Maxitrol

Maxitrol används vid behandling av oftalmologiska sjukdomar. Det är ett kombinationsläkemedel som innehåller antibakteriella substanser och kortikosteroider.

[ 1 ]

Indikationer Maxitrol

Det är indicerat för inflammation i ögonvävnaden (i de fall där användning av kortikosteroider krävs) med en befintlig infektiös process av bakteriellt ursprung (ytlig typ) eller med risk för dess uppkomst. Bland dessa finns inflammatoriska processer i området kring ögonlockens konjunktiva eller bulbära konjunktiva, såväl som i området kring hornhinnan, såväl som den främre delen av ögongloben; detta inkluderar även kronisk främre uveit och hornhinnetrauma orsakat av termiska, strålnings- eller kemiska brännskador eller penetration av ett främmande föremål i den.

[ 2 ]

Släpp formulär

Det produceras i form av ögondroppar i speciella droppflaskor med en volym på 5 ml.

Farmakodynamik

Maxitrol har en dubbel effekt - det undertrycker tecken på inflammation (detta underlättas av GCS-substansen dexametason), och har också en antimikrobiell effekt (detta tillhandahålls av 2 antibiotika - neomycin med polymyxin B).

Dexametason är ett artificiellt GCS med kraftfulla antiinflammatoriska egenskaper. Polymyxin B är en cyklisk lipopeptid som kan passera genom cellväggarna hos gramnegativa mikrober och förstöra det cytoplasmatiska membranet. Emellertid är detta ämne mindre aktivt mot grampositiva mikrober.

Neomycin är en aminoglykosid som verkar på bakterieceller genom att hämma syntesprocessen i ribosomer, såväl som kopplingen mellan polypeptider.

Bakteriell resistens mot polymyxin B utvecklas på kromosomnivå och förekommer ganska sällan. En mycket viktig del av denna process är modifieringen av fosfolipider i det cytoplasmatiska membranet.

Resistens mot neomycin utvecklas på flera olika sätt, inklusive:

• förändringar i ribosomsubenheter inuti mikrobiella celler;
• störning av processerna för neomycins rörelse in i celler;
• inaktivering av enzymer genom processerna fosforylering, adenylering och acetylering.

Genetiska data som främjar produktionen av inaktiverande enzymer kan transporteras via bakteriella plasmider eller kromosomer.

Grampositiva aerober som är känsliga för läkemedlet: Bacillus simplex, vaxbacillus, kålbacillus och Bacillus pumilus. Dessutom även Corynebacterium accolens och Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis med Corynebacterium pseudodiphtheriticum och Corynebacterium propinquum. Dessutom påverkar det meticillinkänsliga Staphylococcus aureus och Staphylococcus epidermidis, samt Staphylococcus capitis, Staphylococcus warneri och Staphylococcus pasteuri. Tillsammans med detta verkar läkemedlet på Streptococcus mutans.

Gramnegativa aeroba bakterier som är känsliga för läkemedelsverkan: influensabacterium, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis och Moraxella lacunata, samt Pseudomonas aeruginosa.

Villkorligt läkemedelsresistenta bakteriearter: meticillinresistenta Staphylococcus epidermidis, samt Staphylococcus lugdunensis och Staphylococcus hominis.

Grampositiva läkemedelsresistenta aerober: Enterococcus faecalis, meticillinresistenta Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis och Streptococcus pneumoniae.

Gramnegativa läkemedelsresistenta aerober: Serratia-arter.

Maxitrol-resistenta anaerober: Propionibacterium acnes.

Dexametason är en kortikosteroid med måttlig styrka som penetrerar väl in i ögonvävnaden. Kortikosteroider har vasokonstriktoriska och antiinflammatoriska egenskaper. De hämmar också det inflammatoriska svaret tillsammans med symtomen på olika sjukdomar, men eliminerar ofta inte själva sjukdomen.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Effekten av dexametason efter lokal användning (dropp i ögonen) av en medicinsk suspension innehållande 0,1 % av denna substans studerades hos personer som genomgått kataraktkirurgi. Läkemedlet nådde sin maximala koncentration i ögonvätskan (cirka 30 ng/ml) under en period av 2 timmar. Därefter minskade denna nivå med en halveringstid på 3 timmar.

Utsöndring av dexametason sker via metaboliska processer. Cirka 60 % av läkemedlet utsöndras i urinen som 6-β-hydrodexametason. Ingen oförändrad dexametason finns i urinen.

Halveringstiden är ganska kort – cirka 3–4 timmar.

Cirka 77–84 % av substansen syntetiseras med serumalbumin. Clearancehastigheten ligger inom 0,111–0,225 l/timme/kg, och distributionsvolymen varierar i intervallet 0,576–1,15 l/kg. Efter intern administrering av den aktiva komponenten är dess biotillgänglighet cirka 70 %.

Neomycins farmakokinetik liknar den för andra aminoglykosider.

Neomycin kunde inte detekteras i urin eller serum efter applicering av 0,5 % neomycinsulfatsalva på upp till 47,4 g hud från frivilliga personer och att den lämnats på i 6 timmar.

Polymyxin B absorberas dåligt genom slemhinnor - denna indikator varierar från instabil låg till helt frånvarande. Ämnet detekteras inte i urin eller serum efter behandling av stora hudområden med brännskador, såväl som bihålorna med konjunktiva.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering och administrering

Droppar används för att behandla oftalmologiska sjukdomar. Skaka flaskan noggrant innan behandlingen påbörjas. För att förhindra kontaminering av suspensionen och droppspetsen bör instillationsproceduren utföras med försiktighet, utan att vidröra ögonlocken eller andra ytor.

Användning hos vuxna och äldre patienter.

Vid behandling av milda former av patologier är det nödvändigt att droppa 1-2 droppar i det drabbade ögat per behandling (4-6 behandlingar per dag är tillåtna). Frekvensen av droppning bör gradvis minskas allt eftersom hälsotillståndet förbättras. Det är nödvändigt att vara noga med sjukdomens manifestationer och att inte avbryta behandlingen i förtid.

Vid allvarlig sjukdomsförlopp är det nödvändigt att utföra procedurer varje timme (1-2 droppar), och gradvis minska deras frekvens när den inflammatoriska processen upphör.

Efter instillationsproceduren är det nödvändigt att sluta ögonen ordentligt eller utföra nasolakrimal ocklusion. Denna metod gör det möjligt att försvaga den systemiska absorptionen av läkemedlet som administreras genom ögonen, vilket minskar risken för att utveckla systemiska biverkningar.

Vid samtidig behandling med andra lokala ögonläkemedel är det nödvändigt att observera minst 5 minuters intervall mellan behandlingarna. I detta fall bör ögonsalvor användas sist.

[ 10 ], [ 11 ]

Använd Maxitrol under graviditet

Det finns begränsad information om användning av neomycin, dexametason eller polymyxin B hos gravida kvinnor.

Djurförsök har visat att läkemedlet har reproduktionstoxicitet, vilket är anledningen till att dessa ögondroppar inte bör användas under graviditet.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• överkänslighet mot läkemedlets aktiva komponenter eller andra av dess komponenter;
• herpes simplex keratit;
• kokoppor och vattkoppor, såväl som andra virala infektiösa processer som påverkar konjunktiva och hornhinna;
• patologier i ögonstrukturer av svampursprung;
• mykobakteriella ögoninfektioner.

Det är också förbjudet att använda till barn, eftersom läkemedlets effekt och säkerhet i denna patientgrupp inte har fastställts.

Bieffekter Maxitrol

Oftast ledde användningen av droppar under kliniska prövningar till utveckling av biverkningar som irritation och obehag i ögonen, samt uppkomsten av keratit.

Andra biverkningar:

• immunförsvar: manifestationer av intolerans har sällan utvecklats;
• oftalmologiska störningar: ibland ökat intraokulärt tryck, fotofobi eller mydriasis, hängande övre ögonlock, klåda i ögonen, smärta, känsla av främmande kropp, samt svullnad och obehag i ögonen, dimsyn, ökad tårproduktion och okulär hyperemi förekom.

Ytterligare biverkningar som har uppstått till följd av användning av dexametason och kan utvecklas till följd av användning av Maxitrol inkluderar: huvudvärk eller yrsel, fjällande fläckar på ögonlockens kanter, konjunktivit, dysgeusi, hornhinneerosion och torr keratokonjunktivit samt minskad synskärpa.

Vissa patienter kan ha intolerans mot topikala aminoglykosider. Dessutom kan neomycin som appliceras topiskt (i ögonen) framkalla en överkänslighetsreaktion i huden.

Långvarig topikal användning (ögondroppar) av kortikosteroider kan öka det intraokulära trycket, vilket leder till skador på synnerven. Dessutom försvagas synskärpan, synfältet försämras och koppformade katarakter bildas.

Kombination av läkemedlet med andra antimikrobiella läkemedel och kortikosteroider kan provocera utvecklingen av sekundära infektioner.

Eftersom dropparna innehåller kortikosteroider, om patienten har patologier som orsakar uttunning av sclera eller hornhinna, ökar deras långvariga användning sannolikheten för perforering.

[ 9 ]

Interaktioner med andra droger

I kombination med topikala steroider och NSAID-preparat kan sannolikheten för komplikationer under läkning av hornhinnansår öka.

[ 12 ]

Förvaringsförhållanden

Dropparna måste förvaras utom räckhåll för barn. Flaskan måste vara väl försluten och förvaras stående. Temperaturvärdena är högst 30 °C. Läkemedlet får inte frysas.

Hållbarhetstid

Maxitrol är lämplig för användning inom 2 år från utgivningsdatum. Hållbarheten för en öppnad flaska är 1 månad.

[ 13 ]