Invega

Invega är ett antipsykotiskt läkemedel.

[1]

Indikationer Invega

Det används för att behandla schizofreni hos ungdomar från 15 år och dessutom för vuxna. Han är också ordinerad för vuxna för behandling av schizoaffektiv sjukdomar.

Släpp formulär

Släpp i tabletter, 7 stycken i ett blisterförpackning. I en förpackning - 4 blåsor med tabletter.

Farmakodynamik

Läkemedlet innehåller en racemisk blandning av paliperidon.

Paliperidon är ett selektivt blockeringsmedel med en monoamin effekt. Dess medicinska effekt skiljer sig från standard antipsykotika. Substansen syntetiseras starkt med receptorerna av serotonin (typ 5-HT2), liksom dopamin (D2). Samtidigt den verkar som en antagonist av a1-adrenerga och histaminreceptorer (H1) och a2-adrenegricheskih ledare (mindre är aktivt mot de två sista). Den medicinska aktiviteten hos (+) såväl som (-) - enantiomerer av den aktiva substansen är lika i både kvantitet och grad av effekt.

Paliperidon syntetiseras inte med acetylkolinreceptorer. Även ämnet fungerar som en potent antagonist ledare D2, vilket innebär en minskning av de positiva symptomen på schizofreni, främjar katalepsi och försvagar slagmotorn är inte så mycket som vanliga neuroleptika. Eftersom läkemedlet har en dominerande antagonism mot serotonin mot den centrala typen av verkan, kan det försvaga egenskapen hos den aktiva ingrediensen för att orsaka extrapyramidala etiologiska biverkningar.

[2]

Farmakokinetik

Läkemedlets farmakokinetik är proportionellt mot dosstorleken inom det tillgängliga intervallet.

Med användning av en enstaka dos av läkemedel observeras en gradvis ökning av frisättningshastigheten, och därför ökar plasmidindexet för paliperidon stadigt. Toppvärdena för läkemedlet noteras efter 24 timmar. Hos många patienter observerades stabila indikatorer för substansen efter 4-5 dagars dagliga engångstabletter.

Paliperidon är den aktiva produkten av upplösningen av risperidon. Invegi-frisättningsparametrarna är resultatet av en liten toppsvängning jämfört med omedelbar frisättning av risperidon (fluktuationsindexet är 38% jämfört med 12,5%).

Indikatorerna för biotillgängligheten av droger med oral användning uppgår till 28%.

Vid användning av tabletter i kombination med kalorier eller feta livsmedel ökar toppvärdena och AUC för paliperidon med 50-60% jämfört med användning av läkemedel på tom mage.

Läkemedlet genomgår snabb fördelning i vätskorna med vävnader. Fördelningsvolymen är 487 liter. Graden av proteinbindning inuti plasman når upp till 74%. Ämnet syntetiseras huvudsakligen med albuminer, liksom med a1-syra glykoproteinet.

Med en enda användning av 1 mg märkt 14C-paliperidon efter 7 dagar utsöndras 59% av den använda dosen - det oförändrade ämnet utsöndras i urinen. Detta visar att läkemedlet inte är föremål för intensiv levermetabolism. Cirka 80% av det märkta ämnet ses i urinen och cirka 11% finns i avföringen.

Dosering och administrering

Vuxna med schizofreni.

Det rekommenderas att ta drogen i en mängd av 6 mg en gång om dagen (om morgonen). Det är inte nödvändigt att titrera dosen vid det inledande behandlingssteget. I vissa patienter observeras läkemedlets effekt av läkemedel vid användning av den minsta eller stora dosen (inom det område som får ta - 3-12 mg en gång om dagen). För att ändra dosens storlek är tillåtet, om det finns sådana indikationer, och även efter noggrann omprövning av hälsotillståndet. Om du vill öka dosen, bör ökningen ske enligt detta schema: 3 mg / dag med avbrott på minst 5 dagar.

Vuxna med schizoaffektiva störningar.

Det är nödvändigt att ta medicinen på morgonen med en hastighet av 6 mg en gång om dagen. Hos enskilda patienter utvecklas terapeutisk effektivitet efter applicering av en stor dos (inom det tillåtna intervallet - 6-12 mg en gång per dag). Om det är nödvändigt att öka dosen, är det nödvändigt att öka den och tillsätta 3 mg / dag med intervall om minst 4 dagar.

Personer med funktionellt nedsatt njurfunktion.

Personer som har en mild form av sjukdomen (CC-nivå ≥50 / <80 ml / minut) ska ta medicinen en gång om dagen med en hastighet av 3 mg. Det är tillåtet att öka dosen till en enstaka dos av 6 mg per dag, men först efter bedömning av patientens läkemedels tolerans, såväl som dess läkemedelseffektivitet.

Personer med en genomsnittlig eller svår form av sjukdomen (CC-poäng ≥10 / <50 ml / minut) ska dricka ett läkemedel i en mängd av 1,5 mg, en gång om dagen. Delar kan ökas till 1-faldigt intag av högst 3 mg per dag efter klinisk bedömning av hälsotillståndet.

Användning av Invega hos individer med en CC-nivå <10 ml / minut utförs inte, därför rekommenderas det inte att förskriva ett läkemedel till denna patientgrupp.

Barn med schizofreni.

Ungdomar över 15 år rekommenderas att ta medicinen i en dos av 3 mg - en enda dos på morgonen.

Barn, vars vikt är <51 kg, kan inte ta mer än 6 mg av läkemedlet per dag.

För barn som väger ≥51 kg kan maximalt 12 mg av läkemedlet tas per dag.

Du kan ändra dosen om du har lämpliga indikationer. Ökning för att utföra enligt följande schema: 3 mg per dag med intervall på minst 5 dagar.

Effekten av användning och säkerhet för läkemedlet vid behandling av schizofreni hos ungdomar 12-14 år har inte studerats.

Läkemedlet tas oralt - sväljer hela tabletten, inte tuggning och slipning, och tvättas också med vatten. Tablets skal är olösligt, och den aktiva beståndsdelen frigörs gradvis från under den. Skalet, tillsammans med de olösliga elementen i kärnan, utsöndras fullständigt från kroppen.

Användningen av droger beror på att äta. Det är nödvändigt att informera patienten om att det är nödvändigt att ta tabletterna ständigt eller i tom mage, eller tillsammans med frukost, utan att ändra dessa metoder för mottagning under behandlingsperioden.

Använd Invega under graviditet

Det finns otillräckliga data om användning av paliperidon under graviditeten. Ämnet hade inte teratogena effekter vid djurförsök, men andra typer av reproduktionstoxicitet noterades.

Användningen av antipsykotiska läkemedel (här ingår paliperidon) under 3: e trimestern ökar sannolikheten för negativa effekter, bland annat extrapyramidala manifestationer eller abstinenssyndrom hos nyfödda. Dessa symtom kan vara olika vid varaktighet av exponering och svårighetsgrad. Det finns information om utvecklingen av hyper och hypotoni, agitation, sömnighet och tremor, såväl som andningsinsufficiens och problem med spädbarnsmatning. På grund av detta bör den nyfödda staten övervakas ständigt och noggrant.

Läkemedlet kan inte ges till gravida kvinnor (förutom speciella livsförändringar). Om det är nödvändigt att sluta ta Invega under graviditeten är det nödvändigt att gradvis avskaffa läkemedlet.

Paliperidon passerar in i mors mjölk, så du kan förvänta dig effekten av medicinen på barnet som ammar. I detta avseende är det förbjudet att föreskriva ett läkemedel för laktation.

Kontra

Större kontraindikationer: överkänslighet mot paliperidon, risperidon, liksom alla andra ytterligare delar av läkemedlet. Det är förbjudet att utse barn under 15 år.

[3],

Bieffekter Invega

De vanligaste biverkningarna är:

• nasofaryngit;
• ett tillstånd av mani eller sömnlöshet
• viktökning
• huvudvärk eller muskelsmärta
• abdominalt obehag, illamående, förstoppning eller diarré, samt ökad aptit
• dysartri eller akatisi
• ökad muskelton, och dessutom tremorförlamning;
• känner sig dåsig;
• hypersalivation.

Negativa reaktioner som utvecklas sällan:

• cystit;
• öroninfektioner, tonsillit med bronkit och även bihåleinflammation;
• anafylaktiska symptom;
• leuko- eller neutropeni, såväl som anemi
• gipyerprolaktinyemiya;
• hyper- eller hypoglykemi, och förutom denna anorexi;
• utveckling av diabetes mellitus
• sömnstörningar, mardrömmar;
• problem med koncentration av uppmärksamhet, uppkomst av parestesi eller anfall, liksom hyperaktivitet hos den psykomotoriska typen;
• torrhet i ögat slemhinnor, konjunktivit och även lakrimation;
• öronsamtal eller smärta
• ökning eller minskning av blodtryck, bradykardi, förlängning av QT-intervallet, AV-blockad;
• inkontinens, uppblåsthet och gastroenterit
• svullnad och styvhet i lederna samt artralgi;
• urininkontinens eller dysuri
• utseendet av urladdning från bröstvårtor, försvagning av libido och utveckling av gynekomasti;
• problem med sexuell funktion, menstruationscykel störningar;
• törst, hypotermi, perifer puffiness och feber.

[4]

Överdos

I allmänhet förväntas symtomen på läkemedelsförgiftning uppstå i form av potentiering av läkemedlets medicinska effekt. Bland dessa symtom: sedering, känsla av sömnighet, lägre blodtryck, takykardi, extrapyramidala tecken och förlängning av QT-intervallet. Som ett resultat av förgiftning noterades också ventrikulär takykardi av dubbelriktad typ och dessutom ventrikelflimmering.

I processen att bedöma patientens tillstånd måste man komma ihåg att läkemedlet har en långvarig effekt. Dessutom har han inte någon speciell motgift. Stödande förfaranden av allmän karaktär krävs. Det är nödvändigt att ge permeabilitet i luftvägarna och tillräcklig ventilation med oxygenering och för att bibehålla dessa funktioner. Det är också nödvändigt att ständigt övervaka arbetet med CAS (detta inkluderar EKG-proceduren) för att bestämma eventuell förekomst av arytmier. Reduktion av tryck tillsammans med cirkulationscollaps behandlas med IV-injektioner av vätska eller sympatomimetika. Ibland kan magsvikt krävas (om offret är medvetslöst, efter intubationsförfarandet), med aktivt kol och laxermedel. Vid utveckling av extrapyramidala störningar är det nödvändigt att införa kololinolytiska läkemedel i allvarlig grad. Konstant övervakning av offret samt övervakning av vitala fysiologiska funktioner krävs tills alla överdoseringsexponeringar försvinner.

[5], [6], [7],

Interaktioner med andra droger

Det är nödvändigt att försiktigt ordinera läkemedlet med läkemedel som förlänger QT-intervallet.

Den aktiva komponenten av droger orsakar inte läkemedelsbetydande interaktioner med droger, vars metabolism sker genom hemoproteinsystemet P450. In vitro-tester har det visat sig att paliperidon inte har en inhiberande eller induktiv effekt på isoenzymerna i detta hemoprotein.

Försiktighet krävs vid kombination med andra läkemedel som har en central effekt.

Det är förbjudet att kombinera med läkemedel som orsakar hypotension av ortostatisk typ.

Invega neutraliserar effekten av levodopa.

Sannolikheten för läkemedelsinteraktion med litium är mycket låg.

När det kombinerades med natriumvalproat var det ingen förändring i koncentrationerna av båda läkemedlen. Det fanns ingen signifikant interaktion av läkemedlet med paroxetin.

Kombinerad användning av karbamazepin med substansen provocerade en 37% minskning av paliperidons index inom blodet. På grund av detta är det nödvändigt att justera dosstorleken för Invega med denna kombination.

Samtidig antagning med trimetoprim påverkade inte läkemedlets farmakokinetik.

[8]

Förvaringsförhållanden

Invega-medicinen måste hållas utom räckhåll för små barn. Temperaturnivån bör inte stiga över 30 ° C.

[9], [10],

Speciella instruktioner

recensioner

Invega bekämpar effektivt produktiv manifestationer av schizofreni (som agitation med hallucinationer, liksom delirium). Psykiatriker påpeka att den mest effektiva läkemedel för behandling av schizofreni visar, mot vilka det apatoabulichesky syndrom (symtom som apati och likgiltighet och apati av patologisk karaktär, en känsla av likgiltighet och brist på vilja att göra något). Narkotikamissbruk har en resocialiserande effekt - känslan av apati försvinner mot vad som händer runt, det finns en önskan att agera.

Patientens feedback visar att läkemedlet, förutom hög effektivitet, har många biverkningar.

Invega anses vara ett säkrare medel jämfört med risperidon, men det måste beaktas att det kan administreras uteslutande till ungdomar och vuxna.

[11]

Hållbarhetstid

Invega kan användas under 2 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

[12], [13]