Tasigna

Antineoplastisk antineoplastisk Tasignon baserad på proteinkinashämmare nilotinib.

Indikationer Tasigna

Applicera Tacos i följande fall:

• för behandling för första gången av den detekterade kroniska kursen av myeloid leukemi hos vuxna med karakteristisk kromosomal translokation;
• för behandling för första gången detekteras kronisk och accelererat flöde av myeloisk leukemi hos vuxna, med en karakteristisk kromosomal translokation, såväl som beroende eller överkänslighet mot föregående terapeutiska system (innebörd, bland annat, och imatinib).

Släpp formulär

Det produceras i kapsform:

• täta kapslar 150 mg är de rödaktiga formerna med en inskription svart färg NVR och BCR;
• täta kapslar 200 mg är gulaktiga former med inskriften röd i färg NVR och TKI.

Kapslar innehåller ett pulverformigt ämne av en vitaktig gulaktig färgton.

Blisterplattan innehåller fyra kapslar om 150 mg vardera, eller fyra eller fyra kapslar om 200 mg vardera. Ett pappersförpackning rymmer 2-7 blisterplåtar.

Aktiv ingrediens i Tasigne är nilotinib g / x monohydrat.

Farmakodynamik

Tasigna - är ett potent läkemedel som hämmar tyrosinkinasaktiviteten hos Abl onkoproteinet Bcr-Abl, båda i successiva generationer av cellulära strukturer och primär Philadelphia kromosom positiva leukemiceller påverkas.

 Taxon bildar ett tätt bindemedel i ATP-bindningszonen, som bildar den starkaste hämmaren av Bcr-Abl, och fortsätter att vara aktiv mot 32 mutant imatinibresistenta Bcr-Abl-arter.

Som ett resultat av den biologiska och kemiska aktiviteten Tasigna hämmar selektivt proliferativa förändringar och inducerar apoptos i successiva generationer av cellulära och positiv i primära infekterade leukemiceller isolerade från patienter med kronisk myeloisk leukemi form.

Påverkar taposignificiellt eller påverkar inte det stora antalet proteinkinaser, inklusive serinproteinkinas. Undantagen är plätt FF receptortyrosinkinasaktivitet och efrinretseptornye kinas: Tasigna hämmar deras ämnesnivå observerades efter oral administrering av den terapeutiska dosen.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Farmakokinetik

Gränsvärdet av Taws i blodet observeras i 3 timmar efter oral administrering av kapslarna. Absorptionen kan vara ca 30%. När du använder Taksi i samband med mat stiger det maximala innehållet av läkemedlet i blodet. Med användning av Tasign om en halvtimme eller 2 timmar efter en måltid ökar biotillgängligheten av medicinen med 29 respektive 15%. Absorption av tacos kan vara störd hos patienter som genomgår gastrektomioperation eller partiell gastrektomi.

 Bindningen till plasmaproteiner kan vara omkring 98%.

De grundläggande sätten att metabolisera Tasign är processerna för oxidation och hydrooxidation. Huvudingrediensen i blodserum är nilotinib.

Efter en dos med en dos utsöndras mer än 90% av läkemedlet under hela veckan, med mestadels kalorimassor.

Den förväntade halveringstiden, beräknad för att bestämma de kinetiska egenskaperna hos de multipla Tasigne-teknikerna, var 17 timmar.

Exponering av den aktiva substansen i Tasigne i ett jämviktsläge anses vara dosberoende. Jämvikten nås oftast på den åttonde dagen. Ökningen i serumexponering av nilotinib mellan intag av initialdos och uppkomst av jämvikter var dubbelt när de togs en gång dagligen eller 3,8 gånger vid Tasox två gånger dagligen.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dosering och administrering

Capsulated medication Tasone rekommenderas för intag två gånger om dagen (en gång i 12 timmar), 2 timmar efter att ha ätit. Efter att ha tagit kapslarna kan du inte äta mer än sextio minuter.

Tapos tvättas med vatten, inte krossar eller tömmer kapslarna. Undantaget är patienter som har problem med att svälja mat: de får späda ut pulvret från kapslarna i 1 tsk. äppelpuré.

Om patienten oavsiktligt saknar Taksi, ska ingen extra kapsel tas: nästa dos av Tasigne tas.

Före behandlingens början är patienten skyldig att genomföra ett EKG och bestämma det kvantitativa innehållet av kalium och magnesium i blodet.

Standardmängden Tasign bestäms i en dos på 300 mg mediciner två gånger om dagen - 2 kapslar med en dos av 150 mg. Om läkaren ordinerat 400 mg två gånger om dagen, använd sedan kapslar med en dos av 200 mg.

Tasigna varaktighet bestäms av läkemedlets kliniska effekt.

[21], [22], [23], [24], [25]

Använd Tasigna under graviditet

Studier har visat att Tasign har reproduktiv toxicitet, därför kan denna medicin inte användas för att behandla graviditet: det finns en stor risk för komplikationer för fostret.

Patienter i fertil ålder vid behandling av Tasign ska använda pålitliga preventivmedel. Deras användning fortsätter i två veckor efter avslutad behandling.

Experiment på djur har visat att Tasea går in i bröstmjölken. Använd därför inte denna medicin under hela amningstiden.

Kontra

Specialister rekommenderar inte att man utser Taksi:

• under graviditeten
• vid bröstmassage
• hos barn (barn under 18 år);
• med brist på laktas, med störd absorption av glukos-galaktos, med galaktosöverkänslighet;
• med en tendens till allergier mot taxon.

 Relativa kontraindikationer är:

• dekompenserad och allvarlig hjärtskade;
• komplicerad leverpatologi;
• pankreatit.

[16], [17]

Bieffekter Tasigna

Tapoxbehandling kan åtföljas av några biverkningar:

• infektiösa komplikationer i form av follikulit, faryngit, lunginflammation, herpes, tröst, gastroenterit;
• kutan papillom;
• trombocytopeni, anemi, neutropeni;
• dysfunktion av sköldkörteln;
• emaciation, elektrolytutbytesstörningar, diabetes mellitus, nedsatt aptit;
• smärta i huvudet, yrsel, neuropati, darrande i benen, migrän
• sömnstörningar, ångest, depressiva tillstånd
• blödning i näthinnan, konjunktivit, nedsatt synfunktion;
• svindel;
• hjärtrytmstörningar, angina pectoris, takykardi, ökat blodtryck, störning av blodkoagulering;
• andfåddhet, blödning från näsan, bröstsmärta, lungödem;
• illamående, upprörd av stolen, smärta i magen, törst, gulsot;
• hyperhidros, rodnad och hudutslag på huden, nedsatt pigmentering, utseende av blåsor och cyster på huden;
• smärta i muskler och leder, smärta i händer och fötter;
• störningar av urinering
• smärta bakom brystbenet, erektil dysfunktion, utvidgning av bröstkörtlarna;
• en känsla av trötthet, svullnad, feber, heta blinkar.

[18], [19], [20],

Överdos

Det finns information om flera fall av avsiktlig överdosering av Taksin, såväl som fall av kombination av ett läkemedel med alkoholhaltiga drycker eller andra läkemedel. I de angivna situationer noterades symtom som neutropeni, emetiska anfall och förlust av styrka. Lever och hjärta kontrollerades inte. Död hos patienter efter episoder av överdosering noterades inte.

Om det finns misstanke om att patienten tar för mycket av Tasign, rekommenderas det att utföra en grundlig diagnos av kroppens funktionalitet och förskriva sedan symptomatisk och stödjande terapi.

Interaktioner med andra droger

• Medicinska substanser som kan öka koncentrationen av Thyssin i blodserumet:
  • imatinib;
  • ketokonazol, vorikonazol, ritonavir, intrakonazol, telitromycin, klaritromycin.
• Läkemedel som sänker koncentrationshalten Taxol i blodserumet:
  • inducerare av isoenzym CYP3A4 (fenytoin, fenobarbital, rifampicin, karbamazepin, preparat av johannesört).
• Det är tillåtet att förskriva en tason i kombination med warfarin, vars antikoagulationsegenskaper inte lider. Användningen av taoxa med midazolam leder till en liten ökning av koncentrationen av den senare, men graden av metabolism av midazolam förändrades inte.
• Tasigna inte administreras i kombination med antiarytmiska läkemedel, vilka inkluderar amiodaron, sotalol, kinidin, prokainamid, och med läkemedel viyayuschimi kvalitet QT-intervall (pimozid, metadon, klorokin, klaritromycin, etc).
• Det rekommenderas inte att ta Taxos med mat, eftersom detta leder till en ökning av serumkoncentrationen av nilotinib.
• Det rekommenderas inte att ta Tasigne med grapefruktjuice och läkemedel som hämmar isoenzym CYP3A4.

[26], [27]

Förvaringsförhållanden

Förvara Taksi i originalförpackningen, bort från solens strålar och från fukt, samtidigt som temperaturregimen observeras från +18 till +30 ° C. Läkemedel, inklusive tacos, hålls ut ur barnens åtkomstzon.

[28]

Hållbarhetstid

Kapslar Taksi i originalförpackningen kan lagras i upp till tre år.