Kampanj

Campto är en alkaloid med antitumöregenskaper.

[1]

Indikationer Kampanj

Det används vid behandling av cancer tumörer i rektum eller tjocktarmen, som har en metastatisk eller lokalt ockult natur.

Används i kombination med kalciumfolinat samt fluorouracil hos personer som inte tidigare har genomgått kemoterapi.

Det kan också administreras med monoterapi av individer som, efter att ha utfört normala antitumorbehandlingsförfaranden, utvecklade sjukdomen.

Släpp formulär

Frisättningen sker i form av ett koncentrat som används vid framställning av infusionslösningar, 2, 5 eller 15 ml av substansen i flaska. Lådan innehåller 1 sådan flaska.

[2]

Farmakodynamik

Komponenten irinotekan är ett semisyntetiskt derivat av camptotecin. Den saktar den specifika aktiviteten av det cellulära enzymet topoisomeras I. Inom vävnader medicin passerar metaboliska processer i vilka den aktiva produkten bildas sönderfall SN-38 som har en högre aktivitet än irinotekan. Båda dessa element hjälper till att stabilisera ligamentet av topoisomeras I tillsammans med DNA, så att dess replikation stannar.

Under tester in vivo irinotekan påvisade aktivitet mot tumörer som uttrycker P-glykoprotein komponent med multipel terapeutisk resistans (vinkristin- och tillsats doxorubicin P388- leukemi typ).

[3], [4],

Farmakokinetik

De farmakokinetiska parametrarna för irinotekan, tillsammans med dess aktiva sönderfallsprodukt, studerades genom intravenös infusion av LS i en dos av 100-750 mg / m². Det bör beaktas att farmakokinetiken för irinotekan inte förändras beroende på beredningens dosstorlek.

Irinotekans metabolism orsakas främst av hepatiskt enzymkarboxylesteras.

Läkemedlet fördelas inuti plasman i 2 eller 3 steg. Medelhalveringstiden för droger i plasma (med en trestegsmodell) är 12 minuter vid första etappen, 2,5 timmar i 2: a steget och 14,2 timmar i tredje etappen.

Toppvärdena för den aktiva substansen och dess metabolismprodukt i plasma noterades vid infusionsprocedurens slut (en rekommenderad dos på 350 mg / m² administrerades).

Utsöndring av den oförändrade komponenten (ca 19,9%) och dess sönderfallsprodukt (0,25%) sker genom njurarna. Oförändrat ämne och dess metabolit utsöndras också med galla (cirka 30% av droger).

Bindningen med blodplasmakroteinet i irinotekan är ungefär 65% och i SN-38-metabolismsprodukten är det 95%.

[5], [6], [7]

Dosering och administrering

Läkemedlet används i monoterapi och dessutom i kombination med kalciumfolinat eller fluorouracil. Vid val av dosering och behandlingsschema bör hänsyn tas till rekommendationerna från specialistlitteraturen. Det är nödvändigt att administrera läkemedlet intravenöst, med hjälp av infusion, som varar i intervallet 0,5-1,5 timmar.

Med monoterapi används Campto i en dos av 125 mg / m², med administrering varje vecka i 1 månad - i form av en IV-infusion som varar i 1,5 timmar. I detta fall administreras en 1-timmes infusion i en dos av 350 mg / m2 med intervaller om 3 veckor.

När det kombineras med kalciumfolinat eller fluorouracil är dosen 125 mg / m² en gång i veckan, och en kontinuerlig infusion med en dos på 180 mg / m² används en gång i 14 dagar.

Rekommendationer för justering av delar.

I monoterapi minska den initiala delen av läkemedlet från 125 till 100 mg / m, och dessutom med 350 till 300 mg / m ^ kan administreras äldre (över 65 år), och dessutom de som tidigare har genomfört omfattande strålning terapi, de som har ett allmänt tillstånd hos patienten är 2, och de som har ökat bilirubinnivåer i blodet. Under liknande betingelser reduceras portionerna från 125 till 100 mg / m ^ och dessutom 180-150 mg / m ^ under den kombinerade behandlingen.

Använda medikament nödvändigt tills nivån av neutrofiler i det perifera blodet skulle vara över 1500 celler / ml, och fram till dess kommer att avlägsnas oåterkalleligt störningar såsom illamående och kräkningar, i synnerhet diarré. Användningen av läkemedel före eliminering av alla negativa symtom kan skjutas upp i 7-14 dagar. Med utvecklingen under behandling av enskilda sjukdomar som listas nedan måste nya delar av Campto, liksom fluorouracil (om sådant behov föreligger) minskas med 15-20%.

De störningar som uppstår vid behandling av:

• undertryckande av hematopoietiska processer i benmärgen, som har en starkt uttryck (figur neutrofiler är mindre än 500 celler / mm, antal celler är lika med mindre än 1000 / l, antal blodplättar mindre än 100.000 celler / mm);
• neutropenisk feber (antalet neutrofiler är 1 000 / μl och under, medan patienten har en temperatur över 38 ° C);
• komplikationer av infektiös natur
• diarré i allvarlig grad;
• annan icke-hematologisk toxicitet, som har en 3-4 grad av svårighetsgrad.

Efter uppkomsten av objektiva symptom på tumörprogression eller uppkomsten av oacceptabla toxiska symptom, är det nödvändigt att sluta använda medicinen.

Människor med ätstörningar i levern.

Om hastigheten av bilirubin i blodserum än den maximalt tillåtna gränsen för normala 1,5 gånger, på grund av ökningen i sannolikheten för förekomst av neutropeni uttryckligen behöver för att övervaka blod värden nära patienten. Om bilirubinvärdena ökas mer än tre gånger, är det nödvändigt att helt överge användningen av droger.

Diagram över beredning av infusionsvätska för administrering.

Kokningslösning är nödvändig enligt reglerna för asepsis.

Den erforderliga mängden medicinering späds i 5% dextroslösning eller 0,9% natriumkloridlösning (0,25 liter krävs), och sedan omformas de genom att skaka flaskan eller behållaren. Innan du använder drogen bör du noggrant inspektera vätskan för att kontrollera dess transparens. Om en fällning finns i lösningen, kan den inte användas.

Ange läkemedlet omedelbart efter proceduren för spädning av ämnet.

Under utspädningsförfarandet med användning av aseptisk teknik (exempelvis med användning av ett luftflöde laminär typ) läkemedlet kan förvaras i 12 timmar (med perioden för infusion) vid standardtemperatur och under 24 timmar efter öppnandet av en behållare med läkemedelssubstans vid temperaturindex inom 2-8 ° С.

[11]

Använd Kampanj under graviditet

Det är förbjudet att utse Campto till gravida kvinnor.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• förekomsten av intolerans med avseende på irinotekan eller andra delar av medicinen;
• störningar i tarmpermeabilitet eller ulcerös form av kolit;
• hämning av hematopoietiska processer i benmärgen i betydande utsträckning;
• bilirubinindex inom blodserum överskrider den övre tillåtna gränsen mer än tre gånger;
• Patienter vars allmänna tillstånd är klassificerat av WHO> 2;
• laktationsperiod.

Varning krävs för sådana brott:

• Förekomsten av anamnesen vid radioterapi, som utförs på bukhinnan eller bäckenet.
• leukocytos;
• utnämning till kvinnor (på grund av ökad risk för diarré)
• njursvikt (ingen information om användaräkerheten);
• gipovolemiya;
• Förekomsten av en tendens att utveckla tromboembolism eller trombos
• utnämning till äldre patienter.

[8], [9]

Bieffekter Kampanj

Användning av medicinering kan orsaka några biverkningar:

• störningar i hematopoetisk funktion: Leuco- eller neutropeni är ofta noterad, såväl som anemi. I detta fall är neutropeni reversibel och samlas inte inuti kroppen. Nivån av neutrofiler återställs fullständigt den 22: e dagen av narkotikamissbruk i monoterapi, och även på 7-8: e dagen i kombination med kemoterapi. Utveckling av allvarlig form av trombocytopeni noterades inte. Antalet trombocyter återställs också på den 22: e behandlingsdagen. Det fanns också ett enda fall av trombocytopeni, tillsammans med bildandet av antikroppar som är antiplatelet;
• sjukdomar i mag-tarmkanalen: uppkomsten av kräkningar, förstoppning, diarré, buksmärtor, illamående, och dessutom utveckla mukosit och anorexi. Sällan observerade förekomsten av pseudomembranös kolit, tarmobstruktion, intestinal perforation, blödning i mag-tarmkanalen, och dessutom, ökning av aktiviteten för den lipas eller amylas. Diarré utvecklar över 24 timmar efter droganvändning (fördröjda formulär störningar), är det en toxisk symptomet och beror på storleken av delar av läkemedlet. Kan utveckla en akut form av kolinomimetisk syndrom, som yttrar sig i form av buksmärta, diarré tidigt, rinit, konjunktivit, bradykardi, sänkning av blodtrycket, och dessutom i form av hyperhidros, förbättrad tarmperistaltik, vasodilatation, känslor av sjukdomskänsla, feber, synstörningar, dacryo- eller drooling, yrsel och mios. Alla dessa tecken passerar efter administrering av atropin till patienten.
• störningar i Nationalförsamlingens arbete: asteni och parestesi, och dessutom kramp eller rubbning av musklerna som är ofrivilliga;
• problem med andningsfunktionen: feber tillstånd, dyspné, infiltrerar i lungorna;
• tecken på allergi: ibland finns hudutslag. Enstaka anafylaksi;
• andra: utvecklingen av alopeci eller talproblem och dessutom en tillfällig ökning av AP och transaminasernas aktivitet samt kreatinin- och bilirubinvärdena i blodserumet. Ibland noteras njurinsufficiens, minskat blodtryck eller otillräckligt blodflöde hos personer som har upplevt fall av uttorkning på grund av kräkningar / diarré eller hos personer med sepsis.

[10]

Överdos

Vid berusning bör man förvänta sig utvecklingen av neutropeni eller diarré.

Läkemedlet har ingen motgift. Det är nödvändigt att utföra symptomatiska förfaranden. I händelse av en överdosering ska den skadade vara inlagd på sjukhus och följ noga över viktiga organens arbete för livet.

[12], [13]

Interaktioner med andra droger

Eftersom irinotekan kan utöva en antikolinesteraseffekt, kan varaktigheten av neuromuskulär blockad öka efter kombination med suxametoniumsalter. Det finns också en antagonistisk effekt på neuromuskulär blockad i kombination med icke-depolariserande karaktär av muskelavslappnande medel.

Kombination med myelosuppressorer eller användning av Campto mot strålbehandling leder till ökade toxiska effekter på benmärgen (utveckling av leuko- eller trombocytopeni).

Kombinationen med kortikosteroider (såsom dexametason) ökar sannolikheten för förekomst av hyperglykemi (särskilt i individer med diabetes eller minskad tolerans för glukos), och lymfocytopeni.

Samtidig användning med diuretika kan leda till ökad dehydrering, som utvecklas på grund av kräkningar och diarré. Kombinationen med laxerativa läkemedel förstärker allvaret av diarré och dess frekvens.

Kombination med proklorperazin ökar risken för att utveckla symtom på akatisi.

Den tillsammans med läkemedel som har en vegetabiliskt ursprung (grund - vört Hypericum), och dessutom med antikonvulsiva medel som inducerar aktivitet hos CYP3A elementet (såsom fenobarbital, karbamazepin och fenytoin), leder till en minskning i produktprestanda metabolism PM (SN-38) i plasma .

Kombinering av läkemedlet med atazanavir, läkemedel som inhiberar aktiviteten av CYP3A4 och UGT1A1 enzym, och dessutom med ketokonazol resulterar i ökade plasmavärden av den aktiva SN-38 metabolit.

Det är förbjudet att blanda substansen irinotekan med andra läkemedel i en injektionsflaska.

Introduktion till personer som använder antitumörläkemedel, vacciner (levande eller försvagad) kan leda till utveckling av allvarliga eller till och med dödliga infektioner. Det är nödvändigt att vägra vaccinering med levande vacciner till personer som använder irinotekan. Det är tillåtet att injicera ett inaktiverat eller dödat vaccin, men kroppens reaktion på det kan försvagas.

[14]

Förvaringsförhållanden

Campto måste hållas utom räckhåll för barn och tränga in i solljuset. Det är förbjudet att frysa en medicinsk substans. Temperaturen är högst 25 ° C.

[15],

Hållbarhetstid

Campto kan användas i 3 år sedan läkemedlet släpptes.

Ansökan om barn

Läkemedlet kan endast användas av vuxna patienter.

Analoger

Analoger läkemedel är följande medel: Irinotecan Irinotecan Irinotecan-Filaksis och Pliva-Lachema med Irinotecan-Teva och Irnokam Dessutom irit, och Kapmtotekan Kamptera.

[16], [17], [18], [19], [20]