Maksipim

Maxipim är det pulver som används för att göra injektionslösningen.

[1], [2], [3]

Indikationer Maksipima

Det visas (av vuxna) för eliminering av smittsamma processer som framkallas av en mikroflora, känslig för läkemedlets verkan:

• i andningsorganen (såsom lunginflammation eller bronkit);
• i det subkutana skiktet och huden;
• intra-abdominala infektiösa processer (bland sådana infektioner är ZHVP, liksom peritonit);
• Gynekologiska infektioner;
• med septikemi.

Det används också vid empirisk behandling av feberfeber och vid förebyggande av komplikationer som uppstår efter operation i bukområdet.

Vid behandling av barn:

• lunginflammation, septikemi;
• infektiösa processer i urinvägarna (bland sådana pyelonefriter);
• subkutana och hudinfektioner;
• empirisk form av behandling av feberfeber;
• bakteriell form av meningit.

[4], [5], [6]

Släpp formulär

Producerad i pulverform i 0,5 ml ampuller och även 1 eller 2 g. Inne i ett separat förpackning innehåller 1 injektionsflaska med medicin.

[7]

Farmakodynamik

Cefepime hämmar bindningen av enzymer som finns närvarande i bakteriecellens väggar och har också ett stort antal influenser i förhållande till en mängd gram-negativa och gram-positiva mikrober. Ämnet har hög resistans mot hydrolys med användning av de flesta p-laktamaser, liksom en svag affinitet för p-laktamaser, som kodas av kromosomala gener. Det går snabbt in i cellerna av gram-negativa mikrober.

Drogen har aktivitet mot sådana bakterier:

Grampositiva aeroba bakterier: Staphylococcus aureus och Staphylococcus epidermidis (här inkluderar också deras stammar med förmåga att producera b-laktamas) och andra stammar av stafylokocker (inklusive Staphylococcus hominis och Staphylococcus saprophyticus). Förutom att det är också relativt pyogenic streptokocker (Streptococcus från kategori A), Streptococcus agalakti (streptokocker från kategori B) och pneumokocker (här också innefattar stammar som har en genomsnittlig relativ resistens penicillin - räkna IPC 0,1-1 ug / ml). Detta gäller även för andra b-hemolytiska streptokocker (kategori C, G, F), Streptococcus bovis (kategori D) och antalet Streptococcus viridans. De flesta stammar av enterokocker (bland dem, till exempel, Enterococcus faecalis), Staphylococcus och demonstrera resistens mot meticillinresistenta mot de flesta cefalosporiner, inklusive cefepim och.

Gramnegativa aeroba bakterier: Pseudomonas, inklusive Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida och P. Stutzeri, och vidare Klebsiella (Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca och K. Ozaenae) och E. Coli. Även här innefattar Enterobacter (bland de Enterobacter kloak, Enterobacter aerogenes och E. Sakazakii), Proteus (bland dem, Proteus mirabilis och Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (t.ex. Subsp.Anitratus, lwoffi) Capnocytophaga spp. Och hydrofila aeromonas. På samma gång också tsitrobakter (här innefattar Freunds tsitrobakter och C. Diversus), eyuni Campylobacter, Gardnerella vaginalis, Dyukreya coli och Haemophilus influenzae (här inkluderar stammar som producerar β-laktamas). Effekten verkar H. Parainfluenzae, Legionella, Hafnia alvei, Morgan bakterie, Moraxella catarrhalis (även i denna lista stammar som producerar β-laktamas), gonokocker (här ingår även stammar som producerar β-laktamas) och meningokocker. Dessutom effekten på Pantoea agglomerans, Providencia spp. (Inklusive Providencia Rettgera Providencia och Stewart), Salmonella, Serratia, (även Serratia martsestsens och S. Liquefaciens), Shigella och Yersinia enterokolitika.

I detta fall har cefepim ingen effekt på många stammar av Stenotrophomonas maltophilia och Pseudomonas maltophilia.

Den påverkar anaeroba mikrober: bakteroider (inklusive B. Melaninogenicus med andra mikrober i munhålan som tillhandahålls Bacteroides grupp), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Mobiluncus och peptostreptokokki veyllonelly ..

Cefepim påverkar inte bakterierna av fraugilis och clostridium difffile.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Nedan är medelvärdena för koncentrationen av den aktiva substansen i plasma hos friska vuxna volontärer (manliga) efter olika tidsperioder (efter IM och / eller injektion, en gång):

• intravenös administrering av 0,5 g av läkemedlet - 38,2 μg / ml (efter 30 minuter); 21,6 μg / ml (efter 1 timme); 11,6 μg / ml (efter 2 timmar); 5,0 pg / ml (efter 4 timmar); 1,4 μg / ml (efter 8 timmar) och 0,2 μg / ml (efter 12 timmar);
• intravenös administrering av 1 g av läkemedlet - 78,7 μg / ml (efter 30 minuter); 44,5 pg / ml (efter 1 timme); 24,3 μg / ml (efter 2 timmar); 10,5 μg / ml (efter 4 timmar); 2,4 μg / ml (efter 8 timmar); 0,6 μg / ml (efter 12 timmar);
• i / i introduktionen av 2 g lösning - 163,1 mcg / ml (efter en halvtimme); 85,8 μg / ml (efter 1 timme); 44,8 pg / ml (efter 2 timmar); 19,2 μg / ml (efter 4 timmar); 3,9 μg / ml (efter 8 timmar); 1,1 μg / ml (efter 12 timmar);
• in / m injektion av 0,5 g av läkemedlet - 8,2 μg / ml (efter en halvtimme); 12,5 pg / ml (efter 1 timme); 12,0 μg / ml (efter 2 timmar); 6,9 μg / ml (efter 4 timmar); 1,9 μg / ml (efter 8 timmar); 0,7 μg / ml (efter 12 timmar);
• in / m administrering av 1 g droger - 14,8 mcg / ml (efter 30 minuter); 25,9 pg / ml (efter 1 timme); 26,3 (efter 2 timmar); 16,0 μg / ml (efter 4 timmar); 4,5 μg / ml (efter 8 timmar); 1,4 μg / ml (efter 12 timmar);
• in / m administrering av 2 g droger - 36,1 μg / ml (efter 0,5 timmar); 49,9 pg / ml (efter 1 timme); 51,3 μg / ml (efter 2 timmar); 31,5 μg / ml (efter 4 timmar); 8,7 μg / ml (efter 8 timmar); 2,3 μg / ml (efter 12 timmar).

Inuti slem utsöndrat bronkerna, galla, sputum och urin, och dessutom tillägget, prostata och peritonealvätska gallblåsan observerade också läkemedelskoncentration av aktiv beståndsdel av läkemedel.

Den genomsnittliga halveringstiden är cirka 2 timmar. När en medication togs av friska frivilliga personer i en mängd av 2 g (med intervaller på 8 timmar mellan administrationerna) observerades inte kumulationen av ämnet inuti kroppen under 9 dagar.

I metabolismen av cefepim omvandlas till ett element N-metylpyrrolidin, och det i sin tur omvandlas till den sammansatta oxiden av N-metylpyrrolidin. Den genomsnittliga totala clearance är 120 ml / minut. Isolering av cefepim är nästan helt genomföres med hjälp av regulatoriska processer i njuren - huvudsakligen via glomerulär filtration (njure genomsnittlig clearance är 110 minuters ml / min). Inuti urin detekteras omkring 85% av läkemedlet (i form av DC aktiv substans), tillsats av 1% N-metylpyrrolidin substans, ca 6,8% mer elementoxid N-metylpyrrolidin, och ca 2,5% av cefepim komponent epimer. Syntesen av läkemedlet med plasmaproteinet är mindre än 19%. Denna indikator beror inte på nivån av serumkoncentrationen av droger.

Test som utfördes hos personer med olika grader av njursvikt visade att halveringstiden ökar beroende på dem. Medelvärdet för svår grad av njurfunktionsstörningar hos personer som behandlas med dialys, samt 13 timmar (i fallet med hemodialys ansökan) och 19 timmar (om du använder peritonealdialys).

[12], [13], [14], [15]

Dosering och administrering

Innan du använder medicinen krävs ett känslighetsprov på huden.

Den normala storleken på den vuxna dosen är 1 g, administrerad med iv eller i / m i intervaller om 12 timmar. Behandlingstiden varar ofta 7-10 dagar, men med allvarliga infektionsformer kan längre behandling behövas.

Men administrerings- och doseringsmetoderna varierar med de patogena mikrobernas känslighet, graden av infektionsprocessens svårighetsgrad och även med patientens njurfunktion. Följande är rekommendationer för vuxna doser Maxipim:

• infektiösa processer i urinledningarna (medelstora eller svaga svårighetsgrader) - 0,5-1 g med metoden IM eller I / O var 12: e timme;
• andra infektioner (medellång eller mild svårhet) - 1 g IM eller IV var 12: e timme;
• svåra former av infektion - 2 g efter 12 timmar
• mycket allvarliga former av infektioner, liksom de som kan vara livshotande - 2 g efter var 8: e timme.

För att utföra profylax mot infektionens uppkomst på grund av operation, behöver du 1 timme före proceduren för att gå in i 2 g lösning i en halvtimme (för vuxna). När processen är klar tillsättes 0,5 g metronidazol intravenöst. Det bör noteras att metronidazol inte kan administreras tillsammans med Maxipim. Innan du använder metronidazol måste infusionssystemet sköljas.

För långvarig behandling (mer än 12 timmar) 12 timmar efter den första dosen krävs det att man upprepade gånger uppträder en lika stor dos av Maxipim, även med efterföljande användning av metronidazol.

I närvaro av funktionella njursjukdomar (och även om QC-värdet är mindre än 30 ml / minut) krävs dosjustering av läkemedlet. För vuxna kommer de att vara:

• QC-värdet är 30-50 ml / minut - 2 g efter varje 12 eller 24 timmar; 1 g efter 24 timmar 0,5 g efter var 24: e timme;
• nivå av CK 11-29 ml / minut - 2 g efter 24 timmar; 1 g efter 24 timmar 0,5 g var 24: e timme
• Nivån av QC är mindre än 10 ml / minut - 1 g var 24: e timme; 0,5 g var 24: e timme 0,25 g efter var 24: e timme;
• vid hemodialys - 0,5 g efter 24 timmar.

Som ett resultat av hemodialys utsöndras cirka 68% av läkemedlet från kroppen inom 3 timmar. Vid slutet av varje förfarande är det nödvändigt att återge läkemedlet igen vid doser lika med initialstorleken. I händelse av konstanta förfaranden peritonealdialys (patientens) tillåts komma in lösningen i standard initiala doser - 0,5, 1 eller 2 g (beror på svårighetsgraden av infektionen processen) i intervall om 48 timmar.

För spädbarn 1-2 månaders ålder kan läkemedlet ges endast för livsindikationer - dosen är 0,3 g / kg var 8 eller 12 timmar (beroende på infektionsprocessens svårighetsgrad). Det är nödvändigt att ständigt övervaka tillståndet för de barn som får mediciner, vars vikt är mindre än 40 kg.

Barn med funktionella sjukdomar i njurarna behöver sänka doseringen eller förlänga intervallet mellan förfarandena.

För barn över 2 månader kan högsta dosen inte vara mer än den rekommenderade vuxna. I barn som väger mindre än 40 kg Enkel (med okomplicerad eller komplicerade av infektiösa processer i urinkanalerna (bland dem pyelonefrit) och dessutom lunginflammation, okomplicerade hudinfektioner och empirisk terapi av neutropen feber) rekommenderade dosen är 0,5 g / kg var 12: e timme. För barn med bakteriell meningit eller neutropenisk feber - var 8: e timme.

Doseringsstorlekar för barn som väger 40 kg liknar vuxna.

Läkemedlet injiceras / på ett sätt, antingen genom djup injektion intramuskulärt. I det andra fallet bör du välja en kroppsplats med en stor muskel - till exempel gluteus; yttre övre kvadranten.

[18], [19], [20]

Använd Maksipima under graviditet

Testa användningen av läkemedlet hos gravida kvinnor var inte nöjda, vilket är anledningen till denna tid är det tillåtet att tilldela endast i de fall där den potentiella nyttan för kvinnor är högre än utseendet hos fostret biverkningar.

Små mängder av läkemedlet tränger in i bröstmjölken, så du måste avbryta amning under behandlingsperioden.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna: Förekomsten av hög känslighet mot cefepim eller L-arginin, och därmed cefalosporiner, penicilliner eller andra p-laktamantibiotika. Dessutom är det förbjudet att utse barn före den första månaden.

[16], [17]

Bieffekter Maksipima

Användning av lösningen kan orsaka några biverkningar:

• manifestationer av överkänslighet: utveckling av urtikaria eller klåda;
• organ i matsmältningskanalen: uppkomsten av kräkningar, diarré, illamående, utveckling av candidiasis i munnen och förutom kolit (även pseudomembranös dess form);
• CNS organ: början av huvudvärk;
• lokala manifestationer (på läkemedelsställe): vid IV-metoden - inflammatorisk process eller flebit; med / m-metoden - utseendet av inflammation eller smärta;
• Annat: Utveckling av erytem, vaginit eller feber.

Sällan förekommer förstoppning, problem med andningsfunktionen, parestesi, vasodilation och dessutom buksmärta, yrsel, feber, candidiasis och klåda i könsorganet.

Det är möjligt att utveckla anafylaksi eller epileptiforma anfall.

Under eftermarknadsförsöken observerades följande reaktioner:

• utveckling av njursvikt, myokloni, samt encefalopati (utseende av hallucinationer, medvetenhet, utveckling av dumhet och koma);
• utvecklingen av anafylaksi (detta inkluderar anafylaktisk chock), trombocyto- eller neutropeni, transient form av leukopeni, liksom agranulocytos;
• laboratorietestdata: ökning av AST-värden från ALT och APF, liksom den allmänna nivån av bilirubin. Dessutom utveckling av eosinofili eller anemi, en ökning av PTT eller PTV, och därmed ett positivt resultat av direkt Coombs-test i frånvaro av hemolys. Det kan finnas en övergående ökning av nivån av serumkreatinin eller urea kväve i blodet, liksom utvecklingen av en transient form av trombocytopeni (dessa fall är ganska sällsynta). Dessutom observeras neutrofila eller leukopeni av den transienta typen ibland.

Överdos

Med ett starkt överskott av nödvändiga doser (i synnerhet hos personer med funktionella störningar i njurarna) ökar symtomen på biverkningar. Bland de manifestationer av överdosering - epileptoformnye kramper, myoklonus, neuromuskulär retbarhet, och encefalopati (det inkluderar störningar i medvetandet, koma, stupor, och hallucinationer).

För att avlägsna överträdelserna måste du sluta administrera lösningen och utföra behandling som syftar till att eliminera störningarna. Hemodialys kommer att påskynda excretionen av cefepim, men peritonealdialys har inte det önskade resultatet. Vid allvarliga manifestationer av allergier (reaktioner av omedelbart utseende) bör adrenalin och andra intensivvårdsmetoder användas.

[21], [22], [23]

Interaktioner med andra droger

Kombination med stora doser aminoglykosider kräver noggrann övervakning av njurarna, eftersom dessa läkemedel har potentiellt ototoxiska och nefrotoxiska effekter. Nefrotoxicitet observerades när andra cefalosporiner kombinerades med diuretika (såsom furosemid).

Maxipime ett värde av 1-40 mg / ml är tillåtet att kombinera med följande parenteral läkemedels: injicerbar lösning (0,9%) natriumklorid, glukos injektionslösning (5 och 10%), injicerbar lösning av 6M natriumlaktat blandning av glukoslösningar (5 %) med natriumklorid (0,9%) och en blandning av injektionslösningar av glukos (5%) och Ringers laktat.

Att undvika eventuella interaktioner med andra droger, kräver den inte blanda Maksipima lösning (som de flesta av de andra antibiotika β-laktam-typ) med läkemedel såsom vankomycin, tobramycin sulfat, metronidazol och netromycin sulfat och gentamicin. Om nödvändigt, behandling av sådana två lösningar, vilka var och en måste anges separat.

[24], [25], [26], [27], [28]

Förvaringsförhållanden

Pulver krävs för att hålla utom räckhåll för barn, på ett ställe som är stängd från penetration av ljus. Temperaturvärden är högst 30 ° C.

Beredda lösningar för intravenös och / eller injektion bör förvaras i kylskåp vid en temperatur av 2-8 ° C.

[29]

Hållbarhetstid

Maxipim är lämplig för användning under 3 år från det att pulveret släpptes. Den beredda lösningen kan förvaras vid rumstemperatur i högst 24 timmar och om den förvaras i kylskåpet, inte mer än 7 dagar.

[30]