Medicinsk expert av artikeln
Nya publikationer
Mediciner
Levitra
Senast recenserade: 23.04.2024
Allt iLive-innehåll är mediekontrollerat eller faktiskt kontrollerat för att säkerställa så mycket faktuell noggrannhet som möjligt.
Vi har strikta sourcing riktlinjer och endast länk till välrenommerade media webbplatser, akademiska forskningsinstitut och, när det är möjligt, medicinsk peer granskad studier. Observera att siffrorna inom parentes ([1], [2] etc.) är klickbara länkar till dessa studier.
Om du anser att något av vårt innehåll är felaktigt, omodernt eller på annat sätt tveksamt, välj det och tryck på Ctrl + Enter.
Levitra är ett läkemedel som bidrar till förbättring av erektilfunktionen.
[1]
Farmakodynamik
Mest känd specifik PDE är PDE5 formen involverad i klyvningen medelst hydrolysera GMP (denna funktion är en utföringsform av cGMP regleringsparametrarna under penila erektioner).
Vardenafil är en blockerare av PDE-5, och förstärker också den lokala effekten av internt NO, vilket utsöndras genom nervreceptorerna av kavala kroppar som påverkas av en sexuell stimulans. NO-elementet är nödvändigt för att aktivera guanilatcyklasenzymet, vilket ökar nivån av cGMP och hjälper till att slappna av de släta musklerna inuti de cavernösa kropparna. Som ett resultat ökar tillströmningen av blod i penisområdet. På detta sätt förstärker Levitra kroppens naturliga respons på sexuell stimulans.
Det visade sig att medelvärdena som krävs för att sakta PDE5 är 0,7 nM. Därför är vardenafil en potent, starkt selektiv inhibitor. Användningen av 20 mg vardenafil redan efter 15 minuter ger upphov till erektion hos vissa män, vilket är tillräckligt för penetration. För att få en fullständig reaktion, ska du vänta 25 minuter.
[5]
Farmakokinetik
Absorption.
Absorption efter oral administrering är mycket snabb, när den används på tom mage kan topp LS nås efter 15 minuter, men ofta (i 90% av fallen) tar det ungefär 1 timme. Vid mottagning tillsammans med fet mat minskar absorptionshastigheten för ett läkemedel i genomsnitt på 20%.
Den absoluta biotillgängligheten är cirka 15%. Den stationära fördelningsvolymen är 208 liter. Indikatorerna för syntesen av huvudelementet (M1) med proteinet inuti blodplasman är lika med högst 95% (reversibel reaktion). Efter 1,5 timmar i spermier hos en frisk man kan upp till 0,00012% av dosen noteras.
Metaboliska processer och utsöndring.
Metabolism utförs huvudsakligen med hjälp av leverenzym och hemoproteinsystem. Den genomsnittliga halveringstiden är ca 4-5 timmar och för huvudprodukten av ämnesomsättningen (den bildas genom deetylering av piperazindelen inuti molekylen) är det ca 4 timmar.
Metabolismsprodukter utsöndras huvudsakligen genom mag-tarmkanalen (ca 91-95%) och resten genom njurarna.
Förändringar i AUC och andra värden av droger i olika kategorier av patienter.
AUC-värden hos äldre ökar ofta med 52%.
Hos personer med njursvikt i allvarlig grad ökar AUC med cirka 21% och toppnivån av droger minskar med 23%.
Som ett resultat av störningar av den hepatiska aktiviteten minskar clearancehastigheterna i enlighet med svårighetsgraden av funktionsstörningen.
Dosering och administrering
Drogen konsumeras inuti, utan att vara knuten till mat, cirka 25-60 minuter före samlag.
Standardmetoden för användning.
Den rekommenderade storleken av den initiala delen är 10 mg. Läkemedlet kan inte tas mer än en gång om 24 timmar. Med tanke på kursens tolerans och effektiviteten av den terapeutiska effekten kan den dagliga dosen ökas till 20 mg eller reduceras till 5 mg.
Användningen av ett terapeutiskt medel för personer med nedsatt leverfunktion.
Den rekommenderade initialdosen av läkemedlet är 5 mg. Under behandlingen kan den ökas till 10 mg.
Kontra
De viktigaste kontraindikationerna:
- Förekomsten av överkänslighet mot något av ämnena i drogen;
- person som ansöker läkemedel som innehåller nitrater eller Donator NO, och vidare en substans att fördröja CYP3A4-aktivitet (bland sådan indinavir, itrakonazol och ritonavir med klaritromycin och erytromycin tillsats ketokonazol);
- behandling med andra mediciner för impotens
- Användning hos män som är förbjudna från sexuell aktivitet (till exempel om det finns bakgrundssjukdomar i CAS-området, såsom hjärtsvikt i den akuta fasen eller instabil angina);
- störningar i leverfunktionen i det svåra skedet;
- utför hemodialys vid det initiala skedet av njurpatologin;
- minskat blodtryck (stillastående under 90 mm Hg);
- ett nyligen inträffat hjärtinfarkt eller stroke (sex månader före och mindre);
- degenerativa former av patologier i näthinnan som har en ärftlig natur (som pigmenterad natur hos retinit);
- nyfödda barn och barn, liksom kvinnor.
Försiktighet krävs vid tillsättning i sådana fall (du måste utvärdera förhållandet mellan förmån och risk):
- Den anatomiska deformationen av penis (detta inkluderar en mängd krökningar, och dessutom Peyronies sjukdom och kavernös fibros);
- Förekomsten av predisposition till priapismens utveckling - till exempel myelom, anemi i sickle-cell-karaktär, närvaron av blödningstendens samt leukemi;
- sår i ökningen.
Bieffekter Levitra
Användningen av läkemedlet kan orsaka följande biverkningar:
- sjukdomar som är av infektiös natur: utveckling av konjunktivit
- problem i arbetet i centrala nervsystemet och psyken: förekomsten av huvudvärk och sömnstörning;
- försämring av visuell funktion: försämring av synskärpa och färguppfattning, känsla av smärta eller obehag i ögonområdet, en ökning av IOP, ljuskänslighet och hyperemi i konjunktiva
- störning av hörselnedsättning: plötslig utveckling av dövhet, och dessutom öronring och yrsel
- immunförlängningar: Quincke ödem eller svullnad, vilket är allergiskt, liksom allergysymtom;
- störningar i arbetet med CCC: uppkomsten av angina, ventrikulär takyarytmi, takykardi, hjärtklappning, utveckling av vasodilatation eller hjärtinfarkt samt en minskning av tryckvärdena;
- störningar i mag-tarmkanalen: illamående, gastrit, munnhinna i munnen, dyspeptiska symtom, GERD, kräkningar, buksmärtor och diarré;
- lesioner i sternum och mediastinum, och dessutom andningsaktivitet: dyspné, trängsel i näsområdet med paranasala bihålor;
- problem som påverkar levern och ZHVP: ökad aktivitet av transaminaser;
- skador på det subkutana skiktet och hudytan: utslag eller erytem
- störning av funktionen hos bindväv, muskulatur och skelett: smärta i bakre delen, ökad muskelton, ökade värden av CK och även myalgi;
- störningar i bröstkörtlarna och könsorganen: utveckling av priapism och ökad erektion;
- systemisk: smärta i bröstbenet och dålig hälsa.
Överdos
När vardenafil används i en dos av 40 mg två gånger dagligen, kan patienten utveckla allvarlig ryggsmärta. Samtidigt noteras inga symptom på toxiska effekter på centrala nervsystemet och muskulaturen.
För att avlägsna överdoseringen är det nödvändigt att utföra de vanliga stödprocedurerna. Effektiviteten av hemodialys är mycket låg.
Interaktioner med andra droger
När det kombineras med läkemedel som saktar CYP-aktiviteten, kan vardenafilklarationen minska.
Kombination med erytromycin i en daglig del av 1,5 g leder till en fyrfaldig ökning av AUC-nivån, liksom en tredubbling ökning av läkemedlets toppvärden (5 mg).
Kombinerad användning med ketokonazol i 0,2 g portioner orsakar en 10-faldig ökning av AUC-värden, och vidare en 4-faldig ökning av topp PM indikatorer (5 mg), och därför behöver de justera doserna.
Medikament kombination med läkemedel som inhiberar HIV-proteas aktiva komponenten (indinavir i en daglig dos 2,4 g) orsakar en 16-faldig ökning av AUC-parametrar och 7-faldig ökning av toppström elementet Levitra.
Samtidig användning med ritonavir (storlek dagliga portioner - 1,2 g) ökar 13 gånger toppindexen medicinering vid en dosering av 5 mg och 49 orsaker faldig ökning av den totala AUC per dag. Dessutom förlängs halveringstiden för vardenafil signifikant (ungefär 26 timmar).
När de kombineras med NO donorer och nitrater intensifieras deras effekt, men denna interaktion utvecklas inte om 24-timmarsintervallet mellan användningar observeras.
Användningen av för stora delar av vardenafil i kombination med natriumnitroprussid resulterar i en liten ökning av antiaggregant effekten.
Det är nödvändigt att observera tidsintervallen mellan användningen av läkemedlet och a-blockerare, och även tillämpa dem uteslutande på en stabil nivå av blodtryck. Till exempel, för användning med terazosin är det nödvändigt att klara en 6-timmarsperiod.
[14]
Hållbarhetstid
Levitra kan användas i 3 år efter frisläppandet av det terapeutiska medlet.
Analoger
Analoger av läkemedlet är preparat av Viagra, Adamax, och även Genagra.
Recensioner
Levitra anses vara effektivt och samtidigt ett prisvärt läkemedel som hjälper till att förbättra erektionen. Patienter lämnar positiva kommentarer om läkemedlet och noterar att det kan konsumeras tillsammans med alkoholhaltiga drycker, liksom i närvaro av vissa sjukdomar som påverkar CAS.
Uppmärksamhet!
För att förenkla uppfattningen av information, är denna instruktion för användning av läkemedlet "Levitra" översatt och presenterat i en speciell form på grundval av officiella instruktioner för medicinsk användning av läkemedlet. Före användning läs anteckningen som kom direkt till medicinen.
Beskrivning tillhandahålls för informationsändamål och är inte en guide till självläkning. Behovet av detta läkemedel, syftet med behandlingsregimen, metoder och dos av läkemedlet bestäms enbart av den behandlande läkaren. Självmedicinering är farlig för din hälsa.