Azaleptin

Azaleptin är ett antipsykotiskt läkemedel vars aktiva substans är clozapin.

[1], [2], [3], [4]

Indikationer Azaleptin

Indikationer för användning av azaleptin är behandling av kroniska och dessutom akuta former av schizofrena syndrom, maniska syndrom och psykoser av manisk depressiv typ.

Dessutom kan läkemedlet användas i händelse av en psykomotorisk agitation eller i psykotiska tillstånd som utvecklas som ett resultat av överexcitation.

I vissa fall kan det ordineras till patienter som har resistens mot andra neuroleptika.

Släpp formulär

Producerad i form av tabletter. I ett glas eller en polymerflaska med lock finns 50 tabletter. Ett paket innehåller 1 sådan flaska.

[5]

Farmakodynamik

Azaleptin har skillnader från standard antipsykotika. Efter att ha använt clozapin var det ingen utveckling av katalepsysymtom och undertryckande av standardbeteende, provocerat genom introduktion av apomorfin eller amfetamin i kroppen.

Azaleptin verkar som en svag blockerare av D1-3, såväl som D5-receptorer, och dessutom påverkar det i stor utsträckning receptorerna av typ D4. Den aktiva substansen i läkemedlet har potenta adrenolytiska, antikolinerga och antihistaminegenskaper, och undertrycker också aktiveringsreaktionen och har måttliga antiserotonerga egenskaper.

I kliniska prövningsförhållanden har azaleptin en snabb och uttalad lugnande verkan, och dessutom har den en kraftfull antipsykotisk effekt. Den sista egenskapen hos läkemedlet observeras också hos patienter med schizofrena syndrom som är resistenta mot behandling med andra droger. I sådana fall verkar läkemedlet effektivt både i närvaro av produktiva schizofrena symptom och i närvaro av prolapses.

Efter användning av läkemedel beskrivs positiv dynamik hos patienter med kognitiva störningar. Även hos personer som lider av schizofreni och behandlas med azaleptin minskas frekvensen av försök att begå självmord och självmord avsevärt (jämfört med patienter som inte tar medicinen). Epidemiologiska data visar att frekvensen av sådana försök med clozapin minskade med> 7 gånger i förhållande till patienter som inte behandlades med azaleptin.

Läkemedlet har nästan ingen effekt på prolactins index och tolereras i allmänhet väl. Användningen av clozapin ledde ibland ibland till utveckling av allvarliga biverkningar hos patienter.

Farmakokinetik

Azaleptin absorberas snabbt från tarmarna. Den maximala aktiva koncentrationen når 2,5 timmar senare. Likvärdighetsindex för koncentrationen i blodplasma fastställs den 8: e-10: e behandlingsdagen. Biotillgängligheten för clozapin är ungefär 27-60%. Dess ackumulering sker inom parenkymorganen (i lungorna och förutom njurarna med levern). Cirka 95% av den aktiva beståndsdelen syntetiseras med proteinet i plasman.

Metabolismen av clozapin utförs i levern. I processen bildas lågnivå eller inaktiva sönderfallsprodukter.

Excretionen utförs huvudsakligen genom njurarna, ca 35% utsöndras tillsammans med gallan. Halveringstiden varar 4-12 timmar efter en enstaka dos av läkemedel (75 mg) eller 4-66 timmar vid ett läkemedel i en dos av 100 mg 2 gånger om dagen.

[6],

Dosering och administrering

Azaleptin används oralt. Vanligtvis tas det efter en måltid. Den dagliga dosen är vanligtvis uppdelad i 2-3 doser. För underhållsbehandling i en mängd av högst 50 mg medicinering, föreskrivs den dagliga dosen med en enda dos (på kvällen). Varaktigheten av behandlingskursen samt dosstorleken bestäms uteslutande av läkaren.

För vuxna ordineras läkemedlet vanligen i en enstaka dos av 50-200 mg. Val av dos uppträder individuellt och börjar med 25-100 mg, med en gradvis ökning i storlek tills önskad läkemedelseffekt. Doseringen ökar vanligtvis i 1-2 veckor (25-50 mg per dag).

En dag får inte ta mer än 600 mg av läkemedlet.

När förbättringen av patientens hälsa uppnås bör stöddoserna bytas. I genomsnitt är underhållsdosen per dag 150-200 mg. Ibland kan denna siffra vara mindre - för 25-100 mg av läkemedlet.

Patienter som har en enkel form av patologi, och bortsett från detta äldre eller personer med dålig massa vikt samt vid störningar i hjärtat eller njurarna och cerebrovaskulär patologi - kan inte tilldelas mer än 200 mg per dag.

Det är nödvändigt att avbryta medicinen genom att gradvis minska dosen.

Använd Azaleptin under graviditet

Azaleptin är förbjudet att ordinera under graviditet. Vid behandling med clozapin ska kvinnor som är i reproduktiv ålder använda pålitliga preventivmedel.

Under laktationsperioden rekommenderas det inte att ta medicinen. Det kan endast utses efter samråd med vårdläkaren, och även efter avskaffandet av amning.

Kontra

Bland de viktigaste kontraindikationerna:

• Läkemedlet är förbjudet för patienter som är överkänsliga mot den aktiva substansen eller hjälpmedlen av läkemedlet.
• Det är inte möjligt att använda patienter som behandlar patienter som har en historia om möjliga förändringar i blodtal (särskilt när de är associerade med användning av neuroleptiska läkemedel eller tricykliska ämnen).
• är förbjudna att använda i samband med behandling av patienter som lider av toxisk psykos (inklusive de alkoholhaltiga), patologier i det kardiovaskulära systemet i svår form (liksom de symtom på hjärtsvikt och sjukdomar i cirkulations processer), myasthenia gravis, och dessutom, lever- eller njursjukdom med störningar i funktionen av dessa organ ;
• det är kontraindicerat att ta azaleptin och i närvaro av epilepsi, glaukom, prostatahypertrofi och förutom intestinal atoni eller infektioner;
• läkemedel är också förbjudet för barn.

Under behandling med användning av azaleptin är det förbjudet att köra bil och också att använda maskiner som kan utgöra en potentiell fara för liv och hälsa.

Bieffekter Azaleptin

I princip tolererar patienterna Azaleptin väl. Men när det gäller att ta drogen i en daglig dos på mer än 450 mg, ökar sannolikheten för biverkningar.

Bland de möjliga sidreaktionerna:

• organ av det hematopoietiska systemet: utveckling av eosinofili, granulocytopeni och leukocytos av okänt ursprung. Dessutom kan agranulocytos utvecklas, vilket kan förebyggas genom konstant övervakning av blodtal (under de första 18 veckorna av behandlingen - varje dag och sedan med långa intervall). Om patienten har agranulocytos är det nödvändigt att avbryta drogen och överföra den till intensiv terapi.
• NA organ: uppkomsten av huvudvärk eller yrsel, dåsighet eller svår trötthet, extrapyramidala oordning (mestadels svagt uttryckta) eller termoregulering störningar av boende, samt svett. Dessutom fågel eller hypertermi. Det finns ett enda utseende av tremor av extremiteter, akatisi, styvhet och förutom denna maligna former av neuroleptisk syndrom;
• organ i matsmältningssystemet: förekomst av kräkningar eller pallproblem, liksom utveckling av slemhinnans torrhet i munhålan. Dessutom utvecklas kolestas eller en ökning av levertransaminasernas aktivitet;
• organ i hjärt-kärlsystemet: utveckling av takykardi eller ortostatisk kollaps, och dessutom höja nivån av blodtryck eller förlust av medvetande. Individer hos patienter utvecklar en kollaps med brott mot andningsförloppet, myokardit, arytmi samt förändringar i EKG;
• Annat: Fördröja urinering eller vice versa, hennes inkontinens, utvecklingen av allergier på huden. Plötsligt dog patienten plötsligt. Långvarig användning av droger kan orsaka viktökning.

[7], [8]

Överdos

Vid användning av azaleptin i stora doser kan patienter uppleva förvirring, ett spänningsläge eller sömnighet, utvecklingen av areflexi eller omvänt en ökning av reflexer. Dessutom kan hallucinationer eller konvulsioner förekomma, takykardi, mydriasis utvecklas, temperaturförändring, minskning av blodtrycksnivån, ledning inuti hjärtslagets hjärtslag eller hjärtats hjärtrytm. Det kan också finnas pentavalism och försämrad synskärpa. I de mest allvarliga fallen utvecklades problem med andningsförfaranden och dessutom kollaps med koma.

Det finns ingen specifik motgift för eliminering av symtom. Vid överdosering är det nödvändigt att snabbt göra magsäck och ge patienten enterosorbenter. Det är också nödvändigt att övervaka funktionen av hjärt- och respiratoriska system. Läkaren kan ordinera symptomatisk behandling.

[9]

Interaktioner med andra droger

Azaleptin är förbjudet att förskriva till patienter som behandlas med läkemedel som har depression på benmärgen.

Läkemedlet kan inte kombineras med NSAID, men förutom derivat av pyrazolon, thyreostatiska och antimalariala läkemedel och guldmedlet.

Azaleptin försiktighet bör tas i samband med antipsykotiska läkemedel, antidepressiva medel, antimikrobiella läkemedel och antikonvulsiva medel, och i tillägg till sulfonylurea-derivat och antidiabetesmedel.

När den aktiva beståndsdelsföreningen med MAO-hämmare, bensodiazepiner, läkemedel för narkos, etanol, antihistaminläkemedel, och tillsats av andra substanser som undertrycker CNS amplifierade centrala effekten av dessa läkemedel. Med extrem försiktighet bör användas Azaleptin personer som tar (eller nyligen har tagit) bensodiazepiner eller andra psykofarmaka, eftersom i detta fall, vilket ökar risken för en kollaps av (i detta fall kan påbörja processen med att andningsdepression och hjärtstillestånd inträffar).

Antihypertensiva medel och antikolinerga läkemedel samt läkemedel som undertrycker andningsfunktionen bör kombineras med försiktighet med clozapin.

Den resulterande föreningen Azaleptinum med läkemedel signifikant binda till plasmaproteiner, kan öka risken för biverkningar (på grund av förskjutningen av elementen på grund av plasmaprotein, och ökande plasmakoncentrationer av obundet komponent).

I samband med läkemedel, som huvudsakligen metaboliseras genom hemoproteiner P450 1A2, och P450 2D6, kan öka plasmakoncentrationen av den aktiva komponenten Azaleptinum. Testning visade ingen vinst exponering för läkemedlet klozapin på grund av de tricykliska föreningarna, fentiaziner, samt IC antiarytmika kategori (metaboliseras med deltagande av hemoprotein P450 2D6). Är det möjligt att under inverkan av klozapin ökad indikator koncentrationer av dessa läkemedel i plasman, så när deras anslutning är nödvändigt att övervaka patientens tillstånd och justera dosen fenotiaziner och andra läkemedel som passerar metabolism genom hemoprotein P450 2D6, uppkomsten av ett sådant behov.

Azaleptin försvagar läkemedlets effekt av levodopa, liksom andra dopaminimulanter.

Cimetidin med erytromycin och droger som undertrycker serotonin omvänd avskiljningsprocesser (såsom fluvoxamin och paroxetin), i fallet med föreningar med ökade Azaleptinum indikatorer sista aktiva substansen i plasma.

I kombination med inducerare av hemoproteinet P450 (t.ex. Karbamazepin) minskar koncentrationen av clozapin i plasma, och dess medicinska verkan försvagas också.

Som ett resultat av kombinationen av azaleptin med litiumläkemedel ökar risken för att utveckla en malign form av neuroleptiskt syndrom.

Aktiv substans Azaleptinum reducerar svårighetsgraden av hypertensiva effekten av noradrenalin, liksom andra läkemedel, företrädesvis med adrenerga egenskaper, och dessutom minskar märkbart slag pressorsubstans adrenalin.

Absorptionen av läkemedlet från tarmen saktar när den kombineras med antacida geliknande form, såväl som kolestyramin.

[10], [11]

Förvaringsförhållanden

Azaleptin måste hållas under förhållanden som är acceptabla för de flesta droger - en torr plats, stängd från solen, otillgänglig för barn. Temperaturen bör ligga inom 15-30 grader.

[12]

Hållbarhetstid

Azaleptin kan användas i högst 3 år efter frisättningen av läkemedlet.

[13],