Maksitsin

Maxicine är ett antibakteriellt medel av den senaste kategorin. Ingår i gruppen av fjärde generationens fluorokinoloner.

Indikationer Maksicina

Det är indicerat för eliminering av infektioner som har bakteriell ursprung och orsakas av mikrobiella mottagliga bakterier:

• med en icke-sjukhusform av lunginflammation (detta inkluderar även de typer av sjukdomar som orsakas av mikroberstammar som har flera resistenser mot antibiotika);
• infektioner, som täcker det subkutana skiktet och huden, och fortsätter med komplikationer (detta inkluderar den infekterade formen av diabetisk fotssyndrom);
• komplicerade infektiösa processer i bukområdet, inklusive även polymikrobiella infektioner (bland annat processen för abscessering).

Släpp formulär

Producerad i form av ett koncentrat som används vid tillverkning av infusionslösningar, i injektionsflaskor på 20 ml. Med en flaska innehåller ett förpackning också ett lösningsmedel som finns i en 100 ml behållare.

Farmakodynamik

Mekanismer som bidrar till den mikrobiella stabilitet mot inaktiverande medel (såsom aminoglykosider med cefalosporiner och penicilliner och tetracykliner med makrolider), inte påverkar de antibakteriella egenskaperna hos moxifloxacin. Korsresistens mellan dessa antibiotika och moxifloxacin kunde inte hittas. Plasmidmedierad resistans har ännu inte detekterats.

Det antas att närvaron av en metoxikategori i betydelsen av C-8 ökar aktiviteten och även reducerar selektiviteten hos resistenta mutantstammar av mikrober från gruppen av gram-positiva (i jämförelse med C8-H-kategorin). Vid värdet av C-7 observeras en ytterligare dicykloaminrest, vilken förhindrar aktiv frisättning av fluorokinoloner från celler av patogena mikroorganismer - detta är mekanismen för utveckling av resistens mot fluorokinoloner.

In vitro-tester har visat att resistens mot moxifloxacin utvecklas ganska långsamt. Detta beror på flera mutationer. Det finns också en extremt låg frekvens av förekomst av resistens (10-7-10-10). Vid seriell spädning av bakterier framträder endast en liten ökning av MIC i moxifloxacin.

Quinoloner karaktäriserades av korsresistens, men enskilda anaerober och gram-positiva bakterier, vilka är resistenta mot andra kinoloner, är mottagliga för moxifloxacin.

Farmakokinetik

Med en engångsinfusion av en lösning av 400 mg, varaktig 1 timme når toppvärdet vid slutet av proceduren och är ungefär 4,1 mg / L. Detta motsvarar en ökning av läkemedelsnivå i förhållande till sin nivå med oralt intag i genomsnitt med 26%.

AUC är 39 mg / h och endast något över nivån efter oral administrering (35 mg · h / l). Läkemedlets biotillgänglighet är cirka 91%.

Efter återanvändbara medicininfusions intravenöst (400 mg) under 1 timme en gång per dag, minimivärde, och maximal plasmakoncentration av jämvikt ligger i intervallet 4,1-5,9 respektive, och 0,43-0,84 mg / 1. Och med jämviktsindex är läkemedels AUC i doseringsintervallet cirka 30% högre än värdet efter den första dosen.

Det genomsnittliga jämviktsvärdet når 4,4 mg / l, och detta värde observeras vid infusionens slut, varande 1 timme.

Den aktiva beståndsdelen passerar en snabb fördelning i kroppens inre utrymme, utanför kärlen. Läkemedelsnivån för AUC (normalvärdet är 6 kg · h / l) är ganska hög vid jämviktsvärden av fördelningsvolymen (2 l / kg). Resultaten avslöjade i in vitro-tester, såväl som ex vivo, visade värden i intervallet 0,02-2 mg / l.

Syntes med blodprotein (vanligtvis albumin) når 45%, och detta förhållande påverkas inte av läkemedelskoncentrationer. Även om detta är en ganska låg nivå, har den fria komponenten höga toppvärden (10 · IPC).

Vid moxifloxacin ganska höga nivåer i vävnaderna (t ex i lungan - alveolära makrofager och epiteliala vätska), och vidare inom bihålorna (näspolyper, SILBEN och sinus maxillaris) och inflammatoriska foci, i vilken de totala värdena överstiger erhållna koncentrationen inuti plasma. Inuti den mellanliggande fluiden (i den subkutana och muskelvävnad, och förutom saliv) medicin finns i höga koncentrationer i den fria formen, som inte är syntetiserat protein. Tillsammans med denna stora doseringsvärden kan observeras i vävnadsvätskor och organ i bukhinnan och insidan kvinnliga könsorgan.

Toppnivån och förhållandet mellan insidan av plasma och på platsen för infusion, till separata målvävnader visar liknande data för varje av de sätt att applicera doseringsenheten efter användning PM (400 mg).

Det har också biotransformation (fas 2) moxifloxacin, följt av dess renal utsöndring (förutom de galla / feces - eller en oförändrad form M1 inaktiva element (sulfonsyragrupper föreningar) och M2 (glukuronider)).

I experiment in vitro, och dessutom i kliniska tester 1:e fasen kunde inte hittas på de metaboliska interaktion farmakokinetiska parametrarna med andra läkemedel som är involverade i biotransformationen av den första fasen med användning av hemoprotein enzymer P450-systemet.

Oavsett administreringsmetoden observeras nedbrytningsprodukterna (M1 med M2) inuti plasman vid värden som är lägre än det oförändrade elementet. Vid prekliniska tester testades båda komponenterna i motsvarande storlekar, så att eventuella effekter på tolerans och säkerhet för läkemedel uteslutits.

Halveringstiden är cirka 12 timmar. Den genomsnittliga nivån av total clearance vid användning av 400 mg LS ligger inom området 179-246 ml / minut. Klarationen i njurarna är ungefär 24-53 ml / minut, varifrån man kan dra slutsatsen att i kroppen finns en partiell reabsorption av läkemedlet - från njurarna genom tubulerna.

Samtidig administrering av probenecid med ranitidin leder inte till en förändring i värdena för clearance av läkemedel i njurarna.

Dosering och administrering

För vuxna rekommenderas en dos på 400 mg en gång om dagen för varje typ av infektion. Den rekommenderade dosen bör inte överskridas.

Varaktigheten av den terapeutiska kursen bestäms i enlighet med svårighetsgraden av patologin och i tillägg till läkemedlets effektivitet.

Vid behandlingens början är det nödvändigt att använda medicinen i en infusionsform, men senare, om det finns lämpliga indikationer, är det tillåtet att förskriva det redan i form av tabletter för oral administrering.

Icke-sjukhus typ av lunginflammation behandlas med en stegvis metod (första intravenös infusion och därefter oral administrering av tabletter), vars totala varaktighet är 1-2 veckor.

Vid eliminering av komplicerade smittsamma processer i det subkutana skiktet och huden används också en stegvis metod med en total kursvaraktighet på 1-3 veckor.

Med komplicerade infektioner i intra-abdominala regionen fortsätter stegvis behandling i 5-14 dagar.

Det är förbjudet att överstiga ovan nämnda termer av terapeutiska kurser.

Information som erhölls på grund av kliniska tester visade att varaktigheten av kursen med användning av tabletter och infusionslösning av LS nådde maximalt 21 dagar (under eliminering av infektioner i subkutan skikt och hud).

[1]

Använd Maksicina under graviditet

Maxicin kan inte ges till gravida kvinnor.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• närvaron hos människor av intolerans av något ämne från läkemedlets sammansättning eller andra antibiotika som faller in i kategorin kinoloner;
• amningstiden
• barn, liksom ungdomar som är i intensiv tillväxt.

Bieffekter Maksicina

Användning av lösningen kan orsaka sådana biverkningar:

• kräkningar med illamående samt diarré (detta kan vara ett symptom på den pseudomembranösa formen av kolit) och utvecklingen av hyperbilirubinemi;
• yrsel med huvudvärk, ångest eller allmän depression, svår utmattning, psykomotorisk agitation, psykosutveckling och sömnstörningar;
• allergiska manifestationer - hud klåda med utslag, ansiktsvullnad (eller ödem i vokalband) samt utveckling av ljuskänslighet
• utvecklingen av eosinofili eller agranulocytos och dessutom leuko- eller trombocytopeni och en ökning av aktiviteten hos elementen av AST och ALT;
• Utseendet av nefrotiskt syndrom, ibland - OPN;
• utvecklingen av takykardi, artralgi eller myalgi, en minskning av blodtrycket och synstörning.

Interaktioner med andra droger

Drug signifikant interaktion med läkemedelssubstanser som probenecid, atenolol, teofyllin med itrakonazol, ranitidin och dessutom glibenklamid, kalciumtillskott, liksom morfin och digoxin p-piller har inte bevisats. När Maxicin kombineras med ovanstående läkemedel är dosjustering inte nödvändig.

Kombination med warfarin förändrar inte farmakokinetiken för Maxycin, liksom PTV och andra egenskaper hos blodkoagulerbarheten.

Förändringar i INR-indexet - hos personer som kombinerar antibiotika (inklusive moxifloxacin) med antikoagulantia har det varit fall av ökad antikoagulant aktivitet. Bland riskfaktorerna är ålder och tillstånd för människors hälsa, liksom infektiösa patologier (med samtidig inflammation). Även kliniska tester visade ingen läkemedelsinteraktion med warfarin, människor tillämpar den kombinerade behandlingen med PM data som krävs för att övervaka INR och justera vid behov dosen ätbara antikoagulant.

De farmakokinetiska egenskaperna hos digoxin förändras något under påverkan av moxifloxacin. Vid upprepad användning av de senare uppvisade volontärer en ökning av topp digoxinvärden (cirka 30% vid jämviktsvärden) men utan att påverka AUC-nivån.

Vid infusion av lösningen intravenöst minskar samtidig användning av aktivt kol enbart AUC-värdet (ca 20%).

[2], [3]

Förvaringsförhållanden

Lösningen finns på en plats som är stängd från sol och fukt, vid temperaturer som inte överstiger 25 ° C.

[4]

Hållbarhetstid

Maxicin kan användas under 2 år efter tillverkningen av läkemedlet.