Varfareks

Warfarex är ett antitrombotiskt läkemedel som är en K-vitaminantagonist.

Indikationer Varfareksa

Gäller i följande fall:

• terapi med profylax för DVT, såväl som PE;
• förebyggande av sekundär typ vid hjärtinfarkt, och dessutom förebyggande av komplikationer (såsom embolisk systemisk typ eller stroke) efter ett redan inträffat hjärtinfarkt;
• profylax av kompromisser av tromboembolisk typ hos personer som lider av förmaksflimmer och dessutom nederlag av hjärtklaffar eller med proteshjärtventiler;
• förebyggande av stroke eller mikroslag.

[1], [2]

Släpp formulär

Släpp i tabletter, 30 stycken inuti behållaren. I ett separat paket - 1 behållare med tabletter.

[3], [4], [5]

Farmakodynamik

Warfarin är en antikoagulant, ett ämne härrörande från kumarin. Läkemedel från denna kategori saktar processen för att bilda inuti levern av K-vitamin i sin rekonstituerade form. Denna komponent erfordras i de slutliga stegen av flera faktorer som är involverade i stabiliseringsprocessen krovosvertyvaniya: protrombin (andra faktorn) med proconvertin (7:e faktor), såväl som substanser såsom antigemofilicheskogo - globulin (9:e faktor) faktor med Stewart Powers (10:e faktor), och förutom protein C tillsammans med S. Detta resulterar i att förlänga perioden krovosvertyvaniya.

Warfarin har ingen direkt effekt på de redan bildade koagulationsfaktorerna i cirkulationssystemet, vilket medför att det tar cirka 8-12 timmar att utveckla effekten från tidpunkten för narkotikamissbruk. Toppet av läkemedlets effekt är på 2-7: e dagen (under denna period utsöndras de cirkulerande faktorerna i blodet från kroppen).

För en enda användning är exponeringstiden för läkemedlet 5 dagar. Bland warmerins isomerer är S-warfarinelementet ungefär fem gånger starkare än R-warfarin.

[6], [7], [8]

Farmakokinetik

Med den interna mottagningen av droger är biotillgängligheten av warfarin ca 90%, och toppen av plasmanivån når 1,2 timmar. Konsumtion med mat saktar absorptionen, men minskar inte graden (på grund av processerna med enterohepatisk cirkulation). Det finns också kända processer för enterohepatisk recirkulation. Det mesta av warfarin syntetiseras med plasmaproteinet, och den fria fraktionen av substansen ligger inom 0,5-3%.

Distributionsvolymen är ungefär 0,14 l / kg. Den aktiva komponenten i Warfarex tränger igenom placentan och utsöndras också i en liten mängd med mjölk.

Metabolism av ämnet uppträder inuti levern. Med bistånd av enzymer CYP2C9 typ (här S-warfarin), och i tillägg till CYP1A2 CYRZA (element R-warfarin) omvandlas till inaktiva nedbrytningsprodukter som utsöndras i urinen. Halveringstiden för S-warfarinelementet är 18-35 timmar och R-warfarinelementet är 20-70 timmar.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dosering och administrering

Använd medicinen oralt, en gång om dagen (rekommenderas på samma tid på dagen). Behandlingen, dosens storlek och längden på kursen ordineras av läkaren individuellt, med hänsyn till sjukdomsgraden av patologin samt INR-undersökningsindikatorerna. Det är förbjudet att ändra dosens storlek oberoende eller utan samråd med läkaren eller sluta använda läkemedlet.

Storleken på den initiala (första två dagars) dagliga dosen är 2,5-5 mg. Vidare väljs dosen gradvis med hänsyn till parametrarna för personens blodkoagulering (MNO). När den nödvändiga INR (2,0-3,0 eller ibland 3,0-4,5) uppnås ges patienten en ny underhållsdosering.

Försvagade eller äldre människor, och förutom de som är i kategorin risk, förskrivs initialdoser med nedsatt storlek. Dessutom måste man ta hand om de ökar. Warfarex används ofta inte hos barn.

Vid inledningsskedet av behandlingen utförs laboratorieövervakning av INR-nivå dagligen, och under de närmaste 3-4 veckorna utförs det 1-2 gånger per vecka, och även senare - varannan 1-4 veckor. Ökningen av ytterligare kontroll krävs vid förändring av hälsotillståndet innan en planerad kirurgisk operation eller annan procedur utförs och förutom vid förskrivning / avbrytande av en annan medicinering.

[20], [21], [22], [23]

Använd Varfareksa under graviditet

Läkemedlet kan inte ordineras till gravida kvinnor, eftersom det har teratogena egenskaper och kan ge upphov till blödning i fostret vilket leder till dödsfallet. Det är nödvändigt att noggrant väga risken för att använda droger och utvärdera det om risken för en kvinna vid vägran att ta Varfarex. Antitrombotisk behandling under graviditet bör utföras individuellt under konstant övervakning av en specialist.

Warfarin kan passera in i modermjölken i små kvantiteter. Det påverkar inte blodkoagulationsprocessen hos barnet, på grund av vad läkemedlet får använda under amning.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• intolerans mot warfarin eller andra ytterligare delar av läkemedlet;
• kliniskt diagnostiserad blödning
• Förekomsten av en tendens att utveckla blödning (med kränkningar som von Willebrands sjukdom och dessutom trombocytopeni med trombocytaktivitetsstörning och hemofili);
• för att förhindra att risken för svåra blödningsformer inte tas inom 72 timmar efter omfattande operation, och dessutom under 48 timmar efter leverans;
• levercirros och dessutom njure / leversvikt i allvarlig grad;
• okontrollerat eller obehandlat förhöjt blodtryck;
• nyblodning av intrakranial typ och dessutom tillstånd som kan framkalla denna sjukdom - bland dem aorta-aneurysm eller en cerebral artärs aneurysm;
• tendens att svimma
• operation i ögonen eller i centrala nervsystemet;
• blödning i mag-tarmkanalen eller njurarna, liksom komplikationer av dessa sjukdomar;
• tarmfickor;
• tumörer av malign typ;
• esophageal varices;
• perikardit (även dess exudativa form) och infektiv endokardit;
• ett tillstånd där säkerheten i behandlingen inte kan säkerställas (t.ex. I psykoser, demens eller alkoholism)
• entydig punktering.

[16]

Bieffekter Varfareksa

Användning av tabletter kan leda till följande biverkningar:

• manifestationer av sjukdomen: utveckling av feber och utseende av subdural blödning;
• blodflöde och hematopoiesis: utveckling av blödning, eosinofili, kumarinnekros och dessutom anemi, vaskulit och purpura. Dessutom en minskning av hematokrit och förvärv av en lila nyans på fötterna;
• störningar i mediastinum med båren och andningssystemet: utseende av hemorachi eller förkalkning i luftstrupen;
• störningar i matsmältningsfunktionen: kräkningar (inklusive blodiga) med illamående, buksmärta, diarré, melena och blödning i rektum eller mag-tarmkanalen;
• gallkanal och leverreaktioner: en härdbar ökning av hepatisk enzymaktivitet, gulsot och hepatit av kolestatisk typ;
• subkutana hudlagren: utslag, härdbar alopeci, pruritus, urtikaria, eksem och svullnad på erytematösa hudtyp, vilket kan vara en orsak till hjärtattacker, hudnekros och ekkymos;
• störningar i det urogenitala systemet: utveckling av priapism eller hematuri;
• systemisk: manifestationer av allergi (ofta i form av hudutslag) och dessutom urolithiasis, tubulär nekros och nefrit.

Ibland det finns biverkningar: pankreatit, leukopeni, ett tillstånd av feber, svullnad och klåda, och dessutom en känsla av svaghet, yrsel, letargi, huvudvärk eller buksmärtor, försämring av smakreceptorer, parestesier och totala kolesterol mikroembolisering substanser.

[17], [18], [19]

Överdos

Kroniska förgiftningar manifestationer: förekomst av blödning från näsa eller tandkött, kraftiga menstruationsblödningar, och förutom en lång eller ökad blödning efter att ha fått små lesioner, kutana blödningar och närvaron av blod i avföring med urin.

För att eliminera svag blödning är det nödvändigt att minska dosen av läkemedlet eller att avbryta behandlingen under en kort tid. När kraftig blödning uppstår transfekteras en nyfryst plasma, koncentrat av faktorer som går in i protrombinkomplexet eller helblod.

[24], [25],

Interaktioner med andra droger

Warfarex har en interaktion med vitamin K. När detta element ingår i livsmedelsprodukter i stora mängder kan läkemedlets effektivitet försämras. Antibiotika med ett brett spektrum av aktivitet inhiberar bindningen av C-vitamin tarmmikroflora, men ökar den antikoagulerande aktiviteten i fallet med en kombination med antibiotika är sällsynt, eftersom med typ mat vitamin K in i det inre av kroppen i de mängder som krävs.

Den fördröjande verkan på den läkemedels krovosvertyvaemosti process kan öka på grund av kombination med substanser såsom urokinas och streptokinas, och förutom heparin och metyldopa kinidin och amiodaron med diazoxid. Den innehåller också klofibrat och erytromycin, och tillsammans med denna tsefmandol och etakrynsyra och cefoperazon med kloramfenikol. Utöver de har sådana egenskaper med metronidazol och itrakonazol, ketokonazol och sulfonamider, samt nalidixinsyra, paracetamol (långvarig användning vid höga doser) och flukonazol. Förutom dem - mikonazol och aspirin, allopurinol och NSAID med propoxifenyl och hloralgidatom och sulfinpirazon och droger för anestesi, metylfenidat med tamoxifen och danazol. Även i listan ingår valproat, MAO-hämmare, cimetidin, kinin, sköldkörtelhormon droger, anabola och androgena droger, glukagon med disulfiram och orala hypoglykemiska läkemedel och vitaminer förutom denna typ av E och A, PAS och influensavaccin.

Vissa läkemedel som saktar ner trombocytaggregation (detta är aspirin, andra NSAID och förutom piperacillin ticarcillin och dipyridamol), i samband med Varfareksom öka sannolikheten för blödning, även analyser avläsningar kan visa en normal protrombin nivå.

Antikoagulerande effekten av läkemedlet kan ha en försvagande effekt på nafcillin, griseofulvin med rifampicin, och i tillägg till antacidum och diuretiska läkemedel, karbamazepin med ethlorvinolom och barbiturater, samt primidon med östrogener, aminoglutemid med glutetimid och askorbinsyra (vid höga doser).

Alkohol och vissa läkemedel (cyklofosfamid med kolestyramin och disopyramid, och fenytoin med kortikosteroider, kortikotropin och p-piller) kan förstärka och försvaga egenskaperna Varfareksa.

[26], [27], [28]

Förvaringsförhållanden

Warfarex måste hållas på en mörk plats under förhållanden med en temperatur av högst 25 ° C.

[29], [30], [31]

Hållbarhetstid

Warfarex får användas under 2 år från det att läkemedlet släpptes.

[32]