Jag är helt

Aziklar är ett antimikrobiellt läkemedel som används systematiskt. Det är en del av gruppen av makrolider.

Indikationer Aziklara

Det används för att eliminera infektioner som framkallas av verkan av känsliga för klaritromycinmikrober:

• infektioner i övre delen av andningsorganen: i nasofarynxen (såsom tonsillit med faryngit), liksom i paranasala bihålor;
• sjukdomar i den nedre delen av luftvägarna (såsom den atypiska formen av lunginflammation av den primära typen, bronkit och kronisk lunginflammation i akut form);
• patologi av mjukvävnad och hud (bland dem follikulit med impetigo, liksom furunkulos, erytem Baker och infekterade sårytor);
• infektion av odontogen typ i akut eller kronisk form;
• sjukdomar av den mykobakteriella typen (lokal eller vanlig), utlöses av verkan av Mycobacterium intracellulare eller Mycobacterium avium;
• lokala infektioner orsakade av exponering för mykobakteri, befäst Mycobacterium chelonae eller mycobacterium Kansasi;
• destruktion av bakterien Helicobacter pylori hos individer med peptiska 12tiperstnoy patologi i tarmen medan undertryckande separationsprocesser saltsyra (klaritromycin aktivitetsnivå av påverkan på Helicobacter pylori vid neutralt pH är högre än i fallet med en ökad nivå av aciditet).

Släpp formulär

Släpp i tabletter, 10 stycken per blister. I ett separat paket - på den första blisterplattan.

Farmakodynamik

Klaritromycin är ett makrolidantibiotikum av halvsyntetisk typ. Dess antibakteriella egenskaper beror på undertryckandet av bindningen av proteiner på grund av syntes med den ribosomala 50S-subenheten i substanskänsliga mikrober.

Ofta har en bakteriostatisk effekt, men enskilda mikrober kan också vara baktericida. Läkemedlet har en kraftfull specifik effekt på ett relativt stort antal anaerober och aerober (både gram-positiv och gramnegativ). Minimalt depressivt index i klaritromycin är ofta 2 gånger lägre än samma värde för erytromycin.

In vitro-studier av klaritromycin visar hög effekt i förhållande till legionella pneumofila och mykoplasma lunginflammation. In vitro- och in vivo-indexen visar den effektiva effekten av klaritromycin på läkemedelsspecifika stammar av mykobakterier. Dessutom är dessa tester visar också att pseudomonader och Enterobacteriaceae-stammar (liksom gramnegativa mikroorganismer som inte producerar laktos) är resistenta mot klaritromycin.

Klaritromycin, i in vitro-tester, liksom i läkemedelspraxis påverkar aktivt de flesta stammar av mikrober som beskrivs nedan:

• Gram-positiva aerober: Staphylococcus aureus, pneumokocker, streptokocker pyogener och listeria monocytogenes;
• Gram-negativa aerober: Influensstång, Haemophilus parainfluenzae, moraxella cataris, gonokocker och Legionella pneumofil;
• Andra bakterier: mykoplasma lunginflammation och chlamydofil lunginflammation (TWAR);
• Mycobacteria: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum och Mycobacterium avium somplex, vilket inkluderar Mycobacterium intracellulare och Mycobacterium avium.

P-laktamasmikroppar påverkar inte egenskaperna hos klaritromycin.

De flesta av meticillin, liksom oxacillinresistenta stafylokockstammar, är resistenta mot klaritromycin.

In vitro-studier av klaritromycin visade en aktiv effekt på de flesta stammarna av bakterierna som beskrivs nedan, men säkerhets- och läkemedelseffektiviteten vid användning av detta läkemedel fastställdes inte:

• Gram-positiva aerober: streptokocker agalaktier, streptokocktyper C, F, såväl som G, och från Viridans-gruppen;
• Gram-negativa aerober: pertussis och multicid pasta;
• Andra bakterier: Chlamydia trachomatis;
• Gram-positiva anaerober: Clostridium perfringence, Peptococcus niger och Propionibacteria Acne;
• Gram-negativa anaerober: Bacteriodes melaninogenicus;
• Spirochaetes: Borrelia av Burgdorfer och blek Treponema;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Klaritromycin har bakteriedödande egenskaper som syftar till individuella mikrobiella stammar: influensa bacillus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogena, Streptococcus agalakti, Moraxella catarrhalis, Gonococcus, Helicobacter pylori och Campylobacter.

Huvudprodukten av ämnesupplösning är elementet 14-hydroxiklaritromycin, som uppvisar mikrobiologisk aktivitet. I majoriteten av mikrober är denna aktivitet lika med den hos modermedlet, eller mindre än 1-2 gånger (förutom influensastången, mot vilken effekten av sönderfallsprodukten är dubbelt så hög). Test in vitro och även in vivo har visat att modermedlet med dess huvudsakliga nedbrytningsprodukt har synergistiska eller additiva egenskaper med avseende på den hemofila staven (detta beror på bakteriestammen).

Farmakokinetik

Absorption av klaritromycin från mag-tarmkanalen (främst genom tunntarmen) är fullständig och snabb. Ämnet förblir aktivt vid interaktion med magsaften. Mottagning tillsammans med mat saktar ner absorptionen, men påverkar inte sin grad av inflytande. Nivån av biotillgänglighet är cirka 55%.

Det är utsatt för levermetabolism med hjälp av hemoprotein P450-systemet med enzymet CYP3A4. Det finns tre grundläggande metoder (processer av hydroxylering och demetylering, såväl som hydrolys) med bildandet av 8 sönderfallsprodukter. Ca 20% av drogerna absorberas efter metabolism, under vilken 14-hydroxyklaritromycin bildas, vilket liknar klaritromycin bioaktivitet.

Klaritromycin, tillsammans med dess huvudsakliga produkt av sönderdelning, fördelas inom de flesta biologiska vätskor och vävnader. I höga koncentrationer samlas det in i tonsillerna, nässlemhinnan och lungvävnaden. Indicesna i vävnaderna är högre än i blodet, eftersom substansen har höga intracellulära värden. Läkemedlet passerar enkelt in i makrofager med leukocyter, och förutom inuti magslemhinnan. Nivån av klaritromycin inuti magvävnaden och slemhinnan är högre i kombination med omeprazol än under monoterapi.

Högsta serumnivå för klaritromycin observeras efter 2-3 timmar och motsvarar 1-2 mcg / ml vid användning av 250 mg 2 gånger om dagen. När man tar 500 mg LS två gånger om dagen, är denna siffra 3-4 μg / ml.

Cirka 80% av läkemedlet syntetiseras med ett plasmaprotein. Halveringstiden med användning av 250 mg LS (2 gånger per dag) är 2-4 timmar, och när du tar 500 mg av läkemedlet 2 gånger om dagen, når det 5 timmar. Halveringstiden för aktiv 14-hydroximetabolit är inom 5-6 timmar efter att läkemedlet har tagits med 250 mg två gånger dagligen.

Cirka 70-80% av substansen utsöndras med avföring och ca 20-30% - i oförändrad form med urin. Den senare andelen kan öka om dosen ökas.

Om du inte sänker dosen av medicin till personer med njursvikt, har de ett högre plasmakursindex för klaritromycin.

Dosering och administrering

Tabletterna konsumeras helt, tvättas med vatten (de kan inte tuggas eller males).

Ungdomar från 12 år och vuxna är skyldiga att dricka 250 mg mediciner i intervaller om 12 timmar. Om en allvarlig infektionsfaktor observeras är det möjligt att öka dosen till 500 mg i intervaller om 12 timmar.

Ofta varar den terapeutiska kursen i 6-14 dagar. För att fortsätta är behandlingen nödvändig åtminstone i 2 dagar efter försvinnandet av huvudpatogen på patologi. Varaktigheten av kursen bestäms av läkaren, individuellt beroende på sjukdomsförloppet.

Eliminering av odontogena smittsamma processer.

Vanligtvis används en dos på 250 mg med ett intervall på 12 timmar. Ta krävs inom 5 dagar.

Behandling av infektioner av mykobakteriell typ.

Den inledande dagliga dosen är ett två gånger intag av 500 mg av läkemedlet. Om det inte sker någon förbättring under sjukdomsförloppet under 3-4 veckors behandling krävs det att dosen av Aziklar ökas till ett dubbelintag på 1000 mg LS.

Vid eliminering av infektioner av spridd typ, provocerad av MAK, hos personer med AIDS, krävs det att man tar tabletter hela tiden medan läkemedlets mikrobiologiska och läkemedelseffektivitet observeras. Läkemedlet kan användas i kombination med andra antimykobakteriella läkemedel.

Förstöring av Helicobacter pylori-bakterier hos personer med sårpatologi i duodenumområdet (hos vuxna):

• trippelbehandling - användning av 500 mg klaritromycin (två gånger dagligen) i kombination med två gånger intaget av amoxicillin (1000 mg) och omeprazol (20 mg en gång) i 7-10 dagar;
• trippelbehandling - användning av klaritromycin (500 mg två gånger dagligen), lanoprazol (två gånger intag av 30 mg per dag) och amoxicillin (två gånger dagligen 1000 mg per dag) i 10 dagar;
• dubbel behandling - en trippel mottagning av 500 mg klaritromycin, och dessutom omeprazol (en enstaka dos på 20 eller 40 mg LS per dag) under de 14 dagarna;
• dubbel behandling - en tre-timmars användning av 500 mg klaritromycin, liksom ett enkelt intag av lanoprazol (60 mg) under 2 veckor. Det kan vara nödvändigt att ytterligare hämma frisättningen av saltsyra för att reducera ulcerativa manifestationer.

Klaritromycin kan också användas i följande läkemedelsregimer:

• kombination med tinidazol, såväl som omeprazol / lansoprazol;
• samtidig mottagning med metronidazol, liksom lanoprazol / omeprazol;
• kombination med tetracyklin, vismutsubsalicylat och ranitidin;
• kombination med amoxicillin, liksom lansoprazol;
• Kombination med ranitidin och citratvisism.

När den används i människor med allvarliga grader av njurinsufficiens (QC indikatorer - mindre än 30 ml / min) krävs för att minska med hälften av den totala dagliga dosen: 250 mg en gång per dag eller 250 mg två gånger per dag (vid svåra infektioner). Varaktigheten av behandlingen hos sådana patienter kan inte vara mer än 2 veckor.

[1]

Använd Aziklara under graviditet

Det finns ingen information om säkerheten att ta Aziklar under graviditet eller amning. Använd läkemedlet är endast tillåtet i situationer där de troliga fördelarna för kvinnor överstiger den möjliga risken för komplikationer hos fostret.

Eftersom klaritromycin kan tränga in i mors mjölk, är det nödvändigt att vägra amning under behandlingens gång.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• Förekomsten av överkänslighet mot klaritromycin eller andra delar av läkemedlet och andra makrolider;
• kombinera med vissa läkemedel: cisaprid, terfenadin och astemizol med pimozid (denna kombination kan orsaka en förlängning av QT-intervallet, och dessutom förekomsten av hjärtarytmier, inklusive ventrikulär takykardi, ventrikulär fibrillering och flimmer typ piruett). Också med johannesbröd alkaloider, bland vilka ergotamin med dihydroergotamin (ergotoksicheskogo effekter orsakar utveckling) och statiner, vilka utsätts för betydande metabolism elementet CYP3A4 (substans lovastatin eller simvastatin), eftersom kombinationen förstärker sannolikheten för förekomst av myopati (här inkluderar också rabdomyolys);
• samtidig medicinering med midazolam;
• en historia av arytmi i hjärtkärlens hjärtkärl (detta inkluderar arytmi av pirouettypen) samt förlängning av QT-intervallet;
• Förekomsten av hypokalemi (förlängning av QT-intervallet);
• leversvikt i allvarlig grad och i samband med hennes njursvikt;
• kombination av klaritromycin (liksom andra potenta hämmare av element CYP3A4) med kolchicin hos personer med lever- eller njursvikt;
• kombinerad användning av aziklar och ranolazin eller ticagrelor.

Barn under 12 år är skyldiga att använda läkemedlet i form av en suspension, eftersom användningen av läkemedel i form av tabletter i denna åldersgrupp inte har studerats.

Bieffekter Aziklara

Oftast med användning av aziklar utvecklas symtom som diarré, smärta i smärtan, buksmärtor och kräkningar med illamående. Dessa kränkningar har ofta ett svagt uttryck. Bland andra biverkningar:

• invasiva och infektiösa processer: vaginal infektion och candidiasis i munhålan. Dessutom kan gastroenterit, erysipelas, pseudomembranös form av kolit, cellulit och erythrasma utvecklas.
• lymf och hematopoiesis-system: utveckling av trombocyto-, leuko- och neutropeni, liksom agranulocytos, eosinofili och trombocytemi;
• immunreaktioner: anafylaktiska och anafylaktiska manifestationer, såväl som överkänslighet;
• metaboliska processer: aptitförlust, utveckling av anorexi och dessutom hypoglykemi hos personer som tar insulin eller antidiabetika;
• mentala störningar: känsla av desorientering, ångest, nervositet och förvirring, utseende av sömnlöshet, depression, hallucinationer, psykos och mardrömmar. Dessutom är skrik, desorientering och utveckling av mani möjliga.
• CNS-reaktioner: Medvetslöshet, huvudvärk, känslor av sömnighet och yrsel. Dysgeusi, agesia, dyskinesi och anosmi med parosmi kan också utvecklas. Parestesier, anfall och tremor kan förekomma;
• hörselsvar: hörselproblem, tinnitus och reversibel hörselnedsättning;
• störningar i hjärtat: förlängning av QT-intervall, ökad hjärtfrekvens, ventrikulär extrasystol, förmaksflimmer och hjärtstillestånd;
• störningar i blodkärlens arbete: utveckling av vasodilation och blödningens framväxt;
• reaktioner i andningsorganen, mediastinum och båren: Ibland blödar näsan, astma eller lungemboli utvecklas;
• manifestationer av mag-tarmkanalen: utveckling av dyspepsi, GERD, stomatit, esofagit, glossit rectalgia och gastrit, och dessutom förstoppning, gasbildning, torr munslemhinnan, pankreatit och akut form av rapningar. Det kan vara en förändring i tänderna och tungans skugga.
• störningar i hepatobiliärsystemet: förändringar i leverelementen - en ökning av värdena för AST, GGT och ALT, såväl som bilirubin. Dessutom utvecklas hepatit, kolestas (även intrahepatisk form), leverfel och parenkymalt gulsot.
• subkutan vävnad och hud: ökad svettning, utslag, klåda samt utslag av makulopapulär typ och urtikaria. Lyells syndrom kan utvecklas eller Stevens-Johnson syndrom, bullös dermatit typ, akne, allergisk hud på läkemedelstypen, där eosinofili observeras med vanliga symtom (klänning), och dessutom hemorragisk vaskulit;
• reaktioner av bindväv och organ av ODA: spasmer i muskler, myopati med myalgi, rhabdomyolys och styvhet i skelettmusklerna;
• reaktionen hos organen av urinering och njurar: utvecklingen av njursvikt eller tubulointerstitiell nefrit och dessutom en ökning av karbamid eller kreatinin;
• systemiska störningar: ett tillstånd av feber, en känsla av trötthet och illamående, smärta i bröstbenet, liksom frysningar och asteni;
• Resultaten av laboratorietester: En ökning av LDH eller AFP, en förändring av proportionerna albumin / globulin, förlängning av PTV, ökade nivåer av INR, serumkreatinin och AMK. Skugga av urin kan förändras.

Det finns information om utvecklingen av ödem Quincke och artralgi.

Ibland rapporterades förekomsten av uveit - huvudsakligen hos personer som tagit rifabutin i kombination med aziklar. Reaktioner var ofta härdbara.

Det finns också information om förekomsten av colchicintoxicitet (i vissa fall även fatal) på grund av kombinationen av klaritromycin och kolchicin. I synnerhet gäller detta för äldre såväl som när de tas mot bakgrund av njursvikt.

Patienter med immunbriststörning.

Människor med AIDS eller andra immun nervsystemet, att ta medicinen i stora doser under en längre period än nödvändigt för att eliminera den typ av mykobakteriella infektioner är inte alltid möjligt att skilja mellan biverkningar som orsakas av användning av droger, med manifestationer av den primära sjukdomen och dess åtföljande missbruk.

I Aziklar 500 finns det ett färgämne tartrazin (element E 102) som kan framkalla allergi manifestationer.

Överdos

Som en följd av en överdosering av läkemedlet kan manifestationer utvecklas från matsmältningssystemet, och dessutom hypokalemi, huvudvärk och hypoxemi. En patient som hade en historia av bipolär psykos, med användning av 8 gram klaritromycin, började förändra mentala tillstånd och utvecklade också hypoxemi med hypokalemi och paranoia.

Vid utveckling av en överdosering är det nödvändigt att avbryta användningen av droger.

Läkemedlet har ingen specifik motgift. För behandling används magsköljning och användning av aktivt kol. Dessutom utförs den erforderliga symptomatiska behandlingen för att stödja livskritiska system och organers arbete. Sannolikheten för att förfarandena för peritonealdialys och hemodialys kan påverka serumindexen för klaritromycin är ganska låga. Det är därför inte rekommenderat att utföra dem.

Interaktioner med andra droger

Aziklar ökar indexen i kroppen av droger som metaboliseras av hemoproteinsystemet P450. Bland dessa läkemedel - alprazolam, rifabutin och terfenadin med cisaprid, men bortsett från att bromokriptin med astemizol, pimozid med valproat, warfarin och ergotalkaloider med geksobarbitalom och midazolam. Förutom det också triazolam och fenytoin, ciklosporin med digoxin, sildenafil med kinidin, dizopramid, metylprednisolon och vinblastin med teofyllin, takrolimus och zidovudin. Om så krävs krävs en noggrann övervakning av deras nivå i blodet och även i tid för att justera dosens storlek.

Vid kombination med ämnet ergotamin eller dihydroergotamin kan förekomsten av ischemi hos olika vävnader (bland dem vävnad i extremiteterna och i centrala nervsystemet) och vasospasm uppstå.

Kombinerad användning med simvastatin, liksom lovastatin och atorvastatin kan orsaka rabdomyolys.

Kombination med kolchicin resulterar i en ökning av de toxiska egenskaperna hos detta läkemedel.

[2], [3]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet måste hållas på ett ställe som är otillgängligt för små barn. Temperaturförhållanden - högst 30 ° С.

Hållbarhetstid

Aziklar kan användas under 3 år sedan frisättningen av läkemedlet.