Azimed

Azimed är ett antimikrobiellt läkemedel för systemiskt bruk. Det tillhör kategorin linkosamider, makrolider och streptograminer.

Indikationer Azimeda

Det används för att eliminera infektioner orsakade av bakterier som är känsliga för ämnet azitromycin:

• ÖNH-sjukdomar (såsom tonsillit eller bakteriell faryngit, inflammation i mellanörat och bihåleinflammation);
• luftvägsinfektioner (såsom bakteriell bronkit och samhällsförvärvad lunginflammation);
• infektiösa patologier i mjukvävnad och hud: erythema migrans (tidigt stadium av fästingburen borrelios), impetigo och erysipelas, samt sekundära pyodermatoser;
• STD: cervicit eller uretrit, komplicerad/okomplicerad.

[ 1 ]

Släpp formulär

Släpps i kapslar, 6 eller 10 stycken i en blisterförpackning. I en separat förpackning - 1 blisterplatta.

Farmakodynamik

Azitromycin är en azalid (en ny kategori av makrolider) och har ett brett spektrum av antimikrobiell verkan. Den syntetiseras med den ribosomala (70S) 50S-subenheten hos mottagliga bakterier och hämmar RNA-beroende proteinbindning. Som ett resultat av denna process saktas reproduktionen och tillväxten av mikrober ner. Vid höga koncentrationer av läkemedlet i kroppen kan dess bakteriedödande egenskaper manifesteras.

Azitromycin har ett ganska brett verkningsspektrum och påverkar aktivt följande patogena mikroorganismer:

• enskilda grampositiva mikrober: pneumokocker, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokocker typ C, F och G, Staphylococcus aureus och S. Viridans;
• Gramnegativa mikrober: influensabacterium, H. Parainfluenzae, Ducrey-bacterium, Moraxella catarrhalis, kikhostebacterium, parapertussis-bacterium, gonococcus och Gardnerella vaginalis;
• anaerober som är känsliga för ämnet: peptostreptokocker och peptokocker, Bacteroides bivius och Clostridium perfringens;
• påverkar effektivt intracellulära och andra bakterier, inklusive: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum och Borrelia burgdorferi.

Påverkar inte grampositiva mikrober som är resistenta mot erytromycin.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Biotillgänglighetsnivån för oral administrering av läkemedlet är cirka 37 % (med "first leverpassage"-effekten). I serum uppnås toppkoncentrationen efter 2–3,5 timmar och är (efter oral administrering av 500 mg av läkemedlet) 0,4 mg/l. Läkemedlet penetrerar snabbt in i vävnaderna och organen i det urogenitalsystemet (inklusive prostata), såväl som andningsorganen, mjukvävnaderna och huden. Inuti cellerna med vävnader är substansindikatorn högre än inuti serumet (10–100 gånger). Jämviktsplasmaindikatorer uppnås efter 5–7 dagar. Ämnet ackumuleras i stora mängder inuti fagocyter, som överför det till inflammations- eller infektionsstället. Där frigörs det gradvis genom fagocytos.

Syntes med proteiner har en nivå som är omvänt proportionell mot substansindexet i blodet (7–50 % av läkemedlet). Cirka 35 % av dosen genomgår levermetabolism (demetyleringsprocess), vilket resulterar i att substansen förlorar aktivitet. Cirka 50 % av läkemedlet utsöndras oförändrat med galla och ytterligare 4,5 % med urin inom 72 timmar.

Halveringstiden från plasma är cirka 14–20 timmar (intervallet inom 8–24 timmar efter intag av läkemedlet) och 41 timmar (intervallet inom 24–72 timmar). Läkemedlets farmakokinetiska egenskaper förändras avsevärt om det tas tillsammans med mat.

Hos äldre män (65-85 år) observeras inga förändringar i läkemedlets farmakokinetik, men hos kvinnor ökar toppvärdet med 30-50%. Hos små barn (1-5 år) minskar substansens AUC, toppkoncentration och halveringstid.

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt, en gång om dagen (1 timme före måltid eller 2 timmar efter måltid - detta är nödvändigt, eftersom kombinerad användning med mat påverkar absorptionen av azitromycin). Kapslarna ska inte öppnas eller delas i två halvor.

För tonåringar som väger över 45 kg, vuxna och seniorer:

• För att eliminera infektioner i luftvägarna och ÖNH-organen, såväl som mjukvävnader och hud (exklusive kroniskt migrerande erytem) - den dagliga dosen är 500 mg (drick 2 kapslar per dos). Ta i 3 dagar;
• För att eliminera erythema migrans ska kapslarna tas en gång om dagen i 5 dagar. I detta fall är dosen 1 g den första dagen (4 kapslar av läkemedlet) och under 2-5 dagar - 500 mg (2 kapslar av läkemedlet);
• för behandling av könssjukdomar: en engångsdos på 1 g läkemedel (4 kapslar).

Om du missar att ta en medicin måste du ta den missade kapseln så snart som möjligt och ta alla efterföljande doser med 24 timmars mellanrum.

[ 8 ]

Använd Azimeda under graviditet

Eftersom det inte finns någon information om säkerheten vid användning av Azimed under graviditet eller amning, bör det endast förskrivas i fall där den sannolika nyttan av dess användning för kvinnan är högre än risken för komplikationer hos barnet eller fostret.

Kontra

Kontraindikationer inkluderar intolerans mot den aktiva komponenten eller andra delar av läkemedlet, såväl som andra ketolid- och makrolidantibiotika. Det är förbjudet att förskriva läkemedlet i kapselform till barn som väger mindre än 45 kg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Bieffekter Azimeda

Ofta tolereras substansen azitromycin ganska väl, men i vissa fall kan följande biverkningar uppstå när man tar den:

• reaktioner från hjärt-kärlsystemet: det har förekommit fall av arytmi såsom piruett (detta inkluderar även ventrikulär takykardi), hjärtklappning och sänkt blodtryck;
• gastrointestinala manifestationer: diarré, uppblåsthet, illamående, förändring i tungans färg, buksmärtor, dyspepsi, förstoppning och kräkningar, samt utveckling av pankreatit, gastrit och pseudomembranös kolit;
• organ i lever- och gallvägssystemet: utveckling av hepatit (även dess nekrotiska och fulminanta former), intrahepatisk kolestas och njursvikt (kan ibland leda till döden), samt störningar i leverns funktion;
• neurologiska störningar: uppkomsten av parestesi, kramper, huvudvärk och yrsel. Dessutom utveckling av hypoestesi, ageusi och dysgeusi, parosmi, myasthenia gravis och anosmi. Svimning, psykomotorisk agitation, samt en känsla av dåsighet eller, omvänt, sömnlöshet observeras;
• psykiska störningar: känslor av aggression, nervositet, ångest eller orolig upprördhet;
• reaktioner från vestibulärapparaten och hörselorganen: botbar dövhet, yrsel och tinnitus;
• synstörningar: synnedsättning;
• reaktioner i lymf- och hematopoetiska systemet: utveckling av hemolytisk anemi, såväl som leuko-, trombocyt- eller neutropeni;
• subkutan vävnad och hud: klåda, ljuskänslighet och utslag, utveckling av urtikaria, Lyells syndrom eller Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme eller Quinckes ödem;
• manifestationer från bindväv och muskuloskeletala organ: utveckling av artralgi;
• urinvägsorgan: utveckling av akut njursvikt eller tubulointerstitiell nefrit;
• invasiva eller infektionssjukdomar: uppkomsten av candidiasis (även i munnen), vaginal infektion;
• allergiska störningar: anafylaktiska reaktioner, överkänslighet;
• allmänna reaktioner: utveckling av anorexi, asteni, svår trötthet, uppkomst av smärta i bröstbenet, sjukdomskänsla och svullnad;
• förändringar i laboratorieresultat: utveckling av eosinofili eller lymfocytopeni, ökning av kreatinin-, ASAT-, ALAT- och bilirubinnivåer, minskning av bikarbonatnivåer i blodet, förlängning av QT-intervallet på EKG och förändringar i kaliumnivåer.

[ 7 ]

Överdos

Överdosering kan leda till utveckling av sjukdomar som liknar biverkningar efter intag av vanliga läkemedelsdoser.

För att eliminera störningarna bör aktivt kol tas och symptomatisk behandling utföras för att stödja vitala organs funktion.

Interaktioner med andra droger

Azitromycin bör tas med försiktighet vid samtidig användning av andra läkemedel som kan förlänga QT-intervallet.

Under studien av läkemedlets interaktion med antacida noterades inga förändringar i dess biotillgänglighet, även om maximala plasmanivåer minskade med cirka 25 %. Som ett resultat rekommenderas det att ta azitromycin före (1 timme) eller efter (2 timmar) intag av antacida.

Ergotderivat i kombination med azitromycin kan i teorin orsaka ergotism.

Vissa representanter för besläktade makrolider påverkar processen för ciklosporinmetabolism. Eftersom kliniska och farmakokinetiska tester för eventuell interaktion vid samtidig administrering av Azimed med ciklosporin inte har utförts, är det nödvändigt att noggrant utvärdera den kliniska bilden innan kombinationsbehandling med dessa läkemedel förskrivs. Om kombinationsbehandling anses motiverad, kommer det att vara nödvändigt att noggrant övervaka ciklosporinindikatorerna under behandlingen och justera dosen därefter.

Azitromycin påverkar inte de antikoagulerande egenskaperna hos en engångsdos (15 mg) warfarin, även om det finns tecken på en ökning av dessa egenskaper vid samtidig användning av kumarinantikoagulantia (oralt) och azitromycin. Det var inte möjligt att fastställa orsaken till denna effekt, men detta faktum måste beaktas. Därför rekommenderas det att ständigt övervaka PT-index hos individer som behandlas med dessa medel.

Hos vissa patienter kan enskilda makrolider påverka digoxins metabolism i tarmen. Därför är det, när azitromycin kombineras med detta läkemedel, nödvändigt att komma ihåg den möjliga ökningen av digoxinnivåerna och övervaka deras förändringar under behandlingen.

Det finns ingen information om interaktionen mellan azitromycin och substansen terfenadin. Samtidig administrering av dessa läkemedel bör ske med försiktighet.

Kombinerad användning med teofyllin förändrar inte substansens farmakokinetiska egenskaper. Kombinerad användning av teofyllin med andra makrolider kan dock i vissa fall orsaka en ökning av dess serumnivåer.

En engångsdos på 1000 mg zidovudin i kombination med flera doser azitromycin i doser på 600 eller 1200 mg förändrar inte zidovudins plasmafarmakokinetik, inte heller dess (tillsammans med glukuronidnedbrytningsprodukter) utsöndring i urin. Azitromycin ökar dock nivåerna av fosforylerat zidovudin (en medicinskt aktiv nedbrytningsprodukt inuti mononukleära celler i perifer blodomlopp).

Kombinerad användning av läkemedlet med rifabutin påverkar inte deras plasmaparametrar. Som ett resultat av en sådan kombination kan neutropeni utvecklas (även om orsaken i detta fall troligtvis är intaget av rifabutin, eftersom det inte var möjligt att koppla utvecklingen av denna sjukdom till intaget av detta ämne i kombination med azitromycin).

Serumnivåerna av azitromycin ökar vid administrering av nelfinavir. Ingen dosjustering krävs vid kombinationsbehandling med nelfinavir, men patienten bör övervakas för azitromycinrelaterade biverkningar.

[ 9 ]

Förvaringsförhållanden

Azimed ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör inte överstiga 25 °C.

[ 10 ]

Hållbarhetstid

Azimed är tillåtet att användas i 3 år från läkemedlets utgivningsdatum.