 100-120 g / l (vuxen) och 95-110 g / l (barn). Hos individer med CRF, liksom CHD eller hjärtsvikt i stillastående form borde hemoglobinvärdena inte vara högre än den övre gränsen för dess optimala parametrar. Värden av ferritin bör bestämmas för varje patient innan Vepox startas.

Det bör öka doseringen av droger, om hemoglobinet inte ökar med minst 10 g / l under den senaste månaden. Kliniskt signifikant ökning av hemoglobinnivån observeras vanligen minst 14 dagar efter det att den terapeutiska kursen påbörjats (hos enskilda personer sker detta efter 6-10 veckor). Efter att ha uppnått de erforderliga hemoglobinvärdena reduceras dosen med 25 IE / kg - detta är nödvändigt för att undvika att överskrida den optimala nivån. Med hemoglobinvärden som överstiger 120 g / l, ska behandlingen med medicinen tillfälligt stoppas.

Med hemodialys.

Vuxna som genomgår hemodialys sessioner får medicinen intravenöst. Terapin utförs i 2 steg.

Korrigeringsfas: tre gånger per vecka injicerad intravenöst 50 IE / kg ämne. Om nödvändigt ökas delen stegvis (maximalt en gång per 1 månad) med 25 IE / kg (denna dos administreras också 3 gånger i veckan tills den erforderliga hemoglobinnivån erhålls).

Stödstadiet: storleken på den rekommenderade veckodosen ligger i intervallet 75-300 IE / kg. Den enkla dosen som används för att upprätthålla de optimala hemoglobinvärdena är ofta 30-100 IE / kg med en 3-veckors användning varje gång. Den aktuella informationen tyder på att personer med svår anemi (hemoglobinnivå <60 g / l) behöver en starkare underhållsandel av läkemedel än personer med mindre allvarlig sjukdom.

Med peritonealdialys.

För vuxna som genomgår peritonealdialys, ska läkemedlet administreras intravenöst. Terapi utförs i 2 steg.

Korrigeringsfas: En dos på 50 IE / kg administreras två gånger i veckan.

Det stödjande steget: korrigeringsdelen för att upprätthålla den nödvändiga indikatorer hemoglobinkomponenter 100-120 g / l (ca 6,2-7,5 mmol / l) krävs för att introducera 25-50 lU / kg av 2-faldigt per vecka (i lika stora portioner ).

Vuxna med njursvikt.

Med en sådan kränkning hos personer som befinner sig i fördialysperioden, administreras medicinen, om möjligt, intravenöst. Terapin utförs i 2 steg.

Korrigeringsfas: en trippel introduktion på 50 IE / kg per vecka. Därefter ökas portionen (om nödvändigt) gradvis med 25 IE / kg med 3 veckors användning varje gång tills önskat resultat erhålls (korrigeringen ska vara gradvis och varar i minst 1 månad).

Stödsteg: dosjustering utförs för att upprätthålla hemoglobinvärden inom intervallet 100-120 g / l (cirka 6,2-7,5 mmol / l). Läkemedlet administreras tre gånger per vecka i en dos av 17-33 IE / kg. En enstaka dos av läkemedel får inte överstiga 200 IE / kg.

Barn som är i hemodialys.

Korrigeringsfas: intravenös administrering av 50 IE / kg ämne, tre gånger i veckan. Om så krävs är det möjligt att gradvis öka singeldosen (högst 1 gång per 1 månad) med 25 IE / kg tills den optimala nivån av hemoglobin erhålls.

Stödstadium: Ett barn med en vikt under 30 kg föreskrivs ofta en högre underhållsdos än för ett barn som väger mer än 30 kg eller en vuxen.

Efter att ha utfört kliniska tester baserat på en sexmånadersbehandling valdes sådana underhållsdoser av a-epoetin:

• vikt ≤10 kg - den genomsnittliga dosen är 100 IE / kg (tre gånger per vecka) och den bärande dosen är 75-150 IE / kg;
• vikt inom 10-30 kg - den genomsnittliga delen är 75 IE / kg, stödande - 60-150 IE / kg;
• vikt från 30 kg - den genomsnittliga delen är 33 IE / kg, stödjande - 30-100 IE / kg.

Baserat på tillgänglig information tyder på att personer med mycket låg (≤60-five g / l eller ≤4,25 mmol / l) initiala parametrar hemoglobin kan kräva högre delen av läkemedel för att upprätthålla normala nivåer av detta ämne än de med baslinjen högre (från 68 g / l eller 4,25 mmol / 1).

Onkologiska sjukdomar.

Hos människor med cancer är det optimala hemoglobinet cirka 120 g / l. Läkemedlet används för personer med symptomatisk anemi och för att förebygga anemi hos personer som tidigare har genomgått kemoterapi och har låga initiala hemoglobinvärden (≤110 g / l).

Vidare kan läkemedlet administreras till patienter som har en signifikant minskning i hemoglobinvärden registrerades vid den första kemoterapeutiska cykeln (exempelvis minskade nivåer av hemoglobin 10-20 g / I av initialvärden för 110-130 g / l eller minskade med 20 + g / l från initialvärdena för hemoglobin, som uppgick till 130 + g / l).

Den initiala dosen, som används för att förhindra utveckling eller för behandling av anemi, ska vara lika med 150 IE / kg med en trippel subkutan administrering per vecka. Om efter 1 månaders behandling ökade hemoglobinvärdena med mindre än 10 g / l, för en efterföljande månad krävs det att dosen av Vepox ökas till 300 IE / kg. Om behandlingsmånaden med en dos på 300 IE / kg inte heller ökade hemoglobinvärdena med mer än 10 g / l, dras slutsatsen att effekten inte kunde uppnås och behandlingen avbröts.

Om hemoglobinsvärdena ökar med 20+ g / l under perioden 1 månad, bör delstorleken av läkemedlet minskas med cirka 25%. Om hemoglobinvärden som utgör 140 + g / I, krävs för att stoppa behandlingen tills hemoglobinet minskar till 120 g / I, och sedan igen administrerade läkemedlet i reducerad (med 25% jämfört med initial) portion.

Det är nödvändigt att bedöma behovet av fortsättning av behandlingen från tid till annan, till exempel efter slutet av kemoterapinscykeln. Innan applicering av Vepox, såväl som under behandlingen, är det nödvändigt att övervaka parametrarna för järn, vid behov tillhandahålla ytterligare mättnad av kroppen med järn. Före tillsättning av droger är det nödvändigt att utesluta förekomst av andra möjliga faktorer för utvecklingen av anemi.

Patienter med HIV.

Personer med HIV som behandlas med zidovudin måste bestämma initialvärdena för endogent erytropoietin inuti serumet innan behandling med Vepox startas. Enligt de genomförda testerna blev det känt att Vepox med indexet för detta ämne, vilket är 500 IE / ml, sannolikt kommer att vara ineffektivt.

Korrigeringsfas: administrering (subkutant eller intravenöst) av 100 IE / kg ämne 3 gånger i veckan, i 8 veckor. Om, efter 8 veckors behandling svar på läkemedlet visat sig otillfredsställande (exempelvis misslyckats med att minska kroppens behov av blodtransfusioner eller för att erhålla större värden på hemoglobin), är läkemedlet ökas doseringen med 50-100 IE / kg (administrering tre gånger i veckan under 1:a månader). Om det inte finns något resultat efter användning av doserna 300 IE / kg, förvänta dig inte en positiv effekt av ytterligare behandling med högre portioner.

Stödsteget bör ge hematokritvärden på 30-35%, med hänsyn till förändringen i dosen av zidovudin, liksom förekomsten av samtidig inflammation eller infektioner. Vid hematokritvärden på mer än 40% är det nödvändigt att stoppa läkemedelsadministrationen tills det ögonblick då hematokriten sjunker till 36%. Efter återupptagande av behandlingen reduceras storleken på Vepox-delen med 25% och hematokritvärdena övervakas.

Värden av ferritin bör bestämmas i varje patient före behandlingstiden och under ledningens gång. Vid behov kan ytterligare användning av järnläkemedel förskrivas.

Patienter som tar blod.

Vid vuxna som deltar i ett autologt blodinsamlingsprogram innan de utför kirurgiska ingrepp, bör kontraindikationer avseende programmet före användning av läkemedel beaktas.

Före proceduren administreras läkemedlet 2 gånger om dagen i 3 veckor. Under varje besök till läkaren tar patienten lite blod (vid hematokritvärden inom 33-39% eller hemoglobinvärden lika med 110 g / l) och räddar den för autolog transfusion. Den rekommenderade dosen av läkemedel är 600 IE / kg. Det administreras intravenöst, två gånger i veckan i 21 dagar före operationen. Behandling med a-epoetin minskar sannolikheten att förskriva homologt blod med 50% i jämförelse med personer som inte använder läkemedlet.

Personer som behöver mindre stimulans av erytropoiesis ska ges en medicin i en dos av 150-300 IE / kg 2 gånger i veckan. Tack vare detta ökar volymen av uppsamlat blod av en autolog typ, och den efterföljande reduktionen av hematokriten kommer att förebyggas.

Serumjärnvärden bör bestämmas innan behandling påbörjas hos varje patient. Om en brist på järn har identifierats, är det nödvändigt att först återställa dessa parametrar och först då för att samla in blod. När anemi före behandlingens början bestämmer orsaken till utvecklingen av denna sjukdom. Det krävs att ett tillräckligt intag av järn i kroppen uppnås så snabbt som möjligt (per dag, ta 0,2 g järn per os) och behåll dessa värden på samma nivå under hela terapeutiska cykeln.

Människor som inte tar blod.

Vuxna som inte är medlemmar i ovannämnda samlingsprogram, läkemedlet administreras subkutant. En dos som motsvarar 600 IE / kg administreras en gång i veckan för den 21: e dagen före det kirurgiska förfarandet (den 21: a, 14: e och 7: e dagarna) och på dagen för det.

Vid behov reduceras Vepox dagligen med 300 IE / kg dos i 10 dagar före proceduren på operationsdagen och därefter under 4 dagar efter det att den reducerades före den operativa perioden som föreskrivits av läkaren.

Som med andra läkemedel som injiceras parenteralt, måste den injicerbara vätskan inspekteras noggrant före användning för synliga partiklar eller färgförändringar. Du kan inte skaka medicinen, eftersom det kan orsaka denaturering av glykoprotein och förlust av medicineringsaktivitet.

Individuell förpackning av läkemedlet kan endast användas en gång.

[2]

Använd Vepoksa under graviditet

Användning av Vepox hos gravida eller ammande kvinnor är endast tillåtet i situationer där nyttan av behandling är mer sannolikt än risken för att utveckla konsekvenser för barnet / fostret.

Det finns inga bevis för huruvida a-epoetin passerar in i modermjölken.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• förekomsten av intolerans med avseende på läkemedelselementen;
• okontrollerad ökning av blodtrycket;
• lesioner involverar perifera, krans och halspulsåder, och med en tung svårighetsgrad (detta inkluderar personer med cerebrovaskulär sjukdom karaktär, liksom de som nyligen har drabbats av en hjärtinfarkt).

Bieffekter Vepoksa

Användning av droger kan prova en ökning av blodtrycket, beroende på dosens storlek eller försämring av en befintlig hypertoni. Ofta utvecklas denna effekt hos personer med CRF.

Ibland orsakar bruket av medicinering:

• komplikationer i kärlområdet - utveckling av trombi (hjärtinfarkt eller ischemi);
• komplikationer av cerebrovaskulär natur (stroke eller blödningar);
• transienta ischemiska attacker;
• trombos i artärerna (näthinnan eller perifer) och djup vener;
• aneurysm, lungemboli och trombos i dialysatorns område.

För vissa patienter som genomgår hemodialys kan trombos hos shunt (särskilt när det gäller personer med en tendens att minska andelen blodtryck eller komplikationer som påverkar arteriovenös fistel -. Bland de aneurysm, stenos, och så vidare).

Efter användning av a-epoetin noterades förekomsten av eksem, utslag, klåda, urtikaria eller ödem av Quincke.

Personer med CRF kan utveckla hyperfosfatemi eller hyperkalemi, öka värdena av kreatinin, urea kväve och även urinsyra i blodet.

[1]

Överdos

Vepox har ett extremt brett spektrum av läkemedelsaktivitet. När detta läkemedel är berusat kan tecken som återspeglar den högsta intensiteten av hormonets terapeutiska effekt utvecklas. Vid extremt höga värden av hemoglobin kan flebotomi förekomma. I sådana situationer bör symtomatiska procedurer följas.

Interaktioner med andra droger

Administrera inte läkemedlet i form av intravenösa infusioner eller blanda det med andra droger.

För närvarande finns det ingen information som indikerar att α-epoetin kan påverka de andra metabolisternas metaboliska processer.

När man kombinerar läkemedlet med cyklosporin, är det nödvändigt att övervaka läkemedlets blodnivåer och justera dosen av cyklosporin om det behövs.

[3]

Förvaringsförhållanden

Vepox måste hållas på ett mörkt ställe och stängas från infiltrering av små barn. Får inte frysa eller skaka medicinen. Temperaturen ligger inom 2-8 ° C.

[4],

Hållbarhetstid

Vepox får användas inom 24 månader efter frisläppandet av det terapeutiska medlet.

Analoger

Läkemedlets analoger är läkemedlen Epobiocrin, Erythrostim och Recormon med Vero-Epoetin och Shanpoethin, liksom Shapoetin-Health and Erythroetin.