Emetron

Emetron - ett antiemetiskt läkemedel som hjälper till att eliminera illamående.

Indikationer Emetrona

Det används för att eliminera kräkningar med illamående som uppstår vid strålbehandling eller kemoterapi av cytostatisk karaktär, och förutom att förebygga och eliminera kräkningar med illamående som utvecklas efter kirurgiska operationer.

Släpp formulär

Utlösningen sker i form av en lösning i ampuller om 4 ml. Inuti lådan finns 5 sådana ampuller.

Farmakodynamik

Ondansetron är en slutantagonist (5-HT3), som har en hög selektivitet. Det finns ingen exakt information om mekanismen som gör att läkemedlet kan minska kräkningar med illamående. Kemoterapeutiska läkemedel av cytostatisk natur, såväl som strålbehandling, kan leda till en ökning av serotoninvärdena i tunntarmen. Och detta element, som aktiverar vagala fibrer av afferent typ, i vilken 5-HT3-änden innehåller, stimulerar en gagreflex. Medicin förhindrar utvecklingen av denna reflex.

Som ett resultat av excitation av aktiviteten hos de afferenta fibrerna i regionen av vagusnerven är det möjligt att öka serotoninindexet i området postrema beläget i den nedre delen av den 4: e hjärnkammaren. Denna process, genom slutet av 5-HT3, framkallar också kräkningar. Den antagonistiska effekten av ondansetron i slutet av 5-HT3, som ligger inuti neuroner i centrala nervsystemet och PNS, förhindrar uppkomsten av kräkningar. Denna mekanism liknar den som arbetar vid behandling eller förebyggande av postoperativ kräkningar eller illamående (under påverkan av cytostatika).

Det medicinska elementet har ingen effekt på plasmaklasserna för prolaktin.

Farmakokinetik

Distributionen av läkemedlet efter administrering inuti eller in / i eller / m introduktion har samma indikatorer. Terminalhalveringstiden är cirka 3 timmar, och jämviktsfördelningsvolymen är ca 140 liter.

Syntesnivån med ett plasmaprotein är ca 70-76%.

Utsöndring av ämnet från det systemiska blodflödet sker genom flera metaboliska processer som involverar enzymer - huvudsakligen inom levern. Mindre än 5% av den oförändrade komponenten utsöndras i urinen.

Frånvaron av CYP2D6-enzymet (polymorfism med avseende på klyvning av debrisoquin) har ingen effekt på ondansetronets farmakokinetiska egenskaper. Förändringar i dessa parametrar observeras inte vid upprepade injektioner av läkemedel.

Testa effektiviteten av läkemedlet hos barn, som genomfördes med deltagande av 21 st barn 3-12 år som genomgick planerad operation under narkos, visade att efter en enda portion läkemedel (2 mg för 3-7-åringar, och även 4 mg för 8-12-åringar) fanns en minskning av fördelningsvolymen och absolut clearance. Storleken av dessa förändringar bestämdes genom patientens ålder och clearancevärden varierade från 300 ml / minut (12-åringar) och 100 ml / minut (3-åringar). Indikatorn för fördelningsvolymen hos 12-åriga patienter var 75 liter och hos 3-åriga patienter - 17 liter. Delar som valts med vikt (0,1 mg / kg, högst 4 mg), hjälper till att balansera dessa skillnader och stabilisera indikatorn för systemisk exponering av droger hos barn.

Personer med måttlig njurinsufficiens (QC indikatorer utgör 15-60 ml / minut) sänkte nivån av fördelningsvolymen och systemisk clearance, på grund av vilka det fanns en liten ökning av en elimineringshalveringstid (upp till 5,4 timmar).

Hos patienter med leverinsufficiens observerades en signifikant minskning av systemisk clearance av ondansetron vilket ledde till en ökning av eliminationshalveringstiden (vid 15-32 timmar).

Dosering och administrering

Ansökan efter strålbehandling eller kemoterapiprocedurer av cytostatisk natur.

Vuxna.

Storleken på delen av läkemedlet bestäms av behandlingens emetogena aktivitet. Ofta krävs 8 mg per dag. Om det finns ett behov får denna dos ökas till 32 mg i sådana fall:

• användning av ett emetogent ämne eller ett förfarande för strålbehandling - innan du applicerar det cytotoxiska läkemedlet måste du injicera, med låg hastighet, 8 mg av läkemedlet. För att förhindra utfall av försenade eller sena kräkningar är det nödvändigt att använda läkemedel i tabletter efter de första 24 timmarna.
• användning av höga emetiska läkemedel (till exempel stora delar av cisplatin) administreras till patienten före appliceringen av det cytostatiska medlet, 8 mg LS i IV-metoden, med långsam hastighet.

En del som överskrider 8 mg (men inte mer än 32 mg), i / i metoden, får endast införas. Den erforderliga delen av Emetron löses i en lämplig lösning för infusioner (50-100 ml). Klar lösning införs med långsam hastighet, i minst 15 minuter.

Det finns också en alternativ metod - före proceduren för administration av cytotoxiska läkemedel injiceras en dos av 8 mg mediciner (med långsam hastighet) iv. Sedan får ytterligare 2 doser av läkemedel (8 mg) infuseras, med intervall på 2-4 timmar, eller för kontinuerlig infusion om 24 timmar (hastighet är 1 mg / timme).

Dosens storlek väljs utifrån graden av kräkningar. Vid användning vysokoemetogennyh cytostatika kan öka effekten av ondansetron med användning av en enda I / injektion kortikosteroider (t ex 20 mg dexametason), som införes före början av cytostatisk terapi.

För att förhindra sen kräkning som inträffar 24 timmar efter applicering av cytostatika med medel eller höga emetiska medel är det nödvändigt att ta läkemedlet i tabletter (8 mg två gånger om dagen) i 5 dagar.

Barn.

Barn vars kroppsytor är> 1,2 m ² ska ges en IV-injektion på 8 mg LS (initialdos) före kemoterapi. Patienten ska sedan ta Emetron-tabletter (8 mg) i intervaller om 12 timmar. Efter avslutad behandling sker 8 mg tabletter två gånger om dagen och varar upp till 5 dagar.

Förhindra uppkomsten av illamående med kräkningar under perioden efter operationen.

Vuxna.

För att förhindra misshandel med illamående orsakade av kirurgiska ingrepp är det nödvändigt att injicera IV långsamt eller IV genom att använda 4 mg av läkemedlet under patientens intag till anestesi. För att avlägsna illamående med kräkningar ska du använda samma doser och administreringsmetoder.

Barn.

För att förhindra förekomsten av illamående kräkningar efter operation utförs under allmän bedövning, är det nödvändigt att införa läkemedlet i en dos av 0,1 mg / kg (maximal dos av 4 mg) vid låg hastighet - före applicering narkos eller efter början av administrationen.

Om säker användning av droger för spädbarn under 2 år finns mycket liten information.

Användning i hepatiska patologier.

Eftersom hepatiska störningar minskar signifikant minskad clearance av ondansetron förlängs halveringstiden i blodplasma - därför är det nödvändigt att minska den dagliga delen av läkemedlet till 8 mg.

Användning av läkemedel för infusion.

Framställning av lösningen utförs omedelbart före administrering av läkemedlet. Vid behov får den framställda blandningen lagras vid 2-8 ° C men inte längre än 24 timmar. Den färdiga medicinen bibehåller sina egenskaper stabila när de hålls under ljusförhållanden.

Vid upplösning av ett läkemedelssubstans får man använda sådana lösningar:

• 0,9% lösning av natriumklorid;
• 10% lösning av mannitol;
• 5% glukoslösning;
• Ringers lösning,
• 0,3% KCl-lösning tillsammans med 0,9% NaCl-lösning;
• 0,3% KCl-lösning tillsammans med 5% glukoslösning.

Andra infusionsblandningar Emetronlösning är förbjuden. Dessutom ska läkemedlet inte blandas inuti en spruta med andra droger. Infusion av läkemedlet administreras med en hastighet av 1 mg / h.

Med läkemedelskoncentrationer på 16-160 μg / ml (t.ex. 8 mg / 0,5 l eller 8 mg / 50 ml) kan den administreras med hjälp av den Y-formade infusionsanordningen med liknande medel.

Användningen av cisplatin: vid en koncentration av 0,48 mg / ml (t.ex. 240 mg / 0,5 liter) under administrering av läkemedel i 1-8 timmar.

Användning av 5-fluorouracil: vid en koncentration på 0,8 mg / ml (t.ex. 2,4 g / 3 liter eller 0,4 g / 0,5 liter) vid administreringstid med en hastighet av minst 20 ml / h ( 0,5 1/24 timmar). Med användning av höga koncentrationer av fluorouracil är utfällning av Emetron möjlig. Inne i lösningen kan fluorouracil inte innehålla mer än 0,045% magnesiumklorid, tillsammans med andra vanliga element.

Användning av karboplatin: till en koncentrationsnivå av 0,18-9,9 mg / ml (t.ex. 90 mg / 0,5 L eller 990 mg / 0,1 liter) under injektionen under 10-60 minuter .

Användningen av etoposid: till ett koncentrationsindex av 0,144-0,25 mg / ml (t ex 72 mg / 0,5 liter eller 0,25 g / 1 liter) under administrering under 0,5-1 timme .

Ansökan ceftazidim: värdena för koncentration av 0,25-2 g, efter upplösning i destillerat vatten, enligt instruktionerna (t ex 0,25 g / ml eller 2,5 till 2 g / 10 ml), under jet injektion för 5 minuter.

Använd cyklofosfamid: till en koncentrationsnivå på 0,1-1 g efter upplösning med destillerat injicerbart vatten (t.ex. 0,1 g / 5 ml), enligt anvisningarna, under administrering i 5 minuter.

Doxorubicin administrering: till en koncentration av 10-100 mg efter upplösning med hjälp av en destillerad injektionsvätska (t ex 10 mg / 5 ml), enligt instruktionerna under jetting i 5 minuter.

Användningen av dexametason: ett ämne i en dos av 20 mg administreras intravenöst vid en låg hastighet, över 2-5 minuter, av Y-formade mekanismen hos en infusionsanordning genom vilken över en 15-minuters infusion administreras upplöst i vätska (0,05-0 , 1 liter) Emetron (i dosen 8-32 mg).

Det är förbjudet att med hjälp av en autoklav sterilisera de ampuller som läkemedlet innehåller.

Använd Emetrona under graviditet

Djurförsök visade bristen på teratogena egenskaper hos ondansetron. Men det finns ingen information om frånvaron av teratogena effekter på människor, därför är Emetron förbjudet under graviditeten (speciellt under 1: a trimestern).

Ondansetron utsöndras med human mjölk, varför det är förbjudet att amma när du använder det.

Kontra

Kontraindikation är intolerans när det gäller medicinska element.

Bieffekter Emetrona

Användningen av läkemedlet orsakar vanligtvis utvecklingen av sådana biverkningar:

• Immunförsvar: Ibland uppstår omedelbara symtom på ökad känslighet (detta inkluderar anafylaxi);
• lesioner som påverkar Nationalförsamlingens arbete: huvudvärk uppträder ofta. Ibland observeras konvulsioner, extrapyramidala störningar (såsom dystoniska manifestationer eller oculomotorisk kris) och yrsel (med snabb administrering av läkemedelsinjektion);
• problem med den visuella funktionen: märkt ibland övergående försämring av synen (till exempel, dess turbiditet) och tillfällig blindhet (typiskt i / injektion), vilket ofta sker 20 minuter efter fullbordande av förfarandet;
• störningar i hjärtets arbete: utvecklar ibland bradykardi eller arytmi samt smärta i båren (med eller utan ST-depression);
• störningar i vaskulär funktion: ofta märkta med varma blixtar och en känsla av värme, liksom rodnad. Ibland kan det finnas en minskning av blodtrycket;
• överträdelser av lungorna, samt mediastinum och båren: ibland finns det hiccough;
• störningar som påverkar funktionen av matsmältningen: ibland finns det förstoppning (eftersom ondansetron förlänger tiden för avföring av avföring i kolon)
• lesioner som påverkar arbetet i det hepatobiliära systemet: vanliga observerade övergående ökning av transaminaser i blodserum, inga symptom (vanligen hos personer som behandlas med cisplatin);
• systemiska störningar: ofta finns symptom på injektionsstället.

Överdos

Nu finns det väldigt lite information om Emetrons förgiftning. Vanligtvis i detta fall liknar manifestationerna de ovan nämnda bieffekterna.

Läkemedlet har ingen motgift, varför vid överdosering bör symptomatiska och stödjande åtgärder vidtas.

Interaktioner med andra droger

Det finns inga belägg för att läkemedlet kan blockera eller inducera de metaboliska processerna hos andra läkemedel som används i kombination med det.

Specifika testdata visade att läkemedlet inte interagerar med furosemid, propofol, såväl som tramadol och temazepam, och förutom alkoholhaltiga drycker.

Individer som används i kombination med den orala intag av läkemedel potent inducerare av CYP3A4 elementet (såsom karbamazepin, fenytoin eller rifampicin), fanns det en ökning av clearance av de aktiva elementet LS, och hans prestation i blodet - tvärtom, minskade.

Data baserade på test som utförts med deltagande av ett begränsat antal patienter visade att Emetron kan försvaga de analgetiska egenskaperna hos tramadol.

[1], [2], [3]

Förvaringsförhållanden

Emetron bör hållas på en plats som är stängd från penetration av solljus, liksom små barn. Temperaturen är inom 30 ° C.

[4]

Hållbarhetstid

Emetron kan användas i 4 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Ansökan om barn

Läkemedlet är tillåtet för användning (eliminering av kräkningar som uppträder efter operation med illamående) hos barn över 2 år.

[5], [6]

Analoger

Analoger av sådana läkemedel är läkemedel: Vero ondansetron, Zofran och Atossa med Domeganom och tillsats Ondansetron, Latran Lazaranom med HMW- och Ondansetron-Altfarm och Ondazan och Ondansetron-ESCOM. Listan ingår Ondansetron-lins, Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon med Osetronom och Ondantorom, men annat än att Ondansetron-Verein och Emeset.