Tarceva

Kategorin antineoplastiska medel är Tarceva - ett antitumörläkemedel, en representant för tyrosinkinashämmare.

Indikationer Tarceva

De viktigaste indikationerna för utnämningen av Tarceva är följande:

• Stödande behandling av lokal eller metastatisk icke-småcellig lungcancer, om det inte finns någon ökning av sjukdomsutvecklingen efter 4 kemoterapi-kurser.
• Kräftande tumörer i lungorna, lokaliserad eller metastatisk spridning, om en eller flera kemoterapi kurser inte hade den förväntade effekten.
• Lokaliserad eller metastatisk inoperabel cancer i bukspottkörteln (som ett första läkemedel i kombination med Gemcitabin).

[1]

Släpp formulär

Tarceva produceras i tablettform, med en skyddande skalbeläggning. Den aktiva beståndsdelen är antitumörsubstansen erlotinib.

Tabletterna är rundade, med släta kanter, täckta med en film av en ljusgul färg. På ena sidan finns en inskripsion som återspeglar tablettens namn och dos i mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

En blisterplatta innehåller tio tabletter. Ett pappersförpackning innehåller tre blisterplattor och en pappersinstruktion.

Farmakodynamik

Tarceva på grundval av erlotinib är det starkaste läkemedlet som hämmar tyrosinkinas av EGF-receptorer (epidermal tillväxtfaktor hos en människa).

Tyrosinkinasen är ansvarig för de interna processerna för fosforylering av EGF, vilka uttrycks på toppen av friska och tumörcellstrukturer. Inhiberingen av fosfotyrosinaktiviteten hos tillväxtfaktorn hämmar utvecklingen av cancerceller och / eller orsakar deras död. 

[2]

Farmakokinetik

Den aktiva komponenten i Tarcev absorberas väl efter oral administrering. Det begränsande innehållet i serum observeras efter fyra timmar. Biologisk tillgänglighet hos en frisk person uppskattas till 59%. Närvaron av matmassor i magen kan öka biotillgängligheten för läkemedlet.

Det begränsande innehållet i serumet är 1,995 ng / ml. Koncentrationsjämvikt observeras efter 7-8 dagar. Innan den efterföljande dosen av Tarcev används, är minimivärdet för den aktiva beståndsdelen i serum 1,238 ng / ml.

I prover av cancervävnader efter 9 dygns behandling befinner sig nivån av den aktiva beståndsdelen till i genomsnitt 1,158 ng / g. Detta är cirka 63% av gränsvärdet i serum i ett jämviktsläge. Efter 60 minuter efter att Tarcev togs, kan det begränsande innehållet i läkemedlet i plasma nå 73%. Bindning till plasmaproteiner är 95%.

Tarceva metabolism förekommer i levern, med involvering av enzymer i processen. Extrahepatiska metaboliska processer observeras i tarmhålan, i lungorna, direkt i tumörvävnader.

Medelklarationen är nära 4,47 l / h. Halveringstiden är 36,2 timmar. Metabolismsprodukter och oförändrade läkemedelsrester utsöndras huvudsakligen med kalvar (mer än 90%) och i mindre utsträckning - genom njurarna.

Den kombinerade behandlingen av Tarceva och Gemcitabin har ingen effekt på clearance av ämnet erlotinib i serum.

[3], [4], [5], [6], [7],

Dosering och administrering

Ta Tarceva oralt, en gång om dagen, 60 minuter före en måltid eller två timmar efter en måltid.

• När en cancerprocess som inte är liten cell i lungorna rekommenderas 150 mg Tarceva per dag.
• När cancerprocessen i bukspottkörteln rekommenderas att ta 100 mg Tarceva per dag under lång tid tillsammans med Gemcitabine.

[10], [11]

Använd Tarceva under graviditet

Möjligheten att behandla Tarceva med gravida kvinnor undersöktes inte tillräckligt. Præklinisk provning av läkemedlets toxiska effekt i standarddoser indikerade förekomsten av embryotoxicitet.

Med tanke på ovanstående rekommenderas det inte att använda Tarceva för behandling av gravida patienter. Kvinnor i fertil ålder före behandlingstiden bör utesluta graviditet och även använda tillförlitliga preventivmedel.

Möjligheten att behandla Tarceva läkemedel under amning har inte undersökts, därför rekommenderas inte att använda denna typ av läkemedel.

Kontra

Tarcevs behandling bör undvikas i sådana situationer:

• med svår lever- och njurskada
• med dräktighet och amning
• i barnläkare
• med en tendens till allergier mot Tarceva.

 Relativa kontraindikationer är:

• rökning patient;
• intolerans mot galaktos, laktasinsufficiens;
• peptiskt alergija;
• samtidig kemoterapi med taxaner.

Bieffekter Tarceva

Oftast upptäcker specialister sådana biverkningar när Tarceva används:

• diarré, illamående, orala sår, buksmärta, uppblåsthet, blödning i mag-tarmkanalen (upp till perforeringen);
• ishudanie;
• utveckling av leverinsufficiens
• konjunktivit, hornhinnessår (ibland med perforeringar), keratit;
• hosta, andfåddhet, blödning i nässlemhinnan;
• hudutslag, skallighet, försämring av hud och naglar, förändringar i pigmentering;
• smärta i huvudet, neuropati;
• depressiva tillstånd
• känsla av trötthet, infästning av infektion (lunginflammation, flegmon, septiska komplikationer).

[8], [9]

Överdos

Vid oral administration av en enstaka dos av Tartz till 1600 mg observerades inga speciella effekter.

Vid högre doser kan följande symtom uppstå:

• allvarlig diarré
• hudutslag;
• en ökning av nivån av levertransaminaser.

Med en eventuell överdosering avskaffades Tarceva, i utbyte förskriva behandling med symptomatiska läkemedel.

[12],

Interaktioner med andra droger

Ketokonazol, Ciprofloxacin påverkar metabolismen av Tarceva och ökar dess koncentration i serum.

Rifampicin, induktorer av isoenzym CYP3A4 ökar metabolismen av Tarceva och sänker nivån av läkemedlet i plasma.

Läkemedel som orsakar en förändring i pH i det övre segmentet i matsmältningsorganet kan påverka lösligheten hos den aktiva substansen Tarceva och graden av biotillgänglighet.

Omeprazol, protonpumpehämmarmedicin, ranitidin, histaminreceptorblockerande läkemedel sänker nivån av den begränsande koncentrationen av läkemedlet Tarceva.

Warfarin och andra kumarinpreparat ökar risken för blödning.

Statiner kombinerat med Tarceva ökar risken för myopati.

Rökning under behandling Tarceva minskar exponeringen av den aktiva beståndsdelen med cirka 2 gånger.

Tarceva ökar koncentrationen av platina i blodserumet, vilket bör beaktas vid behandling med karboplatin eller paclitaxel.

Capecitabin ökar plasmanhalten av den aktiva ingrediensen Tarceva.

[13], [14]

Förvaringsförhållanden

Håll Tarceva i rum med en temperaturreglering på +15 till +30 ° C, i barnens totala otillgänglighet.

[15],

Hållbarhetstid

Tarceva kan förvaras i 3 år från det att läkemedlet tillverkats.